Милдронат гормональный препарат или нет: «Милдронат — не допинг и даже не витамин»

Содержание

«Милдронат — не допинг и даже не витамин»

Чем же является на самом деле наделавший так много шума мельдоний (товарный знак «Милдронат»), употребление которого может привести к дисквалификации ряда ведущих российских спортсменов, в интервью «Росбалту» рассказал глава латвийского Института органического синтеза академик Иварс Калвиньш.

— Милдронат был разработан вами в 70-е годы, и время его создания совпало с операцией в Афганистане, а уже потом препарат стал лекарством «от сердца» и получил широкую популярность, в том числе и у спортсменов, на всем постсоветском пространстве. Как и для каких целей он изначально разрабатывался на самом деле?

— Работа над препаратом продолжалась около пяти лет. Молекулу я придумал в конце 70-х, а первая регистрация официально прошла в 1984 году. Создание препарата было основано на желании как-то повлиять на последствия отрицательного стресса, провоцирующего различные заболевания. Мы искали причину, стараясь установить вещество, ресурсы которого в организме иссякают при длительном стрессе.

Я предположил, что физические и психологические перегрузки могут вызывать дефицит некоторых неизвестных нейротрансмиттеров в организме человека.

Впервые понятие «стресс» (англ. stress — напряжение, давление) ввел канадский ученый Ганс Селье, на основе многочисленных экспериментальных исследований установивший, что под воздействием разного рода раздражителей — стрессоров (холод, переутомление, страх, разочарование, унижение и др.) — возникает стереотипная реакция, названная им «общий адаптационный синдром». Этот синдром и лежит в основе стресса — состояния напряженности организма, проявляющегося в активизации его защитно-адаптационных механизмов в ответ на воздействие чрезмерного стрессора (по силе, частоте или продолжительности влияния).

Моя гипотеза была проста: есть какое-то вещество, которое переносит сигнал от нервных клеток к клеткам, исполняющим приказы. При стрессовой нагрузке оно истощается — мы подвержены глобальной регуляции со стороны мозга. Я искал это вещество и нашел подходящего кандидата — gammabutyrobetaine (GBB), которое синтезируется в ответ на стресс из концевых молекул аминокислоты на соединительные ткани, а это мышцы и т.

д.

Если молекула синтезируется, она быстро превращается в карнитин, природное вещество, родственное витаминам группы В, хорошо известное, используемое в качестве пищевой добавки в бодибилдинге. Как только концевые молекулы отсоединены, сигнал больше не может синтезироваться.

Мы попробовали затормозить превращение GBB в карнитин. Я создал молекулу, практически тот же самый GBB, только один углерод заменен здесь на азот. Оказалось, что можно восстановить концентрацию GBB, а концентрация карнитина падает. Вследствие этого сокращается транспорт жирных кислот крови в клетки, что приводит к некоторому снижению физической работоспособности, но одновременно включается использование сахаров, и это очень полезно, когда у вас не хватает кислорода. Если сжигать сахара, можно получить то же количество энергии при помощи меньшего количества кислорода.

Подробное исследование фармакологии и биохимии подтвердило, что мельдоний снижает уровень карнитина в организме человека и сохраняет скорость обменных процессов, а скорость окисления жирных кислот для производства энергии уменьшается. Это позволяет клеткам компенсировать недостаток кислорода при физических нагрузках. А значит мельдоний является защитным препаратом, который не приводит к увеличению производительности энергии или физических способностей у человека.

Уколоться и забыться

— В каких случаях его прописывают спортсменам? Какое воздействие оказывает мельдоний на организм?

— Спортсмены очень много тренируются, работают на пределах своих физических возможностей. Целесообразно рекомендовать им милдронат в качестве защиты клеток, для того, чтобы обезопасить их от сердечных приступов и повреждений мышц в случае перетренировки.

Надо учитывать, что из одного грамма жиров энергии можно произвести в 2,5 раза больше, чем из грамма глюкозы. Процесс снижения скорости окисления жирных кислот никак не может привести к производству большей энергии, но это предохраняет клетки от гибели, которая наступает при недостатке кислорода, поскольку тогда жиры накапливаются в клетке в активированной форме и полностью блокируют транспорт всей произведенной энергии, то есть АТФ, из места производства к месту потребления. Кроме того, эти активированные жирные кислоты — просто «мыло», которое растворяет все клеточные мембраны, и клетка гибнет.

Получается, если при помощи милдроната вы снижаете поток жирных кислот внутрь клетки, в случае кислородного голодания клетка будет жива! Клетка не сможет работать больше, чем прежде, просто энергии будет меньше, — зато она выживет. И для спортсмена это страховка его жизни и его здоровья. Так как окисление глюкозы снижает потребность в кислороде для производства энергии, то сердце защищено от ишемического повреждения в случае перегрузки. Так что мельдоний является защитником сердца при ишемии, что позволяет тренироваться более устойчиво и безопасно для здоровья спортсмена.

Если спортсмен перешагнул эту грань, когда стресс начинается перед тренировкой, когда начинают гибнуть клетки, то на фоне милдроната последствия не будут катастрофическими, у него не будет ни микроинфарктов, ни больших обширных инфарктов. Даже если спортсмен упал, из последних сил добежав до финиша, на следующий день он не будет лежать на больничной койке.

— И все же, чем «официально» является милдронат — допингом, витамином или лекарством?

— Милдронат — не допинг и результаты не улучшает, он не повышает трудоспособность спортсмена выше нормальной. Допинг же, по сути, истощает резервы вашего организма. При его приеме что-то вводится в организм, что превышает нормы того, что может там быть — стероидные гормоны в избытке и прочее, а в конечном счете — вы вредите своему здоровью. Милдронат не является и витамином. Это действительно хорошо действующее лекарство, которое предотвращает гибель клеток при перегрузке.

— Но Всемирное антидопинговое агентство относит милдронат к крайне серьезному разряду S4 — гормоны и модуляторы метаболизма. За его использование спортсмен может быть отстранен от выступлений на срок до четырех лет. Как вы расцениваете решение WADA? Как оно принималось, были ли представлены доказательства оправданности этого решения? Консультировались ли с вами представители WADA?

— Решение о запрете милдроната было принято без каких бы то ни было научных обоснований. Пять лет назад ко мне обратились из европейского отдела WADA с просьбой, не могу ли я рассказать, что такое милдронат, как он действует и не является ли он допингом. Я им написал все, что знаю про милдронат, и привел научное обоснование того, что препарат не является допингом. Они поблагодарили меня за разъяснения и согласились со мной.

Я считаю, что включение милдроната в список запрещенных недопустимо. Для меня это неправомерное решение. У спортсменов такие же права, как у любых других людей. У них есть право использовать препараты, которые предотвращают вред их здоровью. Тем более, когда нет доказательств тому, что этот препарат делает их сильнее. Это то же самое, что запретить спортсменам есть мясо с высоким содержанием карнитина, увеличивающего скорость окисления жирных кислот и стимулирующего выработку энергии.

Чем допинг-скандал отзовется

— В таком случае подобное решение WADA можно считать исключительно политическим?

— Безусловно! Мы живем в эру доказательной медицины. Что означает: если вы что-то утверждаете, докажите это! Никаких дополнительных медицинских исследований, доказывающих вредность милдроната, проведено не было. А значит, если лекарство, 32 года приносящее пользу здоровым и больным людям, страдающим от болезней, связанных с кислородным голоданием, называют допингом, то это ни что другое, как голословное утверждение.

— Возможно ли добиться отмены данного решения WADA? Что для этого необходимо?

— Очевидно, необходимо, чтобы спортсмены, тренеры и медики начали эту борьбу. И я с удовольствием присоединюсь к ним. Пока не доказано, что использование мельдония повышает «производительность» спортсменов, запрет должен быть снят.

— Недавно появилась информация о том, что ваш институт создал новую молекулу, эффективность препарата на основе которой в 40 раз превышает эффективность милдроната. Кому он будет предназначаться?

— Расчет здесь такой — в 20 раз меньшей дозировкой можно достичь увеличения эффекта в два раза. На самом деле это новая молекула, которую разработала моя лаборатория, будет лечить инфаркт, даже если первая инъекция будет введена спустя два часа после начала инфаркта.

— Когда новый чудо-препарат может появиться на рынке?

— Лет через пять. Сейчас уже завершились доклинические исследования — это основополагающий этап разработки и внедрения лекарственного препарата в клиническую практику.

— Спасибо за интервью и желаем вам успехов, в которых, наверное, заинтересованы все — здоровые и больные, спортсмены и любители.

Беседовала Ольга Соколова, Рига

Лекарственный препарат мельдоний. Досье — ТАСС

9 марта 2016, 08:25

ТАСС-ДОСЬЕ. 9 сентября 2017 г. Федерация гандбола России подтвердила информацию о положительных результатах допинг-тестов трех гандболисток юниорской сборной России (игроки не старше 19 лет), о чем ранее сообщила пресс-служба Европейской федерации гандбола. В пробах спортсменок, взятых во время чемпионата Европы среди молодежных команд в июле-августе 2017 г. , обнаружили мельдоний. Редакция ТАСС-ДОСЬЕ подготовила материал об этом веществе.

Мельдоний — метаболический лекарственный препарат. Принципиальная формула: 3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионат (моногидрат). Представляет собой кристаллический порошок белого цвета со слабым запахом. Легко растворим в воде. Выпускается в виде капсул или раствора для инъекций. Другие названия и производные препараты — милдронат, идринол, кардионат, мельдония дигидрат, мидолат, милдроксин и др. Является рецептурным лекарственным средством.

История

Препарат разработан в середине 1970-х гг. в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР (Рига, ныне Институт органического синтеза в Латвии) — одного из ведущих научно-исследовательских институтов в данной области в СССР. Изобретатель препарата — Ивар Калвиньш, который в то время был руководителем научной группы, а в 2003-2014 гг. являлся директором института. По словам Калвиньша, ему было поручено превратить «сырье военного происхождения» в «продукт бытового назначения». Первоначально наиболее распространенным названием препарата было «милдронат». Авторская лицензия на него была зарегистрирована в 1976 г., применение началось в 1984 г. Патент на милдронат был получен Калвиньшем с коллективом авторов в 2002 г. 7 декабря 2011 г. распоряжением Правительства РФ мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Показания

Мельдоний упрощает усвоение кислорода организмом, оказывает тонизирующее действие и защищает клетки сердца от различных негативных влияний. Применяется в составе комплексной терапии при стенокардии, инфаркте миокарда, нарушениях кровообращения, в том числе при инсульте. Также препарат повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, в том числе у спортсменов, ускоряет реабилитацию после операций. Помимо перечисленного, используется в офтальмологии, терапии алкогольной зависимости и т.д.

Производство

Основной производитель препарата — латвийская компания Grindeks («Гриндекс», Рига) — бывший экспериментальный завод витаминов и гормонов при Институте органического синтеза. В 2008 г. компания завершила строительство нового производства для выпуска препарата мощностью 250 т в год. Также производство мельдония (под другими торговыми марками) налажено российскими компаниями «Органика», «Московский эндокринный завод», «Макиз-Фарма», «Сотекс» и др. По словам Ивара Калвиньша, ежегодно мельдоний потребляют около 2 млн человек. Наиболее широко препарат применяется в странах СНГ и Прибалтике. В США препарат не зарегистрирован.

Внесение в список WADA

С 1 января 2016 г. Всемирное антидопинговое агентство (WADA) внесло мельдоний в список запрещенных препаратов, которые спортсменам нельзя употреблять ни во время, ни вне соревнований. Агентство отнесло препарат к классу S4 (гормоны и модуляторы метаболизма). По данным организации, мельдоний применяют в спорте с целью повышения выносливости организма к высоким физическим нагрузкам во время тренировок и к высоким нервно-психическим нагрузкам во время соревнований. По мнению Ивара Калвиньша, внесение препарата в список WADA могли пролоббировать производители схожего лекарства, левокарнитина (карнитина), который во многих странах, в том числе в США, свободно продается как биоактивная добавка (БАД) и не внесен в список WADA.

В марте 2016 г. стало известно, что мельдоний был обнаружен в допинг-пробах ряда российских спортсменов. WADA заявило, что это вещество было найдено в общей сложности в 123 пробах. 31 марта министр спорта РФ Виталий Мутко сообщил, что агентство установило 30 случаев допинга у российских спортсменов. Среди россиян, обвиняемых в употреблении мельдония, фигуристка Екатерина Боброва, теннисистка Мария Шарапова, конькобежец Павел Кулижников, шорт-трекист Семен Елистратов, пловчиха Юлия Ефимова и др. Многие из спортсменов утверждали, что в последний раз употребляли милдронат до 1 января 2016 г., когда вещество еще не было запрещено. 21 марта 2016 г. в компании Grindeks сообщили, что вывод мельдония из организма может длиться несколько месяцев.

13 апреля 2016 г. WADA ввело максимально допустимые значения для содержания препарата мельдония в допинг-пробах, поскольку выяснилось, что его следы остаются в организме несколько месяцев после окончания приема. Содержание менее 1 микрограмма (мкг) мельдония на миллилитр (мл) крови в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 г. , было признано допустимым показателем. Вследствие этого некоторые российские спортсмены смогли избежать дисквалификации.

30 июня 2016 г. по итогам проведенных исследований WADA обнародовало новые рекомендации по мельдонию. Согласно данным рекомендациям, если атлет сдал пробу с 1 января по 29 февраля 2016 г. и у него была зафиксирована концентрация мельдония менее 5 мкг/мл, он может быть оправдан при отсутствии иных доказательств в применении запрещенного препарата. Кроме этого, если проба была сдана с 1 марта по 30 сентября 2016 г., допустимой концентрацией мельдония считается 1 мкг/мл и менее. Пробы, которые будут взяты после 30 сентября 2016 г. и в которых будет обнаружен мельдоний, приведут к дисквалификации спортсмена.

29 сентября 2016 г. стало известно, что WADA оставило мельдоний в списке запрещенных препаратов на 2017 г.

1 июня 2017 г. в кулуарах Петербургского международного экономического форума замглавы Федерального медико-биологического агентства Юлия Мирошникова сообщила, что для сборных страны использование мельдония заменено на применение 1-карнитина. При этом она отметила аналогичный характер их действия.

Теги:

ДопингДопинг-скандал вокруг Марии Шараповой

[Влияние милдроната и родственных веществ на уровни гормонов щитовидной железы и некоторых промежуточных продуктов метаболизма липидов и углеводов у крыс с гипертиреозом и гипотиреозом]

. 2007 г., ноябрь-декабрь; 53(6):672-82.

[Статья в Русский]

Шарипова Е.М., Сална Е.В., Дзинтаре М.И., Лауберте Л.И., Сяксте Н.И., Гордюшина В.С., Калвиньш И.И.

PMID: 18323152

[Статья в русский]

Е.М. Шарипова и др. Биомед хим. 2007 ноябрь-декабрь.

. 2007 г., ноябрь-декабрь; 53(6):672-82.

Авторы

Шарипова Е.

М., Сална Е.В., Дзинтаре М.И., Лауберте Л.И., Сяксте Н.И., Гордюшина В.С., Калвиньш И.И.

PMID: 18323152

Абстрактный

Нами изучено влияние милдроната, гамма-бутиробетаина (ГББ) и их комбинации («Неомилдронат») на уровень гормонов щитовидной железы и некоторых интермедиатов основного обмена (свободные жирные кислоты, триглицериды, глюкоза) в плазме крови у крыс с различными нарушениями функции желудочно-кишечного тракта. щитовидной железы, включая идиопатическую гиперфункцию и гипофункцию, вызванную введением пропилтиоурацила или L-карнитина. Также было проведено гистологическое исследование щитовидной железы. Внутрибрюшинное введение милдроната (150 мг/кг) в течение 20 дней крысам-самцам линии Вистар с повышенным уровнем тиреоидных гормонов и основного обмена приводило к нормализации уровня тироксина и показателей липидного обмена. Милдронат, ГББ и их комбинация не влияли на естественный регресс крыс с экспериментальной гипофункцией, вызванной введением пропилтиоурацила или L-карнитина. Обсуждается возможная биохимическая роль данного лечения в регуляции функции щитовидной железы.

термины MeSH

вещества

Препарат мельдоний получил Марию Шарапову дисквалификацией в теннисе

Основные моменты истории

Мельдоний защищает ткани сердца

Внесен в список антидопинговых препаратов в январе

Обычный курс лечения — дни или недели

Си-Эн-Эн —

cms.cnn.com/_components/paragraph/instances/paragraph_567ACDF0-81CC-5831-F5C3-571F87F2AE8B@published» data-editable=»text» data-component-name=»paragraph»> Отстраненная чемпионка России по теннису Мария Шарапова признает, что совершила «огромную ошибку», приняв запрещенный допинг-препарат под названием мельдоний. Но что это? По каким медицинским показаниям спортсмен может его принимать? И почему это запрещено?

Препарат, известный как мельдоний или милдронат, не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, но его назначают в других странах для защиты сердечной ткани путем регулирования метаболизма. Он также использовался в неврологических клиниках для лечения пациентов с астенией — ненормальной нехваткой энергии.

история допинга в спорте_00014312. jpg

видео

Как появился допинг в спорте

ЧИТАЙТЕ: Что дальше для Шараповой?

Вещество только недавно привлекло внимание Всемирного антидопингового агентства, которое начало отслеживать использование препарата спортсменами в 2015 году и полностью запретило его с этого года.

Образец наркотиков у Шараповой был взят 26 января.

Согласно исследованию, опубликованному в прошлом году в журнале Drug Testing and Analysis, препарат «демонстрирует повышение выносливости спортсменов, улучшение реабилитации после тренировок, защиту от стресса и усиленную активацию функций центральной нервной системы».

Шарапова, 14 лет, участвует в своем первом профессиональном турнире в марте 2002 года. Она победила Бри Риппнер на Pacific Life Open в Индиан-Уэллсе, Калифорния.

Brian Bahr/Getty Images

Шарапова держит свой трофей после победы на Уимблдоне в июле 2004 года. 17-летняя спортсменка победила Серену Уильямс в финале за свой первый титул Большого шлема.

ODD ANDERSEN/AFP/Getty Images

Шарапова подает во время полуфинала Открытого чемпионата США 2006 года. В финале она обыграла Жюстин Энен. Это был ее второй титул Большого шлема.

Al Bello/Getty Images

Шарапова получает картину от фонда «Дети Чернобыля» в июле 2007 года. В том же году она стала глобальным послом ООН, занимающимся Чернобыльской программой восстановления и развития.

Денис Порой/AP

Шарапова выиграла свой третий крупный титул на Открытом чемпионате Австралии 2008 года.

Клайв Роуз / Getty Images

Вне корта Шарапова стала иконой моды и популярным представителем многих крупных компаний. Среди ее одобрений были Nike, Gatorade, Canon и Коул Хаан.

Джунко Кимура/Getty Images

Шарапова падает на колени после победы на Открытом чемпионате Франции 2012 года, завершив карьерный турнир Большого шлема. Она также выиграла Открытый чемпионат Франции в 2014 году.

Clive Brunskill/Getty Images

Шарапова (слева) на церемонии награждения Олимпийских игр 2012 года в Лондоне на Уимблдоне с Сереной Уильямс (в центре) и Викторией Азаренко. Шарапова финишировала с серебром после поражения от Уильямс в финале.

ЛУИС АКОСТА/AFP/Getty Images

Шарапова несет олимпийский огонь в Сочи, Россия, во время церемонии открытия Зимних Олимпийских игр 2014 года.

Паскаль Ле Сегретен/Getty Images

Покупатель в Шанхае, Китай, проходит мимо рекламы Nike с изображением Шараповой.

Qilai Shen/Bloomberg via Getty Images

Шарапова раздает автографы после победы на прошлогоднем Открытом чемпионате Австралии по теннису. Позже она объявила, что у нее положительный результат на запрещенный препарат мельдоний, и ее запретили на два года, а позже сократили до 15 месяцев.

ПИТЕР ПАРКС/AFP/Getty Images

Мария Шарапова: самая богатая спортсменка последнего десятилетия

Побочные эффекты могут включать аллергические реакции, расстройство желудка, учащенное сердцебиение и изменения артериального давления, в соответствии с инструкцией по применению препарата.

Согласно исследованию, проведенному международным агентством по допингу в 2014 году, мельдоний входит в класс запрещенных препаратов, называемых гормональными и метаболическими модуляторами, на долю которых приходится около 5% допинга в спорте.

ЧИТАЙТЕ: Человеческие страдания от спортивного допинга

cms.cnn.com/_components/paragraph/instances/paragraph_A304FAB0-5F80-DBCB-A12E-5B2703A7FEC7@published» data-editable=»text» data-component-name=»paragraph»> Запрещенные модуляторы наркотиков использовались велосипедистами, тяжелоатлетами, боксерами, борцами, лыжниками и другими спортсменами из более чем 25 стран, включая Россию, Польшу, Колумбию, Бельгию и Германию.

Агентство заявило, что добавило мельдоний в свой список модуляторов «из-за свидетельств его использования спортсменами с целью повышения производительности».

В электронном письме CNN адвокат Шараповой сообщила, что теннисистка принимала 500 мг милдроната на регулярной основе в течение 10 лет и что она не знала, что у препарата есть другое название и что он запрещен.

Куинн Руни / Getty Images

галерея

Эпоха позора в спорте?

Шараповой впервые прописали препарат в начале 2006 года, по словам ее адвоката, после того, как анализы выявили «некоторый иммунодефицит, аномальные результаты ЭКГ, показатели диабета, низкий уровень магния и астению».

Присоединиться к разговору

Смотрите последние новости и делитесь своими комментариями с CNN Health на Facebook и Twitter.

Производитель милдроната, Grindex Pharmaceuticals, говорит, что препарат «широко используется для лечения различных заболеваний сердца и сосудов».