Мелоксикам амелотекс: таблетки,суспензия для приема внутрь,гель для наружного применения,суппозитории ректальные,раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл, 15 мг, 1%, 7.5 мг/5 мл,…

уколы, гель, мазь, таблетки, свечи

Корзина

0 ₽

Корзина

0 ₽

Дата публикации: 29.09.2022

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Боль в суставахГоловная больЗубная больОбезболивающие таблеткиОбезболивающие уколыУшибы

Автор статьи

Долгих Наталия Вадимовна,

провизор

Все авторы

Содержание статьи

• Амелотекс: состав
• Амелотекс: от чего
• Амелотекс: противопоказания
• Амелотекс и алкоголь: совместимость
• Амелотекс гель: аналоги
• Амелотекс или Диклофенак: что лучше
• Мовалис или Амелотекс: что лучше
• Амелотекс или Мелоксикам: что лучше
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Боль, воспаление и скованность движений в суставах сильно сказываются на качестве жизни людей. Диапазон обширный: от растяжений, переломов и вывихов до пожизненных нарушений — артрозов и артритов. Это приводит к раннему прекращению трудовой деятельности, снижению уровня благосостояния и потере возможности участия в жизни общества.

Снятие боли — запрос, который врач и провизор слышат каждый день. Поэтому мы попросили провизора Наталию Долгих рассказать о таком препарате, как Амелотекс. Из статьи вы узнаете: для чего препарат, его состав, противопоказания, совместимость с алкоголем, а также расширить знания об аналогах.

Все товары Амелотекс

20 отзывов

Амелотекс: состав

Амелотекс выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Таблетки
• Гель для наружного применения
• Ампулы с раствором для внутримышечного введения
• Суспензия для приема внутрь
• Свечи ректальные

Действующее вещество во всех формах выпуска — Мелоксикам.

Состав вспомогательных средств зависит от вида препарата. Так, например, Амелотекс гель содержит: метилпирролидон, этанол 95%, карбомер, трометамол, масло цветков апельсина, масло лаванды и воду очищенную.

Амелотекс: от чего

Амелотекс относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. К общим показаниям применения относят: снятие боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, таких как артроз, ревматоидный артрит и артропатии.

Но следует отметить, что каждая форма выпуска имеет особенности. Например, Амелотекс гель также применяется для снятия боли при травмах, ушибах и вывихах. Амелотекс в форме уколов эффективнее применять при быстротекущем прогрессировании заболевания.

Амелотекс: противопоказания

Все виды препарата, за исключением геля, отпускаются по рецепту врача, так как имеют серьезные противопоказания. Амелотекс гель может вызвать аллергическую реакцию, покраснение или высыпания на коже.

При возникновении этих эффектов применение геля прекращается.

Амелотекс таблетки противопоказаны при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата
• непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС*
• эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные
• воспалительных заболеваниях кишечника
• тяжелой печеночной или почечной недостаточности
• желудочно-кишечном или цереброваскулярном кровотечении
• установленном диагнозе свертывания крови
• выраженной неконтролируемой сердечной недостаточности
• редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции
• беременности
• периоде грудного вскармливания

Амелотекс для внутримышечного введения противопоказан для детей младше 15 лет.

*НПВС — нестероидные противовоспалительные средства: ибупрофен, нимесулид, диклофенак и другие.

Амелотекс и алкоголь: совместимость

Алкоголь не влияет на всасывание и эффективность действующего вещества. Тем не менее во время курса лечения Амелотексом следует воздержаться от употребления алкоголя. Это связано с тем, что алкоголь усиливает риск возникновения нежелательных эффектов препарата, таких как разжижение крови и желудочное кровотечение.

Также совместный прием с алкоголем грозит резким снижением артериального давления, обострением приступов астмы и проблемами с желудочно-кишечным трактом. Амелотекс гель действует местно, соответственно, нежелательные эффекты будут менее выражены, но не исчезнут.

Амелотекс гель: аналоги

Амелотекс, как было сказано выше, относится к группе НПВС. В нее входит много препаратов для местного применения с аналогичным действием. К ним можно отнести: Мелоксикам-Канон, комбинированный препарат Терафлекс, Вольтарен, Аэртал, Быструмгель, Пенталгин и другие.

Обратите внимание, что Амелотекс — это гель. Гель хорошо проникает через кожу, при этом быстро впитывается и не оставляет жирных следов. Такой формы, как Амелотекс мазь или крем не зарегистрировано. Рассмотрим подробнее некоторые из аналогов.

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK

Амелотекс или Диклофенак: что лучше

Амелотекс и Диклофенак эффективно справляются с купированием боли и воспалением, но содержат разные активные вещества, как следствие отличаются противопоказаниями и побочными эффектами.

Диклофенак — сильный НПВС, но действует неизбирательно. Это означает, что он имеет больше побочных эффектов. Например, выраженное негативное влияние на желудочно-кишечный тракт способствует образованию язв. Такое действие носит название ульцерогенное.

Амелотекс — более современный препарат и является селективным или по-другому избирательным. Соответственно, может похвастаться меньшим количеством противопоказаний и побочных действий.

Мовалис или Амелотекс: что лучше

Активное вещество обоих препаратов — Мелоксикам, что делает их идентичными по категориям: показания к применению, противопоказания и побочные действия. Разница заключается в производителях и формах выпуска.

Мовалис — оригинальный немецкий препарат. Производится в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутримышечного введения.

Амелотекс — дженерик или воспроизведенный препарат, производится в России. Имеет пять лекарственных форм:

• таблетки,
• гель для наружного применения,
• раствор для внутримышечного введения,
• ректальные суппозитории
• суспензия для приема внутрь.

Что лучше, Мовалис или Амелотекс пациент выбирает, исходя из медицинских показаний и доступности препарата.

Амелотекс или Мелоксикам: что лучше

Мелоксикам хоть и является действующим веществом Амелотекса, выпускается, как самостоятельный препарат. Мелоксикам производят в России, Беларуси, Индии, Израиле, Румынии.

Мелоксикам от некоторых производителей содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому нельзя принимать препарат при ее непереносимости.

Также Мелоксикам не имеет суспензии в качестве лекарственной формы, а в качестве инъекций применяется с 18 лет.

В целом, препараты сильно схожи. При выборе геля можно руководствоваться личными предпочтениями и критериями доступности. Тем не менее из-за существующих различий следует обратиться к врачу при выборе других лекарственных форм.

Все товары Мовалис

20 отзывов

Все товары Мелоксикам

10 отзывов

Краткое содержание

• Действующее вещество Амелотекса — Мелоксикам, выпускается в пяти лекарственных формах
• Амелотекс относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и используется для снятия боли и воспаления
• Все виды препарата, кроме геля для наружного применения, отпускаются по рецепту врача, так как имеют серьезные противопоказания
• Амелотекс и алкоголь не совместимы
• Амелотекс гель имеет более десяти аналогов из группы НПВС
• У Амелотекса меньшее количество противопоказаний и побочных эффектов, чем у Диклофенака
• Между Мовалисом или Амелотексом пациент выбирает, исходя из медицинских показаний и доступности препарата
• Амелотекс и Мелоксикам практически идентичны. С особенностями приема разобраться поможет врач или провизор.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Копировать ссылку

Гид по аналогам за подписку

подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»

Поделиться

Обезболивающий и противовоспалительный эффект мелоксикама | Исакова М.Е.

Облегчение боли является существенным элементом медицинской практики и требует тщательного выбора типа лекарства, подбора необходимой дозы и постоянной объективной оценки основного заболевания. Существует много ситуаций, при которых анальгезия должна быть обеспечена до того, как будет установлен окончательный диагноз.

В острых ситуациях устранение боли облегчает сбор анамнеза, физикальное обследование, проведение инструментального обследования и. т.д., что ускоряет диагностику и создает условия для проведения своевременного лечения. Использование опиоидов в острых ситуациях отличается от их применения при лечении хронической боли, при которой необходимо учитывать такие факторы, как толерантность (полное или частичное снижение обезболивающего эффекта) и физическая зависимость.

Для того чтобы получить адекватную анальгезию, необходим подбор лекарств, соответствующий характеру и интенсивности боли. Выраженность болевого синдрома не одинакова при разных заболеваниях. Каждый обезболивающий препарат имеет терапевтический «потолок», и попытка его поднять путем увеличения до­зы сопряжена с риском развития значительных побочных реакций.
Тяжелая постоянная боль обычно утихает при назначении более эффективных и сильных опиоидов, тогда как острая кратковременная боль подавляется не столь адекватно. Следует попытаться количественно оце­нить боль, и эта информация должна использоваться при назначении анальгетика и контроля его действия.
Все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) создают значительные трудности с точки зрения определения профиля безопасности при лечении боли. Наиболее серьезная проблема, связанная с клиническим применением НПВП – побочные эффекты, проявляющиеся, как правило, повреждением слизистой оболочки желудочно–кишечного тракта. Симптомы осложнений самые разнообразные: от диспепсии до кровоточащих острых язв и прободений.
Мелоксикам (Амелотекс и др.) – новый тип лекарственного средства из подгруппы оксикамов группы НПВП. Для НПВП основной молекулярной мишенью является циклооксигеназа (ЦОГ), фермент, регулирующий образование простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты. Все успехи за последние 10 лет, относящиеся к получению новых эффективных НПВП, связаны с открытием двух изоформ фермента ЦОГ. ЦОГ–1 обладает функциональной активностью структурного фермента, экспрессируется в большинстве клеток, регулирует продукцию ПГ, участвующих в обеспечении нормальной (физиологической) функциональной активности клеток. ЦОГ–2 в норме отсутствует в большинстве тканей, однако ее экспрессия существенно увеличивается на фоне воспаления, главным образом под влиянием «провоспалительных» цитокинов и подавляется «антивоспалительными» медиаторами (кортизол) и цитокинами, особенно большое значение имеет интерлейкин–4 [Насонов Е.Л., 2000, DuBois R.N., et al. 1998; Hawkey C.J., 1999]. На фоне воспаления уровень ЦОГ–2 резко возрастает, что приводит к повышенному синтезу простагландинов, регулирующих процессы воспаления, митогенеза, клеточной пролиферации и деструкции. Мелоксикам (Амелотекс и др.) – препарат, обладающий выраженным противовоспалительным действием, проявившимся при исследовании на всех существующих экспериментальных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Мелоксикам представлен в виде таблеток, содержащих 7,5 мг и 15 мг, и ампул по 1,5 мл в дозе 15 мг.
Фармакологические свойства
Мелоксикам (Амелотекс) – НПВП группы оксикамов с противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами, которые связаны с селективным ингибированием изофермента ЦОГ–2. Коэф­фициент селективности ИС50 для мелоксикама равен 2. Мелоксикам почти полностью всасывается в желудочно–кишечном тракте. Абсолютная биодоступность при пероральном применении около 89%. После однократного перорального приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5–6 ч. При повторном приеме равновесное состояние достигается через 3–5 суток от начала применения. При пероральном приеме в дозе 7,5 или 15 мг мелоксикама 1 раз/сут. концентрация в плазме крови (Сmin–Cmax) в равновесном состоянии достигает 0,4–1,0 мг/л (7,5 мг) или 0,8–2,0 мг/л (15 мг) соответственно. При длительном применении концентрация в плазме крови в стационарном состоянии не изменяется. Всасывание не изменяется при одновременном приеме с пищей. Био­доступность мелоксикама после в/м введения — 89%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч после введения. У ме­локсикама высокая степень связывания с белками крови, преимущественно с альбумином (99%). Объем распределения в среднем 11 л. Инди­видуальные колебания составляют приблизительно 30–40%. Мелокси­кам метаболизируется ферментами печени. В моче идентифицируют четыре разных фармакологически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит – 5’–карбоксимело­кси­кам (60%) – образуется путем окисления промежуточных метаболитов 5’–ги­дроксиметилмелоксикама. Количе­ство 5’–гидро­кси­ме­ти­лмелоксикама, выделяющегося в неизмененном ви­де, составляет 9%. In vitro установлено, что начальный этап этого преобразования осуще­ствляется главным образом посредством CYP 2C9 при незначительном участии CYP 3А4. Образование двух других метаболитов (соответственно 16 и 4% принятой дозы) связано с действием пероксидазы. Мело­­кси­кам выделяется главным образом в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. В моче мелоксикам определяют в незначительных (следовых) количествах. Средний период полувыведения составляет около 20 ч. Общий плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин. При пероральном применении в терапевтических дозах (7,5 и 15 мг) для мелоксикама характерна линейная фармакокинетика.
Нами было проведено исследование по оценке эффективности мелоксикама у 16 больных с выраженным болевым синдромом, обусловленным обострением сопутствующей патологией. У всех больных клинический диагноз злокачественной опухоли был верифицирован результатами гистологического исследования. Кроме того, у больных также были выявлены различные сопутствующие заболевания опорно–двигательного аппарата: ревматоидный артрит – у 9 больных, остеоартроз – у 2, реактивные миалгии – у 5 пациентов. Воз­раст пациентов составил от 51 до 69 лет. Дли­тель­ность сопутствующих заболеваний составила 5–8 лет. Обо­стрения болевого синдрома у онкологических больных развивались на фоне противоопухолевого лечения (химиотерапия). Больные предъявляли жалобы на сильные боли в суставах, скованность при движении, боли в мышцах, которые усиливались ближе к вечеру, ночью и локализовались больше в мышцах бедер, голеней и в ягодичных мышцах. Все пациенты внутримышечно получали раствор мелоксикама в дозе 7,5 мг/сут. Боль удалось купировать адекватно у 7 больных на 3–4 сутки, остальным пациентам доза препарата была увеличена до 15 мг перорально. Хороший обезболивающий эффект отмечен у 5 больных с выраженной миальгией. Препарат хорошо переносится пациентами, улучшает качество жизни онкологического больного.
Таким образом:
• Мелоксикам (Амелотекс) является эффективным препаратом в купировании острой боли, обострении при хроническом болевом синдроме при заболеваниях опорно–двига­тель­ного аппарата.
• Мелоксикам (Амелотекс) хорошо переносится пациентами, не оказывает отрицательного действия на онкологического больного и не осложняет его состояние при проведении химиотерапии.
• В рекомендуемых дозах не приводит к развитию нежелательных реакций.

Литература
1. Насонов Е.Л. Специфические ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)–2, решенные и не ре­шен­ные проблемы. Клин, фармакол. и терап., 2000, 1, 57–64.
2. DuBois R.N., Abramson S.B., Crofford L. , et al. Cyclooxygenase in biology and medicine. FASEB J., 1998, 12, 1063–1073.
3. Hawkey C.J. COX–2 inhibitors. Lancet, 1999, 353, 307–314.
4. Насонов Е.Л. Современное учение о селективных ингибиторах ЦОГ–2: новые аспекты применения мелоксикама (Мовалиса) //Научно–практическая ревматология, 2003, № 4 (68).

Комбинации обезболивающих средств при лечении пациентов с острой скелетно-мышечной болью в спине – DOAJ

Abstract

Читать онлайн

Цель: сравнить клиническую эффективность комплексной терапии, включающей комбинацию нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) с миорелаксантом и витаминами группы В, при острой скелетно-мышечной боли в спине (ОСБС). Пациенты и методы. В исследование включено 66 пациентов с острым МСАД, 27 мужчин и 39женщины, средний возраст – 52,8 [29,4; 68,8] лет. У всех пациентов была разная локализация болей: у 36 (54,5%) – люмбалгия, у 22 (33,3%) – цервикодиния, у 8 (12,2%) – торакодиния. Для оценки интенсивности боли использовали визуальную аналоговую шкалу (ВАШ). Больным 1-й группы (n=32) назначали комплексную терапию, включающую отечественные препараты мелоксикам (Амелотекс 15 мг в сутки), толперизон (Калмирекс), нейротропный поливитаминный комплекс Комплигам Б. Пациенты 2-й группы (n=34). ) получил комбинацию только двух из трех препаратов. Мы оценивали интенсивность боли по ВАШ, продолжительность нетрудоспособности и эффективность лечения с точки зрения врача и пациента. Результаты и обсуждение. Через 5 дней лечения в обеих группах отмечен регресс болей; уменьшение боли на 50% и более от исходного уровня преобладало в 1-й группе (р=0,03). В 1-й группе преобладало быстрое снижение дозы НПВП; с 5-го по 10-й день все больные переведены на дозу мелоксикама 7,5 мг. Продолжительность временной нетрудоспособности в 1-й группе составила менее 7 дней, во 2-й группе – 9 дней. дней (р<0,05). Комплексная терапия в 1-й группе была более эффективной, чем терапия во 2-й группе, по мнению врачей и пациентов (р<0,05). Вывод. Комбинация НПВП с миорелаксантом и витаминами группы В позволяет сократить продолжительность и частоту побочных лекарственных реакций терапии НПВП, сократить продолжительность временной нетрудоспособности.

Ключевые слова

• острая и подострая мышечно-скелетная боль
• мелоксикам
• толперисон
• витамины группы В
• согласие

Журнал «Фармаком» №2 (2016)

Полный журнал №2 (2016)

УДК 615. 072

Котова Е.Е., Котов А.Г.

Государственное предприятие «Украинский научный фармакопейный центр качества лекарственных средств», г. Харьков

Фармакопейные эталоны в рамках стандартизации лекарственных средств растительного происхождения в Украине

Анализ подходов к классификации, особенностей использования и введения различных видов эталонов в монографиях по лекарственным растительным средствам (ЛС) и лекарственным растительным препаратам (ЛСФ) в Европейской фармакопее (Ph. Eur.) и Государственной фармакопее Украины (ГФУ). ) было проведено. Как и в Ph. Eur., так и в SPU, для контроля качества ГД и ГДП используются фармакопейные эталоны, которые можно разделить на следующие категории: Эталонные стандарты растительных лекарственных средств (HDRS) – эталонные стандарты ГД; Эталонные стандарты препаратов растительного происхождения (HDPRS) – эталонные стандарты HDP; Эталонные химические стандарты (CRS). Одной из основных особенностей использования эталонов является гарантия качественного и/или количественного определения конкретных компонентов цепи ГД → ГДП → готовые ГДП. Показано, что подходы SPU к введению эталонов в национальные монографии и национальные части монографий по растительным препаратам одновременно гармонизированы с Ph. Eur. подходы и экономически обоснованы для национальных нужд.

Ключевые слова : Фармакопейный эталон, Европейская фармакопея, Государственная фармакопея Украины, монографии на растительные лекарственные средства, растительные эталоны, эталоны растительных лекарственных средств, химические эталоны.

УДК 615.07:615.457.1:617.741-004.1

Сиденко Л.М., Назарова О.С.

Государственное предприятие «Государственный научный центр лекарственных средств и изделий медицинского назначения», г. Харьков

Разработка методов количественного определения азапента с en е в каплях глазных антикатарактного действия

Способ количественного определения полисульфонатов азапентацена натрия в глазных каплях методом абсорбционной спектрофотометрии в ультрафиолетовой области при длине волны 293 нм. В соответствии с разработанной методикой оптическую плотность испытуемого раствора измеряли спектрофотометрически при длине волны 293 нм в кювете с толщиной слоя 10 мм, используя компенсацию водным раствором. Согласно требованиям области применения СФУ в предлагаемом способе должен составлять от 80 % до 120 % от номинального содержания. В результате анализа модельных соединений и их статистической обработки установлено, что метод анализа обладает достаточной сходимостью (найденное значение относительного доверительного интервала Z (Δz(%) = 0,54 % меньше критического значения сходимости результатов (1,6 %)) и достоверности (критерий незначительности систематическая ошибка метода — систематическая ошибка метода (0,44 %) и практически статистически недостоверная) во всем диапазоне концентраций. Расчет линейной зависимости параметров проведен методом наименьших квадратов. высокое значение коэффициента корреляции ( r = 0,99983) соответствует критериям приемлемости ( r = 0,99810) и подтверждает линейность зависимости между принятым («истинным») и найденным количеством азапентацена в диапазоне от 80 % до 120 %. Относительный доверительный интервал пяти параллельных измерений (Δz = 0,82 %) при проверке промежуточной прецизионности количественного определения азапентацена удовлетворяет критериям приемлемости (≤ 1,6 %) (при В = 5 %). При проверке стабильности растворов относительное значение доверительного интервала последовательных измерений оптической плотности раствора азапентацена и WS (Δt = 0,0015) испытуемого раствора (Δt = 0,0017) соответствует критерию приемлемости (Δt ≤ max = 0,51 %) (при В = 5 %), то есть растворы стабильны не менее 5 часов. Прогнозируемая полная неопределенность результатов анализа (As, %) составляет 1,15 %, что не превышает максимально допустимую неопределенность анализа (≤ 1,6 %), т.е. методика даст корректные результаты в других лабораториях в части «количественного определения». В ходе исследований установлено соответствие методик критериям приемлемости по содержанию допуска ± 5 % по валидируемым характеристикам: специфичность, линейность, точность (сходимость), правильность, диапазон применения и промежуточная точность. Экспериментально доказано, что этот метод корректно воспроизводится и пригоден для контроля качества глазных капель на различных стадиях их жизненного цикла.

Ключевые слова : азапентацен, абсорбционный спектрофотометрический метод, валидация, стандартизация, глазные капли.

УДК 547.792:543.544.5.068.7:[615.31:615.213]

Кучеренко Л.И., Нименко А.Р., Ващенко Е.В., Ващенко В.В. НВТ «Фарматрон», Украина

Запорожский государственный медицинский университет, Украина

Для совместного определения карбамазепина и тиотриазолина в модельной смеси методом ВЭЖХ. Сообщение 2: этап выбора для совместного определения карбамазепина и тиотриазолина в модельной смеси ВЭЖХ (градиентное элюирование)

Эпилепсия ⎯ хроническая патология, представляющая собой нарушение всех показателей ЦНС. От этого страдают память, мышление, эмоциональная сфера. Среди различных форм и патологий ЦНС она является одной из ведущих.

Первостепенной задачей противосудорожных средств является стойкое подавление эпилептических разрядов, нарушающих работу интеграции головного мозга. Среди различных противоэпилептических препаратов одним из наиболее активных и хорошо зарекомендовавших себя на практике является карбамазепин.

Карбамазепин оказывает положительное действие при различных формах припадков, как самых легких (без изменения сознания), так и сложных (сочетающихся с нарушением сознания), что свидетельствует о его эффективности как при симптоматической, так и при криптогенной эпилепсии. Преимуществом карбамазепина является его прямое действие при локализации очагов возбуждения в височной области, что нередко приводит к дефектам психической сферы. Карбамазепин предотвращает или снижает частоту приступов, нормализует ЭЭГ больных. Имеются данные об эффективности при гиперкинезах различного генеза. Отмечено избирательное ингибирование карбамазепином пентилентетразола клонических судорог. Наряду с противосудорожной активностью обладает психотропными свойствами, такими как антидепрессант. Положительным моментом применения антиоксидантов при эпилепсии является их способность повышать устойчивость к гипоксии головного мозга (судороги), активировать пластические процессы в ЦНС (судороги вызывают апоптоз), усиливать интегративные механизмы мозга.

Таким образом, использование препаратов со значительной антиоксидантной способностью можно считать логичным и целесообразным для борьбы с болевым синдромом, а значит, перспективным при совместном применении с карбамазепином при лечении невропатической боли. Этот препарат является адекватным антиоксидантом тиотриазолином ⎯ высокоэффективным препаратом с широким спектром действия, обладающим антиоксидантной, противоишемической, мембранной, иммуномодулирующей, антиаритмической, противовоспалительной, противовирусной и стимулирующей регенерацию клеток активностью. Оказывает выраженное нормализующее действие на патобиохимические процессы в головном мозге (интенсификация окислительной продукции энергии в нейронах, снижение образования синглетного кислорода, реактивация антиоксидантной системы и усиление адаптационных процессов нейронов в условиях гипоксии), оказывает церебропротективное действие в условиях патологии ЦНС. , проявляет нейропротекторное, антиоксидантное, антиишемическое действие. Добавление карбамазепина к тиотриазолину позволяет уменьшить его побочные эффекты за счет снижения дозы антиконвульсантов и обеспечить высокий терапевтический эффект. Целью нашего исследования является разработка методики и подбор объектов для совместного определения карбамазепина и тиотриазолина в модельной смеси методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) с использованием пары градиент-элюирование. Для разработки передовой практики стандартизации искусственных смесей на основе карбамазепина и тиотриазолина использовали градиент ⎯ равномерное элюирование. Для этого в лаборатории на кафедре фармацевтической химии ЗГМУ была изготовлена ​​модельная смесь действующих веществ в оптимальном соотношении 1,5:1. Дальнейшие исследования проводились подбором элюента, содержащего метанол (МеОН), трифторуксусную кислоту (ТФК), 0,01 М раствор гидросульфата тетрабутиламмония (ТБАГС) в различных соотношениях и сочетаниях.

На основании предыдущих исследований было установлено, что одновременное определение карбамазепина с тиотриазолином осложнено следующими факторами: разница в растворимости и хроматографическая большая разница в их подвижности (малополярные карбамазепины и сильно полярные тиотриазолины). При изократной элюции не удалось удачно подобрать условие одновременного определения этих веществ, при котором тиотриазолиновое количество содержания существенно отличалось бы от мертвого объема колонки. Для решения этой проблемы использовали градиентное элюирование с необходимыми для этого условиями. Таким образом, можно утверждать, что равномерное градиентное элюирование ионов может одновременно идентифицировать активные ингредиенты модельной смеси, карбамазепин и тиотриазолин, что позволяет одновременно идентифицировать и идентифицировать, и количественно определить с помощью ВЭЖХ.

Ключевые слова: карбамазепин, тиотриазолин, модельная смесь, высокоэффективная жидкостная хроматография, градиентное элюирование.

УДК 615.276:615.454].001.53

Ляпунов О.М., Безуглая О.П., Ляпунов М.О.

Государственное научное учреждение «Институт монокристаллов» НАН Украины, г. Харьков, Украина

Исследование высвобождения мелоксикама из полутвердых препаратов в тестах in vitro методом диализа через полупроницаемую мембрану

Изучены свойства мелоксикама (гранулометрический состав и растворимость в воде и смешанных растворителях вода-этанол), которые могут быть важны для высвобождения мелоксикама из полутвердых препаратов. Показано, что размер частиц мелоксикама в спиртовых суспензиях уменьшается при диспергировании; эффективность уменьшения увеличивается с увеличением скорости вращения ротора. Растворимость мелоксикама в воде и смешанных растворителях этанол-вода (25:75) и этанол-вода (40:60) в сравнении с системой 9Исследовано соединение 0043 N -метилпирролидон ( N -МП) – этанол – вода (15:25:60) при температуре 25 оС в зависимости от содержания трометамола и значения рН растворов. По степени увеличения растворимости мелоксикамовой соли с трометамола растворители располагаются в следующем порядке: вода < этанол 25 % < этанол 40 % < N -МП – этанол – вода. Растворимость мелоксикама резко возрастает при повышении рН растворов, начиная с определенного значения рН, характерного для каждого растворителя. Регулировать дисперсность мелоксикама и пропорцию мелоксикама в гелях в виде раствора и суспензии можно варьированием значения рН и состава смешанных растворителей. С учетом данных о растворимости мелоксикама изготовлен Мелоксикам гель 1 % на основе карбомера, в котором 60 % действующего вещества находится в виде дисперсной фазы суспензии, 40 % — в виде раствора. Для этого геля в сравнении с гелем Амелотекс® 1 % были изучены некоторые физико-химические свойства, которые могут быть важны для скорости и степени высвобождения мелоксикама через полупроницаемую мембрану. Показано, что оба геля характеризуются сравнимыми реологическими свойствами, сходной микровязкостью и полярностью дисперсионной среды и практически одинаковой кинетикой водопоглощения в испытаниях in vitro , эти факты подтверждают сопоставимость их осмотической активности. Изучено высвобождение мелоксикама из вышеуказанных гелей в опытах in vitro методом диализа через полупроницаемую мембрану. Установлено, что количество высвобождаемого мелоксикама из геля Амелотекс® 1 % почти в 2,5 раза больше по сравнению с гелем Мелоксикама 1 %, в котором содержание мелоксикама в виде раствора также в 2,5 раза меньше. Результаты исследования показали, что из гелей через полупроницаемую мембрану выделяется только мелоксикам в виде истинного раствора, а не суспензии. Показано, что в течение 8 часов гель Амелотекс® 1 % высвобождает мелоксикама в 57 раз больше, чем крем Матарен® Плюс, содержащий 3 % мелоксикама в виде суспензии. Для местного лечения остеоартроза и других заболеваний, при которых требуется высвобождение мелоксикама и его трансдермальное проникновение, рационально использовать полутвердые препараты, содержащие растворенный мелоксикам.

Ключевые слова: мелоксикам, растворимость, растворитель, раствор, суспензия, высвобождение.

УДК 615.453.6:615.22

Сиденко Л.М., Назарова О.С., Казаринов М.О.

Государственное предприятие «Государственный научный центр лекарственных средств и изделий медицинского назначения», г. Харьков

Выбор лучшего увлажнителя при разработке состава и технологии таблеток кандесартана цилексетила методом влажной грануляции — этап фармацевтической разработки

Приведены результаты исследований, полученные при разработке состава и технологии таблеток кандесартана цилексетила методом влажной грануляции. В соответствии с алгоритмом фармацевтической разработки определены критические характеристики кандесартана, которые могут влиять на качество препарата, и учитываются при разработке препарата в соответствии с требованиями, предъявляемыми к твердым лекарственным формам. Влияние вида и концентрации связующего и других вспомогательных веществ на физико-химические, фармакотехнологические свойства таблетированной массы и показатели качества готовых таблеток.

Установлено, что при использовании в качестве увлажнителя 10 % раствора гидроксипропилцеллюлозы полученные таблетки не соответствовали препарату сравнения Атаканд, таблеткам по 8 мг (фирма АстраЗенека, Швеция), показатель распада которого составляет 1 мин. Уменьшение концентрации гидроксипропилувлажнителя до 5 % нерационально, так как распадаемость полученных таблеток изменилась незначительно, что привело к большому разбросу стойкости к раздавливанию. При получении готового препарата с использованием 15 % раствора ГПМЦ таблетки по всем фармако-технологическим характеристикам соответствуют требованиям стандартного препарата и Государственной фармакопеи Украины, но кинетика растворения удовлетворяет критериям приемлемости только в двух средах: при рН 1,2 и рН 6,8. При использовании в качестве увлажнителя 5 % пасты кукурузного крахмала полученные таблетки по фармакотехнологическим показателям — распадаемость, рассыпчатость, устойчивость к раздавливанию, однородность дозированных единиц соответствуют эталонному препарату и требованиям Государственной фармакопеи Украины. Сравнение профилей растворения разработанного и референтного препаратов показало, что за 15 минут более 85 % активного ингредиента перешло в среду с рН 1,2 и буферную среду с рН 6,8 буфера и среду с рН 4,5, коэффициент сходства f2 = 67, т.е. удовлетворяет критериям приемлемости ( ≥ 50 %). В результате исследований подобран оптимальный увлажнитель 5 % кукурузно-крахмальной пасты. Оптимальное количество вспомогательных веществ для стабильности препарата. Разработанные с кандесартаном таблетки по функциональным характеристикам эквивалентны референтному препарату Атаканд, таблетки по 8 мг (производство AstraZeneca, Швеция).

Ключевые слова : кандесартана цилексетил, фармакотехнологические исследования, увлажнитель, уровень качества, таблетки.

УДК 615.212:615.276:615.217-092.9

Трутаев С.И., Штрыголь С.Ю., Ковалова И.О., Штрыголь Ю.Ю.

Национальный фармацевтический университет, Харьков, Украина

Экспериментальное исследование болеутоляющей, противовоспалительной и спазмолитической активности таблеток «Долосан Форте ^® »

Анальгетическая, противовоспалительная и спазмолитическая активность нового препарата — таблеток «Долосан Форте 9»Экспериментально изучен препарат № 0162® », содержащий цирилон (калиевая соль 2,4-дихлорбензойной кислоты), питофенона гидрохлорид, фенпивериния бромид. Эффективные дозы обезболивающего и противовоспалительного действия определяли на животных и составили 5 мг/кг для мышей и 2,3 мг/кг для крыс, достигая уровня эффективности 35-40 %. Спазмолитическая активность таблеток «Долосан Форте ^® » и препарата сравнения «Спазмалгон ^® » в таблетках была примерно на одном уровне (73 % у первого) у животных с повышенным тонусом кишечника, но исследуемый препарат не не влиял на моторику кишечника у интактных животных, в отличие от препарата сравнения, который снижал нормальную перистальтику. Значительный билиароскопический эффект проявлялся в нормализации желчеотделения до показателей интактных животных при повышенном тонусе желчевыводящих путей. Таким образом, новый оригинальный препарат «Долосан Форте ^® » проявляет высокую эффективность в дозах меньших, чем препарат сравнения «Спазмалгон ^® ».

Ключевые слова: зирилон, обезболивающее действие, противовоспалительные препараты, спазмолитическое действие, животные.

УДК 615.322

Филенко С.В., Литвиненко В.И.

Обсудить предложения по соответствующим правилам хранения лекарственных растений

Для производства оригинальных новых современных комплексов фитопрепаратов необходимы новые виды лекарственных растений. В связи с тем, что качество фитопрепаратов находится в прямой зависимости от качества сырья, на котором они изготовлены, качественное сырье должно быть стандартным. Качество МЗ — главный критерий при производстве фитопрепаратов, в свою очередь, зависит от основного основного производства: выращивание, заготовка (сбор), сушка, хранение. Поэтому каждый этап производства лекарственного растения, собранного в дикой природе, на культивируемом с целью обеспечения его качества и использования при создании препарата должен быть стандартизирован согласно правилам GACP. Одним из этапов производства высококачественного сырья являются соответствующие правила его хранения. Обзор имеющихся научных и справочных данных по хранению лекарственных растений в Украине. Разработано «Наставление по хранению лекарственных растений», которое гармонизировано с современными требованиями производства лекарственных растений надлежащего качества.

Ключевые слова: лекарственных трав, качество, стандартизация, хранение.

УДК 543.421/424:547.856’872/874

Кривошей О.В.

Запорожский государственный медицинский университет, Украина

УФ-спектральное исследование конденсированных производных триазинохиназолина

Общеизвестно, что оценка взаимосвязей между характеристиками УФ-спектров, структурой и биологической активностью вполне целесообразна для целенаправленного поиска биологически активных соединений с заданным фармакологическим действием. Несмотря на потенциал [1,2,4]триазино[4,3- c ]хиназолиновых производных как перспективных биологически активных соединений, их электронные спектры не изучены. Настоящая рукопись направлена ​​на оценку взаимосвязей строения молекул с характером их УФ-спектров и выявление спектральных закономерностей фармакофора, определяющего фармакологическую активность веществ. Приведенная информация, безусловно, является вкладом в развитие теории целенаправленного синтеза органических соединений. Объект исследования: бензил 2-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-[1,2,4]триазино[4,3-с]хиназолин-4-ил)ацетат (вещество I) и N-бензил 2-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-[1,2,4]триазино[4,3-с]хиназолин-4-ил)ацетамид (вещество II). Чистоту и подлинность исследуемых соединений оценивали методом тонкослойной хроматографии в соответствии с рекомендациями Государственной фармакопеи Украины. Элементный анализ соединений выполнен на приборе EL cube (Elementar Analysensysteme GmbH, Германия). УФ-спектры регистрировали на сканирующем спектрофотометре Optizen POP (Mecasys Co. Ltd., Корея). Вода, 9В качестве растворителей использовали 5 % этанол, 0,1 М соляную кислоту, 0,1 М раствор гидроксида натрия. Все использованные реагенты и химикаты были аналитической чистоты. УФ-спектры бензил-2-(3-оксо-3,4-дигидро-2H-[1,2,4]триазино[4,3-c]хиназолин-4-ил)ацетата (вещество I) и N- бензил 2-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-[1,2,4]триазино[4,3-с]хиназолин-4-ил)ацетамид (вещество II) в растворителях разной полярности (вода, 95 % этанол, 0,1 М соляная кислота, 0,1 М раствор натрия гидроксида). Показано, что УФ-спектры исследуемых соединений в используемых растворителях характеризуются тремя УФ-полосами поглощения с максимумами в области 191-217 нм, 274-284 нм и 330-346 нм (вещество I) и в диапазоне 192-215 нм, 274-285 нм и 327-348 нм (вещество ІІ). Учитывая особенности картины спектров поглощения в растворителях разной полярности, было установлено, что первые две полосы обоих соединений обусловлены π → π*-переходом электронов в конденсированной триазинохиназолиновой системе. Указанные полосы можно разделить на 1Lа-полосу (1-я – полоса поглощения) и 1Lb-полосу (2-я – полоса поглощения). Третьи полосы в зависимости от растворителя характеризуются максимумами в области 330-346 нм (вещество I) и 327-348 нм (вещество ІІ) и обусловлены p-π-сопряжением конденсированной структуры триазинохиназолина. Найден основной хромофор, строение которого позволяет установить связь между электронной природой спектров поглощения и их характером.

Ключевые слова: производные триазинохиназолина, ультрафиолетовые спектры, электронные переходы, полосы поглощения.

УДК 615.22:615.456.5

Резюме

Гой А.М., Воскобойникова Г.Л., Гапон Н.В.

ООО «Фармак», г. Киев

Концептуальные подходы к определению методологии управления проектами современного фармацевтического производства парентеральных лекарственных форм на основе рекомбинантных белков

Актуальность применения инновационных подходов управления проектами отражается в комплексном сочетании с классическими методами проектирования технологических процессов для промышленного внедрения высокотехнологичных препаратов на основе рекомбинантных белков. Обоснованы концептуальные подходы к управлению проектом современного фармацевтического производства парентеральных лекарственных форм на основе рекомбинантных белков. Безусловно фармацевтически приемлемые методы управления проектом современного фармацевтического производства парентеральных лекарственных форм и перевода технологического процесса промышленного производства препаратов на парентеральное введение на основе рекомбинантных белков.