| Название | Никотиновая кислота |
| Международное название | Никотиновая кислота |
| Фарм-Группа | Витамины и витаминоподобные средства |
| Производитель | Фармстандарт — Лексредства |
| Страна Производитель | Россия |
| Синонимы | Витамин PP, Витамин Вз, Апелагрин, Индурацин, Липлит, Ниацин, Николаи, Никодон, Никонацид, Никотен, Никовит, Пеллаграмин, Пелонин, Певитон, Витаплекс Н. |
| Состав | Пиридинкарбоновая-3 кислота. Белый кристаллический порошок. Плохо растворяется в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), трудно растворим в спирте. |
| Показания к применению | Никотиновая кислота и ее амид являются специфическими противопеллагрическими средствами (средствами для лечения пеллагры), в связи с чем они и обозначаются как витамин РР. Никотиновая кислота обладает не только противопелагрическими свойствами; она улучшает углеводный обмен, действует положительно при легких формах диабета, заболеваниях печени, сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и энтероколитах (воспалении тонкой и толстой кишки), вяло заживающих ранах и язвах. Она оказывает также сосудорасширяющее действие. Никотиновая кислота обладает липопротеидемической активностью (снижает уровень липопротеидов в крови). В больших дозах (3-4 г в день) понижает содержание триглйцеридов и бета-липопротеидов в крови. У больных с гиперхолестеринемией (с повышенным содержанием холестерина в крови) под ее влиянием уменьшается соотношение холестерин/фосфолипиды в липопротеидах низкой плотности. Назначают как специфическое средство для предупреждения и лечения пеллагры. Кроме того, применяют при желудочно-кишечных заболеваниях (особенно при гастрите /воспалении желудка/ с пониженной кислотностью), заболеваниях печени (острых и хронических гепатитах, циррозах), спазмах (резком сужении просвета) сосудов конечностей, почек, головного мозга (см.  Никоверин, Никошпан, Ксантинола никотинат, 177), при невритах лицевого нерва (воспалении лицевого нерва), атеросклерозе, длительно незаживающих ранах и язвах, инфекционных и других заболеваниях. |
| Противопоказания | Внутривенные инъекции противопоказаны при тяжелых формах гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) и атеросклероза. Лицам с повышенной чувствительностью к никотиновой кислоте следует назначать никотинамид, за исключением тех случаев, когда никотиновая кислота применяется как сосудорасширяющее средство. Следует учитывать, что длительное применение больших доз никотиновой кислоты может привести к развитию жировой дистрофии печени. Для предупреждения этого осложнения рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином — незаменимой /несинтезирующейся в организме/ аминокислоты, или назначать метионин и другие липотропные (избирательно взаимодействующий с жирами) средства. |
| Побочное действие | Никотиновая кислота (особенно при приеме внутрь натощак и у лиц с повышенной чувствительностью) может вызвать покраснение лица и верхней половины туловиша, головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивную сыпь, парестезии (чувство онемения в конечностях). Эти явления проходят самостоятельно. При быстром внутривенном введении раствора никотиновой кислоты может произойти сильное снижение артериального давления. |
| Взаимодействие | Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами. |
| Передозировка | Нет данных. |
| Особые указания | С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени. Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом. Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны. |
| Источник | 1) 2005-2016. Piluli — Медицина от А до Я, 2) Энциклопедия лекарств 2006г. |
Ниацин , также известный как никотиновая кислота или витамин B 3 , водорастворимый витамин, открытый Конрадом Эльвехьемом в 1937 году. НАДФ играет важную роль в энергетическом обмене в живой клетке и репарации ДНК (ферментативный процесс в живой клетке). [1] Обозначение витамин В 3 также включает соответствующий амид никотинамид (или «ниацинамид»), химическая формула которого C Другие функции ниацина включают выведение токсичных химических веществ из организма, [2] и помощь в производстве стероидных гормонов, вырабатываемых надпочечниками, таких как половые гормоны и гормоны, связанные со стрессом. Дополнительные рекомендуемые знания
ИсторияНиацин был впервые обнаружен в результате окисления никотина с образованием никотиновой кислоты. Когда были обнаружены свойства никотиновой кислоты, было сочтено разумным выбрать название, отделяющее ее от никотина, чтобы избежать восприятия, что витамины или продукты, богатые ниацином, содержат никотин. В результате название «ниацин» произошло от ni котиновая ac id + витамин в . Ниацин также называют витамином B 3 , потому что он был третьим из открытых витаминов группы B. Исторически его называли «витамином РР», название происходит от термина «фактор, предотвращающий пеллагру». Пищевые потребностиРекомендуемая суточная норма ниацина составляет 2-12 мг в день для детей, 14 мг в день для женщин, 16 мг в день для мужчин и 18 мг в день для беременных или кормящих женщин. [3] Серьезный дефицит ниацина в рационе вызывает заболевание пеллагра, тогда как умеренный дефицит замедляет обмен веществ, вызывая снижение переносимости холода. Пищевой дефицит ниацина имеет место только в районах, где люди употребляют в пищу кукурузу (кукурузу), единственное зерно с низким содержанием ниацина, в качестве основного продукта питания, и , где не используется известь при производстве муки/муки. Щелочная известь высвобождает триптофан из кукурузы в процессе, называемом никстамализация, так что он может всасываться в кишечнике и превращаться в никотиновую кислоту. [2] Фармакологические применения Ниацин, принимаемый в больших дозах, блокирует расщепление жиров в жировой ткани, тем самым изменяя уровень липидов в крови. Снижая уровень ЛПОНП, никотиновая кислота также повышает уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) или «хорошего» холестерина в крови, и поэтому его иногда назначают пациентам с низким уровнем ЛПВП, которые также при высоком риске сердечного приступа. [5] [6] Препарат ниацина с пролонгированным высвобождением для этого показания продается Abbott Laboratories под торговым названием Niaspan . Ниацин иногда потребляется в больших количествах людьми, которые хотят обмануть скрининговые тесты на наркотики, особенно жирорастворимые наркотики, такие как марихуана. ТоксичностьЛюди, принимающие фармакологические дозы ниацина (1,5–6 г в день), часто испытывают синдром побочных эффектов, который может включать одно или несколько из следующих: [8]
Покраснение лица является наиболее частым побочным эффектом. Дозы выше 2 г в день связаны с повреждением печени, особенно при использовании препаратов с медленным высвобождением. [14] Высокие дозы никотиновой кислоты могут также повышать уровень сахара в крови, тем самым ухудшая течение сахарного диабета. Ниацин в дозах, используемых для снижения уровня холестерина, связан с врожденными дефектами у лабораторных животных и не должен приниматься беременными женщинами. [16] Ниацин в чрезвычайно высоких дозах может вызывать опасные для жизни острые токсические реакции. У одного пациента возникла рвота после приема одиннадцати таблеток по 500 миллиграммов ниацина в течение 36 часов, а другой не отвечал в течение нескольких минут после приема пяти таблеток по 500 миллиграммов в течение двух дней. [17] [18] Чрезвычайно высокие дозы ниацина также могут вызывать ниациновую макулопатию, утолщение желтого пятна и сетчатки, что приводит к нечеткому зрению и слепоте. [19] Инозитола гексаникотинат Одной из популярных форм пищевой добавки является инозитол гексаникотинат, обычно продаваемый как ниацин «без приливов» или «без приливов» (хотя эти термины также используются для регулярного пролонгированного высвобождения). БиосинтезПечень может синтезировать ниацин из незаменимой аминокислоты триптофана (см. ниже), но этот синтез крайне неэффективен; Для производства одного миллиграмма никотиновой кислоты требуется 60 мг триптофана. [21] 5-членный ароматический гетероцикл незаменимой аминокислоты триптофан расщепляется и перегруппировывается с альфа-аминогруппой триптофана в 6-членный ароматический гетероцикл никотиновой кислоты по следующей реакции: РецепторРецептор для ниацина представляет собой рецептор, связанный с G-белком, называемый HM74A. [22] Соединяется с G i [23] . Источники пищи
Лекарства от холестерина | American Heart AssociationПомощь в контроле уровня холестеринаДля некоторых людей изменение образа жизни, например, более здоровое питание и больше физических упражнений, может предотвратить или уменьшить нездоровый уровень холестерина. Для других с высоким уровнем холестерина также могут потребоваться лекарства. Вместе со своим врачом разработайте план лечения, подходящий именно вам. Если требуется лекарство, обязательно принимайте его в соответствии с предписаниями. Потенциальная польза для вашего здоровья стоит того, чтобы сделать эти лекарства частью вашей обычной жизни. Типы препаратов для снижения уровня холестерина Различные лекарства могут снижать уровень холестерина в крови. Статины рекомендуются большинству пациентов и напрямую связаны со снижением риска сердечного приступа или инсульта. Статины по-прежнему обеспечивают наиболее эффективное гиполипидемическое лечение в большинстве случаев. Руководящие принципы рекомендуют людям любой из этих групп обсудить со своим врачом риски и преимущества терапии статинами:
Некоторым людям, не подпадающим под эти категории, также может быть полезна терапия статинами. Важно поговорить со своим лечащим врачом о вашем 10-летнем или пожизненном риске. Они оценят ваши факторы риска, чтобы определить ваш уровень риска, и будут работать с вами, чтобы выбрать наилучшее лечение. Просмотрите интерактивное слайд-шоу, чтобы узнать, как действуют лекарства от холестерина. В этом разделе кратко описаны некоторые из основных типов часто назначаемых сердечно-сосудистых препаратов. Мы включили общие названия, а также основные торговые названия, чтобы помочь вам определить, что вы, возможно, принимаете. Пожалуйста, поймите, что Американская кардиологическая ассоциация не рекомендует и не одобряет какие-либо конкретные продукты. Если вашего рецептурного лекарства нет в этом списке, ваш врач и фармацевт являются вашими лучшими источниками информации. Важно обсудить все лекарства, которые вы принимаете, со своим врачом и понять их желаемые эффекты и возможные побочные эффекты. Никогда не прекращайте прием лекарств и не меняйте дозировку (или частоту) без предварительной консультации с врачом. СтатиныПрепараты этого класса, также известные как ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, действуют в печени, предотвращая образование холестерина. Это снижает количество холестерина, циркулирующего в крови. Статины наиболее эффективны для снижения уровня холестерина ЛПНП (плохого). Они также помогают снизить уровень триглицеридов (жиров в крови) и повысить уровень холестерина ЛПВП (хорошего). Прежде чем начинать прием статинов, поговорите со своим врачом о возможных побочных эффектах. Большинство побочных эффектов незначительны и исчезают, когда ваше тело приспосабливается. Проблемы с мышцами и аномалии печени встречаются редко, но врач может назначить регулярные тесты функции печени. Беременным женщинам или людям с активными или хроническими заболеваниями печени не следует принимать статины. Статины, доступные в США, включают:
Если статины не помогают вам в достаточной степени или у вас развиваются побочные эффекты, врач может порекомендовать другие лекарства. Статины также входят в состав комбинированных препаратов Caduet® (аторвастатин + амлодипин) и Vytorin™ (симвастатин + эзетимиб). Если у вас есть сердечно-сосудистые заболевания и вы уже принимаете статины с самой высокой переносимостью, а уровень холестерина ЛПНП по-прежнему составляет 70 или выше, вам может быть назначено одно или несколько из следующих лекарств. Все они могут приниматься в сочетании со статинами. Эзетимиб (ингибиторы всасывания холестерина) Предотвращает всасывание холестерина в кишечнике. Также называемые агентами, связывающими желчные кислоты, заставляют кишечник избавляться от большего количества холестерина. В США доступны:
Ингибиторы PCSK9Ингибиторы PCSK9 являются мощными препаратами, снижающими уровень ЛПНП. Они связываются и инактивируют белок на клетках печени, чтобы снизить уровень холестерина ЛПНП (плохой). Некоторые названия — алирокумаб и эволокумаб. Ингибиторы аденозинтрифосфатцитратлиазы (ACL)* Ингибиторы ACL работают в печени, блокируя выработку холестерина. Они используются в сочетании с изменением образа жизни и статинами для дальнейшего снижения уровня холестерина ЛПНП у взрослых с семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией и у пациентов с сердечными заболеваниями, которым необходимо дальнейшее снижение уровня холестерина ЛПНП.
*Ингибиторы аденозинтрифосфат-цитратлиазы (ACL) не включены в действующее Руководство по контролю уровня холестерина в крови, поскольку они были одобрены FDA в 2020 г. Для получения дополнительной информации об ингибиторах ACL посетите Национальную медицинскую библиотеку (ссылка открывается в новом окно). Следующие препараты, снижающие уровень триглицеридов, обладают умеренным действием по снижению ЛПНП, но данные не поддерживают их использование в качестве дополнения к статинам. ФибратыФибраты особенно хороши для снижения уровня триглицеридов (жиров в крови) и обладают мягким действием по снижению ЛПНП. Фибраты, доступные в США, включают:
Ниацин (никотиновая кислота) Ниацин — это витамин группы В, который ограничивает выработку жиров крови в печени. Побочные эффекты ниацина могут включать покраснение, зуд и расстройство желудка. Функции вашей печени следует тщательно контролировать, потому что ниацин может вызывать токсичность. Безрецептурные формы ниацина с немедленным высвобождением обычно имеют наибольшее количество побочных эффектов, особенно в более высоких дозах. Ниацин с осторожностью используется у пациентов с диабетом, поскольку он может повышать уровень сахара в крови. Ниацин выпускается по рецепту и в виде пищевой добавки. Пищевую добавку ниацина нельзя использовать в качестве заменителя ниацина, отпускаемого по рецепту, из-за потенциально серьезных побочных эффектов. Пищевые добавки с ниацином не регулируются Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов и могут содержать самые разные количества ниацина — от нуля до гораздо большего, чем указано на этикетке. Этиловые эфиры жирных кислот омега-3Их получают из рыбьего жира, подвергнутого химическому изменению и очистке. Они используются в сочетании с диетическими изменениями, чтобы помочь людям с высоким уровнем триглицеридов. Этиловые эфиры жирных кислот омега-3, доступные в США, включают:
Омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК) морского происхождения Обычно называемые омега-3 рыбьим жиром или омега-3 жирными кислотами, используются в больших дозах для снижения высокого уровня триглицеридов в крови. Они помогают уменьшить секрецию триглицеридов и очистить триглицериды. Количество омега-3 ПНЖК морского происхождения, необходимое для значительного снижения триглицеридов (от 2 до 4 г), трудно получить только из ежедневного рациона, поэтому может потребоваться добавка в виде капсул. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
11
.jpg)
Ниацин используется при лечении гиперлипидемии, поскольку он снижает уровень липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), предшественника липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) или «плохого» холестерина. Поскольку ниацин блокирует расщепление жиров, он вызывает снижение содержания свободных жирных кислот в крови и, как следствие, снижение секреции ЛПОНП и холестерина печенью. [4] 
[7] Считается, что он «стимулирует метаболизм» препарата и вызывает его «вымывание». Научные исследования показали, что он не влияет на скрининг лекарств, но может создавать риск передозировки, вызывая аритмии, метаболический ацидоз, гипергликемию и другие серьезные проблемы (см. ниже).
[9] Он длится от 15 до 30 минут и иногда сопровождается покалыванием или зудом. Этот эффект опосредуется простагландинами и может быть заблокирован приемом 300 мг аспирина за полчаса до приема никотиновой кислоты или приемом одной таблетки ибупрофена в день. Прием ниацина во время еды также помогает уменьшить этот побочный эффект. После 1-2 недель приема стабильной дозы у большинства пациентов покраснение прекращается. Формы ниацина с медленным или «устойчивым» высвобождением были разработаны для уменьшения этих побочных эффектов. [10] [11] [12] Одно исследование показало, что частота приливов была в 4,5 раза ниже (1,9 против 8,6 эпизодов в первый месяц) при использовании препарата пролонгированного действия. [13] 
[15] Гиперурикемия — еще один побочный эффект приема высоких доз никотиновой кислоты; таким образом, ниацин может усугубить подагру [ необходима ссылка ] .
Хотя эта форма ниацина не вызывает приливов связанный с формой никотиновой кислоты, неясно, является ли он фармакологически эквивалентным по своему положительному эффекту. [20] 
Пуллинджер 1, Брэдли Э. Ауизерат 2, Филип Х. Фрост 1, Пуи-Ян Квок 1, Мэри Дж. Маллой 1, Джон П. Кейн
Некоторые препараты для снижения уровня холестерина могут взаимодействовать с грейпфрутом, грейпфрутовым соком, гранатом и гранатовым соком. Пожалуйста, поговорите со своим врачом о любых потенциальных рисках. 
Это наиболее часто используемый нестатиновый агент.
Принимайте это, только если ваш врач прописал его. Он снижает уровень триглицеридов и оказывает мягкое действие на снижение ЛПНП.
Количество ниацина может даже варьироваться от партии к партии одной и той же марки пищевых добавок. Проконсультируйтесь с врачом перед началом любой терапии ниацином.