Цефалоспорины это: цефалоспорин — список препаратов фармако-терапевтической группы (ФТГ) в справочнике лекарственных средств Видаль

Содержание

Цефалоспорины | это… Что такое Цефалоспорины?

бактерицидные антибиотики широкого спектра действия, в том числе против пенициллиназообразующих (устойчивых) стафилококков, энтеробактерий, в частности клебсиелл. Как правило, Ц. хорошо переносятся, обладают относительно слабым аллергизирующим действием (нет полной перекрестной аллергии с пенициллинами).

Хотя все Ц. характеризуются единым механизмом антимикробного действия и развития резистентносги к ним возбудителей, отдельные препараты существенно отличаются но фармакокинетике, выраженности антимикробного действия, стабильности к β-лактамазам.

Общие показания к применению Ц. различны: инфекции, вызываемые возбудителями, не чувствительными к пенициллинам, аллергия к пенициллинам; тяжелое течение инфекции и эмпирическое начало лечения (до установления этиологического фактора) в комбинации с аминогликозидами или полусинтетическими пенициллинами.

Применение Ц. не показано при инфекциях, вызванных стрептококками, пневмококками, энтерококками, менингококками, шигеллами, сальмонеллами.

При применении Ц. возможны аллергические реакции, обратимые лейкоцито- и тромбоцитопении; боль в месте введения (особенно при внутримышечном введении цефалотина), тромбофлебиты в месте внутривенного введения. Передозировка цефалоридина (а иногда и цефалотина) и комбинации с потенциально нефротоксическими веществами могут приводить к поражению почек. Желудочно-кишечные расстройства при пероральном введении наблюдаются редко и носят преходящий характер. При одновременном введении Ц. и приеме алкоголя наблюдаются антабусоподобные реакции.

Среди цефалоспоринов различают препараты I, II и III поколения.

Цефалоспорины I поколения. Самым старым и вместе с тем наиболее широко применяемым Ц. является цефалотин. Основным показанием к назначению цефалотина служат инфекции, вызванные стафилококками (при аллергических явлениях у данного больного на препараты пенициллина). Цефалотин превосходит ряд препаратов; препараты пенициллина при средней тяжести инфекции мочевых и дыхательных путей; группу оксациллина по способности проникать в лимфатические узлы.

Цефалексин — наиболее широко используемый препарат среди цефалоспоринов I поколения благодаря возможности приема внутрь. При этом он быстро и полно всасывается (независимо от приема пищи). Препарат хорошо переносится, тяжелые побочные явления не зарегистрированы.

Основным показанием к применению цефалексина служит инфекция дыхательных путей. Препарат активен против стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, нейссерий, коринебактерий и клостридий. Не действует на энтеробактерии. Обладает высокой устойчивостью к β-лактамазам.

Цефалексин применяется для амбулаторного лечения, в том числе и детей. Его можно сочетать с аминогликозидами и пенициллинами широкого спектра (ампициллин).

Цефазолин (кефзол, цефамезин) обладает устойчивостью к β-лактамазам, широким спектром действия и активностью в отношении кишечных палочек и клебсиелл. Особенно успешно применяется краткосрочными курсами для профилактики инфекции при хирургических вмешательствах. Хорошо переносится при внутримышечном введении, создает высокие концентрации в желчных путях и желчном пузыре.

Цефалоспорины II поколения — цефамандол (мандокеф), цефокситин (метокситин), цефуроксим (цинацеф). Основная направленность действия — инфекции, вызванные энтеробактериями. Цефамандол эффективен в отношении устойчивых к цефалотину штаммов кишечных палочек; при других энтеробактериях, в частности наличии индолнегативных протеев, превосходит цефокситин и цефуроксим, высокоэффективен при инфекциях, вызванных гемофильной палочкой, оксациллинрезистентными стафилококками. Цефокситин в особенности активно действует на провиденсии и серрации, а также вульгарные протеи. Его особенностью является также активность в отношении анаэробных микроорганизмов, в частности бактероидов. Цефуроксим в ряде случаев действует на устойчивые к ампициллину энтеробактерии, цитробактеры и Proteus mirabilis.

Основной представитель цефалоспоринов II поколения цефамандол показан при лечении инфекций верхних дыхательных, мочевых и желчных путей; лечении перитонита в сочетании с препаратами, активными при анаэробной инфекции, например метронидазолом.

Цефамандол можно сочетать с пенициллинами, аминогликозидами.

Цефалоспорины III поколения. К ним относят многие антибиотики, часть из которых обладает клиническими преимуществами.

Цефоперазон показан при инфекциях, вызванных синегнойными палочками, при заболеваниях желчных путей.

Цефотаксим (клафоран) характеризуется высокой антимикробной активностью, широким спектром действия, включая клебсиеллы, энтеробактеры, индолположительные протеи, провиденсии и серрации.

Цефтриаксон (роцефин) отличается от цефотаксима длительностью достигаемых в организме больного концентраций (8 ч и более после однократного введения), что позволяет вводить его 1—2 раза в сутки. Препарат отличается высокой стабильностью при хранении; 40—60% антибиотики выводится с желчью и мочой.

Цефсулодин — первый цефалоспорин узкого спектра действия, высокоактивный в отношении синегнойных палочек. Кроме того. действует на стафилококки, гемолитические стрептококки, пневмококки, нейссерии, коринебактерии и клостридии. Обладает высокой устойчивостью к β-лактамазам.

Моксалактам обладает очень широким спектром действия, особенно на грамположительные микроорганизмы (кишечные палочки. индолположительные протеи, провиденсии, серрации, клебсиеллы, энтеробактер, бактероиды, псевдомонады). Слабее действует на стафилококки и энтерококки. Препарат хорошо проникает в цереброспинальную жидкость, полость брюшины. В процессе применения моксалактама обнаружены побочные явления, выражающиеся в кровотечениях, для предупреждения которых применяют витамин К.

Библиогр.: Ланчини Дж. и Паренти Ф. Антибиотики, пер с англ., М., 1985; Навашин С.М. и Фомина И.П. Рациональная антибиотикотерапия, М., 1982.

1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг.

Цефалоспорины

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для определения цефалоспоринов в молоке, мясе и других продуктах микробиологическими методами, а также стандарты сухого молока, содержащего цефапирин.

Иммуноферментный метод анализа (ИФА), стрипованный планшет	5091CEF Cefalexin ELISA
Микробиологический метод анализа, пробирки	R3925 Premi ^® Test (25 пробирок)
	R3900 Premi ^® Test (100 пробирок)
	SP 100-NT Delvotest^® (100 пробирок)
	SP MINI-NT Delvotest^® MINI (25 пробирок)
Стартовый набор для Premi^® Test	ZPT2000 Starter Kit
Многоканальный пресс для Premi^® Test	ZPT2012 Multipress
Плавающий штатив для Premi^® Test и Delvotest^®	ZPT2011 Floating Rack
Стандарты	9121 Сухое молоко с содержанием цефапирина 60 мкг/кг, 1 флакон (5 мл) + стерильная вода 4,5 мл
	9150-10 Сухое цельное молоко, не содержащее ингибиторы, 1 флакон (5 мл) + стерильная вода 4,5 мл
	LCS-6874 cтандарт цефадроксил моногидрата SPEX
	LCS-6875 стандарт цефрадина SPEX
	Чистые вещества и стандарты цефалоспоринов для анализа в соответствии с ГОСТ 34137-2017

Цефалоспорины – производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты (7-АЦК) относятся к бета-лактамным антибиотикам

Эти вещества были обнаружены в 40-х годах XX века в Италии. Исследователь Джузеппе Бротцу (встречается также написание «Бротзу») под руководством профессора Оттоленьи изучал эпидемиологию брюшного тифа – тяжелого заболевания, вызываемого бактерией Salmonella enterica серовара Typhi (Salmonella typhi). Бротцу составил карту сточных вод в Кальяри, отметив на ней наиболее загрязненные этим микроорганизмом зоны. Воды стекали в море, и возбудитель тифа, естественно, должен был оказаться там же. Однако случаев тифа, как и кожных заболеваний, вызванных сальмонеллами, возникших из-за купания в море, зафиксировано не было. Джузеппе Бротцу заинтересовало такое самоочищение сточных вод. Попытки выделить из морской воды культуру сальмонеллы привели к неожиданному результату: в 1948 году Бротцу обнаружил грибок, который позднее назвали Cephalosporium acremonium (в настоящее время его относят к роду Acremonium). Он выделял вещества, активные против сальмонелл и многих других микроорганизмов.

Пенициллин, уже известный к тому времени, не действовал на Salmonella typhi, поскольку эти бактерии обладают ферментом бета-лактамазой, расщепляющей бета-лактамы. Потому открытие организма, способного уничтожать возбудителя тифа, было очень перспективным. Однако первый цефалоспорин был выделен из культуры Cephalosporium acremonium лишь в 1962 году английским ученым Эдвардом Абрахамом (Edward Abraham).

На сегодняшний день существует 4 (по другим источникам, 5) поколения цефалоспоринов, различающихся по структуре, степени устойчивости к бета-лактамазам микроорганизмов и спектру действия. Цефалоспорины I поколения используются для лечения кожных заболеваний и заболеваний мягких тканей, а также для профилактики заражения перед хирургическими операциями. Их спектр действия узок, поскольку многие бактерии обладают природной или приобретенной резистентностью к ним. Цефалоспорины II поколения используют помимо этого, при синуситах, бронхитах, пневмониях, пиелонефритах и циститах. Цефалоспорины III и IV поколений активны против разнообразных микроорганизмов. В настоящее время эти антибиотики применяют в клинической практике, для лечения менингитов и сепсисов, а также пневмоний и других тяжелых заболеваний, в том числе, и на фоне иммунодефицитов различного происхождения. Цефалоспорины V поколения обладают еще более широким спектром действия и используются в том числе для лечения заболеваний, вызванных MRSA – метициллинрезистентным золотистым стафилококком.

В случае необходимости цефалоспорины применяют для лечения инфекций у беременных. Большинство из этих веществ выводится из организма почками, при этом оставаясь активными, что позволяет использовать их при пиелонефритах, циститах и другие заболеваниях мочеполового тракта. В ветеринарии цефалоспорины применяют для лечения желудочно-кишечных, респираторных и других заболеваний у домашних и сельскохозяйственных животных.

В небольших концентрациях цефалоспорины проникают в молоко и с ним могут попадать в организм человека, приводя к различным нежелательным результатам. К таковым относятся, к примеру, аллергические реакции. При этом аллергия к цефалоспоринам I поколения очень часто сопровождается перекрестной аллергией к пенициллинам. В случае с другими цефалоспоринами такая аллергия также возможна, но это происходит реже.

Как и другие антибиотики, цефалоспорины негативно влияют на микрофлору организма, что может приводить к грибковым поражениям, например, кандидозам. Кроме того, многие из этих веществ раздражают кишечник и способны усугублять нарушения работы почек и печени. Но основной причиной, по которым необходимо контролировать содержание цефалоспоринов в пищевых продуктах – способность бактерий вырабатывать перекрестную резистентность к этим веществам. Это приводит к снижению или потере эффективности антибиотиков при их использовании для лечения заболеваний. С учетом области применения цефалоспоринов распространение у бактерий устойчивости к этим веществам может привести к появлению потенциально неизлечимых инфекционных заболеваний.

Содержание цефалоспоринов в молоке, мясе и других продуктах животного происхождения ограничивают «Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю»). В частности, концентрация цефапирина в молоке не должна превышать 0,01 мг/кг.

Для определения цефалоспоринов в молоке удобно использовать микробиологические методы, основанные на угнетении роста спор микроорганизма Bacillus stearothermophyllus и сохранении окраски индикатора, присутствующего в среде. При отсутствии антибиотиков цвет индикатора меняется из-за активности бактерий. Тест-системы Delvotest® SP-NT предназначены для анализа цефалоспоринов в соответствии с ГОСТ 31502-2012 («Молоко и молочные продукты. Микробиологические методы определения наличия антибиотиков»). Тест-системы Premi® Test соответствуют ГОСТ Р 55481-2013 («Мясо и мясные продукты. Качественный метод определения остаточных количеств антибиотиков и других антимикробных химиотерапевтических веществ»).

Литература

Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии. Под ред. Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова и С.Н. Козлова.
G. Bo. Giuseppe Brotzu and the discovery of cephalosporins. Clin. Microbiol. Infect. 2000: 6 (Supplement 3): 6-8.
Dancer SJ. The problem with cephalosporins. J Antimicrob Chemother. 2001 Oct;48(4):463-78.

Цефалоспорины — StatPearls — NCBI Bookshelf

Программа непрерывного образования

Цефалоспорины представляют собой бета-лактамные противомикробные препараты, используемые для лечения широкого спектра инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями. Пять поколений цефалоспоринов полезны против кожных инфекций, резистентных бактерий, менингита и других инфекций. В этом задании описаны показания, противопоказания и возможные побочные эффекты цефалоспоринов, а также будут освещены механизм действия, профиль нежелательных явлений, мониторинг, способ введения, а также другие ключевые факторы.

Цели:

Определите механизм действия цефалоспоринов.
Опишите противопоказания цефалоспоринов.
Проверить токсичность цефалоспоринов.
Обобщить стратегии межпрофессиональной команды по улучшению координации помощи и коммуникации для продвижения цефалоспоринов и улучшения результатов.

Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

Показания к применению

Цефалоспорины представляют собой противомикробные препараты, сгруппированные в пять поколений в зависимости от их спектра действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий и времени их обнаружения. Цефалоспорины первого поколения действуют против большинства грамположительных кокков, а также против некоторых грамотрицательных бактерий, например, Escherichia coli (E. coli), Proteus mirabilis, и Klebsiella pneumoniae . Цефалоспорины второго поколения действуют против Haemophilus influenzae (H. influenzae), Moraxella catarrhalis, и Bacteroides spp. Цефалоспорины третьего поколения имеют меньшую защиту от большинства грамположительных микроорганизмов, но повышенную защиту от Enterobacteriaceae, Neisseria spp. и H. influenzae . Цефалоспорины четвертого поколения имеют такой же охват, как и цефалоспорины третьего поколения, но с дополнительным охватом против грамотрицательных бактерий с устойчивостью к противомикробным препаратам, например, бета-лактамазы. Цефалоспорины пятого поколения действуют против метициллинрезистентных стафилококков и пенициллинрезистентных пневмококков.

Цефалоспорины первого поколения включают цефазолин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефадроксил и цефалексин. Цефалоспорины первого поколения имеют активное действие против большинства грамположительных кокков, таких как стафилококков вид. и стрептококки spp., с минимальным покрытием против грамотрицательных бактерий. К грамотрицательным бактериям, более чувствительным к цефалоспоринам первого поколения, относятся Proteus mirabilis, E. coli, и Клебсиелла пневмония . Пероральные цефалоспорины первого поколения обычно назначают для лечения неосложненных инфекций кожи и мягких тканей, таких как целлюлит и абсцессы, обычно вызванные тафилококками S . вид. или S трептококки вид. инфекция. Кроме того, клиницисты могут использовать их для лечения костей, дыхательных путей, мочеполовых путей, желчевыводящих путей, инфекций кровотока, среднего отита и хирургической профилактики. Фактически, цефазолин является цефалоспорином выбора для хирургической профилактики. Одним из показаний, не одобренных FDA, является использование цефалоспоринов первого поколения для профилактики эндокардита у тех, кто восприимчив и подвергается стоматологическим или респираторным процедурам.

Цефалоспорины второго поколения делятся на две подгруппы: второе поколение и подгруппа цефамицина. Некоторые из подгрупп второго поколения включают цефуроксим и цефпрозил. Подгруппа цефамицина включает цефметазол, цефотетан и цефокситин. В первой подгруппе цефуроксим увеличил охват против H. influenzae . Показания к применению цефуроксима также включают болезнь Лайма у беременных женщин и детей. Подгруппа цефамицина увеличила охват по сравнению с Bacteroides вида. Цефалоспорины второго поколения менее активны в отношении грамположительных кокков, чем цефалоспорины первого поколения, но обладают повышенной активностью в отношении грамотрицательных палочек. Их часто назначают для лечения респираторных инфекций, таких как бронхиолит или пневмония. Другие показания для цефалоспоринов второго поколения аналогичны показаниям для первого поколения (кости, дыхательные пути, мочеполовые пути, желчевыводящие пути, инфекция кровотока, средний отит и хирургическая профилактика). В дополнение к грамотрицательным бактериям, на которые воздействуют цефалоспорины первого поколения, цефалоспорины второго поколения также действуют против H. Грипп, E Nterobacter Aerogenes, N EISSERIA VISE , и S ERRATIA Marcesscens . S ERRATIA MARCESCENS . , цефтриаксон, цефподоксим, цефоперазон и цефиксим. Это поколение имеет расширенный охват грамотрицательных бактерий, часто используемых для лечения грамотрицательных инфекций, устойчивых к первому и второму поколению или другим бета-лактамным противомикробным препаратам. При внутривенном введении третье поколение может проникать через гематоэнцефалический барьер и покрывать бактерии в спинномозговой жидкости, особенно цефтриаксон и цефотаксим. Цефтриаксон можно назначать для лечения менингита, вызванного H. influenzae , Neisseria meningitidis или Streptococcus pneumoniae. Цефтриаксон также используется для лечения гонореи и диссеминированной болезни Лайма. Цефтазидим, что очень важно, имеет P seudomonas Покрытие aeruginosa .[5]

Цефалоспорины четвертого поколения включают цефепим. Цефепим — антимикробный препарат широкого спектра действия, способный проникать в спинномозговую жидкость. Цефепим имеет дополнительную четвертичную аммониевую группу, позволяющую им лучше проникать через наружную мембрану грамотрицательных бактерий. Подобно активности цефотаксима и цефтриаксона, цефепим может охватывать Streptococcus pneumoniae и метициллин-чувствительный Staphylococcus aureus (MSSA). Подобно цефтазидиму, цефепим, что очень важно, может покрывать Pseudomonas синегнойная палочка. В дополнение к грамотрицательным бактериям третьего поколения ( Neisseria spp., H. influenzae и Enterobacteriaceae), цефепим может обеспечивать защиту от грамотрицательных бактерий, продуцирующих бета-лактамазы. Хотя цефепим эффективен как против грамположительных, так и против грамотрицательных бактерий, он предназначен для лечения серьезных системных инфекций у пациентов, которые, вероятно, имеют мультирезистентные микроорганизмы.[6]

Цефалоспорины пятого поколения включают цефтаролин. Цефтаролин также является противомикробным средством широкого спектра действия и, таким образом, может воздействовать на чувствительные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Однако его уникальность среди остальных цефалоспоринов заключается в том, что он действует против метициллин-резистентного штамма Staphylococcus aureus (MRSA). Цефтаролин также может покрывать Listeria . monocytogenes и Enterococcus faecalis . Однако цефтаролин не покрывает Pseudomonas aeruginosa .[7]

Механизм действия

Бактерии синтезируют клеточную стенку, которая укрепляется за счет поперечного связывания единиц пептидогликана через пенициллин-связывающие белки (PBP, пептидогликантранспептидаза). Первоначально полученный из гриба Cephalosporium sp. , цефалоспорины представляют собой большую группу бактерицидных противомикробных препаратов, которые действуют через свои бета-лактамные кольца. Бета-лактамные кольца связываются с пенициллинсвязывающим белком и ингибируют его нормальную активность. Не в силах синтезировать клеточную стенку, бактерии погибают.

Staphylococcus aureus, , изначально чувствительный к цефалоспоринам, может развить резистентность за счет изменения структуры пенициллин-связывающих белков. S. aureus делает это благодаря наличию гена, кодирующего модифицированный пенициллин-связывающий белок; это предотвращает инактивацию белка бета-лактамными кольцами цефалоспорина. Бактерия, которая развивает этот механизм устойчивости, называется устойчивым к метициллину Staphylococcus aureus (MRSA). Как указано выше, из пяти поколений цефалоспоринов только цефтаролин пятого поколения действует против метициллинрезистентных Золотистый стафилококк . Другим важным механизмом резистентности является выработка фермента бета-лактамазы, который расщепляет бета-лактамное кольцо, предотвращая его присоединение к пенициллин-связывающим белкам, например, пептидогликантранспептидазе. Ингибиторы бета-лактамазы можно комбинировать с цефалоспоринами для увеличения спектра их действия, например, цефтазидим/авибактам и цефтолозан/тазобактам.

Введение

Первое поколение: Цефазолин, цефалотин и цефапирин вводят парентерально. Путь введения цефадроксила и цефалексина пероральный. Введение цефрадина может быть парентеральным или пероральным.

Второе поколение: Цефуроксим можно вводить парентерально или перорально. Цефпрозил применяют перорально. Цефметазол, цефотетан и цефокситин вводят парентерально.

Третье поколение: цефотаксим, цефтазидим и цефтриаксон вводят парентерально. Цефдинир, цефиксим и цефподоксим вводят перорально. Однократное внутримышечное введение 125 или 250 мг цефтриаксона эффективно лечит неосложненную гонококковую инфекцию или ее осложнения, такие как воспалительное заболевание органов малого таза или эпидидимоорхит.[8][9]][10]

Четвертое поколение: Цефепим вводят парентерально.

Пятое поколение: Цефтаролин вводят парентерально.

Многие цефалоспорины, вводимые парентерально, имеют короткий период полувыведения, и их необходимо назначать чаще пациентам с нормальной функцией почек. Цефазолин и цефтриаксон имеют более длительный период полувыведения; таким образом, их не нужно дозировать так часто. Цефтриаксон является единственным цефалоспорином, дозу которого не нужно изменять при наличии почечной недостаточности. Однако у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуемая суточная доза не должна превышать 2 г [11].

Побочные эффекты

Цефалоспорины малотоксичны и в целом безопасны. Наиболее частыми побочными реакциями цефалоспоринов являются тошнота, рвота, отсутствие аппетита и боль в животе.

Менее распространенная побочная реакция включает:

Реакция гиперчувствительности

Реакция гиперчувствительности к цефалоспоринам встречается нечасто и чаще встречается при приеме цефалоспоринов первого и второго поколения. Общие аллергические реакции на цефалоспорины включают сыпь, крапивницу и отек. Редко реакция гиперчувствительности приводит к анафилаксии. У пациентов с аллергией на пенициллин может проявляться реакция гиперчувствительности и на цефалоспорины. Эта перекрестная реактивность чаще встречается у цефалоспоринов первого и второго поколения, поскольку они имеют R-группы, более похожие на пенициллин G. Третье поколение и последующие демонстрируют минимальную перекрестную реактивность.

Лекарственно-индуцированная иммунная гемолитическая анемия (DIIHA)

Предлагаемый механизм действия DIIHA заключается в том, что препарат связывается с мембраной эритроцитов; это не причиняет вреда ни самому красному кровяному тельцу, ни пациенту. Однако, если пациент начинает вырабатывать антитела IgG против препарата, антитело связывается с эритроцитом. Иммунная система будет реагировать на аномальные эритроциты, что приведет к гемолизу. Цефотетан и цефтриаксон являются двумя цефалоспоринами, которые с наибольшей вероятностью вызывают ДИИГА.[14]

Дисульфирамоподобная реакция

Цефалоспорины, содержащие боковую цепь метилтетразолтиола, могут ингибировать фермент альдегиддегидрогеназу, что приводит к накоплению ацетальдегида. Цефамандол, цефоперазон и моксалактам являются наиболее распространенными цефалоспоринами, вызывающими эту реакцию.[15]

Дефицит витамина К

Некоторые цефалоспорины могут ингибировать эпоксидредуктазу витамина К, препятствуя выработке восстановленного (активного) витамина К. Следовательно, снижается синтез факторов свертывания, и пациент предрасположен к гипопротромбинемии.[ 16]

Повышение нефротоксичности аминогликозидов

Имеются сообщения о случаях лекарственно-индуцированной нефротоксичности, когда пациенты принимают цефалоспорин и аминогликозиды в комбинации, но другие факторы часто затуманивают доказательства. Следовательно, синергетическая нефротоксичность цефалоспорина и аминогликозида не совсем понятна.[17][18]

Псевдомембранозный колит

Псевдомембранозный колит часто связан с применением клиндамицина и ампициллина. Применение цефалоспоринов также является частой причиной развития псевдомембранозного колита, особенно цефалоспоринов третьего поколения [19].][17]

Противопоказания

Одним из противопоказаний к цефалоспоринам является аллергия на них или анафилактическая реакция на пенициллин или другие бета-лактамные противомикробные препараты.

Цефтриаксон противопоказан новорожденным с гипербилирубинемией из-за сообщений о том, что цефтриаксон вытесняет билирубин из альбумина, повышая концентрацию свободного билирубина и увеличивая риск желтухи у новорожденных.[20][21] Цефтриаксон реагирует на раствор, содержащий кальций, и может осаждаться в легких и почках у младенцев в возрасте до 28 дней, что может быть опасным для жизни. Таким образом, цефтриаксон также противопоказан детям младше 28 дней, если предполагается, что они будут получать какие-либо продукты, содержащие кальций. [22]

Мониторинг

Необходимо следить за возможными признаками анафилактической реакции, а также аллергических реакций, таких как крапивница, зуд и отек. Врачам и фармацевтам также необходимо периодически контролировать функцию почек, поскольку это потенциально может потребовать изменения дозы и/или частоты приема цефалоспорина (за исключением цефтриаксона) [23]. При других возможных нежелательных реакциях, перечисленных выше, следует контролировать клинический анализ крови на наличие возможных признаков лекарственно-индуцированной иммуногемолитической анемии или гипопротромбинемии из-за дефицита витамина К. Кроме того, следите за возможными признаками дисульфирамоподобной реакции или псевдомембранозного колита.

Токсичность

При тестировании эффектов высоких доз цефалоспорина на кроликах получены новые данные о нефротоксичности из-за его воздействия на митохондриальную систему почек.[24] Передозировка цефепима может привести к судорогам и энцефалопатии. Исследования показывают, что это может быть связано с тем, что цефепим пересекает гематоэнцефалический барьер и проявляет зависящий от концентрации антагонизм к ϒ-аминомасляной кислоте (ГАМК), который также может возникать при приеме токсичных доз пенициллина G. Другие исследования показывают изменение психического состояния и трехфазный волновой разряд. на электроэнцефалограмме (ЭЭГ). Прекращение приема цефепима свидетельствует о нормализации психического статуса.[25][26]

Соблюдайте осторожность при лечении цефалоспоринами у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно с плохой функцией почек.

Повышение эффективности медицинских работников

Эффективная межпрофессиональная командная работа и координация врачей, медсестер, фармацевтов и других медицинских работников необходимы для обеспечения наилучшего ухода за пациентом. Один из принципов, улучшающих результаты работы медицинской бригады, — наличие общей цели для всех, включая пациента. Наличие четких ролей между различными членами межпрофессиональной команды и доверие друг к другу может повысить эффективность команды. Решающее значение для успеха команды имеет наличие эффективных коммуникативных навыков. Клиницист должен быть в состоянии точно диагностировать заболевание и назначать надлежащие лекарства и информировать пациентов о возможных побочных эффектах. Медсестры также должны знать о возможных побочных эффектах, чтобы они могли сообщить врачу, если заметят какие-либо побочные эффекты. Фармацевт может обучить пациента правильному введению препарата и другим потенциальным побочным эффектам, а также проверить выбор агента и покрытие и сообщить о любых потенциальных взаимодействиях врачу, назначающему заказ. Пациент также должен сообщить врачу и медсестре о том, что он испытывает, обо всем необычном, чтобы все были проинформированы о самочувствии пациента. Благодаря эффективной работе межпрофессиональной команды медицинских работников можно обеспечить надлежащее лечение побочных реакций на цефалоспорины, что приведет к улучшению результатов лечения пациентов. [Уровень 5]

Контрольные вопросы

Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.
Комментарий к этой статье.

Ссылки

1.: Hsieh WC, Ho SW. Оценка антибактериальной активности цефалоспориновых антибиотиков: цефазолина, цефалоридина, цефалотина и цефалексина. Чжунхуа Мин Го Вэй Шэн У Сюэ За Чжи. 1975 март; 8(1):1-11. [PubMed: 1097210]
2.: Гриффит Р.С. Фармакология цефалексина. Postgrad Med J. 1983; 59 Suppl 5:16-27. [PubMed: 6364086]
3.: Bergeron MG, Brush JL, Barza M, Weinstein L. Бактерицидная активность и фармакология цефазолина. Противомикробные агенты Chemother. 1973 г., октябрь; 4 (4): 396–401. [Бесплатная статья PMC: PMC444566] [PubMed: 4598612]
4.: Tartaglione TA, Polk RE. Обзор новых цефалоспоринов второго поколения: цефоницида, цефоранида и цефуроксима. Препарат Интелл Клин Фарм. 1985 марта; 19(3):188-98. [PubMed: 3884304]
5.: Кляйн, Северная Каролина, Кунья, Б.А. Цефалоспорины третьего поколения. Мед Клин Норт Ам. 1995 г., июль; 79 (4): 705-19. [PubMed: 7791418]
6.: Окамото М.П., Накахиро Р.К., Чин А., Бедикян А., Гилл М.А. Цефепим: новый цефалоспорин четвертого поколения. Ам Джей Хосп Фарм. 1994 г., 15 февраля; 51(4):463-77; викторина 541-2. [PubMed: 8017411]
7.: Жанель Г.Г., Снежек Г., Швейцер Ф., Зеленицкий С., Лагаче-Винс П.Р., Рубинштейн Э., Гин А.С., Хобан Д.Дж., Карловский Дж.А. Цефтаролин: новый цефалоспорин широкого спектра действия с активностью против метициллин-резистентного золотистого стафилококка. Наркотики. 2009 г.;69(7):809-31. [PubMed: 19441869]
8.: Джадсон Ф.Н. Лечение неосложненной гонореи цефтриаксоном: обзор. Секс Трансм Дис. 1986 г., июль-сен; 13 (3 доп.): 199-202. [PubMed: 3094173]
9.: Дженнингс Л.К., Кривко Д.М. StatPearls [Интернет]. Издательство StatPearls; Остров сокровищ (Флорида): 5 июня 2022 г. Воспалительные заболевания органов малого таза. [PubMed: 29763134]
10.: Рупп Т.Дж., Лесли С.В. StatPearls [Интернет]. Издательство StatPearls; Остров сокровищ (Флорида): 19 июля., 2022. Эпидидимит. [PubMed: 28613565]
11.: Андриоле В.Т. Фармакокинетика цефалоспоринов у пациентов с нормальной или сниженной функцией почек. J заразить Dis. 1978 май; 137 Дополнение: S88-S99. [PubMed: 349098]
12.: Moreno E, Macías E, Dávila I, Laffond E, Ruiz A, Lorente F. Реакции гиперчувствительности на цефалоспорины. Экспертное заключение Drug Safe. 2008 май; 7(3):295-304. [PubMed: 18462187]
13.: Диксон С.Д., Салазар К.С. Диагностика и лечение реакций гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. Клин Рев Аллергия Иммунол. 2013 авг; 45(1):131-42. [В паблике: 23546989]
14.: Гарратти Г. Лекарственно-индуцированная иммунная гемолитическая анемия. Гематология Программа Am Soc Hematol Educ. 2009: 73-9. [PubMed: 20008184]
15.: Ури СП, Parks DB. Дисульфирамоподобная реакция на некоторые цефалоспорины. Мониторинг наркотиков. 1983 г., июнь; 5 (2): 219–24. [PubMed: 6224316]
16.: Ширер М.Дж., Бехтольд Х., Андрасси К., Кодериш Дж., Маккарти П.Т., Тренк Д., Йенхен Э., Ритц Э. Механизм цефалоспорин-индуцированной гипопротромбинемии: связь с боковой цепью цефалоспорина, метаболизм витамина К и статус витамина К. Дж. Клин Фармакол. 1988 января; 28(1):88-95. [PubMed: 3350995]
17.: Rankin GO, Sutherland CH. Нефротоксичность аминогликозидов и цефалоспоринов в комбинации. Неблагоприятная реакция на лекарство, острое отравление, версия 1989, лето; 8(2):73-88. [PubMed: 2672726]
18.: Silverblatt F. Патогенез нефротоксичности цефалоспоринов и аминогликозидов: обзор современных концепций. Преподобный Заражает Дис. 1982 г., сентябрь-октябрь; 4 Дополнение: S360-5. [PubMed: 7178755]
19.: de Lalla F, Privitera G, Ortisi G, Rizzardini G, Santoro D, Pagano A, Rinaldi E, Scarpellini P. Цефалоспорины третьего поколения как фактор риска заболевания, связанного с Clostridium difficile: четырехлетний обзор в целом больница. J Антимикробная химиотерапия. 1989 Апрель; 23 (4): 623-31. [PubMed: 2663814]
20.: Гулиан Дж. М., Гонар В., Далмассо С., Паликс С. Замещение билирубина цефтриаксоном у новорожденных: оценка путем определения «свободного» билирубина и билирубина, связанного с эритроцитами. J Антимикробная химиотерапия. 1987 июня; 19(6):823-9. [PubMed: 3610909]
21.: Бикфорд CL, Spencer AP. Билиарный сладж и гипербилирубинемия, связанные с цефтриаксоном у взрослых: клинический случай и обзор литературы. Фармакотерапия. 25 октября 2005 г. (10): 1389-95. [PubMed: 16185184]
22.: Bradley JS, Wassel RT, Lee L, Nambiar S. Внутривенное введение цефтриаксона и кальция у новорожденных: оценка риска сердечно-легочных нежелательных явлений. Педиатрия. 2009 апрель; 123 (4): e609-13. [PubMed: 19289450]
23.: Spyker DA, Thomas BL, Sande MA, Bolton WK. Фармакокинетика цефаклора и цефалексина: дозировочные номограммы при нарушении функции почек. Противомикробные агенты Chemother. 1978 авг; 14 (2): 172-7. [Статья бесплатно PMC: PMC352429] [PubMed: 697345]
24.: Tune BM, Fravert D. Нефротоксичность цефалоспорина. Транспорт, цитотоксичность и митохондриальная токсичность цефалоглицина. J Pharmacol Exp Ther. 1980 окт; 215(1):186-90. [PubMed: 7452482]
25.: Пейн Л.Е., Ганьон Д.Дж., Райкер Р.Р., Седер Д.Б., Глисич Э.К., Моррис Д.Г., Фрейзер Г.Л. Нейротоксичность, вызванная цефепимом: систематический обзор. Критический уход. 2017 14 ноября; 21 (1): 276. [Бесплатная статья PMC: PMC5686900] [PubMed: 29137682]
26.: Чапийников Д., Людке М.В. Цефепим-индуцированная энцефалопатия и бессудорожный эпилептический статус: устранение искусственной дихотомии. нейрогоспиталист. 2019 апр;9(2):100-104. [Бесплатная статья PMC: PMC6429673] [PubMed: 30915188]

Цефалоспорины — StatPearls — NCBI Bookshelf