Милдронат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mildronate р-р д/в/м, в/в и парабульбарного введения 500 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. (36996)
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.
Милдронат® назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.
При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.
При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.
В составе комплексной терапии
При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз/сут в течение 10 дней, затем по 0.5 г внутрь. Общий курс лечения — 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 0.
05 г (0.5 мл препарата Милдронат®) парабульбарно в течение 10 дней. В т.ч. применяется в составе комбинированной терапии.
При умственном и физическом перенапряжении препарат вводят по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз/сут. Курс лечения — 10-14дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
При хроническом алкоголизме назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 2 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней.
Милдронат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mildronate капс. 500 мг: 60 шт. (8897)
Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда.
В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.
Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Аналоги Милдронат — инструкции по применению заменителей Милдронат
💊 Аналоги препарата Милдронат®
✅ Более 214 аналогов Милдронат®
Выбранный препарат
Милдронат капс. 500 мг: 60 шт.
Результаты поиска аналогов
Полные аналоги: 10
| Идринол® | Капс. 250 мг: 20 или 40 шт. рег. №: ЛСР-006449/09 от 13.08.09 Дата перерегистрации: 11.03.19 | |||
| Кардионат® | Капс. 250 мг: 20, 40 или 100 шт. рег. №: ЛС-000612
от 21.06.10
Дата перерегистрации: 05.10.17Капс. 500 мг: 20 или 40 шт. рег. №: ЛСР-004220/09 от 28.05.09 | |||
| Мельдоний | ||||
| Мельдоний | Капс. 250 мг: 5, 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 180, 240 или 300 шт. рег. №: ЛСР-009044/10 от 31.08.10 Дата перерегистрации: 20.12.18 | |||
| Мельдоний | Капс. | |||
| Мельдоний Органика | Капс. 250 мг: 20, 40 или 60 шт. рег. №: ЛП-004910 от 03.07.18 | |||
| Мельдоний-Бинергия | Капс. 250 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-005262 от 20.12.18 | |||
| Мельдоний-МосФарма | Капсулы рег. №: ЛП-006400 от 11.08.20 | |||
| Милдронат® |  250 мг: 40 шт. рег. №: П N016028/01
от 30.09.09
Дата перерегистрации: 21.08.17 | |||
| Репронат ВМ | Капс. 250 мг: 40 шт. рег. №: ЛП-004976 от 07.08.18 Дата перерегистрации: 24.06.19Капс. 500 мг: 60 шт. рег. №: ЛП-004976 от 07.08.18 Дата перерегистрации: 24.06.19 |
500 мг: 30 или 60 шт.Групповые и нозологические аналоги могут быть использованы специалистами при назначении терапии в отсутствие препаратов первой линии.
Классификация аналогов
- Полные аналоги – препараты, имеющие в составе идентичные активные вещества и схожие формы выпуска.
- Групповые аналоги (доступны специалистам) – препараты, содержащие активные вещества со схожим механизмом действия и имеющие схожие формы выпуска.
-
противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – раствор д/инъекций; капсулы в справочнике лекарственных средств
Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.
Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм
1. Влияние на синтез карнитина
В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот — ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии — гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.
При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, главным образом, карнитина. Известно, что биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Поскольку Милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению укровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина — ГББ.
При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается.
В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.
2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы
Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов — ГББ-ергическая система, крторая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина — сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.
Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. При повышении концентрации медиатора (сложного эфира ГББ) в каком-либо месте в организме при участии ЦНС включаются регуляторные механизмы, которые «отвечают» именно за него.
Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс:
- она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.
Как уже указывалось ранее, Милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается.
Благодаря тому, что Милдронат сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.
Результаты экспериментальных исследований
В опытах на наркотизированных кошках исследовано влияние милдроната на показатели деятельности сердечно-сосудистой системы. Установлено, что в широком диапазоне доз препарат увеличивает объемный кровоток, систолический и минутный объемы, не оказывает существенного влияния или несколько понижает венозное давление. Эти данные свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на сократительную функцию миокарда.
Милдронат оказывает защитное действие при гипоксии миокарда. В опытах на изолированных предсердиях кролика установлено, что после прекращения гипоксического воздействия препарат ускоряет восстановление сократительной способности миокарда до нормального уровня.
В другой серии опытов на наркотизированных белых крысах выявлено, что введение Милдроната перед началом эксперимента устраняет нарастание ишемии (подъем сегмента ST) после перевязки левой коронарной артерии, уменьшает соответствующий очаг инфаркта и увеличивает продолжительность жизни животных. При повторном введении препарата в течение 10 дней обнаружено выраженное (больше чем в 2 раза по сравнению с контролем) уменьшение очага инфаркта.
Милдронат эффективнее нифедипина предупреждает развитие нарушений сердечного ритма, в том числе и фибрилляции желудочков, у крыс после перевязки коронарных артерий.
В условиях «облегченного» экспериментального инфаркта миокарда (перевязка левой коронарной артерии на ≤1 ч) у собак препарат устраняет ишемические изменения ЭКГ.
Милдронат защищает миокард от повреждающего действия катехоламинов и алкоголя.
В опытах на крысах установлено, что предварительное введение Милдроната у 50% животных полностью устраняет изменения ЭКГ, вызываемые изопротеренолом (изадрином) и эпинефрином (адреналином).
Гистологическое исследование миокарда крыс свидетельствует о том, что в случае применения эпинефрина милдронат защищает клетки миокарда, предупреждает развитие необратимых изменений кардиомиоцитов и содействует восстановлению нормальной структуры миокарда.
В экспериментальных исследованиях установлено, что токсическими концентрациями этилового спирта вызванные поражения миокарда в принципе не отличаются от таковых, вызванных ишемией или стрессом. Можно предположить, что это обусловлено сходством механизмов действия факторов, поражающих ткани миокарда. Данные о том, что Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этиловым спиртом, служат обоснованием использования препарата для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации.
Экспериментально установлено, что Милдронат примерно в 5 раз снижает возбуждающий эффект этилового спирта. В условиях «свободного выбора» милдронат на 80-100% снижает потребление этилового спирта экспериментальными животными.
В опытах на животных наблюдали антигипоксическое и улучшающее мозговой кровоток действие препарата. Установлено, что Милдронат оказывает положительный эффект при ишемии ткани мозга. Препарат оптимизирует распределение объема мозгового кровотока в пользу очагов ишемии, повышает устойчивость нейронов к гипоксии. Так, в опытах на крысах препарат частично или полностью устранял изменения ЭЭГ после окклюзии сонной артерии. Милдронат оказывает активирующее влияние на ЦНС:
- возрастает двигательная активность и физическая работоспособность, отмечена стимуляция двигательных реакций, а также антистрессовый эффект, проявляющийся в стимуляции симпатической нервной системы, повышении содержания катехоламинов в мозге и надпочечниках, защитном действии в отношении вызываемых стрессом изменений внутренних органов.
Полученные результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об эффективности Милдроната и возможности его применения при цереброваскулярной патологии.
Результаты клинических исследований
Анализ клинических данных о курсовом лечении стабильной стенокардии Милдронатом свидетельствует о том, что под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов, а также уменьшается количество используемого нитроглицерина. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие при наличии ИБС и желудочковых экстрасистол и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолах. Особого внимания заслуживает способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают показателем эффективности антиангинального лечения ИБС. Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.
Роль Милдроната в лечении хронической сердечной недостаточности, обусловленной ИБС, проанализирована на основании довольно большого числа клинических исследований, которые свидетельствуют о том, что препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке и объем работы, выполняемой пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании Латвийского и Томского институтов кардиологии изучена эффективность Милдроната при сердечной недостаточности средней степени тяжести (II функциональный класс по классификации NYHA). После лечения Милдронатом 59-78% пациентов с начальным диагнозом сердечной недостаточности II функционального класса было отнесено к группе I функционального класса.
Установлено, что Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Отмечено, однако, что Милдронат может вызвать умеренную артериальную гипотензию, кожные аллергические реакции, головную боль, чувство дискомфорта под ложечкой. При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.
Хороший клинический эффект Милдроната проявился у пациентов с кардиалгией, развившейся вследствие климакса и алиментарного ожирения.
В клинических условиях установлено, что при лечении Милдронатом уменьшается частота рецидивов алкоголизма. Показано, что Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции.
Милдронат является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Установлено, что Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.
Исследовано влияние Милдроната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической эффективности свидетельствуют о положительном, зависимом от дозы влиянии препарата на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и интегральных интеллектуальных функций выявлено положительное влияние Милдроната на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации. Выяснено, что Милдронат улучшает качество жизни выздоравливающих (главным образом, в результате восстановления физических функций), а также способствует ликвидации душевных расстройств у пациентов.
В период реабилитации Милдронат оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).
В клинике и практике спортивной медицины подтверждены экспериментальные данные о способности Милдроната повышать работоспособность и ускорять процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок.
Эти особенности действия препарата характеризуются улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости. Кроме того препарат снижает эмоционально-психическое напряжение (исчезновение апатии и раздражительности после нагрузок на тренировках и соревнованиях).
Токсикологическая характеристика
Милдронат малотоксичен. При введении мышам и крысам действующего вещества через рот величина LD50 превышала 18000 мг/кг. Повторное введение милдроната крысам и собакам в течение 6 мес не вызывало неблагоприятных изменений массы тела, состава крови, биохимических показателей крови и мочи животных. В высоких дозах Милдронат вызывал у собак кровоизлияния в печени и почках, не оказывая влияния на функции этих органов.
При изучении специфической токсичности Милдроната тератогенное и эмбриотоксическое действие не наблюдалось. У препарата отсутствуют мутагенные и канцерогенные свойства. В опытах на животных аллергизирующее действие не выявлено.
Милдронат 500 мг №60 капс.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
МИЛДРОНАТ®
Торговое название
МИЛДРОНАТ®
Международное непатентованное название
Мельдоний
Лекарственная форма
Капсулы 500 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – мельдония дигидрат 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,
капсула (корпус и крышка): титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 00 белого цвета. Содержимое – белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний.
Код АТХ C01EB22
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После разового перорального применения мельдония максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) возрастают пропорционально примененной дозе.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении равновесная концентрация в плазме достигается в течение 72‑96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Cmax и AUC.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.
Метаболизм
Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность.
Пациенты с нарушением деятельности почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Пациенты с нарушением деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Педиатрическая популяция
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота.
В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головной мозг, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.
Показания к применению
В комплексной терапии в следующих случаях:
— заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I‑III функционального класса NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
— острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
— пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
— в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь. Капсулу проглатывают, запивая водой. Лекарство можно применять до или после еды. В связи с возможным стимулирующим эффектом лекарство рекомендуют применять в первой половине дня.
Взрослые
Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения
Доза составляет 500–1000 мг в день. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.
Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления
Доза составляет 500 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек может быть необходимо уменьшить дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности почек
Поскольку лекарство выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Педиатрическая популяция
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого лекарства детям и подросткам противопоказано.
Побочные действия
Часто
— аллергические реакции
— головные боли
— диспепсия
Редко
— повышенная чувствительность, аллергический дерматит, высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция
— возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна
— парестезия, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания
— изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди
— колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов
— воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ
— дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе, — боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы
— поллакиурия
— общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот
— отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к какому‑либо вспомогательному веществу препарата.
— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности применения.
— беременность и лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.
— детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.
В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.
В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом, в том числе с другими препаратами, содержащими мельдоний.
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).
Мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки мельдонием неизвестны, препарат малотоксичен.
При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение: симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 500 мг.
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги.
По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влажности.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Производитель
АО «Гриндекс», Латвия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство АО «Гриндекс»
050010, г. Алматы, пр-т Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1
т./ф. 291-88-77, 291-13-84
эл. почта: [email protected]
Лекарственный препарат мельдоний (милдронат) — РИА Новости, 09.03.2016
В условиях повышенной нагрузки милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние.
В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.
В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда милдронат замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
С 2012 года распоряжением правительства РФ мельдоний был включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
С 1 января 2016 года мельдоний был внесен в список запрещенных веществ Всемирным антидопинговым агентством. Он является запрещенной субстанцией как в соревновательный, так и во внесоревновательный период и относится к классу «Гормоны и модуляторы метаболизма». Наказание за употребление этого вещества для спортсмена может достигать до четырех лет дисквалификации.
Материал подготовлен на основе информации РИА Новости и открытых источников
Препарат, который подвел Марию Шарапову
«Я сделала большую ошибку. Я расстроила своих фанатов и нанесла вред спорту», – заявила в понедельник Мария Шарапова. В ее пробе, взятой во время Открытого чемпионата Австралии – 2016, обнаружено запрещенное для спортсменов вещество мельдоний (попало в список Всемирного антидопингового агентства, WADA, с 1 января 2016 г.). По словам Шараповой, она принимала лекарство с этим веществом под названием «милдронат» 10 лет и не знала, что теперь он под запретом.
Шарапова не одна такая. Среди тех, у кого оказались позитивные пробы, российские олимпийские чемпионы по шорт-треку Семен Елистратов и Екатерина Константинова, олимпийская чемпионка по фигурному катанию Екатерина Боброва, чемпион мира по конькобежному спорту Павел Кулижников, велогонщик Эдуард Ворганов, волейболист Александр Маркин.
Милдронат разработан в 1970-х гг.
в Институте органического синтеза Латвии как препарат, стимулирующий рост у животных. Среди показаний к его применению человеком – ишемическая болезнь сердца, синдром абстиненции при хроническом алкоголизме, а также перенапряжение, в том числе у спортсменов. Производителю милдроната – латвийской Grindex этот препарат обеспечивает 30–35% оборота, рассказал изданию «Медуза» предправления компании Юрис Бундулис.
В мире мельдоний используют редко (в США он не зарегистрирован), он популярен на постсоветском пространстве. С приемом милдроната выносливость спортсменов растет, они быстрее восстанавливаются после тренировки – таковы аргументы антидопингового агентства. Мельдоний действует на организм примерно как запрещенный триметазидин (модулятор сердечного метаболизма), он похож на инсулин (применяется для лечения диабета; также находится в списке WADA). Опасность и в том, что его легко купить.
Мельдоний – не допинг, уверена Grindex. Он нужен для предотвращения гибели клеток, а не для увеличения производительности здоровых; улучшить спортивные результаты он не может. Допинг – последнее, для чего можно принимать мельдоний, уверен Иван Глушков, заместитель гендиректора Stada CIS (производит препарат с мельдонием под брендом «Кардионат»). Масштабных клинических исследований, говорящих об обратном, по его словам, не было. Впрочем, создатели инсулина тоже вряд ли предполагали, что их изобретение может стать допингом. Лекарства, разработанные для лечения серьезных заболеваний, иногда обладают большим потенциалом для злоупотреблений.
Кстати, на очереди кофеин и никотин: WADA включило их в список для мониторинга (об этом сообщила USA Today). Сколько спортсменов пьют кофе?
Определение и использование в спорте
Мельдоний, продаваемый под торговой маркой Милдронат, является препаратом, улучшающим спортивные результаты, который вызывает много споров в мире спортивного допинга.
Первоначально разработанный в Латвии для использования на животных Всемирное антидопинговое агентство (WADA) указало, что этот препарат запрещен в олимпийских видах спорта.
Мельдоний в основном производится латвийской фармацевтической компанией Grindeks. Он также известен как Mildronāts, Quaterine, MET-88, THP, триметилгидразиниум пропионат и 3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат,
Он лицензирован во всей Восточной Европе и Центральной Азии для ряда условий, в том числе сердечные жалобы.Мельдоний не лицензирован для использования в США.
Мельдоний остается в списке запрещенных препаратов ВАДА в спорте.
Ряду спортсменов из США, России и Европы в настоящее время грозит запрет на использование мельдония. Совсем недавно это Александр Крушельницкий, завоевавший медали в керлинге для России на последних зимних Олимпийских играх. Олимпийский комитет лишил его медалей и запретил ему заниматься спортом на 2 года.
В этой статье мы рассмотрим происхождение мельдония, его возможное медицинское использование, а также связанные с ним исследования и новости.
Краткие сведения о мельдонии
- Латвийская фармацевтическая компания создала мельдоний.
- Всемирное антидопинговое агентство (WADA) запретило использование мельдония в спорте.
- В странах, где он лицензирован, люди в основном используют мельдоний для лечения сердечных заболеваний, но он имеет ряд фармацевтических применений.
- Он не лицензирован для использования в США.
Мельдоний — препарат, улучшающий спортивные результаты.
Одно из первых применений мельдония было на животных. Сельскохозяйственные рабочие использовали препарат специально для повышения половой активности и подвижности сперматозоидов кабанов. Позднее его лицензия была расширена для использования на людях.
Фармацевтическая компания Grendiks, расположенная в Латвии, производила мельдоний. В 2013 году объем продаж препарата составил 56 миллионов евро, и это один из крупнейших медицинских товаров, экспортируемых Латвией.
По словам создателя препарата Ивара Кальвинса, председателя научного совета Латвийского института органического синтеза, мельдоний был создан для увеличения способности организма переносить кислород.
До использования мельдония для лечения сердечных заболеваний компания поставляла большие количества этого препарата советским войскам в Афганистан в период с 1979 по 1989 год.
Из-за гористой местности Афганистана советские солдаты принимали мельдоний для повышения своей выносливости. в воздухе с пониженным содержанием кислорода при ношении больших рюкзаков.
Мельдоний является ингибитором окисления жирных кислот, и в настоящее время он в основном используется при сердечных заболеваниях, таких как стенокардия, инфаркт, сердечная недостаточность и другие.Лекарство работает, изменяя пути выработки карнитина, питательного вещества, участвующего в метаболизме жиров.
Исследование, проведенное в 2005 году, показало, что мельдоний в сочетании с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, называемым лизиноприлом, улучшает способность к физической нагрузке и улучшает периферическое кровообращение у людей с хронической сердечной недостаточностью.
Китайская исследовательская группа проверила эффективность мельдония при лечении острого ишемического инсульта и обнаружила, что он так же эффективен, как цинепазид, сосудорасширяющее средство, которое люди в Китае обычно используют для лечения инсульта.
В некоторых странах люди используют мельдоний для лечения проблем с кровообращением в головном мозге. Некоторые люди сообщают, что препарат поднимает настроение и улучшает двигательные симптомы, головокружение и тошноту.
Эти страны включают:
- Латвия
- Россия
- Украина
- Грузия
- Казахстан
- Азербайджан
- Беларусь
- Узбекистан
- Молдова
- Кыргызстан
Мельдоний также может помочь уменьшить симптомы отмены у людей с алкогольная зависимость.
Другие возможные применения мельдония включают:
- Модуляция иммунной системы
- лечение язвы желудка
- лечение травм глаза
- лечение инфекций легких и верхних дыхательных путей
ВАДА добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ в 2016 году из-за «свидетельств его использования спортсменами с целью повышения производительности».
Они классифицируют мельдоний как метаболический модулятор в той же группе, что и инсулин.
Исследование, опубликованное в журнале « Drug Testing and Analysis » в декабре 2015 года, резюмировало следующее о мельдонии:
«[Это] демонстрирует повышение выносливости спортсменов, улучшение реабилитации после упражнений, защиту от стресса и усиление активации функции центральной нервной системы (ЦНС) ».
Мельдоний попал в заголовки газет в 2016 году благодаря бывшей теннисистке номер один в мире Марии Шараповой.
Поделиться в PinterestМарии Шараповой попали в бан после положительного результата теста на мельдоний.Изображение предоставлено: [http://www.flickr.com/photos/david_wilmot/ daramot], 2006.
У нее положительный результат на вещество 7 марта 2016 года. Хотя г-жа Шарапова утверждала, что принимала мельдоний в течение 10 лет. лет для лечения продолжающейся болезни, она была временно отстранена.
С тех пор многие спортсмены из России, Эфиопии, Швеции, Германии и Украины получили временные запреты после положительных тестов на мельдоний.
Однако 13 апреля 2016 года ВАДА сообщило, что сможет отменить запреты для любых спортсменов, у которых был положительный результат до 1 марта 2016 года.Это связано с тем, что руководящий орган еще не имеет достоверных данных о том, сколько времени требуется организму для выделения мельдония, поэтому было неясно, принимали ли спортсмены, обвинявшиеся в допинге, препарат после того, как он стал незаконным.
Совсем недавно в российской сборной возникли разногласия после получения запрета на участие в зимних Олимпийских играх в Пхеньяне из-за широко распространенных обвинений в допинге.
Хотя некоторые члены команды все еще имели разрешение участвовать в соревнованиях без какой-либо связи со страной, это показало, насколько серьезно ВАДА относится к использованию мельдония в соревновательных видах спорта.
Q:
Каковы побочные эффекты мельдония?
A:
Мы все еще недостаточно знаем об этом препарате, чтобы использовать его безопасно и законно в США. Учащенное сердцебиение — один из первых эффектов, о которых сообщают люди, принимающие мельдоний.
Люди также регулярно жалуются на тошноту, металлический привкус, головную боль и дрожь после приема мельдония. У человека также может быть аллергия на этот препарат.
Другие побочные эффекты могут включать беспокойство, головокружение, обмороки, расстройство пищеварения и мышечные спазмы.Большинство исследований не сообщают о каких-либо серьезных побочных эффектах этого препарата, но долгосрочные последствия не ясны из текущих исследований.
Для наиболее безопасного исхода избегайте этого препарата.
Дебра Роуз Уилсон, доктор философии, MSN, RN, IBCLC, AHN-BC, CHT Ответы отражают мнение наших медицинских экспертов. Весь контент носит исключительно информационный характер и не может рассматриваться как медицинский совет.Что такое мельдоний и почему Мария Шарапова его приняла? | Мария Шарапова
В среду Марии Шараповой запретили заниматься теннисом на два года после провала теста на наркотики на Открытом чемпионате Австралии в этом году, что снова привлекло внимание к мельдонию.
Мельдоний также известен как милдронат, под этим названием Шарапова знала препарат, принимая его с 2006 года.
Но что мы знаем о веществе, почему его принимали россияне и почему он был запрещен только в этом году?
Мельдоний используется для лечения ишемии: недостаточного притока крови к частям тела, особенно при стенокардии или сердечной недостаточности.
Производится в Латвии и распространяется только в странах Балтии и России. Он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для использования в Соединенных Штатах и не разрешен в остальной Европе.
Увеличивает кровоток, что улучшает работоспособность спортсменов.
Вада обнаружила «доказательства его использования спортсменами с целью повышения производительности» за счет переноса большего количества кислорода в мышечные ткани.
Решение о добавлении мельдония в запрещенный список было одобрено 16 сентября 2015 года и вступило в силу 1 января 2016 года. В прошлом году компания Wada провела мониторинг препарата, прежде чем добавить его в запрещенный список.
Название препарата было проверено в последнем документальном расследовании российских допинговых реформ немецким специалистом Хайо Сеппельтом в воскресенье.Документальный фильм ссылается на исследование 2015 года, в котором у 17% российских спортсменов (724 из 4316) обнаружен мельдоний в организме. Глобальное исследование показало, что у 2,2% спортсменов он присутствует в организме.
L’Equipe сообщила, что научный советник Французского агентства по борьбе с допингом (AFLD) профессор Ксавье Бигард сказал в интервью спортсменам на прошлогодних Европейских играх в Баку, что значительная часть спортсменов признала, что принимала мельдоний.
Классифицируется как вещество S4 в соответствии с кодом Wada, который касается гормонов и модуляторов метаболизма.
Стандартный запрет по Всемирному антидопинговому кодексу составляет четыре года.
Российское антидопинговое агентство в сентябре прошлого года разослало спортсменам памятную записку, информирующую их о решении запретить ее использование.
Шарапова утверждала, что принимала препарат в течение 10 лет из-за дефицита магния и семейного анамнеза диабета.
Meldonium® (милдронат 250-500 мг) — дозировка, применение, взаимодействия, предупреждения и побочные эффекты
Основная информация о лекарстве
Производитель: Grindex
Активное вещество: мельдоний
Лекарственная форма: капсулы, внутривенная инфузия, внутримышечная инфузия, сироп
Доступные дозы: милдронат 250 мг, милдронат 500 мг
Что такое милдронат?
Милдронат — популярное решение для широкого спектра оздоровительных эффектов.Препарат улучшает обменные процессы в тканях и может применяться для лечения различных заболеваний, при которых наблюдается недостаточное снабжение клеток питательными веществами и накопление в них вредных продуктов разложения.
Милдронат, точнее его действующее вещество мельдоний, был синтезирован в конце 70-х годов в Латвии. Изначально Милдронат использовался только как ветеринарное средство, позволяющее ускорить рост сельскохозяйственных животных. Однако после открытия его кардиозащитных агентов милдронат стал широко применяться в медицине.В настоящее время милдронат используется для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, для коррекции состояний чрезмерного физического и психического истощения. Спортсменам назначают препарат для восстановления физических сил.
Активное вещество и механизм действия
Согласно научной литературе, милдронат появился в Латвии в 1970-х годах в ходе испытаний для увеличения скорости роста мясных животных. На 15 февраля 2016 г. у PubMed есть 215 статей над ключевыми словами. Первый был опубликован в 1986 году латвийскими исследователями и касался метаболизма в сердце, где было показано, что милдронат улучшает энергетический обмен в клетках сердечной мышцы.Еще 8 статей были опубликованы на русском языке до того, как вышла первая — все еще с русскими авторами — на английском языке в 1988 году. Две японские статьи на английском языке были опубликованы в 1989 году, но до 1997 года было только две статьи из Японии по сравнению с 49 из Латвии, России. и Украина.С 2000 года можно установить, что кардиозащитный эффект мезония хорошо рассредоточен в Японии, из которой был опубликован ряд статей об экспериментах в основном на крысах.
Способ применения и дозы
Мельдоний принимают во время еды, запивая достаточным количеством воды.Дозировки и дозировка строго индивидуальны и определяются врачом. Вот общая схема:
Сердечно-сосудистые заболевания (в сочетании с другими лекарствами): 500-1000 мг за один-два приема в день в течение 4-6 недель.
Хронические нарушения мозгового кровообращения: 500 мг 1 раз в день в течение 4-6 недель.
Психофизический стресс: 250 мг четыре раза в день в течение 10-14 дней.
Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации с другими лекарствами): по 500 мг 4 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Учитывая, что препарат следует принимать только по назначению врача, дозу необходимо адаптировать с учетом необходимости, в частности ее следует уменьшать у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с умеренной почечной и / или печеночной недостаточностью.
Применение в медицине
Милдронат назначают в странах, где он одобрен для лечения стенокардии и сердечных приступов. В основе этого лежит идея о том, что метаболизм сердечной мышцы в случае ишемии, т.е.грамм. в результате окклюзии коронарной артерии следует переключить с аэробного на анаэробный метаболизм для снабжения клеток сердечной мышцы, несмотря на недостаток кислорода, все еще с необходимой энергией.
Использование в спорте
Милдронат — это лекарство с очень скромной стоимостью, представленное на рынке с 1980-х годов во многих странах (особенно в странах бывшего советского блока, а не в США), которое можно приобрести в аптеках, которое производится исключительно латвийской компанией Grindex. На терапевтическом уровне он используется против головных болей и как противоишемическое средство, но он изменяет метаболизм, снижает уровень гемоглобина, улучшая текучесть крови.Воздействие на спортсменов все еще тщательно изучается: но после того, как многие анализы показали частое использование в России, тесты в лаборатории Кельна привели к включению продукта в список запрещенных. Его использование, — написала немецкая лаборатория в научном издании, из которого WADA взяло результаты для постановления о запрете, — демонстрирует повышение сопротивляемости спортсменов, помогает восстановлению после упражнений, защищает от стресса и улучшает работу центральной нервной системы ».Достаточные причины для того, чтобы антидопинговое агентство запретило препарат.
Мельдоний — сердечное лекарство, которое было включено в список допинговых веществ с 1 января 2016 года и поэтому запрещено Всемирным антидопинговым агентством (WADA). Препарат попал в заголовки газет, потому что российская теннисистка Мария Шарапова, у которой были обнаружены положительные результаты анализов на это вещество, призналась, что использовала его в течение 10 лет по рецепту своего семейного врача для лечения ряда заболеваний.По этой причине Международная федерация отстранила Шарапову на два года.
Влияние милдроната на здоровье
Милдронат — противоишемический препарат, разработанный для лечения ишемии сердца, стенокардии, ишемической кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности. Он также нашел применение в терапии острой цереброваскулярной недостаточности и при восстановлении после нарушений мозгового кровообращения и травм головы.
Милдронат регулирует энергетический обмен, снижая уровень L-карнитина, аминокислоты, чтобы предотвратить накопление токсичных промежуточных продуктов.
Сегодня можно считать достаточно уверенным, что действие мельдония можно проследить до митохондрий («электростанции» клетки), что интересно, потому что митохондрии присутствуют во всех клетках организма, что делает возможным влияние мельдония на все органы в организме, которым может помочь лучший энергетический обмен. Это в некоторой степени использовалось в исследованиях нейронов, и поэтому существуют небольшие исследования (или гипотезы) об использовании препарата после инсульта, а также при болезнях Паркинсона и Альцгеймера.Однако нельзя увидеть, что есть научные результаты, которые показывают, что препарат оказывает какое-то действие в этих условиях.
В одном отчете утверждается, что милдронат повышает бдительность, а в другом — способность к обучению. Механизм действия милдроната связан с карнитином, веществом, которое не в последнюю очередь изучается в контексте занятий спортом в качестве пищевых добавок. Карнитин — это транспортная молекула, которая связана с транспортом длинных жирных кислот через внутреннюю митохондриальную мембрану.Одним из источников карнитина является мясо, но карнитин также может синтезироваться самостоятельно из аминокислот лизина и метионина.
Милдронат (как в краткосрочных, так и в долгосрочных исследованиях) снижает содержание карнитина в крови (в одном четырехнедельном исследовании на 18%), поскольку милдронат подавляет биосинтез карнитина и, таким образом, действует как ингибитор окисления жирных кислот. Это влияет на скорость энергетического метаболизма клеток.
Милдронат имеет следующие действия
- антиоксидант,
- антиангинальный,
- кардиозащитное,
- нейропротектор,
- антигипоксический
В целом милдронат оказывает положительное влияние на организм, проявляясь в улучшении работоспособности, снижении перенапряжения, как умственного, так и физического.Также препарат повышает уровень гуморального и клеточного иммунитета.
Побочные эффекты милдроната
В целом мельдоний переносится хорошо, а побочные эффекты редки и легки. Во время исследований или в постмаркетинговую фазу случаи:
- аллергических реакций (только в клинических исследованиях)
- головная боль (только в клинических исследованиях)
- расстройство желудка (только в клинических исследованиях)
- аллергический дерматит, крапивница
- возбуждение, беспокойство, тремор
- нарушения сна
- головокружение, аномальная походка
- Изменения ЧСС, нарушения сердечного ритма
В литературе нет сообщений о случаях передозировки, однако в случае случайного приема чрезмерного количества мельдония необходимо проверить функцию почек и печени.
У людей с патологическим поражением миокарда и сердечной недостаточностью препарат применяют для улучшения метаболизма клеток сердечной мышцы. Кардиозащитный эффект милдроната при лечении ишемической болезни сердца следующий:
- Повышенная толерантность сердечной мышцы к нагрузкам,
- уменьшение некроза,
- улучшение кровообращения в зоне поражения,
- сокращает продолжительность реабилитационного периода.
У пациентов, страдающих хроническими сердечными заболеваниями, препарат может снизить частоту приступов стенокардии.Также препарат, как указано в инструкции, увеличивает силу сокращений сердечной мышцы и мощность сердечного выброса. При регулярном приеме Милдронат замедляет скорость патологических процессов, протекающих в миокарде.
Не использовать:
- при повышенной чувствительности к продукту
- Почечная и / или печеночная недостаточность тяжелая
- у пациентов до 18 лет
- у беременных и кормящих женщин
Для получения милдроната требуется одноразовый рецепт врача (как допинг для перорального применения), действительный в течение 30 дней только один раз.
Мельдоний — Drugs.com
Мария Шарапова, бывшая теннисистка номер один в мире, 26 января 2016 года не прошла тест на наркотики на мельдоний. Мельдоний (также известный как милдронат) производится в Латвии и используется для лечения некоторых сердечных заболеваний. Он работает, расширяя кровеносные сосуды и увеличивая кровоток, что, в свою очередь, улучшает физическую и умственную выносливость, а также улучшает работу мозга.
Мельдоний находился в списке контролируемых Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) лекарств до сентября 2015 года, когда он был добавлен в список запрещенных веществ с 1 января 2016 года.
Мария Шарапова принимала мельдоний с 2006 года. Ее семейный врач прописал его при нерегулярной ЭКГ, дефиците магния и семейном анамнезе диабета. Шарапова утверждает, что она не знала, что мельдоний был добавлен в список запрещенных веществ ВАДА до тех пор, пока не получила письмо от Международной федерации тенниса, информирующее ее о неудавшемся тесте на наркотики во время Открытого чемпионата Австралии по теннису 2016 года.
СхемаРек. ИНН
Регистрационный номер CAS (Служба химических рефератов)
0076144-81-5
Химическая формула
C6-h24-N2-O2
Молекулярный вес
146
Терапевтические категории
Лечение сердечных заболеваний
Ингибитор синтеза карнитина
Химические названия
3- (2,2,2-Триметилдиазанил) пропаноат (ВОЗ)
3- (2,2,2-Триметилгидразиниум) пропионат (IUPAC)
Иностранные названия
- Мельдоний (латиница)
- Мельдоний (немецкий)
- Мельдоний (французский)
- Мельдонио (испанский)
Общие названия
- Милдронат (IS)
- Дигидрат мельдония (PH: BP 2018, Ph .Евро. 9)
Торговые наименования
- Мельдоний Olainfarm
Olainfarm, Латвия - Мельдоний-МИК
UP Minskintercaps, Джорджия - Милдронат
HBM Pharma, Грузия - Милдронат Гриндекс
Гриндекс, Латвия - Милдронат Нео
Гриндекс, Грузия - Милдронатс
Гриндекс, Латвия - Mildroxyn
Аверси, Грузия - Сатурид
Мефар Илач Санаии, Грузия - Venarin
Remedy Group, Грузия - Кардионат
Макис Фарма, Российская Федерация - Идринол
Сотекс, Джорджия - Мелдонат-Лекфарм
Лекфарм, Грузия - Midromax
EuroMedical, Грузия - Милдронат
Гриндекс, Грузия; Сантоника, Грузия - Милдронат
Гриндекс, Литва; Гриндекс, Российская Федерация - Милкор
GMP, Грузия - Ripronat
Mefar Ilaç Sanayii, Грузия; Ромфарм, Грузия; Мировая медицина, Грузия - Рипрозин
Rompharm, Грузия - Zovanat
Corpus Medica, Литва
Глоссарий
| Термин | Определение |
|---|---|
| IUPAC | Международный союз чистой и прикладной химии |
| IS | Inofficial Synonym | 904 904 Рек.INN | Рекомендуемое международное непатентованное наименование (Всемирная организация здравоохранения) |
| ВОЗ | Всемирная организация здравоохранения |
Дополнительная информация о соглашениях о наименовании лекарственных средств: Международные непатентованные наименования.
Важное примечание: международная база данных Drugs.com находится в стадии бета-версии. Это означает, что он все еще находится в разработке и может содержать неточности. Он не предназначен для замены опыта и суждения вашего врача, фармацевта или другого медицинского работника.Его не следует толковать как указание на то, что использование каких-либо лекарств в любой стране безопасно, подходит или эффективно для вас. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом перед применением каких-либо медикаментов.
Дополнительная информация
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.
Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание
Допинг мельдония: действительно ли он вреден?
1 мая 2016 г.
Последние сообщения в новостях об употреблении мельдония возобновили дискуссию о допинге среди профессиональных спортсменов.Спортсменам, уличенным в употреблении запрещенных препаратов, улучшающих спортивные результаты, грозят штрафы, отстранение от соревнований и возможное постоянное исключение из выбранных ими видов спорта.
Подавляющее большинство спортивных организаций считают такое употребление наркотиков неэтичным и противоречащим спортивному духу. Что еще более важно, во многих случаях препараты для повышения производительности также сопряжены со значительными рисками для здоровья и осложнениями для спортсменов.
Что такое мельдоний?
Мельдоний, известный также как кватерин или под торговым названием милдронат, является фармацевтическим препаратом, изобретенным в 1970 году латвийским химиком Иварсом Калвинсом.Препарат производится и распространяется в основном в странах Восточной Европы и изначально задумывался как стимулятор роста животных и птиц, согласно патенту США, выданному в 1984 году.
Однако в России и других странах бывшего Советского Союза мельдоний в основном используется в качестве сердечного лекарства для лечения ишемии, состояния, часто вызываемого сужением или закупоркой коронарных артерий. Это состояние приводит к нехватке крови и кислорода в сердечной мышце, что может постепенно ослабить сердце.
Впервые о клинических испытаниях препарата было сообщено в 2005 году, и был сделан вывод о том, что комбинация мельдония и лизиноприла может улучшить качество жизни, физическую выносливость и механизмы периферического кровообращения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Дополнительное исследование, в ходе которого проверялась эффективность и безопасность препарата в сочетании со стандартной терапией толерантностью к физической нагрузке, пришло к выводу, что мельдоний улучшает выносливость и нагрузочную способность пациентов со стабильной стенокардией.
Некоторые исследования пациентов с болезнью Паркинсона или Альцгеймера также показали, что мельдоний влияет на центральную нервную систему, защищая от нейротоксичности, что улучшает умственные способности к обучению и пониманию.
Почему спортсмены используют мельдоний?
Всемирное антидопинговое агентство добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ. После его запрета в январе 2016 года тесты многих спортсменов дали положительный результат на это вещество. Список быстро растет, включая большое количество российских спортсменов, что может быть связано с его более широким использованием и доступностью в этой части мира.
Биатлонисты, велосипедисты, танцоры на льду и дзюдоисты стали последними спортсменами, у которых положительный результат теста на мельдоний. Самой известной спортсменкой, признавшейся в употреблении препарата, была теннисистка Мария Шарапова, которая является самой высокооплачиваемой спортсменкой в мире.
Но почему эти спортсмены мирового класса, предположительно обладающие прекрасным здоровьем, принимают лекарства, предназначенные для людей с сердечными заболеваниями?
Судя по симптомам, мельдоний в основном увеличивает и улучшает кровоток.Снижая потребление кислорода клеточными структурами, он значительно повышает выносливость спортсмена и переносимость повышенных физических нагрузок. Это также сокращает время, необходимое для восстановления после нагрузки, что особенно важно для достижения максимальной производительности.
Каковы риски мельдония?
Вопреки почти восторженным заявлениям о потенциальных преимуществах мельдония, существует значительная неопределенность в отношении фактического улучшения показателей спортсменов.
Марк Стюарт, лондонский фармацевт, входящий в медицинскую и антидопинговую комиссию Европейских олимпийских комитетов, заявил: «Доказательств того, что это препарат, улучшающий спортивные результаты, довольно мало». Фактически, некоторые данные показывают, что при употреблении здоровым человеком он может фактически снизить производительность, вызывая более медленное высвобождение энергии за счет расщепления жира.
Так может ли препарат представлять опасность для здоровья человека, у которого нет состояния, при котором препарат одобрен? Как и почти все лекарства или лекарства, у мельдония есть потенциальные побочные эффекты.Сюда могут входить:
- Нерегулярное сердцебиение
- Изменения артериального давления
- Нестандартные кожные заболевания
- Аллергическая реакция
- Расстройство желудка
Некоторые эксперты утверждают, что использование мельдония в качестве усилителя производительности не представляет никакой научно доказанной опасности. Несмотря на это, запрет налагает этические и юридические основания для запрета спортсменам использовать это вещество.
Как и все лекарства, нецелесообразное и неконтролируемое использование не рекомендуется.Использование мельдония без законной медицинской необходимости может представлять опасность для вашего здоровья, даже если оно не зарегистрировано или официально не изучалось.
Что такое мельдоний и что он делает с вашим телом?
Пятикратная чемпионка турниров Большого шлема и бывшая теннисистка мира номер один Мария Шарапова признала, что не прошла тест на допинг на Открытом чемпионате Австралии в январе.
У Шараповой положительный результат на мельдоний, также известный как милдронат — вещество, которое, по ее словам, она принимала в течение 10 лет, но только в этом году была добавлена в список запрещенных.
Доктор Питер Брукнер, ведущий спортивный врач и профессор спортивной медицины в университете Ла Троб, объяснил ABC NewsRadio, что это за препарат и почему он используется.
Выберите маркеры, чтобы узнать, какое действие мельдоний оказывает на организм.Что такое мельдоний?
Мельдоний — это противоишемический препарат, который помогает улучшить кровообращение, особенно в головном мозге.
Производится в Латвии, существует уже некоторое время и широко используется в Северной Европе.
Он также используется при сердечных заболеваниях, таких как стенокардия (при которой ограничен приток крови к сердцу), сердечные приступы, сердечная недостаточность и иногда после инсультов.
Ходят слухи, что какое-то время его использовали спортсмены.
Повышает ли производительность?
Это вывод, к которому пришло Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) — что оно существует для повышения эффективности.
Когда он был добавлен в список запрещенных ВАДА?
Извините, срок действия этого видео истек
Тест Шараповой на наркотики: Что такое мельдоний?1 января 2016 года добавлен в запрещенный список.
Это было сделано без особой помпы.Однако дело спортсмена — знать, что находится в запрещенном списке, а дело спорта — информировать людей о том, что происходит.
Доступен запрещенный список. Каждый врач имеет к нему доступ и каждый год объявляет, какие вещества в него были добавлены.
Всемирный антидопинговый орган включил его в свой список для мониторинга в прошлом году, чтобы следить за его использованием и пытаться оценить, насколько широко он используется.
Тем временем был выполнен ряд исследовательских проектов, чтобы определить, действительно ли это улучшило производительность.
Распространен ли он среди спортсменов?
Нет, не по уважительным причинам.
За последнее время было несколько положительных моментов. Были некоторые российские танцоры, которые стали золотыми медалистами [Зимних] Олимпийских игр в 2014 году. В прошлом месяце они дали положительный результат.
Это популярное дополнение, особенно в странах бывшего Советского Союза.
Используем ли мы его в Австралии?
Я не думаю, что мы видим его [в Австралии] слишком часто, и я не думаю, что это даже разрешено в Соединенных Штатах.
Но он определенно существует уже некоторое время, и в последние пару лет на первый план стали выходить слухи о спортсменах, принимающих его.
Я думаю, что это довольно противоречивый препарат. Он не используется в достаточно ортодоксальной медицине как таковой в западных странах. Применяется в странах Северной Европы.
Подробнее об этой истории:
Влияние мельдония на спортсменов туманно
«В общем, если кто-то участвует в краткосрочной спринтерской активности, он склонен использовать глюкозу, потому что она более доступна и эффективный способ быстрого получения энергии », — сказал д-р.Эрик Брасс, профессор медицины Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе. кто изучал эффекты карнитина.
Тем не менее, Брасс сказал, что неясно, действительно ли это происходит со спортсменами. «Наука, лежащая в основе многих из этих улучшающих производительность соединений, ограничена, предвзята и может быть неправильно истолкована», — сказал он. Некоторые исследования мельдония были проведены на крысах и опубликованы только на русском языке.
Картина усложняется тем, что некоторые спортсмены думают, что повышение уровня карнитина помогает их работоспособности за счет приема пищевых добавок.Но если увеличение карнитина — это хорошо, это будет означать, что уменьшение карнитина, как, вероятно, делает мельдоний, может ухудшить спортивные результаты.
«Я вижу только обратную сторону ингибирования карнитина у здорового спортсмена», — сказал Хиатт.
Тем не менее, возможно, что повышение уровня карнитина может быть полезно для определенных видов деятельности, а его истощение может быть лучше при внезапных всплесках энергии.