Состав милдронат: капсулы,раствор для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного введения, 100 мг/мл, 500 мг — Энциклопедия лекарств РЛС

Милдронат капсулы 250мг №40 в наличии в 101 аптеках Москвы и Санкт-Петербурга

Милдронат капсулы 250мг №40

Инструкция по применению
Милдронат капс. 250мг №40

Лекарственные формы


капсулы 250мг

Синонимы
Идринол
Кардионат
Мельфор
Милдроксин

Группа
Стимуляторы метаболизма разных химических групп

Международное непатентованное название
Мельдоний

Состав
Активное вещество: Мельдоний.

Производители
Гриндекс Акционерное общество (Латвия), Гриндекс Публичное акционерное общество (Латвия)

Фармакологическое действие
Кардиопротективное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротективное. Улучшает метаболические процессы, повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и нервного напряжения, оказывает кардиопротективное действие.

Регулирует клеточный иммунитет. Устраняет функциональные нарушения нервной системы при хроническом алкоголизме. Способствует перераспределению кровотока в ишеминизированные зоны, в том числе в головном мозге и сетчатке глаза. При приёме внутрь хорошо всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1 — 2 часа. Период полувыведения 3 — 6 часов.

Побочное действие
Диспепсия, психомоторное возбуждение ЦНС, тахикардия, изменения артериального давления, кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

Показания к применению
Пониженная работоспособность; физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов. В комплексной терапии — ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиопатия, синдром абстиненции при хроническом алкоголизме, гемофтальм и кровоизлияние в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и её ветвей, ретинопатия различной этиологии, в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания
Гиперчувствительность, органические поражения ЦНС, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Способ применения и дозировка
Умственные и физические перегрузки, в т.ч. у спортсменов: внутрь, взрослым — по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10-14 дней, при необходимости лечение повторяют через 2-3 недели. Спортсменам: внутрь по 500-1000 мг 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14-21 день, в период соревнований — 10-14 дней. Сердечно-сосудистые заболевания: внутрь по 250 мг 3 раза в сутки в течение 3-4 дней, далее — по 250 мг 3 раза в сутки, 2 раза в неделю в течение 1-1,5 месяца (в составе комплексной терапии). Хронический алкоголизм: внутрь по 500 мг 4 раза в сутки; Курс лечения 7 — 10 дней.

Передозировка
Нет сведений.

Взаимодействие
Может усиливать эффекты нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов и др. антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров. Совместим с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретическими средствами.

Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность.

Условия хранения
Список Б. При комнатной температуре. 

Изобретатель мельдония защищает использующих препарат спортсменов

Мельдоний, входящий в состав милдроната, не является допингом. Такое мнение в интервью изданию Le Monde, опубликованном в субботу, 5 марта, высказал изобретатель препарата, советский и латвийский химик, профессор Ивар Калвиньш, работающий в Латвийском институте органического синтеза.

«Мельдоний не является допингом и не улучшает производительность спортсменов. Мне непонятно, почему он включен в список запрещенных веществ», — заявил Калвиньш. «Спортсмены имеют те же права, что и другие люди, то есть право на использование лекарственного средства для предотвращения болезни или защиты собственного организма», — отметил химик. «В 1975 г. я искал вещество, способное к физической реакции на стресс. В то время я предположил, что физические и психологические перегрузки могут вызывать дефицит некоторых неизвестных нейротрансмиттеров в организме человека», — рассказал ученый.

Он уточнил, что подробное исследование фармакологии и биохимии подтвердило, что мельдоний снижает уровень карнитина в организме человека и сохраняет скорость обменных процессов, а скорость окисления жирных кислот для производства энергии уменьшается. Это позволяет клеткам компенсировать недостаток кислорода при физических нагрузках. Калвиньш делает вывод, что мельдоний является защитным препаратом, который не приводит к увеличению производительности энергии или физических способностей у человека.

«У препарата отсутствуют научные доказательства повышения производительности деятельности от его употребления», — утверждает изобретатель мельдония. «Я против этого решения [включения препарата в список запрещенных для спортсменов] и считаю такие действия неправомерными. Это эквивалентно запрету мяса на том основании, что оно содержит карнитин — вещество, которое увеличивает скорость окисления жирных кислот и стимулирует выработку энергии», — заявил ученый. «Запрет на мельдоний будет более или менее понятен, если будет доказано его влияние на повышение производительности действий спортсмена — научными методами. Пока таких доказательств нет, я считаю, что это решение должно быть снято», — резюмировал химик.

В употреблении мельдония была уличена российская фигуристка, олимпийская чемпионка Сочи-2014 Екатерина Боброва (медали она не лишилась, потому что решение о признании препарата допингом стало действовать позже). Во вторник, 8 марта, теннисистка Мария Шарапова на пресс-конференции заявила, что пила милдронат. В отношении нее проводится антидопинговое расследование. В тот же день агентство «Весь спорт» сообщило, что лидер российской сборной по шорт-треку, олимпийский чемпион 2014 г. в эстафете в Сочи, чемпион мира 2015 г. и чемпион Европы в многоборье Семён Елистратов исключен из российской сборной также из-за использования этого препарата.

Всемирное антидопинговое агентство (WADA) внесло мельдоний в список запрещенных препаратов 16 сентября 2015 г. – действовать это решение стало с 1 января 2016 г.

Новости СМИ2

Хотите скрыть рекламу?  Оформите подписку  и читайте, не отвлекаясь

милдронат

милдронат —

Имена и идентификаторы

Название МИЛДРОНАТ
Синонимы MET88
Кватерин
Кватери
МИЛДРОНАТ
Милдонат
Мельдомюн
3-(триметиламмониоамино)пропаноат
3-(триметиламмониоамино)пропионат
3-(триметилазанийиламино)пропаноат
3-(2,2,2-триметилгидразин)пропионат
3-(2,2,2-триметилгидразин)пропионат
3-(2,2,2-триметилгидразиния)пропионат
3-(2,2,2-триметилгидразиниум)пропионат дигидрат
Милдронат 3-(2,2,2-триметилгидразин)пропионат
3-(2,2,2-триметилдиазан-2-иумил)пропионат дигидрат
2-( Внутренняя соль 2-карбоксиэтил)-1,1,1-триметилгидразиния
Внутренняя соль 2-(2-карбоксиэтил)-1,1,1-триметилгидразиния гидроксида
Внутренняя соль 2-(2-карбоксиэтил)-1,1,1-триметилгидразиния гидроксида
CAS 76144-81-5
EINECS 682-135-0
InChI InChI=1/C8h27NO5/c10-2-1-9-3-6 (12)8(14)7(13)5(9)4-11/h5-8,10-14H,1-4h3/t5?,6-,7-,8?/м1/с1

милдронат —

Физико-химические свойства

80009 Физические и химические свойства
Молекулярная формула C6h24N2O2
Молярная масса 146. 19
Melting Point 85-900C
Solubility Methanol (Slightly), Water (Slightly)
Appearance Solid
Color White to Off-White
Условия хранения Холодильник
Стабильность Гигроскопичность
Показатель преломления 1,598 Свойства: Этот продукт представляет собой бесцветный прозрачный кубический кристалл или белый кристаллический порошок; Слабо пахнущий, с сильной гигроскопичностью.

милдронат —

Справочная информация

кардиозащитные средства Латвийский институт. Впервые он был продан Гриндексом в бывшем Советском Союзе в 1989, препарат является структурным аналогом карнитина, который в настоящее время доступен в 15 странах, включая Ла-Ловию, Россию, Украину, Беларусь, Азербайджан, Армению, Молдову и Литву, конкурирует с карнитином за γ-триметилкарбаматгидроксилазу и снижает концентрацию свободного карнитина и длинноцепочечного ацетилкарнитина в клетках, тем самым ингибируя карнитин-зависимый процесс окисления жирных кислот.
В настоящее время традиционными препаратами, обычно используемыми для клинического лечения ишемии миокарда, являются следующие категории: нитраты, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и гиполипидемические средства. Их механизм действия заключается главным образом в расслаблении гладкой мускулатуры сосудов, расширении гладкой мускулатуры сосудов и коронарных артерий, снижении потребления кислорода миокардом и уменьшении содержания липидов в крови. Потому что смертность больных ишемической болезнью сердца по-прежнему высока. Нарушение обмена веществ при реперфузии ишемии миокарда вызывает большую обеспокоенность медицинских работников. В последние годы многие ученые обращают внимание на роль препаратов для улучшения метаболизма миокарда при антимиокардиальном ишемическом реперфузионном повреждении. Место действия митогидразида в митохондриях улучшает энергетический обмен миокарда на клеточном уровне. Ввиду очевидной разницы между этими препаратами и другими антимиокардиальными ишемическими препаратами их также называют клеточными антиишемическими препаратами.
РИС. 1 показана химическая структурная формула медрогидразина.
фармакологические эффекты 1. Медроксигидразин может улучшать процесс энергетического обмена в клетках миокарда и ингибировать карнитинзависимое окисление жирных кислот, усиливать внутриклеточный метаболизм глюкозы, обеспечивать энергией ткани за счет анаэробного гликолиза, улучшать ишемию миокарда, симптомы гипоксии , можно комбинировать с другими препаратами (такими как сосудорасширяющие средства, диуретики и др.) для лечения ишемической болезни сердца.
2. Медрогидразин может способствовать перераспределению крови в сердце и зоне ишемии головного мозга и может быть использован для лечения различных острых и хронических нарушений мозгового кровоснабжения.
3, препарат, улучшая процесс жирового обмена, может улучшить работоспособность людей, снять психологический и физиологический синдром чрезмерной нервозности, спортсмены, принимающие препарат во время тренировок и соревнований, могут улучшить спортивные результаты.
4, устраняют функциональные поражения нервной системы больных хроническим алкоголизмом в период возникновения абстинентного синдрома, а также препарат может улучшать сосудистые поражения сетчатки, вызванные нарушениями питания.
5, мембранная защита: ишемия миокарда, вызванная нервозностью реакции, так что разложение митохондриальных жирных кислот увеличилось, накопление метаболитов жирных кислот в клетке, устройства клеточной мембраны были повреждены, внутриклеточный Ca увеличился.
6, оптимизация энергии: Милдронат может уменьшить накопление ацилкарнитина с длинной цепью, который может ингибировать зависимое от карнитина окисление жирных кислот, энергетический метаболизм гипоксического миокарда преобразуется из окисления жирных кислот в более благоприятное окисление глюкозы, то есть способствует анаэробное окисление пути гликолиза. Таким образом, этот продукт обладает антигипоксическим действием и кардиозащитной активностью.
7. Влияние на ферменты энергетического метаболизма: милдразид может также препятствовать тому, чтобы изопротеренол индуцировал повышенную активность лактатдегидрогеназы (миокардиальный специфический изофермент) в печени, и предотвращал повышение активности креатинфосфокиназы.
8. Влияние на выведение карнитина. Другие исследования показали, что помимо конкурентного ингибирования бутират-бетаингидроксилазы, блокирующей биосинтез карнитина, также конкурентно влияет на реабсорбцию карнитина в почках.
9. Защита ишемического сердца: в области ишемии миокарда заблокированная передняя нисходящая ветвь не только снижает уровень АТФ, АДФ и мышечного фосфата в тканях, но и повышает уровень АМФ и лактата на тканевом уровне, снижая значение энергии. потенциал заряда. Экспериментальные результаты показывают, что милдронат может ингибировать β-окисление жирных кислот и, таким образом, очень благотворно влияет на энергетический метаболизм ишемизированного миокарда.
Эта информация была отредактирована химическим справочником Xiaonan (2015-08-20).
показания сердечно-сосудистые заболевания — стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатия, функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы; Острые и хронические ишемические атаки; снижение способности работать при больших физических и психологических нагрузках; Восстановительный период после цереброваскулярных заболеваний, черепно-мозговых травм и энцефалитов. Симптомы отмены алкоголя.
биологическая активность Милдронат (мельдоний, МЕТ-88, кватерин) представляет собой гамма-бутирилбетаин (ГББ) ингибитор опосредованного гидроксилазой биосинтеза L-карнитина и может действовать как конкурентный ингибитор реабсорбции карнитина в почках.
Цель Значение

Последнее обновление:2022-12-14 21:41:56

Милдронат | 76144-81-5

Описание

Милдронат является сердечным и нейропротекторным препаратом. Это соединение с новой структурой, впервые разработанное Латвийским институтом органического синтеза. Впервые он был разработан компанией Гриндекс в бывшем Советском Союзе в 1989 году. На рынке препарат является структурным аналогом карнитина, который может конкурировать с карнитином за γ-триметиламинобутиратгидроксилазу, снижать концентрацию свободного карнитина и длинноцепочечного ацетилкарнитина в клеток, поэтому он может ингибировать зависимое от карнитина окисление жирных кислот.

Мельдоний был добавлен в список запрещенных веществ ВАДА 1 января 2016 года из-за «доказательств его использования спортсменами с целью повышения производительности».

Химические свойства

Белый кристаллический порошок

Использование

Милдронат — препарат, используемый для лечения стенокардии, инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности. Это новая фармацевтическая композиция на основе ингибитора обратной транскриптазы и мельдония. Это соединение обычно содержит значительное количество воды.

Определение

ChEBI: Милдронат представляет собой бетаин аммония, представляющий собой бета-аланинат, в котором один из атомов водорода аминогруппы заменен триметиламиногруппой. Клинически применяемый кардиопротекторный препарат, применяемый для лечения сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, аритмии, атеросклероза и сахарного диабета.

Он играет роль кардиозащитного средства, нейропротекторного средства и ингибитора EC 1.14.11.1 (гамма-бутиробетаиндиоксигеназы).

Общее описание

Милдронат (3-(2,2,2-триметилгидразиниум)пропионат; МЕТ-88; мельдоний, кватерин) — противоишемический препарат, разработанный в Латвийском институте органического синтеза. Милдронат был разработан для ингибирования биосинтеза карнитина, чтобы предотвратить накопление цитотоксических промежуточных продуктов окисления жирных кислот в ишемизированных тканях и блокировать этот процесс с высоким потреблением кислорода. Милдронат эффективен при лечении сердечно-сосудистых заболеваний и их последствий. Обширная оценка фармакологической активности милдроната выявила его благотворное влияние на нарушения мозгового кровообращения и функции центральной нервной системы (ЦНС). Препарат применяют в неврологических клиниках для лечения нарушений мозгового кровообращения. По-видимому, улучшает настроение пациентов; они становятся более активными, у них уменьшается двигательная дисфункция, менее выражены астения, головокружение и тошнота. Поскольку мозг не использует жирные кислоты в качестве топлива, следует рассмотреть другие механизмы действия милдроната на ЦНС. Несколько сообщений указывают на возможное существование альтернативного, не зависящего от карнитина механизма действия милдроната. Наши недавние результаты показывают, что эффекты милдроната на ЦНС могут быть опосредованы стимуляцией продукции оксида азота в эндотелии сосудов путем модификации ? пулы бутиробетаина и его сложных эфиров. Предполагается, что милдронат может усиливать образование эфиров β-бутиробетаина. Последние являются мощными холиномиметиками и могут активировать eNOS через ацетилхолиновые рецепторы или специфические рецепторы эфира β-бутиробетаина.

Фармакология

Милдронат эффективен при лечении сердечной недостаточности и ее последствия. Обширная оценка фармакологической активности выявлено благотворное влияние милдроната на мозговое кровообращение расстройства и функции центральной нервной системы (ЦНС). Препарат используется в неврологических клиниках для лечения нарушений мозгового кровообращения расстройства. По-видимому, улучшает настроение пациентов; они становятся более активности, у них уменьшается двигательная дисфункция, а также астения, головокружение и тошнота становится менее выраженной. Поскольку мозг не утилизирует жиры кислоты в качестве топлива, другие механизмы действия милдроната на ЦНС должны быть изучены. обдуманный. Несколько сообщений указывают на возможное существование альтернативный, не зависящий от карнитина механизм действия милдроната. Наши недавние результаты показывают, что эффекты милдроната на ЦНС могут быть опосредуется стимуляцией продукции оксида азота в сосудах эндотелий путем модификации ? пулы бутиробетаина и его сложных эфиров.

Побочные эффекты

Возможными побочными эффектами лечения милдронатом были аллергическая реакция, слабость, головная боль и дискомфорт в эпигастрии. По словам производителя Милдроната GX, коммерческого фармацевтического продукта мельдония, существуют некоторые редкие побочные эффекты, в том числе аллергические реакции (покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь и/или ангионевротический отек), диспепсия, тахикардия и изменения (увеличение или снижение) артериального давления.

Клинические заявления и исследования

Милдронат (Гриндекс, Латвия), ингибитор пути биосинтеза L-карнитина посредством ингибирования γ-бутиробетаиндиоксигеназы, используется для лечения ишемии миокарда в Восточной Европе и продемонстрировал нейропротекторный эффект на нескольких моделях инсульта. Лечение милдронатом улучшает функциональное восстановление после окклюзии средней мозговой артерии у крыс, даже несмотря на то, что размер инфаркта не уменьшился (Svalbe et al 2011). Анализ экстрактов тканей мозжечка выявил достоверное снижение концентрации L-карнитина и повышение γ-бутиробетаина. В российских исследованиях сообщается об эффективности милдроната при лечении больных с ишемическим инсультом.

Leave a Reply

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

You may use these HTML tags and attributes:

<a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>