Липоевая кислота показания к применению: Липоевая кислота инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Lipoic acid таб., покр. оболочкой, 12 мг: 50 шт. (5999)

Применение для спортсменов

Каждый спортсмен знает, что в процессе тренировок одной из главных задач при построении красивого тела является правильное восстановление мышц. Липоевая кислота выступает в качестве антиоксиданта и усиливает человеческий потенциал. При ее употреблении уменьшается выработка тяжелых радикалов в результате интенсивных силовых или аэробных занятий. Систематический прием липоевой кислоты позволит увеличить физическую активность, при этом не теряя в работоспособности.

Применение в косметологии

В косметологии чаще всего, липоевая кислота кислота применяется наружно в качестве косметического средства. В большинстве составов омолаживающих кремов она стоит на первом месте. Липоевая кислота придает коже здоровый вид, помогает поддерживать ее в тонусе и уменьшает негативные последствия от долгого пребывания на солнце. Может быть полезной при кожных заболеваниях:

• устраняет появление перхоти.
• устраняет высыпания на кожи и угревую сыпь.
• хорошо сужает поры и снижает воспалительные процессы.
  
• снижает старение кожи.

Показания к применению

Путем клинических исследований эффективности действующего вещества врачи определили ряд показаний к применению Альфа-липоевая кислота:

1. Сахарный диабет в стадии компенсации – средство помогает поддерживать количество глюкозы в крови в пределах нормы, улучшает усвоение инсулина клетками.
2. Поражения печени. Прием лекарства помогает разрушать свободные радикалы в печеночной паренхиме, способствует ее скорейшей регенерации, нормализует выработку желчи.
3. Интоксикации. Эффективность липоевой кислоты при отравлениях обусловлена ее способностью связывать и выводить токсические соединения из организма, ускорять их превращение в нерастворимые метаболиты.
4. Заболевания сердечно-сосудистой системы. Кардиологи назначают АЛК для улучшения показателей липидного обмена, снижения холестерина, уменьшения атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Как принимать

• Для терапии диабета и его осложнений, атеросклероза, экзогенных интоксикаций, нейропатий тиоктовая кислота назначается в дозировке от 300 мг до 600 мг в день, разделив нормы на 2-3 приема.
• При болезнях печени, хроническом панкреатите доза составляет 200-400 мг. Капсулы или таблетки нужно глотать целиком, пить перед едой. Согласно инструкции по применению липоевой кислоты от производителя не рекомендуется измельчать или разжевывать таблетки. Курс лечения составляет 3-4 недели. После перерыва в 1 месяц можно повторить курс.
• Детям после 6 лет при интоксикациях можно назначать от 25 до 50 миллиграмм активного компонента в день.
• Как профилактическое средство врачи советуют принимать альфа-липоевую кислоту по 50-100 мг в день. Этой дозировки вполне достаточно для поддержания функционирования всех обменных процессов, обезвреживания свободных радикалов. Добавки употребляют 1-2 раза в день во время еды либо за полчаса до приема пищи, запивая чистой водой. Не рекомендуется превышать указанные дозы, чтобы не допустить передозировки.

Для людей, занимающихся тяжелым физическим трудом, и спортсменов дневные нормы можно увеличить до 300-400 мг под контролем доктора. БАДы употребляют в течение 3-5 недель, перерывы между курсами составляют 30 дней.

Побочные эффекты

На основании проведенных исследований можно сделать вывод, что кислота является относительно безопасным соединением и проявляет очень низкую токсичность. Ориентировочная токсическая доза для человека определяется на уровне 5-10 граммов в сутки. Прием слишком высоких доз в течение длительного времени может привести к побочным эффектам, таким как тошнота, диарея, боль в животе и кожные аллергические реакции.

Альфа-липоевая кислота не тестировалась на безопасность у детей, беременных и кормящих женщин, поэтому этим людям не рекомендуется использовать препараты ALA.

При приеме липоевой побочные эффекты возникают редко, но при их появлении необходимо прекратить прием добавки и проконсультироваться со специалистом. Наблюдаются следующие побочные реакции:

• отвращение к пище, полная потеря аппетита;
• постоянные головные боли;
• повышенное потоотделение и при этом сухость во рту;
• проблемы со сном.

Противопоказания

Как и любое лекарственное средство, липоевая кислота имеет ряд противопоказаний. Воздержаться от приема препарата следует в таких ситуациях:

• при наличии язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки, хронического гастрита в стадии обострения;
• при индивидуальной непереносимости вещества или других компонентов БАДа;
• при декомпенсированном течении диабета, когда нет контроля над уровнем сахара в крови;
• также не назначают детям до 6-летнего возраста.

Магазин Megapit.kz желает вам успехов, здоровья и процветания!

Диалипон® ТУРБО — инструкция к применению лекарственного средства

Инструкция по применению

Диалипон^® Турбо

Нет

Раствор для инфузий 1. 2 %, 50 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество — меглюминовой соли альфа-липоевой кислоты 23,354 мг, что соответствует 12 мг альфа-липоевой кислоты,

вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин), полиэтиленгликоль 300 (макрогол 300), вода для инъекций.

Прозрачная жёлто-зелёного цвета жидкость

Пищеварительный тракт и обмена веществ. Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушения обмена веществ, другие. Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота.

Код АТХ А16А Х01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения 200 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты максимальная плазменная концентрация (С_max) составляла 7. 3 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (t_max) составляло 19 мин, и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) 2.2 мкг/мл/час. После внутривенного введения альфа-липоевой кислоты в дозе 600 мг С

Альфа-липоевая кислота подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окислительного сокращения боковой цепи (β окисление) и конъюгации и/или S-моделирования соответствующих тиолов.

Полураспад в плазме крови составляет 25 минут, общий плазменный клиренс составляет 10-15 мл/мин/кг. Выводится преимущественно почками, 80-90 % в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота является эндогенным антиоксидантом и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В результате гипергликемии, вызванной сахарным диабетом, имеется накопление глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и образование так называемых «расширенным конечных продуктов гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, который связан с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, повреждающих периферические нервы. Истощение антиоксидантов, таких как глутатион, также было обнаружено в периферических нервах.

Альфа-липоевая кислота взаимодействует с биохимическими процессами, вызванными диабетом, за счет снижения формирования конечных продуктов гликозилирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает физиологические уровни антиоксиданта глутатиона и действует как антиоксидант свободных радикалов кислорода в «диабетических» нервах.

Диалипон^® Турбо cпособствует уменьшению содержания сахара в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению   инсулинорезистентности. Изменяет концентрацию пировиноградной кислоты в крови. Диалипон^® Турбо близка по фармакологическим свойствам к витаминам группы В.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

— периферическая (сенсорно-моторная) диабетическая полинейропатия

Препарат вводить непосредственно из флакона (то есть без растворителя) в виде внутривенной капельной инфузии взрослым в дозе 600 мг в сутки (содержимое 1 флакона) в течение минимум 30 минут.

В связи с тем, что альфа-липоевая кислота чувствительна к действию света, флаконы следует хранить в картонной упаковке до непосредственного их применения.

В начале курса лечения препарат Диалипон® Турбо вводят внутривенно. Курс лечения – 2-4 недели.

Для дальнейшей терапии использовать пероральные формы препаратов альфа-липоевой кислоты в дозе 300-600 мг в сутки.

• аллергические реакции на коже в виде крапивницы, зуда, экземы, кожной сыпи
• системные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока
• крапивница или экзема в месте инъекции
• геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит
• гипогликемические симптомы (головокружение, потливость, головная боль и расстройство зрения) вследствие снижения уровня сахара в крови
• повышение внутричерепного давления и диспноэ при быстром внутривенном введении
• тошнота, рвота, боль в животе, диарея

Редко

• изменения или нарушения вкуса

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— язвенная болезнь желудка, гиперацидный гастрит

— декомпенсированная форма сахарного диабета

— беременность, период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Отмечено снижение эффективности цисплатина при назначении его одновременно с препаратом Диалипон^® Турбо. Препарат не следует назначать одновременно с препаратами железа, магния, калия, временной интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 5-и часов.

Так как может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина или пероральных противодиабетических средств, рекомендуется регулярный контроль сахара в крови, особенно в начале терапии препаратом Диалипон^® Турбо. Во избежание симптомов гипогликемии необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует трудно растворимые комплексные соединения с молекулами сахара (например раствор левулезы). Диалипон^® Турбо является несовместимой с раствором глюкозы, раствором Рингера и растворами, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.

При назначении Диалипон^® Турбо в виде инфузии при необходимости только физиологический солевой раствор должен быть использован в качестве основного транспортного средства.

Во время лечения препаратом противопоказано применение алкоголя. Потребление алкоголя во время терапии препаратом Диалипон^Ò Турбо снижает лечебный эффект и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии.

В единичных случаях у пациентов с декомпенсированным и адекватно неконтролируемом диабетом, а также при условии выраженного общего плохого состояния самочувствия могут развиться серьезные анафилактические реакции, связанные с использованием Диалипон^® Турбо.

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения, тошнота) следует немедленно прекратить терапию.

Применение в период беременности и лактации

Беременные и кормящие женщины могут пройти курс лечения альфа-липоевой кислотой, только если врач определит, что необходимость лечения строго жизненно необходима.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлены, поэтому его не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Симптомы при вероятной интоксикации препаратом Диалипон^® Турбо (более 6000 мг у взрослого или более 50 мг на килограмм веса у ребенка): генерализованные судорожные припадки, помутнение сознания, тяжелые нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу, тяжелые нарушения свертываемости крови.

Лечение: Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других опасных для жизни последствий должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии, согласно симптомам. Преимущества использования гемодиализа, гемоперфузии или фильтрации как методов принудительной ликвидации тиоктовой кислоты не были убедительно доказаны.

По 50 мл препарата разливают во флаконы из коричневого стекла                                              1 гидролитического класса, укупоренные резиновыми пробками для инъекционных флаконов и обжатые алюминиевыми крышками, комбинированными с пластиковыми вставками или укупоренные крышками с откидными колпачками. На флаконы наклеивают этикетки-самоклейки.

По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках и соответствующим количеством пакетов из пленки полиэтиленовой черной вкладывают в пачку из картона. Допускается на пачку с 10 флаконами наклеивать этикетку-самоклейку для контроля открытия пачки.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!

4 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

ПАО «Фармак», Украина

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ПАО «Фармак» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Амангельды, 59 «А», Бизнес центр «Шартас», 9 этаж. Тел./факс: +7 (727) 267 63 73, электронный адрес: а. [email protected]

Липоевая кислота — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Торговое название препарата: Липоевая кислота

Описание: таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, покрытые оболочкой. На поперечном разрезе видны два слоя.

Код ATX: [A05BA].

Фармакологические свойства
Липоевая кислота является коферментом, участвующим в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе организма. По характеру биохимического действия липоевая кислота сходна с витаминами группы В. Липоевая кислота участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает детоксицирующее действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях.

Показания к применению
Применяют в комплексной терапии больных со стеатогепатитами различной этиологии, при интоксикациях.

Способ применения и дозы
Внутрь после еды. Взрослые — по 0,05 г (2 таблетки по 0,025 г) 3-4 раза в сутки. Дети старше 6 лет — по 0,012-0,024 г (1-2 таблетки по 0,012 г) 2-3 раза в сутки. Курс лечения 20-30 дней. При необходимости по назначению врача проводится повторный курс лечения через 1 месяц.

Побочное действие
Возможны диспепсические явления, аллергические реакции, гипогликемия.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.

Предупреждения:
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с сахарным диабетом, гиперацидным гастритом, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, а также при склонности к аллергическим реакциям. В период лечения не допускать употребление алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Потенцирует противовоспалительное действие глюкокортикоидов. Снижает эффективность цисплатина. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 0,012 г и 0,025 г. По 10 штук в контурных ячейковых упаковках или по 50, 100 штук в банках с винтовой горловиной с навинчиваемыми пластмассовыми крышками или колпачками алюминиевыми. Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Производитель
ОАО «Фармстандарт — Марбиофарм». Республика Марий Эл, 424000, г. Йошкар-Ола, ул.К.Маркса,12

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Альфа-липоевая кислота — особенности применения для профилактики и лечения различных заболеваний

Альфа-липоевая кислота (АЛК) — эндогенный кофактор, обнаруженный в клетках, который также можно получить с пищей. Его иногда называют «универсальным антиоксидантом», потому что он растворим как в воде, так и в жире и может нейтрализовать активные формы кислорода (26). По этой причине он продается как пищевая добавка, а также используется в качестве адъювантной терапии невропатии и для улучшения гликемического контроля. Доклинические исследования показывают, что АЛК играет решающую роль в производстве энергии, оказывает антиоксидантное и апоптотическое действие (1) (2) (3). Исследования АЛК у людей проводились в различных популяциях. Предварительные данные показывают, что длительный прием добавок может помочь сохранить способность ходить у пациентов с вторичным прогрессирующим рассеянным склерозом, особенно у пациентов с меньшей степенью инвалидности на исходном уровне (27).
Исследования внутривенных и пероральных форм предполагают улучшение чувствительности к инсулину, вазодилатации и симптомов нейропатии у пациентов с диабетом (5) (6) (7) (21) (28), хотя более ранние исследования для определения его роли в обращении невропатий (8) (9) ) и заболевание печени (10) (11) дали смешанные результаты. У женщин с гестационным диабетом пероральный прием АЛК может улучшить функцию печени и метаболизм глюкозы (29). Мета-анализы также предполагают, что добавление АЛК может снизить количество медиаторов воспаления, таких как CRP, IL-6, TNF-α, и улучшить некоторые параметры глюкозы и липидов (30) (31) (32) (33) (34), но подтверждающие исследования необходимы.

В других предварительных исследованиях АЛК вызывала умеренную потерю веса и уменьшение окружности талии (23) у лиц с избыточным весом или ожирением. Это также улучшило заживление ран и рубцевание у женщин, перенесших кесарево сечение (35), и уменьшило послеоперационную боль после декомпрессии запястного канала (24). У пациентов с фибрилляцией предсердий он уменьшал сывороточные маркеры воспаления, но не снижал рецидивов ФП после абляционного лечения (25).

Хотя текущие данные свидетельствуют о защитном эффекте антиоксидантов против болезни Альцгеймера, аналогичные эффекты не были обнаружены при комбинации кофермента Q, витамина С, витамина E и АЛК (20). Местное применение кремов, содержащих АЛК, может помочь предотвратить фотостарение кожи лица (12).

Высокие дозы АЛК могут вызывать симптомы гипогликемии (4), а также другие серьезные состояния. Кроме того, из-за своего антиоксидантного действия АЛК может противодействовать эффектам химиотерапии и лучевой терапии.

инструкция по применению, противопоказания и побочные действия, как правильно принимать

АЛК содержится в ограниченном количестве продуктов, чего часто недостаточно для получения полной суточной нормы. В таком случае альфа-липоевую кислоту лучше принимать в качестве добавки.

Что такое альфа-липоевая кислота

Альфа-липоевая кислота – это натуральное вещество, которое относится к группе условных витаминов. Впервые было открыто в 1950-х годах. Имеет мощное антиоксидантное действие, улучшает действие инсулина. Alpha-Lipoic Acid также часто называют витамином N. Вещество участвует во многих биологических процессах. Считается условно незаменимым. То есть организм способен вырабатывать альфа-липоевую кислоту для покрытия минимальных нужд и предотвращения дефицита. Чтобы обеспечить полную норму витамина N, его нужно получать из пищи или добавок.

В организме альфа-липоевая кислота нужна для:

• Регулирования углеводного и жирового обменов;

• Улучшения работы печени;

• Подавления активности свободных радикалов;

• Улучшения работы печени;

• Снижения уровня сахара в крови;

• Контроля расщепления аминокислот.

Важно учитывать, что с годами и без того низкий синтез вещества будет снижаться. Потому для получения нормы альфа-липоевой кислоты необходимо увеличивать количество продуктов в рационе, которые содержат вещество в большом количестве, или принимать её в качестве добавки.

Содержание АЛК в продуктах

Ценность витамина N также объясняется тем, что вещество содержится в ограниченном количестве продуктов. Получать суточную норму проблематично даже при разнообразном питании. Потому важно знать, где содержится альфа-липоевая кислота, чтобы как можно чаще употреблять продукты в пищу. Наибольшая концентрация вещества отмечается в:

• Зеленый горошек;

• Томаты;

• Почки и печень;

• Все виды капусты;

• Бурый и черный рис;

• Пивные дрожжи.

Большая концентрация вещества содержится в брокколи, брюссельской и прочих видах капусты. Если вы ежедневно потребляете эти продукты, приём альфа-липоевой кислоты из биологически активных добавок не будет иметь обязательный характер.

Полезные эффекты АЛК

Альфа-липоевая кислота очень полезна для организма. Она обладает большим количеством положительных эффектов. Основные действия добавки:

• Мощнейший антиоксидант, принимает участие в выработке многих жизненно важных ферментов;

• Способствует выведению тяжелых металлов и других вредных для организма соединений;

• Улучшает работу органов пищеварения;

• Защищает сердечно-сосудистую и нервную системы;

• Защищает ДНК;

• Противодействует свободным радикалам, защищает клетки, снижает окислительные процессы;

• Снижает разрушение мышц;

• Замедляет процессы старения, имеет умеренный омолаживающий эффект для клеток;

• Усиливает процессы сохранения гликогена в мышцах;

• Улучшает восстановление после тяжелых физических нагрузок в спорте;

• Повышает эффективность других антиоксидантов с помощью синергетического воздействия.

Отдельно следует рассматривать применение альфа-липоевой кислоты для похудения. Существует мнение о том, что АЛК обладает жиросжигающими свойствами. Несмотря на ускорение похудения, вещество не оказывает прямого влияния на сжигание жира. Альфа-липоевая кислота нужна для повышения термогенеза, что провоцирует повышение расхода калорий. Это значит, что АЛК действительно может ускорять процесс потери лишнего жира, но только в сочетании с диетой и физическими нагрузками. В противном случае вещество, как сжигатель жира, будет практически бесполезным. Также АЛК не имеет никакого анаболического действия. Потому пить альфа-липоевую кислоту для увеличения мышечной массы не имеет никакого смысла.

Особенно альфа-липоевая кислота нужна женщинам. Она применяется в рамках общей терапии при менопаузе, применяется для повышения фертильности и улучшения работы репродуктивной системы у женщин. Также витамин N применяется в косметологических целях. Существуют доказанные научные данные, которые показывают ощутимое влияние вещества на омоложение кожи и разглаживание морщин. АЛК может быть полезна для устранения кругов под глазами и повышении плотности кожи.

Показания к применению АЛК

С учетом того, что вещество почти не вырабатывается организмом, альфа-липоевая кислота имеет широкий список показаний к применению. К основным показаниям относят:

• В рамках комплексной терапии для лечения и профилактики атеросклероза;

• При циррозе и прочих заболеваниях печени;

• При снижении функций почек, отравлениях;

• В случаях сердечной недостаточности;

• При сахарном диабете;

• При панкреатите.

Применение в спорте

В спорте АЛК применяется, как антиоксидант, для снижения воздействия стресса, повышения выносливости и ускорения восстановления. Регулярные тренировки существенно повышают формирование свободных радикалов, а также усиливают оксидантный стресс в мышцах. Применение альфа-липоевой кислоты поможет лучше восстанавливаться и снижать влияние стресса. Это потенциально поможет снизить мышечные разрушения, из-за чего спортсмены могут лучше восстанавливаться и чаще тренироваться. Помимо антиоксидантного, в спортивной сфере также ценится инсулиноподобное действие АЛК. Вещество повышает усвоение глюкозы в мышцах, что способствует:

• Лучше сохранять гликоген;

• Повышать количество глюкозы в мышцах;

• Поддерживать стабильный уровень сахара в крови;

• Ускорять связанные с инсулином процессы усвоения в мышцах;

Противопоказания и побочные эффекты АЛК

Потенциальные польза и вред альфа-липоевой кислоты считаются достаточно изученными, что позволяет расценивать вещество, как полностью безопасное. Тем не менее, существует небольшой ряд противопоказаний, при которых АЛК следует принимать с осторожностью или исключить.

Противопоказания к альфа-липоевой кислоте:

• При повышенной кислотности желудка;

• При анемии;

• До наступления 16 лет;

• При частых аллергических реакциях;

• В период беременности и лактации;

• В случаях индивидуальной непереносимости.

Также не рекомендуется сочетать приём АЛК с алкогольными напитками. Это может привести к судорогам и нарушить свертываемость крови.

Способы применения и дозировки

Условия приёма всегда указаны в инструкции по применению альфа-липоевой кислоты. Дозировки могут сильно отличаться, в зависимости от назначения. В лечебных целях, например, для купирования диабетических осложнений, АЛК может применяться в больших дозировках: свыше 600 мг и до 1.8 г в сутки. Приём осуществляется за полчаса до еды.

В спорте суточная норма альфа-липоевой кислоты варьируется, в зависимости от целей, интенсивности нагрузок и прочих факторов. В основном она колеблется от 200 до 500 мг. Превышение верхней границы нормы не имеет смысла, так как не даёт ощутимого усиления эффективности при повышении возникновения рисков побочных явлений.

В профилактических целях рекомендуется ограничиться дозировками в объеме 100-150 мг/день. Порция запивается стаканом воды до или во время приёма пищи. При желании суточную норму можно разделять на несколько приёмов, но в дни тренировок лучше принимать всю дневную дозу за один раз, незадолго до физических нагрузок.

Средняя длительность курса составляет от 6 до 8 недель.

Лучшие добавки с АЛК

Витамин N часто применяется в спорте, потому купить альфа-липоевую кислоту можно не только в аптеке, но и в магазинах спортивного питания. Бренды спортпита обычно предлагают более выгодное соотношение цены и качества, а также отличаются повышенными дозировками на каждую порцию. Среди наиболее известных и популярных добавок с АЛК выделяют:

• Alpha Lipoic Acid от NOW – оптимальный выбор в большинстве ситуаций. Включает фасовки по 250 и 600 мг вещества в каждой капсуле. Отличается высоким качеством и скоростью усвоения вещества. Также имеет выгодную стоимость;

• Alpha Lipoic Acid от Solgar – АЛК от одного из самых авторитетных производителей добавок в мире. Имеет высочайшее качество, но проигрывает NOW по стоимости. Также порция включает всего 120 мг вещества;

• Alpha Lipoic Acid от Natrol – лучший вариант, исходя из критерия стоимости. Единственный недостаток – всего 100 мг вещества

Витаминно-минеральный комплекс «Липоевая кислота Витамир®»

Информация о биологически активном веществе и его свойствах

Липоевая кислота — мощный антиоксидант, способна связывать свободные радикалы в организме, защитить его от солей ртути и других тяжелых металлов.

По характеру биохимического действия липоевая кислота сходна с витаминами группы В — благотворно влияет на выведение из организма солей тяжелых металлов, эффективно поддерживает функционирование печени, способствует восстановлению нервной системы и иммунитета. Липоевая кислота сохраняет в организме другие антиоксиданты – такие как витамины С, Е, а также глутатион — и усиливает их эффективность. Она растворяется и в жире, и в воде, сопутствуя ферментативным реакциям в митохондриях, помогает сделать максимально эффективным процесс получения клетками энергии.
Липоевая кислота способна снять хроническую усталость, повысить активность, поэтому ее прием рекомендуют тем, кто ведет активный образ жизни и занимается спортом.
Доказано, что липоевая кислота может даже замедлить процессы старения. Поэтому врачи рекомендуют использовать ее как средство для продления молодости.
С участием липоевой кислоты нормализуется энергетический обмен в клетках. Инсулиноподобные свойства кислоты способствуют усвоению мышцами глюкозы. Для правильной работы щитовидной железы содержание в организме липоевой кислоты очень важно. Ее применяют при некоторых заболеваниях печени, атеросклерозе и других сложных заболеваниях, при различных интоксикациях, включая алкоголь.

Липоевая кислота рекомендована при:
ожирении, хронической усталости, нарушении зрения, патологии сердечно-сосудистой системы, атеросклерозе, алкоголизме, дегенерации желтого пятна сетчатки, болезни Альцгеймера.

Суточная доза (2 таблетки) содержит:

^* — согласно: «Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)» (Глава II, раздел 1, Приложение 5).
^** — не превышает верхний допустимый уровень потребления

ЛИПОЕВАЯ КИСЛОТА инструкция по применению, цена, аналоги, показания, совместимость, отзывы

пл. Советская, остановка общ.транспорта (1) пр-т Гагарина, д.113 (1) пр-т Героев, д. 26 (1) пр-т Ленина, д.67 (1) пр-т. Бусыгина, д.19 (1) пр-т. Бусыгина, д.45А (1) пр-т. Гагарина, д.107 (1) пр-т. Гагарина, д.184 (1) пр-т. Гагарина, д.222 (1) пр-т. Гагарина, д.4 (1) пр-т. Гагарина, д.48 (1) пр-т. Гагарина, д.84 (1) пр-т. Кораблестроителей, д. 22/1 (1) пр-т. Кораблестроителей, д.22 (1) пр-т. Кораблестроителей, д.25 (1) пр-т. Кораблестроителей, д.4 (1) пр-т. Ленина, д.16 (1) пр-т. Ленина, д.2 (1) пр-т. Ленина, д.28А (1) пр-т. Ленина, д.41 (1) пр-т. Ленина, д.44 (1) пр-т. Ленина, д.57 (1) пр-т. Ленина, д.77 (1) пр-т. Октября, д.13 (1) пр-т. Октября, д.25 (1) пр. Молодёжный, д. 19 (1) ул. 40 лет Победы, д.4 (1) ул. Адмирала Васюнина, д.1 (1) ул. Адмирала Макарова, д.3 (1) ул. Академика Сахарова, д.109 (2) ул. Артельная, д.5А (1) ул. Базарная, д.8 (1) ул. Баранова, д.9 (1) ул. Батумская, д.1А (1) ул. Бекетова, д.18 (2) ул. Бекетова, д.66 (1) ул. Белинского, д.118/29 (1) ул. Белинского, д.38 (1) ул. Белинского, д.87 (1) ул. Березовская, д.111 (1) ул. Богородского, д.5 (1) ул. Бориса Корнилова, д.2 (2) ул. Бориса Панина, д.10 (1) ул. Бориса Панина, д.4 (1) ул. Бурденко, д.18 (1) ул. Буревестника, д.16 (2) ул. Васенко, д.3 (1) ул. Веденяпина, д.10 (1) ул. Веденяпина, д.18 (1) ул. Верхне-Печерская, д. 14 (1) ул. Верхне-Печерская, д.4, к.1 (1) ул. Верхне-Печерская, д.5 (1) ул. Волжская Набережная, д.25 (1) ул. Гаугеля, д.1 (1) ул. Генерала Зимина, д. 2 (1) ул. Генерала Ивлиева, д. 39 (2) ул. Героя Прыгунова, д. 10 (1) ул. Горная, д.11 (1) ул. Движенцев, д.14 (1) ул. Дьяконова, д.20 (1) ул. Дьяконова, д.24А (1) ул. Есенина, д.14 (1) ул. Есенина, д.41 (1) ул. Ефремова, д.16 (1) ул. Зайцева, д.17 (1) ул. Звездинка, д.3А (1) ул. Иванова Василия, д.14, к.1 (1) ул. Ижорская, д. 18 (1) ул. Карла Маркса, д.16 (1) ул. Карла Маркса, д.20 (1) ул. Карла Маркса, д.47 (1) ул. Касьянова, д.1 (1) ул. Коминтерна, д. 4/2 (1) ул. Коминтерна, д.160 (1) ул. Коминтерна, д.172 (1) ул. Комсомольская, д.4 (1) ул. Космическая, д.34 (1) ул. Космонавта Комарова, д.16 (1) ул. Краснодонцев, д.1 (1) ул. Краснодонцев, д.23 (1) ул. Краснодонцев, д.9 (1) ул. Краснозвездная, д.31 (1) ул. Куйбышева, д.1 (1) ул. Культуры, д.13 (1) ул. Культуры, д.14 (1) ул. Культуры, д.3 (1) ул. Львовская, д.3 (1) ул. Львовская, д.7 (1) ул. Маршала Рокоссовского, д.4 (1) ул. Маршала Рокоссовского, д.8А (2) ул. Мончегорская, д.15а (1) ул. Мончегорская, д.16А, корп.1 (1) ул. Мончегорская, д.7А (1) ул. Народная, д.38 (1) ул. Ногина, д.9 (2) ул. Окская, д. 2 (1) ул. Октябрьской революции, д.42 (1) ул. Переходникова, д. 29 (1) ул. Планетная, д.36 (1) ул. Плотникова, д. 5 (1) ул. Политбойцов, д.8 (1) ул. Полтавская, д.16 (1) ул. Республиканская, д.25 (1) ул. Родионова, д. 5 (1) ул. Родионова, д.189/24 (1) ул. Родионова, д.195 (1) ул. Романтиков, д.5 (2) ул. Светлоярская, д.24 (1) ул. Светлоярская, д.32 (1) ул. Семашко, д.33/58 (1) ул. Сергея Акимова, д.34 (1) ул. Сергея Есенина, д.32 (1) ул. Снежная, д.25А (1) ул. Телеграфная, д.3 (1) ул. Тонкинская, д.7А (1) ул. Фруктовая, д.5 (1) ул. Чаадаева, д.28 (1) ул. Школьная, д.34 (1) ул. Щербинки I, д.11 (1) ул. Южное шоссе, д.16 (1) ул. Южное шоссе, д.44 (1) ул. Южное шоссе, д.28, к.1 (1) ул. Ярошенко, д.1 (1) ул.Коминтерна, д. 168 (2) ш. Казанское, д.10, корп.3 (1) ш. Казанское, д.5 (1) ш. Московское, д.126 (1) ш. Московское, д.191 (1) ш. Московское, д.37 (1) ш. Московское, д.9 (1) ш. Южное, д.21В (1)

Обзор, применение, побочные эффекты, меры предосторожности, взаимодействия, дозировка и обзоры

Крюгер, Д. А. и Крюгер, Х. В. Изотопный состав углерода в уксусах. J Assoc Off Anal.Chem. 1985; 68 (3): 449-452. Просмотреть аннотацию.

Lhotta, K., Hofle, G., Gasser, R., and Finkenstedt, G. Гипокалиемия, гиперренинемия и остеопороз у пациента, принимающего большое количество яблочного уксуса. Нефрон 1998; 80 (2): 242-243. Просмотреть аннотацию.

Бехешти З., Чан Й.Х., Ниа Х.С. и др. Влияние яблочного уксуса на липиды крови.Life Sci J. 2012; 9 (4): 2431-2440.

Бригенти Ф., Кастеллани Дж., Бенини Л. и др. Влияние нейтрализованного и нативного уксуса на реакцию глюкозы и ацетата в крови на смешанную пищу у здоровых субъектов. Eur J Clin Nutr 1995; 49: 242-7. Просмотреть аннотацию.

Budak NH, Kumbul Doguc D, Savas CM, et al. Влияние яблочного уксуса, полученного с помощью различных технологий, на липиды крови крыс, получавших высокий холестерин. J Agric Food Chem 2011; 59: 6638-44. Просмотреть аннотацию.

Буник К.Г., Лотт Дж. П., Уоррен С. Б. и др.Химический ожог от местного яблочного уксуса. J Am Acad Dermatol 2012; 67 (4): e143-4. Просмотреть аннотацию.

Chiu HF, Chiang M, Liao HJ, et al. Эргогенная активность яблочного уксуса: рандомизированное перекрестное двойное слепое клиническое испытание. Спортивная медицина и наука о здоровье. 2020; 2 (1): 38-43.

Дюк Дж. Зеленая аптека. Эммаус: Rodale Press, 1997

Feldstein S, Afshar M, Krakowski AC. Химический ожог от уксуса в соответствии с Интернет-протоколом самоудаления невусов.J Clin Aesthet Dermatol. 2015 июн; 8 (6): 50. Просмотреть аннотацию.

Hill LL, Woodruff LH, Foote JC, Barreto-Alcoba M. Повреждение пищевода таблетками яблочного уксуса и последующая оценка продуктов. J Am Diet Assoc 2005; 105: 1141-4. Просмотреть аннотацию.

Hlebowicz J, Darwiche G, Björgell O, Almér LO. Влияние яблочного уксуса на задержку опорожнения желудка у пациентов с сахарным диабетом 1 типа: пилотное исследование. БМК Гастроэнтерол 2007; 7: 46. Просмотреть аннотацию.

Джонстон С.С., Ким С.М., Буллер А.Дж.Уксус улучшает чувствительность к инсулину к высокоуглеводной пище у субъектов с инсулинорезистентностью или диабетом 2 типа. Уход за диабетом 2004; 27: 281-2. Просмотреть аннотацию.

Хезри С.С., Саидпур А., Хусейнзаде Н., Амири З. Благоприятное влияние яблочного уксуса на контроль веса, индекс висцерального ожирения и липидный профиль у субъектов с избыточным весом или ожирением, получающих диету с ограничением калорий: рандомизированное клиническое испытание. J. Функциональные продукты питания 2018; 43: 95-102.

Lhotta K, Hofle G, Gasser R, Finkenstedt G.Гипокалиемия, гиперренинемия и остеопороз у пациента, принимающего большое количество яблочного уксуса. Нефрон 1998; 80: 242-3.

Liljeberg H, Björck I. Задержка опорожнения желудка может объяснить улучшение гликемии у здоровых людей из-за крахмалистой пищи с добавлением уксуса. Eur J Clin Nutr 1998; 52: 368-71. Просмотреть аннотацию.

Луу Л.А., Флауэрс Р.Х., Келламс А.Л. и др. Яблочный уксус [0,5%] для лечения атопического дерматита не улучшает целостность кожного барьера. Pediatr Dermatol.2019; 36 (5): 634-639. Просмотреть аннотацию.

Поиск питания. Альманах питания, исправленное издание. Нью-Йорк: Книжная компания Макгроу-Хилл. 1979.

Shishehbor F, Mansoori A, Sarkaki AR, et al. Яблочный уксус снижает липидный профиль у нормальных крыс и крыс с диабетом. Pak J Biol Sci 2008; 11: 2634-8. Просмотреть аннотацию.

Zeng G, Mai Z, Xia S, et al. Распространенность камней в почках в Китае: поперечное исследование на основе ультразвукового исследования. BJU Int. 2017 июл; 120 (1): 109-116. Просмотреть аннотацию.

Липоевая кислота — обзор

Альфа-липоевая кислота (LA)

Альфа-липоевая кислота (1,2-дитиолан-3-пентановая кислота или тиоктовая кислота) (LA) представляет собой небольшую молекулу с одним хиральным центром, содержащим два окисленные или восстановленные тиоловые группы. Восстановленная форма, известная как дигидролипоевая кислота (DHLA), взаимодействует с ROS, в то время как окисленная форма инактивирует свободные радикалы.

Обычно люди синтезируют LA из жирных кислот и цистеина, но это не является адекватным источником; таким образом, необходимо получать LA из животных и растительных источников (красное мясо, печень, сердце и почки, шпинат, брокколи, томаты, брюссельская капуста, картофель, огородный горох и рисовые отруби) . Несколько факторов, влияющих на абсорбцию LA (например, конкуренция субстрата, механизмы транскрипционной и посттрансляционной регуляции), объясняют весьма вариабельную фармакокинетику LA. Терапевтический уровень LA может быть достигнут с помощью пероральных добавок, которые обычно включают смесь энантиомеров R и S. Однако недавние исследования показывают, что только R-энантиомер является подходящей формой для перорального приема. ⁴⁷ Обоснование терапевтического использования LA при гипертонии проистекает из его способности повышать уровни тканевого глутатиона и предотвращать вредные модификации сульфгидрильных групп в каналах Ca ²⁺ .У крыс с гипертонией LA нормализует систолическое артериальное давление и подавляет избыточную продукцию эндотелина-1 в почках и сосудах, улучшая синтез NO эндотелием. ^48–50 У людей введение LA оказывает антигипертензивный эффект только в сочетании с ацетил L-карнитином (ALCAR), что предполагает роль биодоступности для сохранения эффекта. ⁵¹ Хотя побочные эффекты не проявлялись до тех пор, пока не использовались высокие дозы, осторожность была выражена в отношении пероральных добавок.У крыс внутрибрюшинное введение рацемического LA (100 мг / кг массы тела / день в течение 2 недель — эквивалент 5-10 граммов в день для человека) было связано с увеличением уровней гидропероксида липидов в плазме и окислительным повреждением белков, особенно в сердце и мозге. ^52,53

Альфа-липоевая кислота как плейотропное соединение с потенциальным терапевтическим использованием при диабете и других хронических заболеваниях | Диабетология и метаболический синдром

Информация о диабете с альфа-липоевой кислотой — Diabetes Action

Альфа-липоевая кислота

Будь то пациент, член семьи или медицинский работник, мы все знаем, что лечение диабета требует большего, чем «просто» поддержание баланса сахара в крови (что достаточно сложно). Есть также сопутствующие состояния — например, высокий уровень холестерина, высокое кровяное давление, невропатия и т. Д., требующие времени и внимания для предотвращения серьезных осложнений, которые могут значительно ухудшить качество жизни и быстро ограничить функциональность. В этом месяце в «Дополнительном уголке» мы собираемся осветить натуральный продукт с большим потенциалом в лечении диабета, называемый «альфа-липоевой кислотой» (или сокращенно ALA). ALA — это серосодержащее соединение, присутствующее в клетках человека, где оно требуется для производства энергии в митохондриях. Помимо своей критической роли в производстве энергии, ALA, как известно, обладает антиоксидантными и противовоспалительными свойствами, которые полезны при лечении диабета и его осложнений.Исследования ALA включают крупные клинические испытания, подтверждающие ее роль в лечении нейропатии, но исследования показывают, что она может помочь улучшить чувствительность к инсулину, снизить уровень сахара в крови и холестерина, улучшить тонус кровеносных сосудов и уменьшить воспаление и окислительный стресс.

Применение при диабете: невропатия

При диабете «невропатия» обычно относится к повреждению нервов, накопленному за годы или десятилетия в результате повышенного окислительного стресса и снижения кровотока. При поражении конечностей (обычно ног и ступней) невропатия может приводить к боли, покалыванию и онемению.Эта потеря чувствительности, в свою очередь, может привести к незаметным травмам, поэтому люди с диабетом должны проверять свои ноги у медицинских работников при каждом посещении. Однако, помимо конечностей, невропатия также может развиваться в нервах внутренних органов, что приводит к проблемам с сердцем или пищеварительной системой. Благодаря своим антиоксидантным свойствам1 и способности улучшать кровообращение в кровеносных сосудах к нервам 2 ALA привлекла большое внимание как возможное средство лечения диабетической периферической нейропатии, и на протяжении десятилетий она использовалась в Германии для лечения этой болезненной и опасной осложнение.

Команда доктора Дэна Циглера из Немецкой диабетической клиники провела ряд клинических испытаний на пациентах с диабетом 2 типа, пытаясь определить оптимальные дозы ALA для лечения диабетической невропатии. Исследование альфа-липоевой кислоты при диабетической невропатии (ALADIN) показало значительную пользу от внутривенного введения ALA (IV-ALA) в течение 3 недель с эффективной дозой 600 или 1200 мг в день. 3A Метаанализ 2004 года, проведенный Ziegler, показал несколько других исследований, подтверждающих использование 600 мг IV-ALA в течение трех недель.4

К сожалению, внутривенная терапия является дорогостоящей и требует тщательного клинического наблюдения. Факторы, которые привели к исследованиям о назначении АЛК через рот с неоднозначными результатами. Небольшое румынское исследование 26 пациентов показало улучшение симптомов при пероральном приеме АЛК (600 мг в день) через три месяца.5 Циглер повторил эти результаты в исследовании SYDNEY-2 2006 года, обнаружив, что пероральные дозы 600, 1200 или 1800 мг АЛК в течение пяти недель. привел к значительному улучшению симптомов невропатии с лучшим профилем безопасности при дозе 600 мг.6 Примечательно, что наблюдались побочные эффекты, включая тошноту, рвоту и головокружение, которые увеличивались в зависимости от дозы между 1200 и 1800 мг в день.

Напротив, ALADIN-III (снова Зиглер) наблюдал за 509 пациентами после трех недель внутривенного введения АЛК с последующим пероральным приемом АЛК в дозе 600 мг три раза в день в течение шести месяцев, но не обнаружил клинически значимого улучшения симптомов после 6 месяцев лечения. пероральное лечение по сравнению с плацебо. 7ALADIN-III начинался с трехнедельного курса IV-ALA в качестве вводного — возможно, именно этот более прямой метод введения ALA привел к разочаровывающим результатам при использовании перорального ALA в этом исследовании.

С клинической точки зрения диабетическую невропатию сложно лечить, и для нее часто требуются дорогостоящие препараты с заметными побочными эффектами (обычно антидепрессанты и противоэпилептические препараты, используемые для обезболивания). Тем не менее, в 2006 году обзор SYDNEY-2 показал, что АЛК может быть столь же эффективной, как и многие широко используемые фармацевтические препараты, без затрат и других сложностей, связанных с управлением типичными лекарствами, отпускаемыми по рецепту. пользу от приема 600 мг АЛК перорально при диабетической периферической нейропатии.9

Использование АЛК для лечения «вегетативных» (сердечных или пищеварительных) невропатий менее изучено. Команда Зиглера обнаружила преимущества использования ALA при сердечной невропатии. Используя показатель здоровья сердца, называемый вариабельностью сердечного ритма (ВСР), они обнаружили, что прием 800 мг АЛК перорально в течение четырех месяцев привел к улучшению по сравнению с плацебо.3 Болгарская команда под руководством Танковой обнаружила аналогичную пользу при невропатии сердца и пищеварительной системы. после трехнедельного внутривенного курса с последующим приемом 600 мг ежедневно в течение 50 дней, хотя это были пациенты с диабетом 1 типа.10 Интересно, что нервная боль и воспаление, не связанные с диабетом (но которые часто путают с нейропатией у людей с диабетом), такие как синдром запястного канала11 и ишиас12, также могут реагировать на АЛК.

Повышение чувствительности к инсулину, снижение уровня глюкозы и липидов

Хотя большинство исследований АЛК при диабете было сосредоточено на ее влиянии на невропатию, несколько клинических испытаний показали, что АЛК может повысить чувствительность к инсулину и помочь снизить уровень сахара и липидов в крови. в основном за счет улучшения показателей окислительного стресса и воспалений.

Возможно, наиболее подробное исследование гликемических эффектов при использовании 600 мг IV-ALA ежедневно в течение двух недель у 22 пациентов, показало, что эта терапия привела к улучшению показателей уровня глюкозы натощак и среднего уровня глюкозы, чувствительности к инсулину, а также положительному влиянию на ЛПНП, ЛПВП и общий холестерин ( исследование было слишком коротким, чтобы измерить изменения гемоглобина A1c) .13 Хотя внутривенная терапия является непрактичной терапией по нескольким причинам, исследование важно учитывать, потому что команда также отслеживала важные показатели воспаления и окислительного стресса (например,g., меры, включающие фактор некроза опухоли (TNF), интерлейкин-6 (Il-6), 8-изопростантин и малоновый диальдегид (MDA)), которые обычно повышаются при диабете и закрепляют воспаление и окислительный стресс. ALA значительно уменьшила каждый из этих маркеров. Кроме того, исследователи обнаружили статистическую корреляцию между чувствительностью к инсулину и каждым отдельным маркером воспаления и окислительного стресса, что подтверждает идею о том, что, уменьшая окислительный стресс и воспаление, АЛК может повысить чувствительность к инсулину и улучшить контроль сахара и липидов в крови.

Исследования АЛК, вводимой перорально, показали аналогичные положительные результаты при гипергликемии. Семьдесят четыре пациента были разделены на четыре группы (плацебо и 600 мг ALA один, два или три раза в день) для 4-недельного испытания, чтобы изучить его влияние на чувствительность к инсулину, используя измерение, называемое метаболическим клиренсом глюкозы (MCR). Лечение АЛК привело к значительному улучшению MCR, хотя существенной разницы между дозами не было14. В другом исследовании было обнаружено улучшение инсулинорезистентности и уровня глюкозы натощак после приема 300 мг АЛК перорально ежедневно в течение восьми недель.15 Было обнаружено, что фруктозамин — нечасто используемый, краткосрочный метод контроля уровня сахара в крови — снизился примерно на 10% после 12 недель лечения формулой с контролируемым высвобождением ALA.16 Было проведено дополнительное небольшое испытание перорального приема 600 мг / день ALA. Было обнаружено, что повышает чувствительность к инсулину у людей с диабетом 2 типа.17 Менее интересным является бразильское исследование 102 человек с СД-II, в котором измерялись незначительные тенденции к улучшению липидов и чувствительности к инсулину после четырех месяцев перорального приема АЛК (600 мг). .18

Несмотря на неоднозначные результаты, полученные в Бразилии, в большинстве исследований было обнаружено улучшение чувствительности к инсулину и гликемического контроля (и липидов в меньшей степени). Хотя эти предварительные результаты очень многообещающие, необходимы более длительные исследования, то есть несколько лет, чтобы точно узнать, как АЛК сравнивается с обычными рецептурными препаратами для контроля уровня сахара в крови.

Альфа-липоевая кислота: другие применения

Умеренная потеря веса (2,1% от массы тела) была измерена в испытании 360 человек с ожирением со смесью диабета, высокого кровяного давления и высокого холестерина после 20 недель перорального приема. АЛК, правда, только при использовании относительно высоких доз — 1800 мг в день (1200 мг были протестированы, но не показали значительных результатов).Чтобы представить эти результаты в перспективе: примите во внимание, что при потере 2,1% массы тела человек с массой тела 220 фунтов (100 кг) может ожидать, что потеряет 4,6 фунта (2,1 кг) через 20 недель приема высокой дозы этой добавки (при условии, что они может переносить побочные эффекты, которые были обнаружены во многих других исследованиях при таких высоких дозах, например тошнота, рвота и головокружение. Стоимость лечения АЛК в такой высокой дозе в течение длительного периода времени также будет существенной (около 2,40 долл. США / в день или 72 доллара в месяц — этого достаточно, чтобы один раз в месяц нанять личного тренера, который поможет оптимизировать режим физической активности).

Эндотелиальная дисфункция — сниженная реакция оболочки кровеносных сосудов — является одной из ранних стадий сердечно-сосудистых заболеваний и может быть вызвана высоким уровнем сахара в крови, ведущим к окислительному стрессу. Два испытания показали, что IV-ALA может быть полезной терапией для предотвращения или лечения эндотелиальной дисфункции, хотя эти исследования были непродолжительными (две или три недели), и долгосрочные клинические последствия остаются неясными.19,20

Использование Alpha -Липоевая кислота безопасно

Во многих исследованиях, упомянутых выше, использовалась альфа-липоевая кислота внутривенно, доступ к которой может быть непрактичным, кроме случаев, когда она находится в больнице (или в состоянии, которое позволяет проводить внутривенную терапию врачами-натуропатами или поставщиками медицинских услуг. или практикующие медсестры).Исследования с использованием пероральной альфа-липоевой кислоты показали, что она полезна при диабетической невропатии, а также, возможно, оказывает положительное влияние на уровень сахара и липидов в крови. Из-за его глюкозоснижающих эффектов его следует с осторожностью применять всем, кто принимает другие противодиабетические препараты, поскольку он может слишком быстро снижать уровень сахара в крови и способствовать гипогликемическим реакциям.

Интересно, что есть две структуры зеркального отображения ALA, «R-LA» и «S-LA». R-LA присутствует естественно, в то время как S-LA создается только синтетически.Большая часть ALA на рынке представляет собой смесь «R» и «S», хотя в последнее время компании, производящие натуральные продукты, активно продвигают на рынок форму «R»; однако на данный момент подавляющее большинство доступных клинических исследований было выполнено на смеси «R / S», и поэтому форма «только R» может не стоить дополнительных затрат.

Побочные эффекты, о которых сообщалось при использовании ALA, в основном связаны с желудочно-кишечным трактом, но могут включать зуд и головную боль. Побочные эффекты возникают редко при дозах 600 мг в день, но неуклонно возрастают при дозах 1200 и 1800 мг.До сих пор не сообщалось о значительных лекарственных взаимодействиях с АЛК, которая поддерживает в целом безопасный профиль при использовании в стандартных дозах.21

Как и с любыми новыми лекарствами — натуральными или фармацевтическими — при работе с лицензированным практикующим врачом, имеющим опыт работы с натуральными продуктами (т. Е. (а не продавец в магазине здоровой пищи) — это самый безопасный способ добавить АЛК в комплексный режим приема лекарств от диабета. По крайней мере, ALA следует добавлять к существующим препаратам медленно в низких дозах, чтобы обеспечить переносимость.Наконец, несмотря на обещание, которое ALA и другие натуральные продукты могут иметь при диабете и его различных осложнениях, испытанный и верный подход к балансированию сахара и холестерина в крови не приходит в одно целое — он исходит из рационального подхода к диете и физической активности. , и управление стрессом!

В области здравоохранения — Райан Брэдли, Северная Дакота, магистр здравоохранения и Билл Уолтер, Северная Дакота

Май, 2012 г.

Ссылки

1. Гиантурко В., Белломо А., Д’Оттавио Э и др. Влияние терапии альфа-липоевой кислотой (ALA) на окислительный стресс при контролируемом NIDDM: возможный профилактический путь против дисфункции органа? Arch Gerontol Geriatr.2009; 49 Дополнение 1: 129-133.

2. Хаак Э., Усадель К.Х., Кустерер К. и др. Влияние альфа-липоевой кислоты на микроциркуляцию у пациентов с периферической диабетической нейропатией. Exp Clin Endocrinol Diabetes, 2000; 108 (3): 168-174.

3. Циглер Д., Грис Ф.А. Альфа-липоевая кислота в лечении диабетической периферической и вегетативной нейропатии сердца. Сахарный диабет. Сентябрь 1997 г .; 46 Приложение 2: S62-66.

4. Циглер Д., Новак Х., Кемплер П., Варга П., Лоу ПА. Лечение симптоматической диабетической полинейропатии антиоксидантом альфа-липоевой кислотой: метаанализ.Diabet Med. Февраль 2004; 21 (2): 114-121.

5. Негрисану Г., Рошу М., Болте Б., Лефтер Д., Дабелеа Д. Эффекты 3-месячного лечения антиоксидантной альфа-липоевой кислотой при диабетической периферической нейропатии. Rom J Intern Med. Июль-сентябрь 1999 г .; 37 (3): 297-306.

6. Циглер Д., Аметов А., Баринов А. и др. Пероральное лечение альфа-липоевой кислотой улучшает симптоматическую диабетическую полинейропатию: исследование SYDNEY 2. Уход за диабетом. Ноябрь 2006 г .; 29 (11): 2365-2370.

7. Циглер Д., Ханефельд М., Рухнау К.Дж. и др.Лечение симптоматической диабетической полинейропатии антиоксидантом альфа-липоевой кислотой: 7-месячное многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование (ALADIN III Study). Исследовательская группа ALADIN III. Альфа-липоевая кислота при диабетической невропатии. Уход за диабетом. Август 1999 г .; 22 (8): 1296-1301.

8. Тан Дж., Вингерчук Д.М., Крам Б.А., Рубин Д.И., Демаршалк Б.М. Альфа-липоевая кислота может улучшить симптоматическую диабетическую полинейропатию. Невролог. Май 2007; 13 (3): 164-167.

9. Мийнхаут Г.С., Коллен Б.Дж., Алхалаф А., Клифстра Н., Било Х.Дж.Альфа-липоевая кислота для симптоматической периферической нейропатии у пациентов с диабетом: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований. Int J Endocrinol. 2012; 2012: 456279.

10. Танкова Т., Коев Д., Даковская Л. Альфа-липоевая кислота в лечении вегетативной диабетической нейропатии (контролируемое, рандомизированное, открытое исследование). Rom J Intern Med. 2004; 42 (2): 457-464.

11. Ди Джеронимо Г., Каччезе А.Ф., Карузо Л., Солдати А., Пассаретти Ю. Лечение синдрома запястного канала альфа-липоевой кислотой.Eur Rev Med Pharmacol Sci. Март-апрель 2009 г .; 13 (2): 133-139.

12. Memeo A, Loiero M. Тиоктовая кислота и ацетил-L-карнитин в лечении боли в седалищном поясе, вызванной грыжей межпозвоночного диска: рандомизированное двойное слепое сравнительное исследование. Clin Drug Investigation. 2008; 28 (8): 495-500.

13. Zhang Y, Han P, Wu N, et al. Улучшение липидных аномалий за счет альфа-липоевой кислоты за счет антиоксидантного и противовоспалительного действия. Ожирение (Серебряная весна). Август 2011 г .; 19 (8): 1647-1653.

14. Якоб С., Руус П., Герман Р. и др.Пероральный прием RAC-альфа-липоевой кислоты модулирует чувствительность к инсулину у пациентов с сахарным диабетом 2 типа: пилотное исследование под контролем плацебо. Free Radic Biol Med. Август 1999; 27 (3-4): 309-314.

15. Ансар Х., Мазлум З., Каземи Ф., Хиджази Н. Влияние альфа-липоевой кислоты на уровень глюкозы в крови, инсулинорезистентность и глутатионпероксидазу у пациентов с диабетом 2 типа. Саудовская медицина, июнь 2011 г .; 32 (6): 584-588.

16. Эванс Дж. Л., Хейманн С. Дж., Goldfine ID, Гэвин Л. А.. Фармакокинетика, переносимость и снижение уровня фруктозамина нового препарата альфа-липоевой кислоты с контролируемым высвобождением.Endocr Pract. Январь-февраль 2002 г .; 8 (1): 29-35.

17. Каменова П. Повышение чувствительности к инсулину у больных сахарным диабетом 2 типа после перорального приема альфа-липоевой кислоты. Гормоны (Афины). Октябрь-декабрь 2006 г .; 5 (4): 251-258.

18. де Оливейра А.М., Рондо PH, Лузия Л.А., Д’Абронцо Ф.Х., Иллисон В.К. Влияние добавок липоевой кислоты и альфа-токоферола на липидный профиль и чувствительность к инсулину у пациентов с сахарным диабетом 2 типа: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование.Клиническая практика диабета, май 2011; 92 (2): 253-260.

19. Heinisch BB, Francesconi M, Mittermayer F, et al. Альфа-липоевая кислота улучшает функцию эндотелия сосудов у пациентов с диабетом 2 типа: плацебо-контролируемое рандомизированное исследование. Eur J Clin Invest. Февраль 2010; 40 (2): 148-154.

20. Xiang GD, Sun HL, Zhao LS, Hou J, Yue L, Xu L. Антиоксидантная альфа-липоевая кислота улучшает эндотелиальную дисфункцию, вызванную острой гипергликемией во время OGTT при нарушенной толерантности к глюкозе. Клин Эндокринол (Oxf).Май 2008 г .; 68 (5): 716-723.

21. Gleiter CH, Schreeb KH, Freudenthaler S, et al. Отсутствие взаимодействия тиоктовой кислоты, глибенкламида и акарбозы. Br J Clin Pharmacol. Декабрь 1999 г .; 48 (6): 819-825.

Альфа-липоевая кислота для инъекций | Аптека Empower

Выделение альфа-липоевой кислоты при диабете

Реферат

Альфа-липоевая кислота (ALA), вводимая перорально или внутривенно, влияет на многие состояния, в которых участвуют окисление и воспаление. Одним из условий, при котором экзогенная АЛК наиболее изучена, является диабет. При диабете окисление приводит к ухудшению гипергликемии, а гипергликемия приводит к большему окислению, что приводит к циклической патофизиологии.ALA способна разорвать этот цикл, подавляя окисление, что делает его привлекательным средством лечения преддиабета и диабета. Существует как минимум 8 механизмов, объясняющих благотворное влияние ALA при различных состояниях. Понимание структуры ALA и ее использования в качестве экзогенного агента, который больше похож на лекарство, чем на нутриент, с особым вниманием к диабету и диабетической периферической нейропатии, является темой этого обзора.

Введение

АЛК перорально и внутривенно может быть полезен при различных состояниях, включая рассеянный склероз, сердечно-сосудистые заболевания, диабет, ожирение и когнитивные нарушения. ^1,2 Данные особенно надежны для его использования при предиабете (тип 2) и диабете (тип 1 и 2) для смягчения сопутствующих заболеваний, таких как ожирение, атеросклероз и катаракта. ^3-6 Кроме того, введение ALA может уменьшить или предотвратить диабетические осложнения, такие как неалкогольный стеатогепатит (НАСГ), ретинопатия и периферическая невропатия. Более глубокое понимание ALA с особым акцентом на регуляцию инсулина и периферическую невропатию является целью этого обзора.

Альфа-липоевая кислота была впервые выделена из нерастворимых экстрактов печени в 1951 году Лестером Ридом и его коллегами. ⁷ Это недавно идентифицированное соединение было названо «липоевым», что означает липидоподобное, из-за его высокой растворимости в органических растворителях. Обозначение «альфа» было дано, потому что ожидалось, что это будет одно из ряда аналогичных соединений. (Бета-липоевая кислота существует, но широко не изучена и не используется в качестве лекарственного средства или пищевой добавки.) ⁸

Рисунок 1: Липоевая кислота (окисленная)

В своей основополагающей статье Рид и его коллеги показали, что АЛК может заменять ацетат в средах, используемых для выращивания бактерий, продуцирующих молочную кислоту, таким образом, его раннее название — фактор замещения ацетата.В то время было ясно, что в экстракте печени есть что-то, что может заменить необходимый в других случаях ацетат в среде. Сегодня тот факт, что АЛК может влиять на рост бактерий, продуцирующих молочную кислоту, интригует, учитывая наше растущее понимание роли этих бактерий в здоровье человека. Возможное значение ALA для микробиома выходит за рамки этого обзора, но будущие исследования влияния ALA на микробиоту могут быть информативными. ^9-11

Липоевая кислота природного происхождения (т.е. химическая структура в виде свободной , несвязанной кислоты ) не является частью биологии человека или растений.Скорее, клетки биосинтезируют липоильный фрагмент de novo как неотъемлемую часть нескольких мультиферментов в митохондриях (обычно связанных с ферментами через остаток липоил-лизина, рисунки 2 и 3). Липоил-фермент ограничен митохондриями, а липоильный фрагмент действует как каталитический сайт для фермента («липоильное плечо»). ¹² Эти ферменты участвуют в катаболизме аминокислот и производстве энергии. В конечном счете, эти мультиферменты имеют далеко идущие эффекты на жизнеспособность клеток за счет синтеза нуклеиновых кислот и кинетики цикла лимонной кислоты, что делает производство липоильного фрагмента важным для жизнеспособности клеток. ¹³

Рисунок 2: Липоил-лизин (окисленный)

Рисунок 3: Липоил-лизин, связанный с ферментом

Активность биосинтезированных липоил-ферментов в системе расщепления глицина и ферментов 4 альфа-кетокислоты дегидрогеназы в митохондриях хорошо освещена в других источниках. ¹⁴ В этом обзоре основное внимание будет уделено роли АЛК, вводимой перорально и внутривенно, как экзогенного источника для клинического использования.

Липоевую кислоту часто называют «питательным веществом», поэтому можно предположить, что растения и животные поглощают и используют некоторые липоилферменты с пищей.В конце концов, растения и животные содержат в своих митохондриях природные липоил-ферменты. Однако эти липоил-ферментные комплексы не выделяют биодоступную АЛК. Об этом свидетельствуют данные, показывающие, что после еды заметного увеличения не наблюдается. ¹⁴ Обычно из-за ограничения и использования липоил-ферментов в митохондриях в любое время нет измеримого количества АЛК в циркуляции. Это означает, что единственный способ получить измеримые уровни циркулирующей АЛК — это болюсный прием внутрь или внутривенно.

Липоильная группа всегда является частью фермента, поэтому ее часто называют «связанной ALA», поскольку она ковалентно связана с белком (ферментом). Для сравнения, АЛК, вводимая перорально и внутривенно, не связана с какой-либо молекулой, поэтому ее можно назвать «свободной АЛК». Кроме того, существует 2 возможных зеркальных отображения (энантиомеров) ALA: R-форма и S-форма. Встречающиеся в природе липоил-ферменты всегда синтезируются в R-образовании. АЛК для перорального и внутривенного введения доступна либо в форме R, либо в виде рацемической смеси 50/50 изомеров R и S (альтернативно называемые d и l ).

Почти во всех клинических испытаниях ALA использовалась рацемическая смесь (50/50 R- и S-энантиомеров). Следовательно, условно «ALA» обычно относится к рацемической смеси. Более поздние исследования могут использовать только R-форму, которая обозначается как R-ALA или R-LA (R-липоевая кислота).

Экзогенная АЛК, принимаемая перорально или внутривенно, не является экстракцией, как в оригинальном эксперименте, проведенном Ридом и его коллегами в 1951 году. АЛК представляет собой синтетическую молекулу, независимо от того, какой конформации (R или S) или пути введения.Химия начинается с циклогексанона и винилэтилового эфира и заканчивается образованием ALA (рис. 4).

Рисунок 4: Химический синтез ALA

Кажется маловероятным, что синтетическая ALA предлагает существенные средства замены естественного биосинтеза липоильного плеча ферментов, обнаруженных в митохондриях. ¹⁵ Несмотря на то, что существует временный путь спасения, который подразумевает минимальное использование в митохондриях, похоже, что он происходит почти немедленно и не может заменить эндогенное производство.Хорошим признаком того, что синтетическая АЛК не обеспечивает значимого количества субстрата для липоил-ферментов в митохондриях, является то, что те, у кого есть редкие врожденные ошибки в генах, необходимых для выработки эндогенной АЛК, не получают терапевтического эффекта от пероральной АЛК. ¹⁶

Конечно, есть хорошо изученные эффекты синтетической ALA, некоторые из которых описаны ниже в этой статье. Однако синтетическую ALA следует рассматривать как скорее лекарство, чем питательное вещество. Действительно, хотя АЛК продается без рецепта в США и Канаде, в большинстве стран мира она регулируется как лекарственное средство.Внутривенная (IV) ALA — это лекарство во всех странах. В США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) провело обзор внутривенной ALA в 2018 году и пришло к выводу, что в настоящее время нет никаких проблем с безопасностью, и что доказательства в основном поддерживают использование внутривенной ALA при диабетической невропатии, применение, одобренное Германией с 1959 г. ¹⁷

Биосинтез липоил-ферментов

Как упоминалось ранее, растения и животные синтезируют и используют R-липоил-ферменты в митохондриях. Синтез липоильного плеча каждого фермента начинается с присоединения октановой кислоты к остатку лизина фермента, образуя октаноильное плечо на мультиферменте.Затем к октаноильному фрагменту присоединяются 2 сульфанильные группы (-SH) с образованием дигидролипоильного ответвления, и, наконец, дитиоловая группа образуется с помощью фермента дегидрогеназы с образованием липоильного фрагмента мультиферментного комплекса. Обратите внимание, что липоильный фрагмент создается после присоединения его предшественника жирной кислоты к ферменту, а не после простого присоединения молекулы липоевой кислоты к белку. Действительно, на любом этапе пути биосинтеза не образуется свободной липоевой кислоты. Опять же, весь биосинтез самих ферментов с их липоильными ответвлениями происходит в митохондриях, а не в цитозоле.Также отсутствует перенос, пассивный или активный, из митохондрий липоилсодержащих ферментов.

Совсем недавно исследователи открыли путь спасения, который объясняет поглощение липоевой кислоты митохондриями. ¹⁸ Считается, что он вносит незначительный вклад в митохондриальный пул липоевой кислоты и на сегодняшний день лучше охарактеризован у прокариот. ¹⁹ Короче говоря, фермент, активирующий липоаты, действует на липоевую кислоту в реакции, управляемой АТФ. Затем на промежуточный продукт воздействует липоилтрансфераза, превращая конечный продукт в липоил-фермент. ²⁰

Биодоступность ALA в качестве пищевой добавки

АЛК перорально лучше всего принимать натощак. Примерно от 20% до 30% пероральной АЛК (свободной / несвязанной) всасывается натощак, если ее принимать более чем за 30 минут до еды. ²¹ При пероральном приеме ALA с пищей пиковые концентрации в плазме снижаются на 30%, а общие концентрации в плазме — на 20% по сравнению с приемом ее без приема пищи. ²² Как изомеры R, так и S быстро метаболизируются и выводятся из организма, при этом пиковые концентрации наблюдаются в течение часа после приема внутрь. ^21,23 Считается, что экскреция происходит почти исключительно с мочой. ²⁴

Следует отметить, что R-изомер более биодоступен при пероральном приеме, чем рацемическая смесь. ²⁵ В небольшом перекрестном исследовании с участием 19 участников наблюдалось лучшее всасывание R-энантиомера, особенно у пожилых участников (в возрасте> 75 лет). ²⁶ Однако в этом исследовании использовались эквивалентные количества двух форм: 500 мг рацемической смеси ALA по сравнению с 500 мг R-ALA. Эти результаты имеют лишь незначительное значение с практической точки зрения, поскольку добавки с R-ALA предлагаются в дозах, намного меньших, чем рацемические смеси ALA.

При попадании внутрь экзогенная АЛК временно накапливается в печени, сердце и скелетных мышцах, хотя ее можно найти в различных других тканях. Циркулирующие метаболиты включают биснорлипоат, тетранорлипоат и бета-гидрокси-биснорлипоат. ² Эти метаболиты действуют в дополнение к восстановлению АЛК до дигидролипоевой кислоты (DHLA), которая также быстро выводится из клеток. ²⁷ Попав внутрь клеток, АЛК в значительной степени катаболизируется, в основном за счет бета-окисления. ²⁸

Рисунок 5: Дигидролипоевая кислота (восстановленная)

Механизмы действия дополнительной (бесплатной) ALA

1. Прямой антиоксидантный потенциал .АЛК, не содержащая плазмы, которую получают исключительно перорально или внутривенно, представляет собой мощную окислительно-восстановительную (окислительно-восстановительную) молекулу с прямым и непрямым антиоксидантным действием. И ALA, и ее восстановленная форма, дигидролипоевая кислота (DHLA), способны улавливать свободные радикалы в культуре клеток. Однако актуальность прямого улавливания свободных радикалов in vivo считается сомнительной. ²⁹ Во-первых, пероральная АЛК приводит к концентрации в тканях в 10 раз ниже, чем у других хорошо известных антиоксидантов (например, витамина С и глутатиона), а во-вторых, исследования in vitro показывают, что АЛК быстро выводится из внутриклеточного компартмента. ²⁶
2. Регенерация окислительно-восстановительных молекул . Роль АЛК в регенерации других антиоксидантов приводит к мощному чистому антиоксидантному эффекту. Действие по улавливанию свободных радикалов требует окисления антиоксидантов, что делает их неспособными снова принимать электроны до тех пор, пока они не восстановятся. ALA является сильным восстанавливающим агентом для антиоксидантов, таких как витамин C, витамин E и кофермент Q10. ²⁷ Эта регенерация мощных антиоксидантов эффективно рециркулирует их, так что они могут многократно подавлять свободные радикалы (активные формы кислорода и активные формы азота).
3. Повышение уровня антиоксидантных ферментов . ALA способна увеличивать внутриклеточный синтез глутатиона (GSH) за счет активации Nrf2. ³⁰ Nrf2, или фактор 2, связанный с ядерным фактором эритроид 2, обычно находится в состоянии покоя в цитозоле в отсутствие окислительного стресса. ALA способна активировать Nrf2, позволяя ему высвобождаться из своего «дока» (Keap1) и связываться с элементом антиоксидантного ответа на ядерной ДНК, который способствует экспрессии глутатиона. Кроме того, ALA снижает соотношение цистина к цистеину, что приводит к большей доступности цистеина (ограничивающего скорость субстрата для синтеза GSH). ³¹
4. Хелатирование металлов . Свободные металлы, включая минералы, такие как медь и железо, а также токсичные соединения, такие как мышьяк и ртуть, могут повреждать ткани за счет окислительных механизмов. ³² ALA может снижать токсичность ионов металлов для различных тканей, непосредственно хелатируя их, тем самым предотвращая их роль в качестве окислителей (например, реакция Фентона). ³³
5. Сенсибилизация к инсулину / поглощение глюкозы . Активация 5 ’аденозинмонофосфат-активируемой протеинкиназы (AMPK) в мышцах позволяет улучшить поступление глюкозы. ³⁴ Это может быть опосредовано альфа / гамма-эффектами рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR), расположенных выше по течению. Например, было показано, что АЛК предотвращает гипергликемическое снижение PPAR-гамма.
6. Противовоспалительное . ALA ингибирует активацию ядерного фактора каппа B (NF-kB), предотвращая деградацию его цитозольного дока, IkB (ингибитор NF-kB). Когда NF-kB стыкуется с IkB в цитозоле, он не может пересечь ядерную оболочку и связываться с промоторной областью многих воспалительных генов.
7. Ингибирование конечных продуктов гликирования (AGE) . Гликирование белков было предложено как механизм диабетического повреждения. ³⁵ ALA, а также ее окисленная форма DHLA могут предотвращать образование AGE белков, включая альбумин. Однако предотвращение гликирования под действием АЛК не влияет на липиды плазмы. ³⁶
8. Поддерживает NO-опосредованное расширение сосудов . Поскольку активные формы кислорода (АФК) нарушают опосредованную оксидом азота (NO) вазодилатацию, плазменные антиоксидантные механизмы АЛК (см.1 выше) позволяют смягчить этот эффект. Кроме того, АЛК восстанавливает фосфорилирование эндотелиальной синтазы оксида азота (eNOS), что приводит к улучшению функции фермента и приводит к лучшему опосредованному оксидом азота расширению сосудов. ^37,38

Предиабет / диабет — соответствующая патофизиология

Окислительный стресс в форме внутриклеточных активных форм кислорода и азота (ROS и RNS, соответственно) считается причинным фактором развития диабета 2 типа. ³⁹ И наоборот, гипергликемия увеличивает окислительный стресс несколькими путями, включая

“a) стимулированный путь полиола, при котором в ≤ 30% глюкоза может быть переключена на сорбит и фруктозу,

б) усиление транскрипции генов провоспалительных цитокинов и ингибитора активатора плазминогена-1 (PAI-1)

c) активация протеинкиназы-C (PKC), приводящая к нескольким молекулярным изменениям

г) усиление синтеза конечных продуктов гликозилирования (AGE)

e) изменения рецептора AGE и

е) автоокисление глюкозы с образованием кетоиминов и AGE.” ⁴⁰

Этот порочный цикл окисления в конечном итоге приводит к диабетическим осложнениям, таким как невропатии, атеросклероз и катаракта. ⁴¹ Нарушение этого цикла терапией, предотвращающей образование ROS и RNS, может замедлить или даже предотвратить развитие сахарного диабета 2 типа (DM2) и его осложнений. ^42-44

Чувствительность к инсулину

Роль ALA как инсулино-сенсибилизирующего агента для клеток была признана с середины 1990-х годов.В 1995 г. исследование с участием 13 пациентов с диабетом 2 типа, получавших однократную инфузию АЛК (1000 мг), показало 50% снижение стимулированного инсулином удаления глюкозы по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. ⁴⁵ С тех пор многие исследования подтвердили роль ALA как агента, повышающего чувствительность к инсулину. Мета-анализ 24 исследований, опубликованных в 2018 году, показал, что АЛК улучшает гомеостаз глюкозы, а также липидный профиль у пациентов с метаболическим синдромом. ⁴⁶

Тем не менее, роль ALA в качестве дополнения к правильной диете и образу жизни у преддиабетиков и диабетиков (типы 1 и 2) собрала впечатляющее количество доказательств.

ALA подходит как для предиабетиков, так и для диабетиков, возможно, предупреждая или устраняя прогрессирование диабета 2 типа. Высокое потребление фруктозы, особенно кукурузы с высоким содержанием фруктозы или сиропов агавы, связано с нарушением регуляции глюкозы. ⁴⁷ ALA может снизить риск ожирения и диабета у тех, кто придерживается стандартной западной диеты с высоким содержанием фруктозы. ⁴⁸

В исследовании 74 пациентов с СД участники были разделены на группы, получавшие 600 мг АЛК перорально один раз в день, два раза в день, трижды в день или плацебо.У тех, кто получал АЛК, наблюдалось значительное увеличение инсулино-стимулированной утилизации глюкозы по сравнению с плацебо, но это не было дозозависимым. Это говорит о том, что 600 мг пероральной АЛК может быть достаточно для улучшения чувствительности к инсулину. ⁴⁹

В исследовании подростков с диабетом 1 типа липоевая кислота (400 мг два раза в день, лиофилизированная рацемическая смесь) вместе с диетой с высоким содержанием антиоксидантов (способность поглощения радикалов кислорода [ORAC] = 10 000 / день; n = 25) сравнивалась с та же диета + плацебо (n = 27), а также контрольной группе, у которой не было инструкций по диете или липоевой кислоте (n = 19). ⁵⁰ Эндотелиальная функция, которая, как ожидается, улучшится с помощью АЛК, ⁵¹ была измерена методом тонометрии периферических артерий с реактивной гиперемией. В группе диеты с высоким содержанием ORAC + липоевая кислота (n = 25) наблюдалось значительное улучшение эндотелиальной функции по сравнению с обеими другими группами. У них также было снижение количества необходимого суточного инсулина по сравнению с другими группами.

Диабетическая периферическая нейропатия

Периферическая невропатия характеризуется сенсомоторными симптомами, такими как онемение, покалывание, отсутствие чувства вибрации и нарушение проприоцепции; таким образом, это может иметь серьезные последствия для качества жизни больного.Исследования показывают, что периферическая невропатия поражает предиабетиков и диабетиков почти одинаково, с частотой от 30% до 50%. ^52,53 Оральная АЛК и внутривенная АЛК доказали свою эффективность в уменьшении симптомов диабетической периферической нейропатии (ДПН).

Несколько факторов риска были связаны с более высокой заболеваемостью ДПН, включая пожилой возраст, длительную продолжительность СД, плохой контроль гипергликемии, повышенный уровень липидов, высокое кровяное давление, метаболический синдром, генетическую предрасположенность, курение и низкий уровень витамина D. ^54-57 Однако у некоторых людей, у которых развивается ДПН, нет ни одного из этих дополнительных факторов риска. Всем диабетикам следует придерживаться основных привычек образа жизни, которые помогают стабилизировать уровень глюкозы. Кроме того, может быть добавлена ​​пероральная или внутривенная АЛК для предотвращения ДПН, а также некоторых других осложнений СД.

АЛК в форме внутривенного введения (600 мг / в / в), вводимая ежедневно в течение 3 недель, является лучшим доказанным применением липоевой кислоты для облегчения ДПН. ⁵⁸ В нескольких исследованиях, в которых применялась АЛК внутривенно, участники продолжали принимать пероральные дозы как часть дизайна исследования.

Оральная ALA дала противоречивые результаты по DPN. Некоторые испытания с использованием таких низких доз, как 600 мг / день, показали пользу, в то время как другие испытания с использованием доз до 1800 мг в день не показали положительного эффекта. ³⁴ Побочные эффекты тошноты и рефлюкса обычно наблюдаются при высоких дозах (1800 мг / день). Одно испытание, сравнивающее пероральные дозы 600 мг, 1200 мг и 1800 мг в день, показало, что все дозы приводили к уменьшению симптомов периферической невропатии. Поскольку более высокие дозы с большей вероятностью приведут к нежелательным эффектам, а исследования предполагают субъективную пользу ДПН при более низких дозах, рациональный клинический подход состоит в том, чтобы начать с низких доз (600 мг / день), а затем повторно оценить симптоматику.

Интересно, что не только доза, но и продолжительность приема могут влиять на эффективность добавления ALA в отношении DPN. Небольшое исследование с участием 12 участников с ДПН показало улучшение как субъективных, так и объективных показателей невропатии при приеме высоких доз пероральной формы, которые менялись со временем. ⁵⁹ В этом испытании ежедневно давали одну 1,6-граммовую таблетку R-ALA, а оценку окисления и симптомов ДПН проводили на исходном уровне и на 15, 30, 60 и 120 дни исследования.Объективные показатели — моторно-нервная проводимость и скорость сенсорной проводимости — улучшились на 30 и 60 день, но ухудшились к 120-му. Восприятие самочувствия у участников также значительно улучшилось на 30-й день, но не сохранялось в течение всего исследования. Авторы отметили, что может существовать временная переменная или даже «эффект бумеранга», который следует учитывать в будущих исследованиях ALA.

Похоже, что субъективные показатели нейропатии улучшаются с помощью АЛК, даже если объективные показатели нервной проводимости не меняются.В исследовании 32 последовательных пациентов DM с DPN, которым давали 600 мг / день ALA в качестве добавки, тестирование проводимости икроножного нерва не показало изменений через 3 месяца. ⁶⁰ Однако симптоматика, измеренная с помощью (NSS), действительно значительно улучшилась за тот же период времени.

Это соответствует большому многоцентровому исследованию, когорте NATHAN-1, в котором использовались субъективные и нейрофизиологические показатели для оценки использования 600 мг / день пероральной АЛК у 460 пациентов с ДПН в течение 4 лет. ⁶¹ В этом исследовании было обнаружено значительное улучшение субъективных оценок невропатии без каких-либо изменений оцениваемых нейрофизиологических параметров. Авторы отметили, что АЛК приводит к «клинически значимому улучшению и предотвращению прогрессирования нейропатических нарушений и хорошо переносится».

Обсуждение

Основная роль АЛК, вводимой перорально или внутривенно, — это антиоксидант. Помимо улавливания свободных радикалов, свободная ALA может регенерировать другие антиоксиданты внутриклеточно (например, витамин C, витамин E и глутатион) и повышать внутриклеточную антиоксидантную способность посредством активации Nrf2-сигнала элемента антиоксидантного ответа.Предотвращение окисления также может быть частью терапевтического эффекта свободной ALA за счет связывания металлов с высокой окислительно-восстановительной активностью (например, железа) и ингибирования NADPH-опосредованного (никотинамида адениндинуклеотидфосфата) образования супероксидных свободных радикалов. ⁶²

Было обнаружено, что помимо противовоспалительного действия за счет снижения окислительного стресса, ALA оказывает противовоспалительное действие, которое опосредуется подавлением активации NF-kB. ⁶³ В систематическом обзоре и метаанализе 18 исследований по использованию ALA у людей с метаболическим синдромом, ALA значительно снизила C-реактивный белок, а также фактор некроза опухоли альфа (TNF-α) и интерлейкин 6 (IL- 6). ⁶⁴

Не во всех исследованиях с использованием липоевой кислоты сообщалось об улучшении окислительного или воспалительного статуса. Исследование 135 лиц, ведущих сидячий образ жизни с диабетом 2 типа (средний возраст = 64, средний индекс массы тела [ИМТ] = 28,5), обнаружило отсутствие изменений в показателях окисления (супероксиддисмутаза [SOD]), глутатионпероксидазы (GPx) или воспаление (CRP, TNF-α, IL-6, IL-8 и IL-10) после 6 месяцев перорального приема ALA (600 мг / день рацемической ALA). ⁶⁵ Не было также значительных изменений в уровнях гликогемоглобина или 8-изопростана.

Это последнее исследование с участием людей, ведущих малоподвижный образ жизни, предполагает, что липоевую кислоту следует рассматривать как дополнение к диете, которая уже изобилует антиоксидантным потенциалом. Авторы предлагают в будущих исследованиях использовать более высокие дозировки. Реальный сценарий можно лучше представить, добавив движения и здоровую диету, чтобы оценить добавление ALA к этим основополагающим показателям у людей, ведущих сидячий образ жизни с диабетом.

Пероральное и внутривенное введение ALA не следует рассматривать как отдельное лечение, а скорее как дополнение к другим мерам, которые, как известно, улучшают DPN.Исследования показали, что симптомы невропатии могут быть частично уменьшены за счет изменения образа жизни, например увеличения физических нагрузок, диеты с высоким содержанием растений и похудания. ⁶⁶ Полифенолы, содержащиеся в рационе с высоким содержанием растений, также могут облегчать симптомы или предотвращать возникновение ДПН посредством многоцелевого прерывания клеточного повреждения. ⁶⁷

Возможно, что ALA имеет различные эффекты, которые зависят от дозы, а также от продолжительности приема. В исследовании используется 1.6 граммов R-ALA, упомянутых выше, авторы отметили «эффект бумеранга» симптомов периферической невропатии при продолжительном использовании пероральной ALA, подразумевая, что со временем эффективность снижается. Несколько исследований ДПН, которые показали пользу, начались с внутривенного введения АЛК, а участники продолжили прием АЛК перорально, что позволяет предположить, что это может быть практическим способом решения проблемы ДПН. Вероятно, нам понадобятся гораздо более точные способы измерения эффектов ALA с течением времени, как объективно, так и субъективно.Дальнейшие клинические испытания должны быть спланированы так, чтобы использовать постоянные временные точки, а также наблюдать двухфазные эффекты различных дозировок. ⁵⁹

Следует соблюдать некоторые меры предосторожности при использовании пероральных доз выше 600 мг / день. Во-первых, АЛК — это свободная кислота, которая может вызвать расстройство желудка у склонных к употреблению. Тем, у кого могут возникнуть проблемы с глотанием, пероральный прием АЛК противопоказан из-за риска кислотного повреждения пищевода. Сообщалось о пероральных токсичных дозах 1800 мг / день и более.Симптомы включают тошноту, рвоту, боль в животе и усталость. Недавний случай перорального приема 6000 мг за один раз (10 таблеток по 600 мг каждая) привел к делирию, метаболическому ацидозу, тромбоцитопении и рабдомиолизу. ⁶⁸

Предварительные данные, полученные на животных, показали, что при высоких концентрациях пероральная АЛК может привести к разрушению островковых клеток поджелудочной железы. Следует тщательно контролировать АЛК с регулярной оценкой субъективных и объективных параметров эффективности при использовании.Как и любое соединение, его также следует использовать в минимально возможных дозах для получения желаемого эффекта.

В 2014 году Бертон Берксон, доктор медицинских наук, который на протяжении многих десятилетий был пионером в клиническом применении АЛК внутривенно и перорально, написал небольшую статью, призванную напомнить практикующим врачам, что безопасность и токсичность АЛК внутривенно известны. ⁶⁹ В этой статье Берксон ссылается на данные макак-резусов, которые определили, что доза токсичности LD50 составляет от 90 до 100 мг / кг. Для ясности, LD50 означает, что 50% обезьян умерли при этой дозе.У всех обезьян был острый некроз печени с обширным повреждением митохондрий при микроскопическом исследовании. Берксон продолжает писать, что он не превышает 10 мг / кг в своей практике с пациентами, и часто доза внутривенной ALA намного ниже этой. Обычно на практике используется доза 600 мг за 45 минут, что соответствует максимальной дозе Берксона для человека с весом 60 кг (132 фунта).

Заключение

Альфа-липоевая кислота (ALA), как пероральное или внутривенное средство, следует рассматривать как лекарство, а не как питательное вещество.Существуют убедительные доказательства того, что АЛК подходит почти для всех болезней старения, от болезней сердца до слабоумия. ⁷⁰ Тем не менее, роль ALA в качестве дополнения к правильной диете и образу жизни у преддиабетиков и диабетиков (типы 1 и 2) собрала впечатляющее количество доказательств. Внутривенное применение ALA при периферической невропатии имеет достаточно доказательств для одобрения ее использования в Германии. Пероральные добавки также обеспечивают облегчение симптомов у пациентов, страдающих диабетической периферической нейропатией.Оптимальная дозировка и продолжительность приема АЛК окончательно не определены и могут зависеть от нелинейной зависимости длительности дозы. Самая низкая доза, показанная для уменьшения симптомов ДПН, составляет 600 мг / день, а самая длительная продолжительность исследования при этой дозе составила 4 года. ⁶¹

альфа-липоевая кислота | Cigna

Что такое альфа-липоевая кислота?

Альфа-липоевая кислота — это антиоксидант, также известный как фактор, замещающий ацетат, АЛК, билетан, липоицин, тиоктан и многие другие названия.

Альфа-липоевая кислота — это встречающаяся в природе жирная кислота, которая содержится во многих продуктах питания, таких как дрожжи, шпинат, брокколи, картофель и мясных субпродуктах, таких как печень или почки.

Альфа-липоевая кислота использовалась в альтернативной медицине как , возможно, эффективная помощь в похудании, лечении диабетической нервной боли, заживлении ран, снижении уровня сахара в крови, улучшении обесцвечивания кожи, вызванного витилиго, и уменьшении осложнений, связанных с шунтированием коронарной артерии ( АКШ) хирургия.Альфа-липоевая кислота могла быть объединена с другими растениями или экстрактами в специальном препарате для лечения этих состояний.

Альфа-липоевая кислота также использовалась для лечения ревматоидного артрита, болезни Альцгеймера, алкогольных проблем с печенью, горной болезни, проблем с сердечно-сосудистыми заболеваниями, проблем с мозгом, связанных с ВИЧ, или проблем с глазами, вызванных диабетом. Однако исследования показали, что альфа-липоевая кислота может быть неэффективной при лечении этих состояний.

Другие применения , не подтвержденные исследованиями , включали лечение глаукомы, мигренозных головных болей, высокого кровяного давления, сердечной недостаточности, деменции, синдрома запястного канала, боли в ногах, вызванной повреждением седалищного нерва или заболеванием периферических артерий (ЗПА), против старения кожа и другие состояния.

Неизвестно, эффективна ли альфа-липоевая кислота при лечении какого-либо заболевания. Лекарственное использование этого продукта не было одобрено FDA.Альфа-липоевая кислота не должна использоваться вместо лекарств, прописанных вам врачом.

Альфа-липоевая кислота часто продается как растительная добавка. Для многих растительных соединений не существует регулируемых производственных стандартов, и было обнаружено, что некоторые продаваемые добавки загрязнены токсичными металлами или другими лекарствами. Травяные / лечебные добавки следует приобретать из надежных источников, чтобы свести к минимуму риск заражения.

Альфа-липоевая кислота также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве по продукту.