Что такое фармацевтика: Фармацевтика | это… Что такое Фармацевтика?

Фармацевтика & Биофармацевтика | SHIMADZU EUROPA

JavaScript Disabled
Our website uses JavaScript. Please confirm that JavaScript is enabled in your browser.

• Запрос
• Контакты

 

• Препараты на основе малых органических молекул
• Биофармацевтические препараты
• Общие вопросы

 

Развитие медицинских и фармацевтических технологий является основной движущей силой для увеличения средней продолжительности жизни людей. В настоящее время, наряду с разработкой лекарственных средств на основе малых органических молекул, исследуется всё больше и больше биофармацевтических препаратов, значительная часть которых применяется для лечения сложных заболеваний.

Это бросает новые вызовы процессам диагностики и химического анализа таких препаратов.

Современные лекарственные препараты в большей степени ориентированы на персонализированную медицину, что помогает бороться с хроническими и неизлечимыми заболеваниями.

Разработка и производство современных лекарственных препаратов — это комплексные задачи, для решения которых необходимо оборудование, являющееся последним словом техники.

Корпорация Shimadzu активно поддерживает исследования в области наук о жизни, а также биотехнологические исследования в широком спектре научных направлений, таких как протеомика, геномика, метаболомика. 

Корпорация Shimadzu разрабатывает и производит оборудование для физико-химического анализа, которое полностью отвечает современным требованиям, что, в свою очередь, способствует производству безопасных лекарственных препаратов в соответствии с требованиями по квалификации оборудования IQ/OQ и пр. 

Широкая линейка аналитических комплексов Shimadzu позволяет решать разнообразные задачи от поиска новых лекарственных средств до их промышленного производства и выпускающего контроля качества. Особенной популярностью в фармацевтической промышленности пользуются такие аналитические комплексы Shimadzu, как хроматографические системы (газовые и жидкостные), спектральное оборудование (УФ-Вид-спектрометры, ИК-Фурье-спектрометры, атомно-абсорбционные спектрометры, ИСП-спектрометры), хромато-масс-спектрометрические системы (LCMS, GCMS), анализаторы для определения суммарных параметров (TOC), а также масс-спектрометрические системы MALDI-TOF, в т.

ч. уникальные системы для масс-визуализации. 

Корпорация Shimadzu была основана в 1875 году и обладает долгим и успешным опытом работы с фармацевтическим рынком, поставляя аналитические комплексы непревзойдённого уровня и качества в полном соответствии с регуляторными требованиями, что делает корпорацию Shimadzu идеальным стратегическим партнером при ведении фармацевтического бизнеса.

Процесс разработки

Медицинская химия – это раздел химической науки, посвящённый дизайну, разработке и синтезу новых лекарственных препаратов. Эта область науки сочетает в себе подходы химии и фармакологии и имеет конечную цель, заключающуюся в идентификации, разработке и синтезе химических соединений с целью их терапевтического применения, а также в оценке свойств существующих лекарственных препаратов.  

Источник: 
Helmenstine, Anne Marie, Ph.D. «Medicinal Chemistry Definition.» ThoughtCo,
Редакция от 3 января 2020 года: thoughtco.com/definition-of-medicinal-chemistry-605881.

 

 

Препараты на основе малых органических молекул

Большинство активных фармацевтических субстанций представляют собой малые органические молекулы с молекулярной массой, не превышающей 900 дальтон. Характерной особенностью таких молекул является способность легко проникать в клетки организма человека. Лекарственные препараты на основе малых органических молекул широко применяются для направленного лечения разнообразных заболеваний. Они используются в качестве регуляторов, ингибиторов или стимуляторов метаболических процессов.

Большинство препаратов на основе малых органических молекул производится в лекарственной форме для перорального применения, что является неоспоримым преимуществом, и, таким образом, не требуется внутривенное или другие виды парентерального введения. Разработка, испытания и производство таких препаратов – комплексный процесс, требующий наличия необходимого аналитического оборудования для физико-химических измерений, а также всеобъемлющей документации для полного соответствия требованиям международных и национальных стандартов фармацевтической промышленности.

 

 

 

 

Актуальная тема

Видеоматериалы конференции «Инновационные решения для фармацевтической промышленности: аналитическое оборудование для комплексного оснащения лабораторий»

3 февраля 2021 года прошла он-лайн видеоконференция «Инновационные решения для фармацевтической промышленности: аналитическое оборудование для комплексного оснащения лабораторий». Чтобы посмотреть запись мероприятия, заполните форму регистрации ниже. Для удобства видеозапись разделена на отдельные доклады.

Программа конференции

• 14:00 «Применение жидкостных хроматографов Shimadzu в фармацевтической промышленности» (30 мин), докладчик: Борисова Татьяна Григорьевна, консультант по аналитическому оборудованию компании «Shimadzu Europa GmbH», Москва
• 14:40 «Определение генотоксичных примесей в лекарственных средствах методами хроматомасс-спектрометрии» (20 мин), докладчик: Фармаковский Дмитрий Александрович, специалист по хроматографическому и биотехнологическому оборудованию компании «Shimadzu Europa GmbH», Москва
• 15:00 «Решения для исследования иммуноглобулинов методами хроматомасс-спектрометрии» (20 мин), докладчик: Фармаковский Дмитрий Александрович, специалист по хроматографическому и биотехнологическому оборудованию компании «Shimadzu Europa GmbH», Москва
• 15:20 «Целостность данных и валидация компьютеризированных систем» (40 мин), докладчик: Медведева Марина Игоревна, к. х.н., консультант по маркетингу аналитического оборудования для фармацевтической промышленности компании «Shimadzu Europa GmbH», Москва  

РЕГИСТРАЦИЯ

Ссылки по теме

• ФГБУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Минздрава России
• FDA Issues Guidance for Industry on ANDAs: Impurities in Drug Products
• European Medicines Agency (EMEA)
• Parental Drug Association (PDA)
• International Society for Pharmaceutical Engeneering (ISPE)
• Pharmaceutical Inspection Convention (PIC)
• Food and Drug Association (FDA)
• United States Pharmacopeia (USP)
• International Conference on Harmonization (ICH)

Отрасли промышленности

Фармацевтическая технология – основные проблемы и современные тренды

Содержание

1. Фармацевтическая технология – современная наука
2. Ключевые проблемы фармацевтической технологии
3. Развитие фармацевтической технологии: основные тенденции

Фармацевтическая отрасль неразрывно связана с химической. Выпуск медикаментозных средств невозможен без изучения химической породы веществ, а также особенностей из взаимодействия, характеристик различных компонентов, выполнения анализов и проведения лабораторных исследований. Технология производства фармацевтических препаратов базируется на химических процессах. Именно поэтому невозможно отделить фармацевтические технологии от химической отрасли.

Отметим, что задача фармацевтической химии заключается не только в изучении способов изготовления различных медикаментов, но и определении оптимальных условий их хранения, выявления степени их токсичности, особенностей воздействия на человеческий организм, взаимодействия средств друг с другом. Конечно, также затрагиваются вопросы, связанные с безопасностью производства определенной фармацевтической продукции и экономической целесообразностью процесса.

Фармацевтическая технология – современная наука

Фармтехнология – наука, которая изучает современные методы и способы производства фармацевтической продукции. С ее помощью удается разрабатывать и внедрять эффективные и при этом безопасные технологии получения лекарственных форм.

Ключевые направления развития фармацевтической технологии:

• Деятельность в области исследований, теоретические научные разработки.
• Практические тестирования, а также исследования.
• Получение лекарственных форм, которые отвечают стандартам качества и безопасности, отличаются хорошей сочетаемостью, минимальными побочными эффектами, высокой эффективностью и удобством применения для больных.
• Поиск новых вспомогательных компонентов, необходимых для создания различных лекарственных препаратов. Улучшение используемых технологий очистки и подготовки компонентов, предназначенных для производства лекарственных форм.
• Внедрение методик, дающих возможность увеличить производительность и эффективность фармацевтической компании, а наряду с тем – уменьшить объемы отходов и побочных продуктов, образующихся в процессе изготовления. Помимо этого – внедрение технологий, которые позволяют сократить потребление ресурсов (как энергетических, так и сырьевых), уменьшить негативное влияние на экологию.
• Внедрение современных технологий автоматизации и механизации производственного процесса, связанного с выпуском фармацевтической продукции.

 

Ключевые проблемы фармацевтической технологии

Ключевые задачи и проблемы современной фармацевтики связаны с:

• Поиском, разработкой, исследованием, внедрением новых лекарственных форм. В данном случае работа ведется сразу по нескольким направлениям. А в частности: исследование и создание новых компонентов (веществ) для лекарственных препаратов, создание новых лекарственных форм, совершенствование уже внедренных средств, проведение исследований, которые связаны с введением новых или усовершенствованных фармацевтических продуктов на рынок.
• Реализацией новых методов анализа и исследований. Для решения этой задачи недостаточно средств только фармацевтики, ввиду чего требуется применение знаний и достижений иных отраслей науки и технологии.

 

Развитие фармацевтической технологии: основные тенденции

В последние годы ключевыми трендами фармацевтической индустрии стали исследовательские и практические работы, проводимые в сфере новейших биотехнологий. Помимо этого, активно применяются разработки из сферы генной инженерии, создаются принципиально новые лекарственные формы. Всего этого удается достичь благодаря тесному взаимодействию фармацевтической технологии с:

• электроникой;
• робототехникой;
• компьютерными технологиями и иными техническими науками.

Также к числу перспективных направлений развития фармацевтических технологий можно отнести разработку лекарственных препаратов, которые имеют заранее определенные фармакологические свойства, создание эффективных биодоступных медикаментозных средств, и в целом – снижение стоимости на фармацевтическую продукцию.

Свяжитесь с представителем Gluvex по телефону +7 (499) 270-16-62, чтобы узнать о современных технических средствах, задействованных в лабораториях фармацевтических предприятий. Специалист ответит на любые интересующие вопросы, окажет профессиональную помощь в выборе оборудования.

Витамин | Определение, типы и факты

витамин Е

Посмотреть все СМИ

Ключевые люди:

Сэр Фредерик Гоуленд Хопкинс Ричард Кун Лафайет Бенедикт Мендель Джошуа Гарольд Бёрн

Похожие темы:

Витамин Д витамин А витамин К витамин Е витамин C

Просмотреть весь связанный контент →

Популярные вопросы

Что такое витамины?

Витамины – это любые органические вещества, необходимые в небольших количествах для нормального здоровья и роста высших форм жизни животных. Они обычно обозначаются выбранными буквами алфавита, как витамин С, хотя они также обозначаются химическими названиями.

Каковы две основные группы витаминов?

Традиционно витамины делят на две группы: водорастворимые и жирорастворимые. К водорастворимым витаминам относятся тиамин, рибофлавин, никотиновая кислота, витамин В9.0033 6 , фолиевая кислота, витамин B ₁₂ , пантотеновая кислота, биотин и витамин C. К жирорастворимым витаминам относятся витамин A, витамин E, витамин D и витамин K.

Какие источники витаминов?

И растения, и животные являются важными природными источниками витаминов. Все витамины могут быть либо синтезированы, либо произведены в коммерческих целях из пищевых источников и доступны для потребления человеком в фармацевтических препаратах.

Какие распространенные заболевания вызываются дефицитом витаминов?

Недостаточное потребление определенных витаминов может привести к характерному дефициту витаминов (гиповитаминозу), тяжесть которого зависит от степени дефицита витаминов. Симптомы могут быть специфическими (например, функциональная куриная слепота с дефицитом витамина А), неспецифическими (например, потеря аппетита, задержка роста) или необратимыми (например, повреждение роговицы глаза, нервной ткани, кальцификации костей).

Каковы потребности человека в витаминах?

Не существует единого мнения относительно потребности человека в витаминах, но рекомендуемое ежедневное потребление витаминов достаточно велико, чтобы учесть индивидуальные различия и нормальные экологические стрессы.

Сводка

Прочтите краткий обзор этой темы

витамин , любое из нескольких органических веществ, необходимых в небольших количествах для нормального здоровья и роста высших форм жизни животных. Витамины во многом отличаются от других биологически важных соединений, таких как белки, углеводы и липиды. Хотя эти последние вещества также необходимы для нормального функционирования организма, почти все они могут быть синтезированы животными в достаточных количествах. С другой стороны, витамины, как правило, не могут быть синтезированы в количествах, достаточных для удовлетворения потребностей организма, и поэтому их необходимо получать с пищей или из какого-либо синтетического источника. По этой причине витамины называют незаменимыми питательными веществами. Витамины также отличаются от других биологических соединений тем, что для выполнения их функций необходимы относительно небольшие количества. В целом эти функции носят каталитический или регулирующий характер, облегчая или контролируя жизненно важные химические реакции в клетках организма. Если витамин отсутствует в рационе или не усваивается организмом должным образом, может развиться специфическое дефицитное заболевание.

Витамины обычно обозначаются выбранными буквами алфавита, например витамин D или витамин С, хотя они также обозначаются химическими названиями, такими как ниацин и фолиевая кислота. Биохимики традиционно делят их на две группы: водорастворимые витамины и жирорастворимые витамины. Общеупотребительные и химические названия витаминов обеих групп, их основные биологические функции и симптомы дефицита приведены в таблице.

Витамины

витамин	альтернативные имена/формы	биологическая функция	симптомы дефицита
Вода
тиамин	витамин В 1	компонент кофермента углеводного обмена; поддерживает нормальную нервную функцию	поражение нервов и истощение сердечной мышцы
рибофлавин	витамин В 2	компонент коферментов, необходимых для производства энергии и метаболизма липидов, витаминов, минералов и лекарств; антиоксидант	воспаление кожи, языка и губ; нарушения зрения; нервные симптомы
ниацин	никотиновая кислота, никотинамид	компонент коферментов, широко используемых в клеточном метаболизме, окислении топливных молекул и синтезе жирных кислот и стероидов	поражения кожи, желудочно-кишечные расстройства, нервные симптомы
витамин В 6	пиридоксин, пиридоксаль, пиридоксамин	компонент коферментов метаболизма аминокислот и других азотсодержащих соединений; синтез гемоглобина, нейромедиаторов; регуляция уровня глюкозы в крови	дерматит, психическая депрессия, спутанность сознания, судороги, анемия
фолиевая кислота	фолат, фолацин, птероилглутаминовая кислота	компонент коферментов в синтезе ДНК, метаболизме аминокислот; необходим для деления клеток, созревания эритроцитов	нарушение образования эритроцитов, слабость, раздражительность, головная боль, сердцебиение, воспаление полости рта, дефекты нервной трубки у плода
витамин В 12	кобаламин, цианокобаламин	кофактор ферментов метаболизма аминокислот (включая фолиевую кислоту) и жирных кислот; необходим для синтеза новых клеток, нормального кроветворения и неврологической функции	гладкость языка, желудочно-кишечные расстройства, нервные симптомы
пантотеновая кислота		как компонент кофермента А, необходимого для метаболизма углеводов, белков и жиров; кофактор удлинения жирных кислот	слабость, желудочно-кишечные расстройства, нервные симптомы, повышенная утомляемость, нарушения сна, беспокойство, тошнота
биотин		кофактор метаболизма углеводов, жирных кислот и аминокислот	дерматит, выпадение волос, конъюнктивит, неврологические симптомы
витамин C	аскорбиновая кислота	антиоксидант; синтез коллагена, карнитина, аминокислот и гормонов; иммунная функция; усиливает усвоение негемового железа (из растительной пищи)	припухлость и кровоточивость десен, болезненность и скованность суставов и нижних конечностей, кровоизлияния под кожу и в глубокие ткани, медленное заживление ран, анемия
Жирорастворимый
витамин А	ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота, бета-каротин (растительная версия)	нормальное зрение, целостность эпителиальных клеток (слизистых оболочек и кожи), размножение, эмбриональное развитие, рост, иммунный ответ	нарушения зрения, приводящие к слепоте, задержке роста, сухости кожи, диарее, восприимчивости к инфекциям
Витамин Д	кальциферол, калатриол (1,25-дигидроксивитамин D 1 или гормон витамина D), холекальциферол (D 3 ; растительная версия), эргокальциферол (D 2 ; животная версия)	поддержание уровня кальция и фосфора в крови, правильная минерализация костей	нарушение роста костей у детей, мягкие кости у взрослых
витамин Е	альфа-токоферол, токоферол, токотриенол	антиоксидант; прерывание свободнорадикальных цепных реакций; защита полиненасыщенных жирных кислот, клеточных мембран	периферическая невропатия, разрушение эритроцитов
витамин К	филлохинон, менахинон, менадион, нафтохинон	синтез белков, участвующих в процессах свертывания крови и костного метаболизма	нарушение свертываемости крови и внутреннее кровотечение

Биологическое значение витаминов

Открытие и первоначальное название

Некоторые из первых доказательств существования витаминов появились в конце 19 века благодаря работам голландского врача и патологоанатома Кристиана Эйкмана. В 1890 у его лабораторных цыплят вспыхнуло нервное заболевание (полиневрит). Он заметил, что это заболевание было похоже на полиневрит, связанный с расстройством питания бери-бери. В 1897 году он продемонстрировал, что полиневрит был вызван кормлением цыплят шлифованным белым рисом, но исчезал, когда животных кормили нешлифованным рисом. В 1906–1907 годах британский биохимик сэр Фредерик Гоуленд Хопкинс заметил, что животные не могут синтезировать определенные аминокислоты, и пришел к выводу, что макроэлементы и соли сами по себе не могут поддерживать рост.

В 1912 году — в том же году, когда Хопкинс опубликовал свои выводы о недостающих питательных веществах, которые он назвал «дополнительными» факторами или веществами, — польский ученый Казимир Функ продемонстрировал, что полиневрит, вызванный голубями, которых кормили шлифованным рисом, можно вылечить с помощью добавление в рацион птиц концентрата из рисовых отрубей, компонента наружной шелухи, удаляемой с риса при шлифовке. Функ предположил, что полиневрит возник из-за отсутствия в рационе птиц жизненно важного фактора (теперь известного как тиамин), который можно было найти в рисовых отрубях. Функ считал, что некоторые болезни человека, в частности бери-бери, цинга и пеллагра, также вызываются дефицитом факторов того же химического типа. Поскольку каждый из этих факторов имел азотсодержащий компонент, известный как амин, он назвал соединения «жизненно важными аминами», термин, который позже сократил до «витаминов». Финал и были исключены позже, когда было обнаружено, что не все витамины содержат азот и, следовательно, не все являются аминами.

В 1913 году американский исследователь Элмер МакКоллум разделил витамины на две группы: «жирорастворимые А» и «водорастворимые В». По мере того как множились заявления об открытии других витаминов, исследователи называли новые вещества C, D и так далее. Позднее выяснилось, что водорастворимый фактор роста, витамин В, представляет собой не одно целое, а как минимум два, причем только один из них предотвращает полиневрит у голубей. Необходимый голубям фактор назвали витамином В9.0033 1 , а другой важный для крыс фактор был обозначен как витамин В ₂ . Когда стали известны химические структуры витаминов, им также были даны химические названия, например, тиамин для витамина B ₁ и рибофлавин для витамина B ₂ .

Лекарство | Определение, типы, взаимодействия, злоупотребления и факты

Прозак

Посмотреть все СМИ

Ключевые люди:

Чарльз Р. Уолгрин Томас Холлоуэй Сэр Томас Лаудер Брантон, первый баронет Ли Шичжэнь

Похожие темы:

антибиотик анестетик антимикробный агент сердечно-сосудистый препарат обезболивающее

Просмотреть весь связанный контент →

Резюме

Прочтите краткий обзор этой темы

лекарство , любое химическое вещество, влияющее на функционирование живых существ и организмов (таких как бактерии, грибки и вирусы), которые их заражают. Фармакология, наука о лекарствах, занимается всеми аспектами лекарств в медицине, включая их механизм действия, физические и химические свойства, метаболизм, терапию и токсичность. Эта статья посвящена принципам действия лекарств и включает обзор различных типов лекарств, которые используются для лечения и профилактики заболеваний человека. Для обсуждения немедицинского использования наркотиков, см. употребление наркотиков.

До середины 19 века подход к медикаментозной терапии был полностью эмпирическим. Это мышление изменилось, когда механизм действия лекарств начал анализироваться с точки зрения физиологии и когда были проведены некоторые из первых химических анализов встречающихся в природе лекарств. Конец 19 века ознаменовался ростом фармацевтической промышленности и производством первых синтетических лекарств. Химический синтез стал важнейшим источником терапевтических препаратов. С помощью генной инженерии был разработан ряд терапевтических белков, в том числе определенные антитела.

Лекарства оказывают как вредное, так и благотворное воздействие, и решения о том, когда и как их использовать в терапевтических целях, всегда связаны с балансом пользы и риска. Лекарства, одобренные для использования человеком, делятся на те, которые доступны только по рецепту, и те, которые можно купить бесплатно без рецепта. Доступность лекарственных средств для медицинского применения регулируется законодательством.

Медикаментозное лечение является наиболее часто используемым видом терапевтического вмешательства в медицине. Его мощность и универсальность обусловлены тем фактом, что человеческое тело в значительной степени зависит от систем химической связи для достижения интегрированной функции между миллиардами отдельных клеток. Таким образом, тело очень восприимчиво к рассчитанному химическому разрушению частей этой коммуникационной сети, которое происходит при введении лекарств.

Механизмы

За очень немногими исключениями, для того, чтобы лекарство повлияло на функцию клетки, должно произойти взаимодействие на молекулярном уровне между лекарством и каким-то целевым компонентом клетки. В большинстве случаев взаимодействие заключается в слабом обратимом связывании молекулы лекарственного средства, хотя некоторые лекарственные средства могут образовывать прочные химические связи со своими мишенями, что приводит к длительным эффектам. Можно выделить три типа молекул-мишеней: (1) рецепторы, (2) макромолекулы со специфическими клеточными функциями, такие как ферменты, транспортные молекулы и нуклеиновые кислоты, и (3) мембранные липиды.

Рецепторы — это белковые молекулы, которые распознают и реагируют на собственные (эндогенные) химические мессенджеры организма, такие как гормоны или нейротрансмиттеры. Молекулы лекарства могут соединяться с рецепторами, инициируя ряд физиологических и биохимических изменений. Рецепторно-опосредованные эффекты лекарств включают два различных процесса: связывание, которое представляет собой образование комплекса лекарство-рецептор, и активацию рецептора, которая смягчает эффект. Термин аффинность описывает тенденцию лекарственного средства связываться с рецептором; эффективность (иногда называемая внутренней активностью) описывает способность комплекса лекарство-рецептор вызывать физиологический ответ. Вместе сродство и эффективность лекарства определяют его активность.

Оформите подписку Britannica Premium и получите доступ к эксклюзивному контенту. Подпишитесь сейчас

Различия в эффективности определяют, классифицируется ли лекарство, которое связывается с рецептором, как агонист или как антагонист. Лекарство, эффективность и сродство которого достаточны для того, чтобы оно могло связываться с рецептором и влиять на функцию клетки, является агонистом. Лекарство, способное связываться с рецептором, но не способное вызвать реакцию, является антагонистом. После связывания с рецептором антагонист может блокировать действие агониста.

Степень связывания лекарственного средства с рецептором может быть измерена непосредственно при использовании радиоактивно меченых лекарств или косвенно на основе измерения биологических эффектов агонистов и антагонистов. Такие измерения показали, что следующая реакция обычно подчиняется закону действующих масс в его простейшей форме: лекарство + рецептор ⇌ комплекс лекарство-рецептор. Таким образом, существует зависимость между концентрацией лекарственного средства и количеством образовавшегося комплекса лекарство-рецептор.

Отношение структура-активность описывает связь между химической структурой и биологическим эффектом. Такая взаимосвязь объясняет эффективность различных лекарств и привела к разработке новых лекарств со специфическими механизмами действия. Вклад британского фармаколога сэра Джеймса Блэка в эту область привел к разработке, во-первых, препаратов, избирательно блокирующих действие адреналина и норадреналина на сердце (бета-блокаторы, или бета-адреноблокаторы), и, во-вторых, лекарственных средств. которые блокируют действие гистамина на желудок (H ₂ — блокирующие агенты), оба из которых имеют большое терапевтическое значение.

Были выделены и биохимически охарактеризованы рецепторы для многих гормонов и нейротрансмиттеров. Все эти рецепторы являются белками, и большинство из них встроены в клеточную мембрану таким образом, что область связывания обращена к внешней стороне клетки. Это позволяет эндогенным химическим веществам более свободно проникать в клетку. Рецепторы стероидных гормонов (например, гидрокортизонов и эстрогенов) различаются тем, что расположены в ядре клетки и поэтому доступны только для молекул, которые могут проникнуть в клетку через мембрану.

После того, как лекарство связалось с рецептором, должны произойти определенные промежуточные процессы, прежде чем эффект лекарства станет измеримым. Известно, что в процессы между активацией рецептора и клеточным ответом вовлечены различные механизмы (также называемые рецепторно-эффекторным взаимодействием). Среди наиболее важных из них следующие: (1) прямой контроль ионных каналов в клеточной мембране, (2) регуляция клеточной активности посредством внутриклеточных химических сигналов, таких как циклический аденозин-3′,5′-монофосфат (цАМФ) , инозитолфосфаты или ионы кальция и (3) регуляция экспрессии генов.

В механизме первого типа ионный канал является частью того же белкового комплекса, что и рецептор, и в нем не участвуют никакие биохимические промежуточные соединения. Активация рецептора ненадолго открывает трансмембранный ионный канал, и возникающий поток ионов через мембрану вызывает изменение трансмембранного потенциала клетки, что приводит к инициации или торможению электрических импульсов. Такие механизмы характерны для нейротрансмиттеров, которые действуют очень быстро. Примеры включают рецепторы ацетилхолина и других быстрых возбуждающих или тормозных медиаторов в нервной системе, таких как глутамат и гамма-аминомасляная кислота (ГАМК).

Во втором механизме химические реакции, протекающие внутри клетки, вызывают ряд реакций. Рецептор может контролировать приток кальция через наружную клеточную мембрану, тем самым изменяя концентрацию свободных ионов кальция внутри клетки, или он может контролировать каталитическую активность одного или нескольких ферментов, связанных с мембраной. Одним из таких ферментов является аденилатциклаза, которая катализирует превращение аденозинтрифосфата (АТФ) внутри клетки в цАМФ, который, в свою очередь, связывается и активирует внутриклеточные ферменты, катализирующие присоединение фосфатных групп к другим функциональным белкам; они могут быть вовлечены в широкий спектр внутриклеточных процессов, таких как сокращение мышц, деление клеток и проницаемость мембран для ионов. Вторым ферментом, контролируемым рецептором, является фосфодиэстераза, которая катализирует расщепление мембранного фосфолипида фосфатидилинозитола с высвобождением внутриклеточного мессенджера инозитолтрифосфата. Это вещество, в свою очередь, высвобождает кальций из внутриклеточных запасов, тем самым повышая концентрацию свободных ионов кальция. Регулирование концентрации свободных ионов кальция важно, поскольку, подобно цАМФ, ионы кальция контролируют многие клеточные функции. (Для получения дополнительной информации о внутриклеточных сигнальных молекулах см. см. вторичный мессенджер и киназа.)

В механизме третьего типа, который свойственен стероидным гормонам и родственным препаратам, стероид связывается с рецептором, состоящим преимущественно из ядерных белков. Поскольку это взаимодействие происходит внутри клетки, агонисты этого рецептора должны иметь возможность проникать через клеточную мембрану. Комплекс лекарство-рецептор воздействует на определенные участки генетического материала дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) в ядре клетки, что приводит к увеличению скорости синтеза одних белков и снижению скорости синтеза других. Стероиды обычно действуют гораздо медленнее (от часов до дней), чем препараты, действующие по любому из двух других механизмов.

Многие события, опосредованные рецепторами, демонстрируют явление десенсибилизации, что означает, что продолжительное или повторное введение лекарственного средства дает постепенно меньший эффект. Среди задействованных сложных механизмов — перевод рецепторов в рефрактерное (невосприимчивое) состояние в присутствии агониста, так что активация не может произойти, или удаление рецепторов с клеточной мембраны (понижающая регуляция) после длительного воздействия агониста. . Десенсибилизация является обратимым процессом, хотя восстановление рецепторов после подавления может занять несколько часов или дней. Обратный процесс (повышение регуляции) происходит в некоторых случаях при введении антагонистов рецепторов. Эти адаптивные реакции, несомненно, важны, когда лекарства принимаются в течение определенного периода времени, и они могут частично объяснить явление толерантности (увеличение дозы, необходимое для получения определенного эффекта), которое происходит при терапевтическом использовании некоторых лекарств.