Состав препарата холосас: Холосас: инструкция, цена, аналоги | сироп Витамины

Posted on by admin

Содержание

Холосас: инструкция, цена, аналоги | сироп Витамины

действие лекарственного средства Холосас связано с влиянием комплекса компонентов, входящих в состав плодов шиповника, в том числе таких, как витамины В1, В2, С, Е, К, РР, провитамин А, сахар 14–16%, яблочная и лимонная кислоты, флавоноиды, пектины — 25%, эфирные масла, декстрин, ванилин, лецитин, соли К, Са, Fe, Мg.

Холосас повышает функциональную способность печени, увеличивает секрецию желчи, увеличивает содержание в желчи холатов, уменьшает вязкость желчи. Желчегонное действие препарата обусловлено содержанием флавоноидов. Экстракт шиповника в составе Холосас имеет также влияние и на другие функции организма — нормализует и стимулирует секрецию желез желудка, повышает ферментативную активность желудочного сока, усиливает перистальтику кишечника при его атонии. Также способствует противовоспалительному действию за счет содержания аскорбиновой кислоты (витамина С).

Благодаря наличию в плодах шиповника органических кислот и пектинов Холосас оказывает диуретическое действие.

Органические кислоты (яблочная, лимонная) возбуждают деятельность слюнных желез, влияют на выделение желчи и панкреатического сока, улучшают аппетит и пищеварение, способствуют снижению гнилостных процессов в организме.

Аскорбиновая кислота экстракта шиповника оказывает антисклеротическое и противовоспалительное действие, активизирует ферментные системы и окислительно-восстановительные процессы в организме, положительно влияет на углеводный обмен и усиливает регенерацию тканей, повышает сопротивляемость организма к неблагоприятным факторам окружающей среды.

как вспомогательное средство при хронических некалькулезных холециститах, холангитах, хронических гепатитах; при С- и Р-гиповитаминозах; при медикаментозных и алкогольных интоксикациях.

Холосас принимать внутрь за 30 мин до еды. Взрослым и детям с 14 лет — по 5 мл (1 чайная ложка) 2–3 раза в сутки. Детям с 3 до 6 лет — по 1,25 мл (¼ чайной ложки) 2–3 раза в сутки; с 6 до 14 лет — по 2,5 мл (½ чайной ложки) 2–3 раза в сутки.

Детям препарат применять по назначению врача. Длительность применения определяется врачом индивидуально и зависит от характера и выраженности заболевания и сопутствующей терапии.

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Обтурация желчевыводящих путей, калькулезный холецистит, тромбофлебит и склонность к нему, недостаточное кровообращение, эндокардит, декомпенсированный сахарный диабет, тяжелые заболевания почек.

возможны аллергические реакции, в том числе гиперемия, высыпание, зуд, отек кожи, изжога. В случае возникновения каких-либо необычных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

с осторожностью применять больным сахарным диабетом (препарат содержит сахар), а также пациентам, склонным к тромбообразованию и к развитию аллергических реакций.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, ему следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности и кормления грудью. С осторожностью препарат назначать в период беременности и кормления грудью.

Дети. Детям до 3 лет препарат не применять. Детям с 3 лет рекомендуется применять лекарственное средство по назначению врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Особых предостережений нет.

не требует исключения из схемы комплексного лечения других лекарственных средств.

При спазмах желчевыводящих путей показаны спазмолитические и атропиноподобные препараты. При острых воспалительных процессах в желчевыводящих путях и желчном пузыре назначать совместно с противомикробными средствами.

В случае необходимости одновременного применения каких-либо других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.

длительное применение препарата может спровоцировать развитие неинфекционной желтухи.

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Холосас. Основные свойства

Холосас ― препарат на основе экстракта шиповника, активно применяется как вспомогательное лекарственное средство в качестве желчегонного препарата при заболеваниях гепатобилиарной системы, а также при С- и Р-гиповитаминозах; при медикаментозных и алкогольных интоксикациях. Холосас ― это сироп коричневого цвета, который применяют как в педиатрической практике (дети в возрасте старше 3 лет), так и для взрослых. Желчегонный эффект обусловлен содержанием в шиповнике органических кислот и флавоноидов (кверцетин, изокверцетин, кемпферол, рубиксантин, ликопин). Плоды шиповника содержат пектины, дубильные вещества, органические кислоты (яблочная, лимонная, олеиновая, линолевая, линоленовая), аскорбиновую кислоту, витамины В

1, В2, Р и РР, К, каротин, токоферолы, соли железа, марганца, фосфора, магния, кальция. Благодаря витаминному комплексу и флавоноидам препарат стимулирует окислительно-восстановительные процессы в организме, положительно влияет на процессы обмена — участвует в окислительном дезаминировании ароматических аминокислот, активирует ряд ферментных систем, стабилизирует уровень адреналина и других катехоламинов, снижает концентрацию ХС в плазме крови. Препарат также благоприятно влияет на проницаемость сосудистой стенки, усиливает регенерацию ткани и повышает сопротивляемость организма вредным воздействиям внешней среды, инфекциям.
Холосас имеет противовоспалительные и диуретические свойства (Марушко Ю.В., Гищак Т.В., 2013).

В результате анализа действия Холосаса в эксперименте на модели D-галактозаминового гепатита (Бородина Т.В., 1998) был зафиксирован мембраностабилизирующий эффект препарата. Препарат снижал уровень трансаминаз в плазме крови экспериментальных животных. Кроме яркого желчегонного эффекта, препарат является антиоксидантом. Под влиянием Холосаса у животных снижался уровень ХС в желчи на 31%, при этом повышался холатохолестериновый коэффициент. В одном из исследований прием Холосаса позволял достичь повышения уровня гликогена в печени у 54% животных с D-галактозаминовым гепатитом. В этом же исследовании при сравнении активности Холосаса с силибором было зафиксировано, что Холосас

повышает уровень АТФ в печени больше, чем силибор. Поскольку в исследовании Холосас продемонстрировал выраженную гепатопротекторную активность, его можно рекомендовать в качестве гепатопротектора при вирусных гепатитах (Бородина Т.В., 1998; Марушко Ю.В., Гищак Т.В., 2013).

Экстракт шиповника ― действующее вещество

Холосаса

Шиповник является широко распространенным диким растением, которое традиционно применяется в качестве лекарственного растительного сырья в терапии широкого спектра заболеваний. Его терапевтический потенциал основан на антиоксидантных эффектах, связанных с фитохимическим составом растения. В состав входят: аскорбиновая кислота, фенольные соединения, мононенасыщенные жирные кислоты, то есть полезные жиры. За последние несколько лет повысился интерес к свойствам плодов шиповника. Такому интересу предшествовали проведенные ранее исследования, в которых демонстрировался его потенциал применения в качестве лекарственного средства для лечения ряда заболеваний, включая кожные, воспалительные заболевания (ревматоидный артрит), сахарный диабет, ожирение и рак, а также предотвращения патологических состояний, таких как гепатотоксичность, диарея (Mármol I. et al., 2017).

Антиоксидантные свойства сиропа

Холосас

Воздействие активных форм кислорода (АФК) на организм человека ассоциировано с большим количеством заболеваний, особенно хронических. Азотистые вещества (белки и небелковые соединения: нитраты, аммоний, свободные кислоты, амиды и пр.) и свободные радикалы запускают каскад цепных реакций, которые способствуют возникновению и развитию осложнений при разного рода заболеваниях (Gutteridge J.M., Halliwell B., 2000; Yao Y. et al., 2011). Оксидативный стресс можно определить как дисбаланс между уровнями АФК в организме и возможностями реализации антиоксидантных механизмов. Свободный радикал содержит один или несколько неспаренных электронов, что делает его очень реакционноспособным, поскольку ему нужен другой электрон для заполнения орбитали и повышения устойчивости.

Среди растворимых в воде химических веществ, содержащихся в плодах шиповника, выделяют фенольные соединения и аскорбиновую кислоту. В 2012 г. F.E. Harrison проведено исследование, в котором было зафиксировано положительное влияние аскорбиновой кислоты на предотвращение снижения когнитивных функций и болезнь Альцгеймера (Harrison F.E., 2012). V.T. Tumbas и соавторы (2012 г.) определили, что плоды шиповника из Сербии содержат высокие концентрации витамина С, кверцетина и эллаговой кислоты (Tumbas V.T. et al., 2012). Фенольные соединения, выявленные в растении, являются его вторичными метаболитами. В исследованиях, как in vivo, так и in vitro, было зафиксировано, что эллаговая кислота проявляет антимутагенное и антиканцерогенное действие (Festa F. et al., 2011). Это соединение может действовать как антиоксидант, а также вызывать апоптоз канцерогенных клеток (Whitley A.C. et al., 2003). Кверцетин является наиболее распространенным флавоноидом, который накапливается в растениях, где он образует гликозиды, такие как рутин. Кверцетин и его производное кверцетин-3-O-глюкуронид ингибируют перепроизводство АФК, обеспечивая эффективную работу митохондрий посредством антиоксидантного действия (Guo X. D. etal., 2013).

Противораковый потенциал

Холосаса

Злокачественная опухоль и ее прогрессирование тесно связаны с внутриклеточными уровнями АФК. АФК-индуцированное повреждение в митохондриальной и ядерной ДНК вызывает мутации, что, в свою очередь, приводит к образованию злокачественной опухоли, в то время как повреждения в других элементах клеточной мембраны, таких как белки или липиды, способствуют поддержанию ракового фенотипа (Thanan R. et al., 2014). Кроме того, раковые клетки известны своими аномально повышенными уровнями АФК. Для того, чтобы предотвратить повреждение вследствие оксидативного стресса, активность антиоксидантных систем опухолевых клеток также увеличивается. Следовательно, окислительно-восстановительный баланс при злокачественной опухоли является довольно деликатным, и любое его нарушение приводит к гибели клеток. Таким образом, многие стратегии химиотерапии направлены на нарушение окислительно-восстановительного баланса (Barrera G., 2012; Gupta R. K. et al., 2014). Поскольку лекарственные растения являются естественным источником антиоксидантных соединений, результаты многих исследований демонстрируют эффективность большого числа растений, в том числе и шиповника, в отношении рака. Поскольку предполагается, что противоопухолевый потенциал шиповника является следствием его фитохимического состава, который может варьировать в зависимости от разных факторов, ученые из разных стран получили совершенно разные результаты исследований, даже когда они работали с одним и тем же сортом шиповника.

Инкубация клеточной линии Caco-2 с фракциями шиповника привела к резкому снижению уровня АФК (Jiménez S. et al., 2016). Кроме того, фракции с наивысшей антиоксидантной активностью также были фракциями с наибольшим антипролиферативным эффектом. Некоторые опухоли представляют реактивный кислород-управляемый фенотип, что означает, что они используют АФК, вызванную феноменом Варбурга, в качестве сигнальных молекул. Пациенты, с гликолитическими опухолями, с неблагоприятным прогнозом, являются наиболее вероятными кандидатами, в терапию которых будут добавлены антиоксиданты. Отмечено, что инкубация некоторых экстрактов шиповника с аденокарциномой молочной железы (MCF-7) приводила к повышению жизнеспособности клеток. Ученые предполагают, что их содержание в изофлавонах (являются фитоэстрогенами) может стимулировать рост эстрогензависимых клеток (Tumbas V.T. et al., 2012; Guimarães R. et al., 2014).

Остеопороз и

Холосас

Остеопороз является распространенным заболеванием, характеризующимся уменьшением костной массы, а также изменением микроархитектуры кости. Основным следствием этого заболевания является повышение риска развития переломов костей, особенно бедра и позвонков (Bernabei R. et al., 2014).

В кости АФК играют двойную роль. В физиологических условиях выработка АФК остеобластами обусловливает разрушение кальцифицированной ткани, способствуя ремоделированию кости. Кроме того, при переломах костей взаимодействие между коллагеновой цепью и минеральной фазой генерирует большое количество АФК, что может способствовать сращению кости (Banfi G. еt al., 2008). Однако повышенная остеокластическая активность может увеличивать образование супероксид-анионов и ингибировать активность супероксид-дисмутазы и глутатион пероксидазы, вызывая оксидативный стресс (Sheweita S.A., Khoshhal K.I., 2007). Это чрезмерное увеличение количества окислителей может активировать различные протеолитические ферменты, такие как нейтрофильные эластазы или металлические протеиназы, способствуя оксидативному повреждению внеклеточного матрикса кости с последующим изменением клеточного метаболизма и целостности кости (Banfi G. et al., 2008). Таким образом, препараты с антиоксидантными свойствами могут способствовать восстановлению минеральной плотности костей путем регулирования уровня оксидативного стресса.

Возможно ли применение

Холосаса при сахарном диабете?

Сахарный диабет характеризуется гипергликемией, возникающей непосредственно из-за недостаточной секреции инсулина, резистентностью к инсулину или избыточной секреции глюкагона. Сахарный диабет подразделяют на два типа: сахарный диабет 1-го типа — аутоиммунное заболевание, которое провоцирует разрушение β-клеток поджелудочной железы, и сахарный диабет 2-го типа — изменение регуляции глюкозы из-за комбинации дисфункциональных β-клеток поджелудочной железы и резистентность к инсулину.

В результате исследований было установлено, что гиперпродукция АФК играет ключевую роль в тяжести осложнений сахарного диабета. У пациентов с сахарным диабетом гипергликемия вызывает избыточную продукцию супероксида митохондриальной электрон-транспортной цепью, что усиливает образование передовых конечных продуктов гликозилирования и активирует протеинкиназу С. Кроме того, АФК также усиливают образование оксида азота, способствуя продукции пероксинитрита, сильного окислителя, который повреждает ДНК. На моделях с высоким содержанием жиров экстракт шиповника регулировал печеночную липогенную программу, что приводило к снижению количества липидов печени (> 50%) и, как следствие, к повышению чувствительности к инсулину и толерантности к глюкозе, а также к снижению уровня ХС в плазме крови (Andersson U. et al., 2011).

Другой терапевтический подход в терапии сахарного диабета 2-го типа заключается в задержке продукции или абсорбции глюкозы путем ингибирования углеводных гидролизующих ферментов, таких как α-амилаза и α-глюкозидаза, для снижения постпрандиальной гипергликемии (Ghadyale V. еt al., 2012). На моделях абсорбции глюкозы in vitro было зафиксировано, что экстракты шиповника не способны изменять диффузию глюкозы (Fattahi A. еt al., 2017). Процесс же ингибирования α-амилазы активируется в меньшей степени, чем подавление активности α-глюкозидазы. В результате глюкоза может распадаться на более простые углеводы, которые всасываются в ЖКТ При этом активность α-глюкозидазы сильно уменьшается, способствуя снижению скорости высвобождения глюкозы в кровоток, что помогает более эффективно регулировать уровень глюкозы в плазме крови.

Выводы

Холосас ― препарат экстракта шиповника, активно применяется в практике гастроэнтеролога для лечения заболеваний гепатобилиарной системы. Его желчегонный эффект обусловлен содержанием в шиповнике органических кислот и флавоноидов. В литературе имеется информация о перспективах применения Холосаса для лечения ревматоидного артрита (реализация противовоспалительных свойств препарата). А антиоксидантные свойства лекарственного средства позволяют в будущем рекомендовать его в качестве дополнительной терапии при онкологических заболеваниях, сахарном диабете и остеопорозе (Mármol I. et al., 2017). Его также можно применять для недоношенных детей с синдромом холестаза (Горячкина Л.А, Султанова Г.Ф., 2004).

Холосас • ціна на ліки в Україні — холосас застосування і склад препарату

  • Список товарів
  • Інструкції
  • Ціни в аптеках
  • Аналоги
  • Відгуки

Товарів: 4

Сортування:   За рейтингомВід дешевихВід дорогих

Перейти до кошика

Перейти до кошика

Перейти до кошика

Перейти до кошика

Призначають для лікування

Холангіт

Аналоги Показати всі

Перейти до кошика

Перейти до кошика

Перейти до кошика

З цим товаром купують

  • Від 11.

    70 грн.

  • Від 14.50 грн.

  • Від 39.10 грн.

  • Від 22.50 грн.

  • Від 60.20 грн.

  • Від 34. 70 грн.

  • Від 54.60 грн.

  • Від 246.50 грн.

  • Від 31.60 грн.

  • Від 126.10 грн.

Редакторська група

Дата створення: 27. 04.2021       Дата оновлення: 30.12.2022

Холосас

Холосас – рослинний препарат-гепатопротектор, який випускається українськими виробниками і допомагає пацієнтам у боротьбі з біліарними патологіями та авітамінозами.

У ліках міститься водний густий екстракт, що отримують із плодів шипшини, кількість якого у перерахуванні на оксіянтарну кислоту становить 0,4 г на 1 г сиропу.

У складі плодів шипшини містяться поєднання:

  • тіаміну та піридоксину;
  • вітамінів С, Е і Р, провітаміну А;
  • яблучної та лимонної кислот;
  • флавоноїдів;
  • пектинів;
  • ефірних олій та лецитину;
  • мінеральних солей калію та кальцію, заліза та магнію.

Рослинний медпрепарат має п’ять фармакологічних ефектів:

  1. жовчогінний;
  2. гепатопротекторний;
  3. дезінтоксикаційний;
  4. сечогінний;
  5. імунозміцнювальний.

Взаємодія компонентів ліків сприяє:

  • відновленню функції печінки та підвищенню концентрації холатів. У результаті відбувається зниження в’язкості жовчі та пришвидшення її виведення з організму;
  • стимуляції і нормалізації секреції шлункових залоз та підвищенню активності ферментів, які виробляє шлунок;
  • посиленню перистальтики при симптомах атонії у кишечнику.

Вітамін С має три ефекти:

  • протизапальний;
  • антисклеротичний;
  • регенеруючий.

Крім того, він бере участь в окислювально-відновних процесах і вуглеводному обміні, підвищує захисні сили пацієнта та стійкість до інфекцій.

Комбінація органічних кислот – яблучної та лимонної – посилює діурез та утворення слини, стимулює продукцію жовчі, що сприяє підвищенню апетиту, пришвидшенню травлення та уповільненню процесів гниття в організмі.

Лікарський засіб характеризується

  • високим профілем безпеки застосування і відсутністю токсичної дії, бо містить рослинні компоненти, тому призначається тривалими курсами дітям та дорослим;
  • зручністю зберігання при температурі до +25 градусів, тому препарат може використовуватися вдома і під час подорожей без переривання курсу терапії.

Форма випуску

Медикамент продається в аптеках у формі сиропу темно-коричневого кольору із солодко-кислим смаком по 130 і 250 г у флаконах.

Упаковка виробника містить мірну ложку, яка полегшує дозування.

Холосас – показання до призначення

Медпрепарат використовується у складі допоміжної терапії у пацієнтів, які страждають на хронічні форми:

  • некалькульозних холециститів;
  • холангітів;
  • гепатитів.

Засіб застосовують для лікування

  • гіповітамінозів вітамінів групи Р і С;
  • астенії, за якої імунітет хворих знижується в результаті перенесених інфекцій.

Холосас – застосування при отруєннях

Завдяки гепатопротекторній дії сироп призначається у комплексному лікуванні алкогольної та медикаментозної інтоксикації у пацієнтів.

Пектини та органічні кислоти, які містяться у складі медикаменту, чинять сечогінний ефект і пришвидшують виведення токсинів з організму.

Холосас для печінки п’ють за стандартною схемою два–три тижні.

Прийом сиропу сприяє відновленню клітин печінки та нормалізації її захисних функцій.

Пацієнти часто питають про Холосас таблетки, коли звертаються в аптеку за допомогою. У цій лікарській формі медикамент не випускається, тому провізори та фармацевти радять препарат у вигляді сиропу.

Режим дозування

Необхідну дозу ліків відміряють мірною або чайною ложкою об’ємом 5 мл. Сироп приймають два–три рази на день за півгодини до їди.

Дози для одноразового прийому

Дорослим і школярам 14 років слід приймати по п’ять мілілітрів.

Холосас для дітей призначають з урахуванням віку маленького пацієнта:

  • малюкам 3–6 років – по 0,25 чайної ложки;
  • дітям 6–14 років – по 0,5 мірної ложки.

Протипоказання до призначення

Холосас сироп не застосовують при:

  • підвищеній чутливості у хворих до рослинних компонентів медпрепарату;
  • обтурації жовчовивідних шляхів;
  • калькульозному холециститі;
  • тромбофлебіті;
  • порушеннях кровообігу;
  • ендокардиті;
  • важких хворобах нирок;
  • декомпенсованому цукровому діабеті.

Медикамент не використовують для лікування малюків до трьох років.

Побічні дії

Ліки рідко викликають:

  • печію;
  • алергічні реакції, які проявляються гіперемією, висипом на шкірі, свербежем, набряком.

При появі побічних ефектів прийом медпрепарату припиняють.

Особливості застосування

Рослинний сироп призначають обережно:

  • під час вагітності та годування грудьми;
  • пацієнтам, які страждають на цукровий діабет, оскільки ліки містять цукор;
  • при схильності до утворення тромбів та розвитку алергій.

За необхідності лікарі комбінують медпрепарат із:

  • атропіноподібними медикаментами та спазмолітиками – для зняття спазмів у жовчовивідних шляхах;
  • антимікробними препаратами – при гострих хворобах, які супроводжуються запаленням у жовчному міхурі.

Список використаної літератури

  1. Компендіум — лікарські препарати;
  2. Державний реєстр лікарських засобів;
  3. JAMA.

Поширені запитання про Холосас

Холосас для чого призначають?

Ліки застосовують у комбінованій терапії некалькульозних холециститів, холангітів та гепатитів у хронічних формах, а також при отруєннях, зумовлених алкоголем чи прийомом медикаментів.

Чим корисний Холосас?

Медичний препарат містить рослинні компоненти і вітаміни груп В, Р, С і Е, які ефективні при авітамінозах, мають протизапальну, жовчогінну та гепатопротекторну дії.

Як пити Холосас?

Дорослі і підлітки 14 років приймають перорально по одній чайній ложці – 5 мл сиропу. Дітки 3–6 років – по 0,25 чайної ложки. Діти 6–14 років – по 0,5 чайної ложки. Ліки п’ють 2–3 рази на день за пів години до їди. Курс терапії визначає лікар.

Як приймати Холосас для очищення печінки?

Медикамент призначають за тридцять хвилин до їди двічі або тричі на добу за стандартним режимом дозування, який відповідає інструкції. Курс – 2–3 тижні.

Холосас: інструкції

ХОЛОСАС (UA/0584/01/01)

Форма випуску: сироп по 130 г у банках полімерних; по 130 г у флаконах полімерних; по 250 г у флаконах полімерних; по 130 г у банці полімерній; по 1 банці у пачці з картону; по 130 г у флаконі полімерному; по 1 флакону у пачці з картону; по 250 г у флаконі полімерному; по 1 флакону у пачці з картону; по 130 г у банці полімерній; по 1 банці у пачці з картону з мірною ложкою; по 130 г у флаконі полімерному; по 1 флакону у пачці з картону з мірною ложкою; по 250 г у флаконі полімерному; по 1 флакону у пачці з картону з мірною ложкою

Склад: 1 г сиропу (що відповідає 0,7 мл) містить екстракт шипшини рідкий (Fructis Rosae) (1:0,7) (екстрагент: вода очищена) з кислотністю не менше 3,5 % у перерахуванні на кислоту яблучну – 0,4 г;

Производитель: Україна

ХОЛОСАС — ТЕРНОФАРМ (UA/15909/01/01)

Форма випуску: сироп по 130 г або по 250 г у флаконі; по 1 флакону з мірною ложкою у пачці з картону

Склад: 1 г сиропу містить екстракту плодів шипшини рідкого (Rosae fructus еxtractum fluidum) (1:0,7) (екстрагент – вода очищена) 0,4 г

Производитель: Україна

Холосас ціна в Аптеці 911

НазваЦіна
Холосас сироп фл. 130г64.65 грн.
Холосас сироп фл. 250г89.00 грн.
Холосас сироп нормал. печінки новий фл. 200мл Solution pharm100.00 грн.
Холосас сироп класичний фл. 200мл Solution pharm100.00 грн.

Синтетические каннабиноиды и профиль наркотиков «Спайс»

Синтетические каннабиноиды функционально аналогичны Δ 9 -тетрагидроканнабинолу (ТГК), активному началу каннабиса. Как и ТГК, они связываются с теми же каннабиноидными рецепторами в мозге и других органах, что и эндогенный лиганд анандамид. Более правильно обозначаемые как агонисты каннабиноидных рецепторов, они были первоначально разработаны в течение последних 40 лет в качестве терапевтических средств, часто для лечения боли. Однако оказалось трудно отделить желаемые свойства от нежелательных психоактивных эффектов.

В конце 2008 года несколько каннабиноидов были обнаружены в курительных смесях на травах или в так называемых благовониях/освежителях воздуха. Типичными из них были Spice Gold, Spice Silver и Yucatan Fire, но позже появилось много других продуктов. Они не содержат табака или каннабиса, но при курении производят эффекты, аналогичные эффектам каннабиса. Эти продукты обычно продаются через Интернет и в «хедшопах».

к началу страницы

Химия

Хотя многие вещества часто называют просто синтетическими каннабиноидами, многие из этих веществ структурно не связаны с так называемыми «классическими» каннабиноидами, то есть соединениями, такими как ТГК, на основе дибензопирана. Агонисты каннабиноидных рецепторов образуют разнообразную группу, но большинство из них растворимы в липидах и неполярны и состоят из 22–26 атомов углерода; поэтому можно ожидать, что они легко испаряются при курении. Общей структурной особенностью является боковая цепь, где для оптимальной активности требуется более четырех и до девяти насыщенных атомов углерода. На первом рисунке показана структура ТГК, а на других показаны примеры синтетических агонистов каннабиноидных рецепторов, все из которых были обнаружены в «Спайсе» или других курительных смесях. Синтетические каннабиноиды делятся на семь основных структурных групп:

  1. Нафтоилиндолы (например, JWH-018, JWH-073 и JWH-398).
  2. Нафтилметилиндолы.
  3. Нафтоилпирролы.
  4. Нафтилметилиндены.
  5. Фенилацетилиндолы (т.е. бензоилиндолы, например JWH-250).
  6. Циклогексилфенолы (например, СР 47,497 и гомологи СР 47,497).
  7. Классические каннабиноиды (например, HU-210).

Другие агонисты каннабиноидных рецепторов включают такие вещества, как олеамид — эндогенное вещество, которое также используется в производстве пластмасс — и метанандамид, оба из которых структурно родственны анандамиду. Однако их каннабиноидная активность была поставлена ​​под сомнение. Считается, что ни метанандамид, ни другие производные арахидонила, родственные анандамиду, не будут достаточно летучими, чтобы их можно было курить. Некоторые фторсульфонаты проявляют агонистическую активность в отношении каннабиноидных рецепторов, как и нафталин-1-ил-(4-пентилоксинафталин-1-ил)метанон, но последний, по-видимому, не оказывает психоактивного действия, по крайней мере, при пероральном введении.

Структура выбранных синтетических каннабиноидов, обнаруженных в продуктах «специи», с высокой аффинностью к каннабиноидам (CB

1 ) Рецепторы

Молекулярная структура: Δ

9 -THC

Молекулярная формула: C 21 H 30 9003

Молекулярная формула: C 21 H 30

Молекулярная формула: C 21 H 30

Молекулярная формула: C 21 H 30

. O 2
Молекулярная масса: 314,4 г/моль

Молекулярная структура: HU-210

Молекулярная формула: C 25 H 38 O 3
Молисовый вес: 386,6 G.6.6 G/MOL 3
Молис. 0002

Молекулярная структура: CP 47,497

Молекулярная формула: C 21 H 34 O 2
Молекулярная масса: JWH-0,5 г/моль

Молекулярная структура: JWH-018 G/моль

Молекуляр: JWH-018 G/моль

: JWH-018 9000

24

H 23 NO
Молекулярная масса: 341,5 г/моль

Молекулярная структура: JWH-250

Молекулярная формула: C 22 H 25 NO 2
9 H 25 .

начало страницы

Физическая форма

В чистом виде эти вещества представляют собой либо твердые вещества, либо масла. Курительные смеси обычно продаются в пакетиках из металлической фольги, обычно содержащих 3 г высушенного растительного вещества, к которому добавлен один или несколько каннабиноидов. Предположительно, на травяную смесь распылили раствор каннабиноидов. На упаковке часто указывается ряд растений, но оказывается, что многие из них отсутствуют. Однако было обнаружено большое количество токоферола (витамина Е), возможно, для маскировки анализа активных каннабиноидов. Присутствие нескольких каннабиноидов в некоторых образцах также может мешать судебно-химическому обнаружению.

к началу страницы

Фармакология

Агонисты каннабиноидных рецепторов имитируют эффекты ТГК и анандамида, взаимодействуя с CB 1 рецептором в головном мозге. Исследования in vitro показали, что некоторые синтетические соединения сильнее связываются с этим рецептором, чем ТГК, что измеряется константой сродства K i . Все каннабиноиды, содержащиеся в курительных смесях, как и ТГК (K i = 10,2 нМ), обладают высоким сродством к CB9.0035 1 , хотя в разных публикациях наблюдаются небольшие различия в значениях K и . Вещество HU-210 имеет особенно низкое значение K i (0,06 нМ) и связывается с рецептором CB 1 более чем в 100 раз прочнее, чем ТГК.

Однако мало что известно о подробной фармакологии и токсикологии синтетических каннабиноидов, и было опубликовано несколько официальных исследований на людях. Возможно, что, помимо высокой активности, некоторые каннабиноиды могут иметь особенно длительный период полураспада, потенциально приводящий к пролонгированному психоактивному эффекту. Кроме того, в курительных смесях могут быть значительные различия между партиями и внутри них как с точки зрения присутствующих веществ, так и их количества. Таким образом, вероятность передозировки выше, чем у каннабиса.

начало страницы

Синтез и прекурсоры

Некоторые каннабиноиды имеются в продаже. Синтетические методы для многих других были опубликованы, в то время как химические вещества-прекурсоры часто можно приобрести у розничных поставщиков химикатов. Однако синтез нафтоилиндолов из доступных исходных материалов требует многих стадий, тогда как получение дибензопиранов дополнительно осложняется необходимостью выделения желаемого энантиомера из рацемической смеси.

начало страницы

Способ употребления

Как и каннабис, травяные смеси, содержащие каннабиноиды, чаще всего курят. Тем не менее, некоторые пользовательские отчеты также предполагают, что Spice можно принимать внутрь в виде настоя.

к началу страницы

Другие названия

Растительные продукты, содержащие синтетические каннабиноиды, включают Spice Gold, Spice Silver, Spice Diamond, Yucatan Fire, Sence, Chill X, Smoke, Genie, Algerian Blend и многие другие. Эти продукты могут быть уже устаревшими, так как интернет-рынок быстро развивается; синтетические каннабиноиды, используемые в препаратах, также постоянно заменяются «легальными» альтернативами в соответствии с новыми мерами контроля.

к началу страницы

Анализ

Каннабиноиды легко отделяются с помощью газовой хроматографии, но их идентификация и количественный анализ ограничены наличием чистых эталонных образцов. Неизвестно никаких полевых испытаний, которые позволили бы обнаружить большинство синтетических каннабиноидов. В некоторых лабораториях доступны методы судебно-медицинской экспертизы образцов крови для выявления недавнего приема синтетических каннабиноидов. Однако определение метаболитов в образцах мочи еще не полностью разработано.

начало страницы

Типичная чистота

Было проведено несколько количественных исследований для определения количества синтетических каннабиноидов, присутствующих в курительных смесях. Из-за сложности приготовления однородной смеси из высушенного растительного сырья и небольшого количества синтетических добавок вполне вероятно, что между партиями могут быть значительные различия в концентрации каннабиноидов.

к началу страницы

Статус управления

Ни один из синтетических каннабиноидов не находится под международным контролем в силу конвенций ООН о контроле над наркотиками, но JWH-018, JWH-073, HU-210 и CP 47,497 (вместе с его гомологами C6, C8 и C9) наркотиков в некоторых государствах-членах.

Следующие страны контролируют спайс и/или другие синтетические каннабиноиды: Дания, Германия, Эстония, Франция, Ирландия, Италия, Латвия, Литва, Люксембург, Австрия, Польша, Румыния, Швеция и Великобритания.

В Польше JWH-018 и некоторые из заявленных компонентов Spice являются контролируемыми веществами. В Германии действует ускоренное регулирование JWH-018 и CP 47,49.7. В Австрии, Эстонии и Франции JWH-018, HU-210 и CP 47 497 входят в список лекарств; кроме того, в Швеции и Литве JWH-073 также классифицируется как наркотик. Люксембург, похоже, принял аналогичный подход, ссылаясь на «синтетические агонисты каннабиноидных рецепторов». Великобритания приняла общие определения и, как ожидается, введет меры контроля для широкого спектра синтетических каннабиноидов. Другие государства-члены также рассматривают меры контроля.

начало страницы

Распространенность

Мало что известно о том, в какой степени курительные смеси, содержащие синтетические каннабиноиды, заменили каннабис.

Однако опрос, проведенный в 2009 году среди 1 463 учащихся в возрасте от 15 до 18 лет в школах общего и профессионального образования во Франкфурте, показал, что около 6 % респондентов сообщили, что использовали Spice хотя бы один раз.

к началу страницы

Розничная цена

Пакетики с курительными смесями (3 г), которых хватает примерно на восемь косяков, можно приобрести за 26-30 евро на интернет-сайтах или в специализированных магазинах.

к началу страницы

Медицинское применение

Помимо ТГК (дронабинола), единственным синтетическим агонистом каннабиноидных рецепторов, который нашел клиническое применение, является набилон — производное ТГК и компонент патентованного препарата Cesamet®; он находит ограниченное применение для лечения тошноты при химиотерапии рака.

к началу страницы

Публикации

Обновление системы раннего предупреждения ЕС, 2022 г. (июнь 2022 г. )

поддерживать раннее предупреждение, планирование готовности и меры реагирования. Кроме того, в нем отражены изменения и уроки, извлеченные из 25-летнего наблюдения за НПВ в…

Европейский отчет о наркотиках за 2022 год: тенденции и изменения (июнь 2022 г.)

В отчете о тенденциях и изменениях представлен последний анализ ситуации с наркотиками в Европе, проведенный EMCDDA. Сосредоточив внимание на употреблении незаконных наркотиков, связанном с этим вреде и предложении наркотиков, отчет содержит исчерпывающий набор национальных данных по этим темам и ключевым мероприятиям по снижению вреда.

В центре внимания… Синтетические каннабиноиды (октябрь 2021 г.)

Синтетические каннабиноиды (или синтетические агонисты каннабиноидных рецепторов) — это название, данное широкому спектру веществ, которые действуют на те же рецепторы мозга, что и тетрагидроканнабинол (ТГК), основной психоактивный ингредиент каннабиса. В этом обзоре излагаются ключевые вопросы, связанные с…

Синтетические каннабиноиды в Европе – обзор (сентябрь 2021 г.)

В этом отчете представлен технический обзор текущих знаний о синтетических каннабиноидах, которые отслеживаются Системой раннего предупреждения ЕС. Цель этого отчета – повысить ситуационную осведомленность о синтетических каннабиноидах в Европе и помочь заинтересованным сторонам подготовиться к…

Оценка риска 4F-MDMB-BICA (март 2021 г.) оценки риска для метил 2-{[1-(4-фторбутил)-1H-индол-3-карбонил]амино}-3,3-диметилбутаноата (4F-MDMB-BICA), проведенной расширенным Научным комитетом EMCDDA на 9Декабрь 2020 г. На основании Отчета об оценке рисков, на…

Оценка риска MDMB-4en-PINACA (март 2021 г.)

В данной публикации представлены данные и результаты оценки риска по метил 3,3 -диметил-2-{[1-(пент-4-ен-1-ил)-1H-индазол-3-карбонил]амино}бутаноат (MDMB-4en-PINACA), проведенный расширенным Научным комитетом EMCDDA 9 декабря 2020 г. На основании Оценки рисков…

Новые психоактивные вещества: глобальные рынки, глобальные угрозы и COVID-19пандемия (декабрь 2020 г.)

В этом обновлении системы раннего предупреждения ЕС ставится цель дать представление о том, что происходит с новыми психоактивными веществами в Европе, на основе данных, полученных в ходе деятельности агентства по раннему предупреждению и оценке рисков. Отчет охватывает период до октября 2020 г., и в этом году основное внимание уделяется…

Первоначальный отчет по 4F-MDMB-BICA (ноябрь 2020 г.)

Метил 2-({[1-(4-фторбутил)-1H- индол-3-ил]карбонил}амино)-3,3-диметилбутаноат (4F-MDMB-BICA) представляет собой синтетический агонист каннабиноидных рецепторов. Подобно другим синтетическим каннабиноидам, он продается как «легальная» замена каннабиса. Из-за своей высокой активности синтетические каннабиноиды могут представлять…

  • Показать больше

к началу страницы

Инфографика и средства массовой информации

Инфографика: новые психоактивные вещества — уведомления в Систему раннего предупреждения и изъятия