Сколько принимать милдронат: Мельдоний инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Meldonium капс. 500 мг: 30 или 60 шт. (20587)

Содержание

Кардиолог: категорически не советую здоровым людям принимать милдронат

Комсомольская правда

ЗдоровьеНовости медициныЗдоровье: Новости медицины

Анна ДОБРЮХА

9 марта 2016 19:12

Известный врач рассказал, кому и в каких случаях назначается «скандальное» лекарство

Фото: Донат Сорокин/ТАСС

В соцсетях активно обсуждается лекарство, из-за которого «погорели» на допинге российские спортсмены. «Если милдронат повышает выносливость, то, может, его стоит принимать, когда занимаешься спортом?», — задаются вопросом поклонники фитнеса. «А вдруг это лекарство опасно для всех, раз его запретили спортсменам?», — переживают другие. За комментарием мы обратились к доктору медицинских наук, профессору, руководителю отдела заболеваний миокарда и сердечной недостаточности Института клинической кардиологии им. А.Л. Мясникова Российского кардиологического научно-производственного комплекса Сергею Терещенко.

— Сергей Николаевич, в каких случаях назначается милдронат и насколько широко он сейчас применяется?

— Этот препарат используется при сердечно-сосудистых заболеваниях для питания миокарда (сердечной мышцы. — Авт.). Также он применяется в неврологии, в частности, при нарушениях мозгового кровообращения. В России милдронат сердечникам назначают часто — у нас «любовь» к препаратам для питания сердечной мышцы.

— А насколько это оправдано?

— Идея сама по себе хорошая, но, насколько мне известно, нет крупномасштабных клинических исследований, которые 100-процентно подтвердили бы эффективность милдроната и других препаратов для улучшения метаболизма в клетках миокарда.

— В международной научной базе Pubmed есть данные, подтверждающие, что милдронат в конечном счете способен повышать выносливость.

— Возможно, это были различные небольшие исследования, пилотные, экспериментальные и тому подобные. Повторю, мне не известны классические клинические испытания на большом количестве людей с несколькими фазами, которые однозначно подтвердили бы серьезный эффект милдроната.

— То есть, не исключено, что такой эффект все-таки есть, но он не доказан классическим способом, по полной программе?

— Да. Кстати, в том числе по этой причине — из-за отсутствия полноценных клинических испытаний милдронат не может попасть на международный фармрынок и не используется в других странах.

— У него есть аналоги?

— Пожалуй, нет. Есть предуктал (действующее вещество триметазидин), у которого аналогичная задача — улучшать метаболизм, то есть обмен веществ в клетках сердечной мышцы. Но механизм действия у этого лекарства совсем другой. Кстати, предуктал попал в список допинг-препаратов еще раньше милдроната.

— Если здоровый человек начнет принимать такие лекарства для профилактики, при активных занятиях спортом, например, — что будет?

— Ничего хорошего. Зачем лечить здорового человека, вмешиваться в нормальную работу сердца и сбивать ее извне? Категорически не советую принимать милдронат здоровым людям.

— Больные тоже переживают: если это лекарство запрещено спортсменам, то, может, и для остальных, включая пациентов-сердечников, оно опасно?

— Перед регистрацией лекарства обязательно проходят проверку на безопасность. Поэтому тем, кто принимает милдронат по медицинским показаниям, не стоит переживать по поводу вредности.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ

Молекулярный биолог: «Милдронат не пустышка, для сердечников он может быть средством прийти в норму, но не допингом»

По просьбе «КП» ученый Гарик Мкртчян изучил серьезные международные исследования о нашумевшем препарате и ответил на

Из-за препарата милдронат (он же мельдоний) за последние несколько дней сразу пять российских спортсменов попались на допинге. Самым громким стало признание Марии Шараповой. В свое время лекарство можно было применять атлетам, но в начале 2015 года после публикации немецких ученых мильдоний перенесли в список запрещенных. Мы попросили эксперта прокомментировать исследования, посвященные этому препарату. (подробности)

А В ЭТО ВРЕМЯ

Госдума собирается на экстренное заседание из-за Шараповой

За один день в черный список попало сразу несколько наших спортсменов

Допинговый скандал продолжает набирать обороты. В его орбиту оказались вовлечены уже семь российских спортсменов из разных видов спорта.

С самым громким саморазоблачением выступила теннисистка Мария Шарапова, которая может потерять десятки миллионов долларов и вообще завершить карьеру. (подробности)

КСТАТИ

Придуманный в Латвии мельдоний «плохим» сделали немецкие ученые

«КП» рассказывает о том, как широко распространенный препарат превратился в запрещенный для спортсменов

За последние пару дней мельдоний превратился в один из самых известных в России препаратов. С 1 января 2016 года он официально находится в списке веществ, которые запрещены к использованию Всемирным антидопинговым агентством. Этот препарат широко распространен в использовании в странах Восточной Европы и впервые его разработал латышский профессор Ивар Калвиньш, который после громкого скандала поспешил заявить, что мельдоний не помогает улучшить результаты, а лишь сохраняет здоровье спортсменов (подробности)

Возрастная категория сайта 18+

Сетевое издание (сайт) зарегистрировано Роскомнадзором, свидетельство Эл № ФС77-80505 от 15 марта 2021 г.

Главный редактор — Сунгоркин Владимир Николаевич. Шеф-редактор сайта — Носова Олеся Вячеславовна.

Сообщения и комментарии читателей сайта размещаются без предварительного редактирования. Редакция оставляет за собой право удалить их с сайта или отредактировать, если указанные сообщения и комментарии являются злоупотреблением свободой массовой информации или нарушением иных требований закона.

АО «ИД «Комсомольская правда». ИНН: 7714037217 ОГРН: 1027739295781 127015, Москва, Новодмитровская д. 2Б, Тел. +7 (495) 777-02-82.

Исключительные права на материалы, размещённые на интернет-сайте www.kp.ru, в соответствии с законодательством Российской Федерации об охране результатов интеллектуальной деятельности принадлежат АО «Издательский дом «Комсомольская правда», и не подлежат использованию другими лицами в какой бы то ни было форме без письменного разрешения правообладателя.

Приобретение авторских прав и связь с редакцией: [email protected] ru

Эффективность и безопасность применения Милдроната при постинфекционном астеническом синдроме (клинические примеры) | Эбзеева

1. Дюкова Г. М. Астенический синдром: проблемы диагностики и терапии. «Эф. неврология и психиатрия». 2012; № 1. С. 16–22.

2. Бамдас Б. С. Астенические состояния. 1961; Медгиз. С. 5–15.

3. Александровский Ю. А. Пограничная психиатрия. 2006; РЛС. С. 1280.

4. Аведисова А. С. Антиастенические препараты как терапия первого выбора при астенических расстройствах. РМЖ. 2004; Т. 12. № 22. С. 1290–1292.

5. Немкова С. А. Современные принципы лечения постинфекционных астенических состояний у детей. РМЖ. 2016; № 6. С. 368–372.

6. Котова О. В., Акарачкова Е. С. РМЖ. 2016; № 13. С. 824–829.

7. MКБ-10 / ICD-10. Международная классификация болезней (10-й пересмотр). Классификация психических и поведенческих расстройств. Клинические описания и указания по диагностике. / Всемирная организация здравоохранения. СПб., 1994. С. 303.

8. Голубовская О. А., Гудзенко О. А., Шестакова И. В., Гайнутдинова Т. И., Левчук О. О. Постинфекционный астенический синдром и возможности его коррекции. Клиническая инфектология и паразитология. 2018; том 7, № 1. С. 147.

9. Scott L. V., Dinan T. G. The neuroendocrinology of chronic fatique syndrome: focus on the hypothalamic-pituitary-adrenal axis. Funct. Neurol. 1999. Vol. 14. N 1. P. 3–11.

10. Петрова Н. Н., Григорьева Н. С., Савоськин А. Н. Астенические расстройства и их коррекция у пациентов дерматологического профиля. РМЖ. 2011; № 19. С. 1198.

11. Тесты по психологии личности. Тест-опросник для диагностики астении. Шкала астенического состояния (ШАС) Л. Д. Малковой. https://psycabi.net/testy/129-test-dlya-diagnostiki-astenii-shkala-astenicheskogo-sostoyaniya-shas-l-d-malkovoj_ (дата обращения: 14.04.2020).

12. Арцимович Н. Г., Галушина Т. С. Синдром хронической усталости. М.: Научный мир. 2002; С. 220.

13. Wessely S., Chalder T., Hirsch S. et al. The prevalence and morbidity of chronic fatigue and the chronic fatigue syndrome: a prospective primary care study // Am. J. Public Health. 1997. Vol. 87. N 9. P. 1449–1455.

14. Joseph R. Yancey, Sarah M. Thomas. Chronic Fatigue Syndrome: Diagnosis and Treatment. Am Fam Physician. 2012; 86 (8): 741–746.

15. Sharpe MC, Archard LC, Banatvala JE, et al. A report – chronic fatigue syndrome: guidelines for research. J R Soc Med. 1991; 84 (2): 118–121.

16. Fukuda K, Straus SE, Hickie I, Sharpe MC, Dobbins JG, Komaroff A; International Chronic Fatigue Syndrome Study Group. The chronic fatigue syndrome: a comprehensive approach to its de nition and study. Ann Intern Med. 1994; 121 (12): 953–959.

17. Chronic Fatigue Syndrome. Centers for Disease Control and Prevention, Alanta, USA (доступно от 07.06.2010 по интернет-ссылке: http://www.cdc.gov/cfs/health-careprofessionals.htm) (дата обращения: 16.04.2020).

18. Мухин Н. А., Моисеев В. С. Пропедевтика внутренних болезней: учебник. – 2-е изд., доп. и перераб. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2015; с. 848.

19. Медицинский сайт [https://ilive.com. ua/health/vidy-astenii_109554i15956.html (дата обращения: 16.04.2020).

20. Ларина В. Н., Захарова М. И., Беневская В. Ф., Головко М. Г., Соловьев С. С. Острые респираторные вирусные инфекции и грипп: этиология, диагностика и алгоритм лечения РМЖ «Медицинское обозрение». 2019; № 9 (I). С. 18–23.

21. Молочный В.П, Протасеня И. И., Гладких Р. А. Острые респираторные вирусные и инфекции у детей. Методические рекомендации. 2018; С. 4–5.

22. Ибрагимова О. М., Алексеева Л. А., Бабаченко И. В., Бессонова Т. В. Клинико-лабораторная оценка синдрома интоксикации при острых респираторных вирусных инфекциях у детей. Детские инфекции. 2014; № 2. С. 61–63.

23. Цветков В. В., Голобоков Г. С. Приоритеты ранней патогенетической терапии гриппа и ОРВИ. Медицинский Совет. 2016; № 5. С. 78–82.

24. Fulcher K. Y., White PD. Strength and physiological response to exercise in patients with chronic fatigue syndrome // J. Neurol. Neurosurg. Psychiatry. 2000. Vol. 69. N 3. P. 302–307.

25. Стаценко М. Е., Недогода С. В., Туркина С. В., Тыщенко И. А., Полетаева Л. В., Цома В. В., Ледяева А. А., Чумачок Е.В Астенические расстройства у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией: возможности коррекции астении мельдонием. Рациональная фармакотерапия в кардиологии. 2013; 9 (1). С. 25–30.

26. Moss-Morris R., Sharon C., Tobin R., Baldi J. C. A randomized controlled graded exercise trial for chronic fatigue syndrome: outcomes and mechanisms of change // J. Health Psychol. 2005. Vol. 10. N 2. Р. 245–25913.

27. Верткин А. Л., Ховасова Н. О., Пшеничникова М. А., Алексеев М. А. Мельдоний: эффективные точки применения. Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2013; № 12 (2). С. 94–95.

28. Kazuhiro Kondo. JMAJ 49 (1): 27–33. 2006. Post-Infection Fatigue.

29. Рубрикатор клинических рекомендаций России. Available at: http://cr.rosminzdrav.ru/ (дата обращения: 14.04.2020).

30. Португалов С. Н., Маслов И. В. Милдронат-средство, повышающее специальную физическую работоспособность при выполнении физических нагрузок с преимущественным проявлением выносливости. Фармакологическая коррекция гипоксических состояний. Материалы 2-й Всесоюзной крнференции (Гродно). 1991; Ч. 2. С. 266–267.

31. Французова С. Б., Яценко В. П., Зотов А. С., Антоненко Л. И., Аршинникова Л. А. Фармакодинамика Милдроната. Журнал АМН Украины.1997; Т. 3. № 4. С. 612–624.

32. Хаитова Р. М., Атауллаханова Р. И., Шульженко А. Е. Иммунотерапия. Руководство для врачей. 2-е издание, переработанное и дополненное. 2018; Глава 6. С. 125–126.

33. Snell CR Vanness JM Strayer DR Stevens SR Physical performance and prediction of 2–5A synthetase / RNase L antiviral pathway activity in patients with chronic fatigue syndrome. In vivo. 2002; 16: 107–109.

34. О. И. Кубарь. Е. А. Брянцева, Т. В. Давыдова, С. М. Фургал, Т. В. Бубенева, Н. В. Колтыгина. Клиническое изучение иммуноадьвантного действия милдроната при вакцинации инактивированной гриппозной вакциной. Экспериментальная и клиническая фармакотерапия. Ин-т органического синтеза. Латв. Ан 1992, вып. 20 Рига.

35. Сафонова Л. С., Дадалова А. И., Шутурова Н. Ю., Степанова Л. А., Бубенева Т. В., Давыдова Т. В., Оглы Т. И., Кубарь О. И., Фирсов С. Л. Влияние милдроната, используемого в качестве адьюванта, на иммунную систему организма человека. Экспериментальная и клиническая фармакотерапия. Ин-т органического синтеза. Латв. АН. 1992; вып. 20.

36. Buchwald DM. Mystery disiaseat LakeTahoechallenges virologist and clinicians.Scinsce / 1986; 234: 541–542.

37. Старченко А. А., Хилько В. А., Гайдар Б. В., Хлуновский А. Н., Комарец С. А., Ивантеева Е. П., Коваль Ю. Ф. Особенности адаптационных реакций иммунной системы организма после операций по поводу сосудистых аномалий. Ж. «Вопросы нейрохирургии» им. Н. Н. Бурденко. 1995; № 4. С. 13–16.

38. Горетая М. О. Иммуномодулирующая эффективность мексикора и милдроната при эссенциальной артериальной гипертензии (клинико-экспериментальное исследование). Автореферат диссертации на соискание ученой степени кандидата медицинских наук. Курск 2007.

Кирилл Раймуев: Милдронат используют 100% наших спортсменов — 8 марта 2016

Спорт
Общество

8 марта 2016, 16:47

обсудитьиз личного архива Кирилла Раймуева

Поделиться

О том, что может скрываться за употреблением милдроната, на котором попались теннисистка Мария Шарапова, фигуристка Екатерина Боброва, шорт-трекист Елистратов, конькобежец Кулижников, «Фонтанке» рассказал спортивный врач, доцент кафедры терапии СЗГМУ им. Мечникова Кирилл Раймуев.

— Мутко назвал милдронат «никчемным препаратом, ничего не дающим». Так что же это все-таки такое и на что он влияет?

– Комментировать слова нашего министра спорта я не буду, потому что он у нас не фармаколог. А теперь по теме. Милдронат – это препарат, в котором содержится активное вещество мельдоний. Он относится к группе адаптогенных психостимуляторов и нестероидных анаболиков. Это сердечный препарат, улучшающий приток крови, в том числе и к сердечной мышце. Он применяется в кардиологии для пациентов со слабой деятельностью мышечных сердечных волокон и пониженным давлением, потому что милдронат немного его повышает.

— В списке WADA милдронат значится как запрещенный препарат, а не как собственно допинг. В чем разница?

– По своей силе этот препаратик довольно слабый в анаболическом плане. Он больше вспомогательный. Я, честно говоря, даже не понимаю, почему на него так ополчились, почему наша замечательная «вадавская» гильдия ввела его в список запрещенных препаратов с 1 января 2016 года как в категорию «А», так и в категорию «Б». То есть его с Нового года нельзя применять ни во время тренировок, ни во время соревнований. Есть лишь одно объяснение, которое с натяжкой можно было бы принять. Я уже рассказывал «Фонтанке», что у нас и кофеин периодически попадал и в ту, и в другую группу, и фенотропил из ноотропных препаратов тоже попадал в обе группы. А они по силе не особо превосходят милдронат. Единственное, у них есть психостимулирующее свойство. И кофеин, и фенотропил влияют на психику. Поэтому можно притянуть за уши, что передозировка этих препаратов ведет к нервному истощению. Но от милдроната нервного истощения не бывает. Это очень редкий случай. Ну ввели так ввели, что тут обсуждать.

— Непосредственно спортсменам для чего он?

– Раз этот препарат улучшает сердечную деятельность, то он помогает выдерживать нагрузки не только сердцу, но и мышцам. Уменьшает период восстановления. Это препарат, который в комбинации помогает восстанавливаться и выдерживать нагрузки.

— В комбинации с чем?

– А вот это очень интересный вопрос. В комбинации с другими препаратами, как разрешенными, так и запрещенными. С витаминами, пептидами, такими микроэлементами как магний, цинк, калий, которые в повышенных дозировках требуются спортсменам под нагрузками. И, конечно, применение его теннисистами совершенно оправдано. Когда человек перетренировался, перенапрягся, если есть какие-то нарушения в сердечной работе, мы назначаем милдронат.

— То есть велика вероятность, что милдронат не самое худшее, что можно найти у тех спортсменов, которых поймали на нем?

– Чаще всего это действительно так. В том, что милдронат не сильный препарат, тут Мутко прав. Конечно, его нельзя сравнивать с анаболиками или стероидами. В монотерапии его иногда используют, но эффективность у него слабенькая.

— Поэтому противники запрещения называют его «витаминкой»?

– Да, конечно. Потому что витамины вроде бы не запрещены, поэтому, конечно, все нормальные спортсмены их принимают. Понятно, что милдронат называют витаминкой в кавычках, потому что у него все-таки есть прямое анаболическое действие. Но он действительно не такой суперсильный.

— Не часто спортсмены сами признаются в употреблении допинга, как это сделала Шарапова.

– Госпожа Шарапова говорит, что принимала его 10 лет. Действительно, многие спортсмены применяли милдронат как витаминную добавку. Но здесь ларчик очень просто открывается. Тут лучше сразу признаться, потому что тут наверняка использовались и другие препараты. И чтобы не засветиться, лучше признаться сейчас, что ты употреблял милдронат. Мол, да, мы лоханулись, забыли, но ведь раньше он был разрешен. Получить за это двухлетнюю дисквалификацию и отделаться от более грозных осложнений.

— И Боброва, и Шарапова говорят, что были не в курсе, что этот препарат включен в список запрещенных с 1 января этого года. Такое возможно?

– В нашей жизни возможно все. Хотя всех спортсменов, особенно уровня Шараповой и Бобровой, должны информировать о таких вещах. У каждого спортсмена есть специальные люди, которые отслеживают, какие препараты включены в список, какие нет. Особенно это касается олимпийских видов спорта. Сейчас они могут говорить все что угодно. Незнание законов не освобождает от ответственности. Я уже объяснил, почему это произошло. Потому что лучше сознаться вот в этом, чтобы не попасть под более углубленное исследование на другие, более серьезные препараты. А я уже объяснял «Фонтанке», что профессиональные спортсмены не могут обходиться без стимулирующих препаратов. Это просто нереально.

— WADA опубликовало исследование, согласно которому милдронат находят в крови у 17% российских спортсменов, и лишь у 2% спортсменов из других стран…

—  Я не знаю, на чем основано это исследование, но могу точно сказать, что, когда милдронат был разрешен, его использовали 100% наших спортсменов. В моем окружении не было ни одного спортсмена, который бы не применял его.

— В связи с этим уже заговорили, что совсем не случайно препарат, который использовали в основном в России, вдруг внесли в список запрещенных.

– Не, не, не. Я не вижу тут особого заговора. По поводу применения за рубежом тоже вопрос спорный. Но подозреваю, что когда он был разрешен, его применяли в полный рост везде, и не только в России.

Беседовал Артем Кузьмин, «Фонтанка.ру»

УДИВЛЕНИЕ0

ПЕЧАЛЬ0

Комментарии 0

Пока нет ни одного комментария.

Добавьте комментарий первым!

добавить комментарий
ПРИСОЕДИНИТЬСЯ

Самые яркие фото и видео дня — в наших группах в социальных сетях

  • ВКонтакте
  • Телеграм
  • Яндекс.Дзен

Увидели опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl+Enter

Новости СМИ2

сообщить новость

Отправьте свою новость в редакцию, расскажите о проблеме или подкиньте тему для публикации. Сюда же загружайте ваше видео и фото.

  • Группа вконтакте

Новости компаний

Комментарии

Новости компаний

Группа «Эталон» приняла участие в Гонке Героев в Республике Татарстан

Впервые на Менделеевской земле, в честь Дня города, прошла «Гонка Героев» — российский спортивно-патриотический проект, включающий экстремальный забег по пересеченной местности. На разработанной профессиональными инженерами и опытными инструкторами трассе, длиной в 7,5 км, участники преодолели более 31 препятствие, самые высокие — до 6 метров, самые глубокие — до 4 метров. На пути командам участникам встречались водные преграды, высокие стены, наклонные заборы, подземные тоннели, канаты и рвы с водой. Несмотря на все преграды и испытания…

Новый заряд энергии на «Фонтанка SUP»

Корпоративная команда АО «ЛОЭСК» — партнер фестиваля, впервые приняла участие в массовом заплыве на сапбордах по рекам и каналам в центре Санкт-Петербурга. 6 августа на сапборды не побоялись встать 25 сотрудников компании. «Собрать коллег не составило труда, ведь в нашей большой энергетической команде много спортивных сотрудников. Для нас это новый опыт, и мы уверены, что фестиваль, в Питере, да еще и водный принес нам заряд позитивных эмоций, сплотил команду и позволил завести новых друзей. А еще это отличный повод освоить новый вид…

«Россети Ленэнерго» — партнер фестиваля «Фонтанка SUP»

Сегодня, 6 августа, при поддержке «Россети Ленэнерго» в Петербурге прошел VII Международный фестиваль «Фонтанка SUP», организованный городским порталом «Фонтанка.ру», — тысячи сёрферов на sup-бордах совершили массовый заплыв в историческом центре города. «Компания «Россети Ленэнерго» активно принимает участие в общегородских спортивных и культурных мероприятиях. Мы рады быть партнером фестиваля «Фонтанка SUP» — яркого события, которое с каждым годом становится все более масштабным и зрелищным. Этот красивый спортивный праздник объединяет. ..

ТОП 5

1

На камеры попало, как пенсионер несет в квартиру в Петербурге желанную установку. Он еще не знает, что она обойдется ему в 1,5 млн

105 307

232

«Это катастрофа». Почему этой осенью в лесах Ленобласти нет грибов

98 979

343

Песков ответил на вопрос о мобилизации в России

77 661

1214

«Окна задрожали». Ростовчане рассказывают о «громком взрыве»

75 068

585

Сенатор Климов ответил, нужна ли России мобилизация

70 175

68

Новости компаний

как принимать, побочные эффекты, что дает спортсменам

Приветствую вас, уважаемые читатели и читательницы. Отголоски допингового скандала все не утихают, внимание к этой теме сохраняется, и пришло время поговорить о внезапно оказавшимся под запретом препарате, до этого долгие годы успешно применявшимся многими спортсменами.

Мельдоний в спорте – такова тема моей сегодняшней статьи. Он продолжает назначаться при различных заболеваниях, для борьбы с нервным напряжением и усталостью, и нашел применение в бодибилдинге. Я расскажу о том, каким действием обладает вещество, когда и как его можно использовать и почему оно оказалось в немилости у международных спортивных чиновников.

Содержание

  1. Что такое Мельдоний
  2. История возникновения
  3. Является ли Мельдоний допингом
  4. Допинговый скандал
  5. Состав и форма выпуска препарата
  6. Как Мельдоний действует на организм
  7. Зачем Мельдоний спортсменам
  8. Показания и противопоказания к приему
  9. Польза и вред Мельдония
  10. Побочные действия Мельдония
  11. Как правильно принимать
  12. Меры предосторожности
  13. Способ применения и дозировка
  14. Как долго Мельдоний выводится из организма
  15. Аналоги Мельдония
  16. Отзывы о Мельдонии
  17. Мнение врачей и кардиологов
  18. Заключение

Что такое Мельдоний

Это лекарственный препарат, впервые синтезированный в 70-х годах прошлого века. Он необходим для поддержания метаболизма внутренних органов человека, в первую очередь, сердца и мозга. Являясь метаболическим средством, Мельдоний способен нормализовать обмен веществ клеток, страдающих от ишемии и гипоксии.

Препарат используется при заболеваниях сердечно сосудистой системы, является составной частью терапии ИБС, используется для поддержания организма в период после операции, может применяться для улучшения работоспособности, борьбы с физическим перенапряжением.

История возникновения

Первый успешный синтез метаболического средства был совершен в 70-х годах прошлого века в одной из лабораторий латвийского Института органического синтеза. На тот момент речь еще не шла об использовании Мельдония для улучшения здоровья человека.

Новое соединение планировали использовать в сельском хозяйстве и ветеринарной медицине. С его помощью ученые хотели стимулировать рост животных, птицы и контролировать рост растений. Быстро выяснилось, что милдронат (так назвали лекарство) в организме животного становится кардиопротектором. После этого начались исследования уже в клинической медицине. С середины 80-х годов препарат получил разрешение для использования в медицинских целях.

Является ли Мельдоний допингом

Исходя из правил и требований WADA (Всемирного антидопингового агентства), Мельдоний является допингом. В список запрещенных препаратов он попал 1 января 2016 года. До этого в течение некоторого времени инспекторы WADA вели наблюдение за его действием на человеческий организм. Если атлет принимает участие в профессиональных соревнованиях, употреблять препарат ему нельзя.

Единого мнения на счет того, можно ли считать Мельдоний допингом, нет. Так, в частности, изобретатель вещества Иварс Калвиньш, считает абсурдной идею включения Милдроната в список запрещенных препаратов. В отличие от стероидов, способных заметно улучшить результаты спортсмена, Мельдоний таким эффектом не обладает. Многие эксперты отмечают, что не было проведено должных клинических исследований, доказывающих эффективность препарата.

Атлеты, принимавшие вещество, заменили его на L-карнитин, свойства которого похожи. Вопрос, чем заменить препарат, был решен очень быстро, однако перед этим разразился допинговый скандал.

В бодибилдинге никаких запретов на использование милдроната нет. Более того, после того, как об этом препарате начали активно говорить СМИ, интерес бодибилдеров к нему заметно увеличился.

Допинговый скандал

С 1 января 2016 года вещество оказалось в списке запрещенных к применению препаратов. На тот момент многие российские атлеты были не в курсе внесения Милдроната в список, продолжая участвовать в международных соревнованиях. Учитывая, что период полного вывода средства из организма может занимать до полугода, в анализах атлетов начали находить остатки Мельдония.

В течение всей весны 2016-го у десятков российских спортсменов (были и иностранные атлеты) обнаруживались остатки запрещенного вещества. Последовали многочисленные дисквалификации и пересмотры результатов соревнований. Многие атлеты были лишены медалей и отстранены от участия в новых спортивных мероприятиях.

Состав и форма выпуска препарата

Препарат Милдронат (оригинальный препарат, в состав которого входит Мельдоний) чаще всего продается в виде капсул или таблеток с дозировкой 250 мг и 500 мг. Также в продаже можно найти растворы для введения внутрь вены и внутрь мышц. Для детей Милдронат выпускается в виде сиропа.

Отметим, что Милдронат производится только в Латвии, однако на рынке доступно множество дженериков, содержащих Мельдоний.

Как Мельдоний действует на организм

Действие вещества на организм сводится к ускорению движения адезинтрифосфорной кислоты (играет важную роль в обмене энергии) и к ускорению синтеза в структурах клетки. Мельдоний оказывает благотворное влияние на работу клеток организма, на их энергетический статус. Фармакология препарата проявляется в:

  • Улучшении кровообращения (что особенно важно после инсультов и при ишемической болезни).
  • Обогащении клетки кислородом при развитии гипоксии.
  • Замедлении некроза сердечных мышц при инфарктах.

Препарат очень быстро всасывается в кровь. Порядка 78% действующего вещества достигает места воздействия. При употреблении Мельдония в виде капсул максимальный уровень концентрации в крови наступает уже через полтора часа.

Зачем Мельдоний спортсменам

В течение долгого времени Мельдоний не вызывал никаких подозрений у WADA, многие спортсмены включали его в рацион питания. Например, как призналась Мария Шарапова, в течение 10 лет она регулярно принимала препарат в качестве витаминов и никаких претензий со стороны антидопингового агентства не поступало.

Тем не менее, популярность среди спортсменов препарат получил не просто так. Его благотворное влияние на энергетический обмен и стимулирующее воздействие на нервную систему оказались очень полезными в условиях напряженных тренировок. Препарат оказывается полезным и для борьбы с психической нагрузкой.

Нельзя сказать, что без Мельдония занятия спортом становятся сложнее. Речь о том, что во время активных тренировок и выступлений организм не успевает восстанавливаться. Так как вещество оказывает стимулирующее воздействие на обменные процессы, клетки получают энергию, затрачивая на это меньшее количество кислорода. Выносливость спортсмена увеличивается.

Препарат нередко используют бодибилдеры. Передача нервного возбуждения ускоряется, что в свою очередь приводит к ускоренной работе мышечной массы. При значительных нагрузках организм активно теряет энергию, концентрация жирных кислот в клетках уменьшается. Мельдоний помогает клеткам приспособиться к недостатку кислоты, не дает им погибнуть и сохраняет их функциональность.

Показания и противопоказания к приему

Милдронат и его дженерики показаны к применению при:

  • Инфарктах.
  • Инсультах.
  • Ишемической болезни.
  • Хроническом бронхите.
  • Недостаточном кровообращении.
  • Офтальмологических заболеваниях.
  • Сердечной недостаточности.
  • Диабете.

Противопоказаниями к приему являются:

  • Заболеваниях почек.
  • Рост внутричерепного давления.
  • Гиперчувствительность.

Препарат не рекомендован для применения во время беременности, при грудном вскармливании. Детям до 12 лет милдронат может давать только в виде сиропа.

Польза и вред Мельдония

Помимо выявленных клиническими исследованиями и практическим опытом побочных действий, употребление Милдроната не несет каких-либо вредных последствий. Это не означает, что здоровому человеку следует принимать Мельдоний в обычной жизни. Область его применения довольно четко определена и существуют конкретные заболевания и расстройства, с которыми он помогает справиться.

Что касается спортсменов, то для них препарат является скорее витаминным средством, чем веществом, способным сколь-нибудь заметно повлиять на спортивные достижения. По крайней мере, так было до решения WADA. Действительно, это вещество помогает справиться с тяжелыми нагрузками и уменьшить психологическое напряжение. Однако я повторюсь, до сих пор научно не доказана эффективность препарата, нельзя однозначно утверждать, что Мельдоний является допингом в классическом понимании этого слова. Тем не менее, в большом спорте препарат запрещен.

Побочные действия Мельдония

К побочным действиям относятся:

  • Возбуждение.
  • Тахикардия.
  • Диспепсия.
  • Кожный зуд.
  • Артериальная гипотензия.

Как правильно принимать

Прием препарата осуществляется под надзором лечащего врача или тренера. Очень осторожно следует подходить к комбинации Мельдония с другими лекарствами, в частности, с нитроглицерином, с медикаментами, снижающими давление.

После приема лекарства человек ощущает прилив сил, самочувствие улучшается. Для того, чтобы не испытывать проблем со сном, последний прием следует осуществлять не позднее 5 часов вечера.

Меры предосторожности

Длительное применение способно негативно повлиять на работу почек и печени. Это справедливо при условии, что пациент страдает от болезни почек.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают один-два раза в день за полчаса до еды или за час до тренировки (если речь идет о спортсменах). Доза рассчитывается в индивидуальном порядке: на 1 кг веса приходится 15-20 мг Мельдония.

Курс длится от полутора до трех месяцев, и обязательно нужно делать перерыв в один месяц.

Как долго Мельдоний выводится из организма

Продукты распада вещества могут обнаруживаться в крови в течение полугода после даты последнего применения. Именно этим объясняется тот факт, что в пробах многих атлетов, прекративших принимать Мельдоний в соответствии с рекомендациями WADA, все равно были обнаружены его следы. Период полураспада относительно короткий и составляет до 4-6 часов.

Аналоги Мельдония

После того, как препарат оказался в «черном» списке, ему была найдена замена. Многие атлеты перешли на L-карнитин, обладающий схожим эффектом.

Что касается Мельдония, как лекарственного вещества, то тут никаких изменений не случилось. Он все также доступен в продаже.

Отзывы о Мельдонии

До грянувшего допингового скандала о милдронате было мало что известно широкой общественности. Его назначали при некоторых заболеваниях, и отзывы пациентов оставались в основном благожелательными. Собственно, в этом отношении ничего не изменилось.

В мире спорта о препарате знали, но широко использовался он в основном российскими атлетами. За рубежом основным препятствием для распространения было отсутствие информации о нем, не хватало и клинических исследований, доказывающих эффективность.

При этом воспринимался препарат, как я уже сказал, не как мощный стимулятор, а в качестве витаминов. Для начинающих спортсменов его рекомендовали редко.

Мнение врачей и кардиологов

Со стороны врачей никаких препятствий (за исключением противопоказаний) к применению милдроната нет. Препарат доказал свою эффективность при лечении заболеваний сердца, при борьбе с нервным напряжением, усталостью, истощением. Многие спортивные врачи также не видят явных причин для того, чтобы запрещать вещество в профессиональном спорте.

Заключение

Очень похоже на то, что Мельдоний стал жертвой неких игр, заодно бросив тень на целую плеяду талантливых спортсменов. Защитники препарата указывают на отсутствие значимых доказательств его влияния на спортивные результаты и форму атлетов. Однако факт остается фактом – в соревнованиях, проводимых под надзором WADA, места Милдронату не осталось. Это, к счастью, не касается бодибилдинга.

На этом пока все, ну а в следующих статьях я обязательно расскажу вам что-то важное, полезное и интересное.

МИЛДРОНАТ: аспекты метаболической терапии при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Об актуальных вопросах метаболической терапии при заболеваниях сердечно- сосудистой системы, а также о преимуществах оригинального препарата МИЛДРОНАТ рассказывает Геннадий Иванович Кочуев, кандидат медицинских наук, доцент кафедры общей практики — семейной медицины Харьковской медицинской академии последипломного образования.

— В чем актуальность средств метаболической терапии в арсенале врачей Украины?

— В последние годы применение лекарственных средств с метаболическим механизмом действия по праву занимает важное место в терапии сердечно- сосудистых заболеваний, которые продолжают оставаться основной причиной смертности населения в Украине. По прогнозам экспертов ВОЗ, в 2030 г. заболевания сердечно-сосудистой системы — преимущественно ишемическая болезнь сердца (ИБС) и инсульт — станут причиной смерти более 23 млн человек. Согласно данным Американской ассоциации сердца (American Heart Association), на затраты, связанные с заболеваниями сердечно- сосудистой системы, приходится более 60% затрат на здравоохранение (AHA, 2007). Учитывая вышеприведенные статистические данные, становится понятным, что оптимальная стратегия лечения этих заболеваний становится приоритетной целью медицинской общественности.

— Что характерно при нарушениях метаболизма миокарда, наступающих в условиях ишемии?

— В условиях адекватного кровоснабжения синтез аденозинтрифосфата (АТФ) в миокарде в основном осуществляется за счет окисления жирных кислот.

При ишемии активируется гликолитический путь образования АТФ. Кардиомиоцит активно использует глюкозу из эндогенного гликогена, запасы которого в миоците быстро истощаются. При выраженной ишемии основным механизмом возможного синтеза АТФ становится анаэробный гликолиз с образованием АТФ, с накоплением лактата и пирувата. В митохондриях кардиомиоцитов скапливается большое количество недоокисленных жирных кислот, оказывающих разрушающее действие на клеточные мембраны. Кроме того, высокая внутриклеточная концентрация жирных кислот приводит к угнетению утилизации глюкозы и скорости продукции АТФ, повышает проницаемость мембран для ионов кальция, повышает β- адренергический ответ миокарда.

— Какое место занимает метаболическая терапия в современной клинической практике?

— В последние десятилетия в арсенале средств, позволяющих влиять на метаболизм миокарда в условиях ишемии, появились препараты — парциальные ингибиторы окисления жирных кислот (partial fatty acid oxidation inhibitors — p- FOX), которые являются новым классом антиангинальных лекарственных средств.

Представители этой группы препаратов тормозят скорость окисления жирных кислот внутри митохондрий (триметазидин) либо ограничивают транспорт жирных кислот через мембраны — к последним принадлежит оригинальный препарат МИЛДРОНАТ (мельдоний) производства АО «Гриндекс» (Латвия).

Безусловно, современные стандарты лечения пациентов с ИБС в основном ориентированы на использование средств нейрогуморальной модуляции (блокаторы β- адренорецепторов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), гемодинамической поддержки (нитраты, антагонисты кальция) и других средств, улучшающих прогноз пациентов (статины, ацетилсалициловая кислота). Однако в условиях, когда базисные средства терапии уже реализовали свой потенциал и/или имеются клинические ограничения для их применения (гипотензия, брадикардия), существенную помощь в поддержке жизнеспособности ишемизированного органа могут оказать метаболические средства, повышающие эффективность использования кислорода, переключающие метаболизм на более экономные пути, защищающие ткани от последствий оксидативного стресса при реперфузии.

— В чем заключается механизм действия препарата МИЛДРОНАТ?

— В условиях гипоксии процессы ишемического повреждения миокарда усугубляются под влиянием повышенного выброса катехоламинов при физическом и эмоциональном напряжении, которые активизируют свободнорадикальное окисление жирных кислот с накоплением промежуточных продуктов (ацил- коэнзима А, ацилкарнитина), которые повреждают клеточную мембрану и блокируют доставку АТФ к органеллам клетки из митохондрий. Это приводит к апоптозу (гибели) клеток (Зуева О.Н., 2004). Для предотвращения этого процесса необходимо либо улучшить их кровоснабжение, либо ограничить синтез карнитина как основного фактора, определяющего интенсивность использования длинноцепочечных жирных кислот.

Механизм действия МИЛДРОНАТА, являющегося представителем парциальных ингибиторов окисления жирных кислот, заключается в снижении скорости биосинтеза карнитина из его предшественника — гамма-бутиробетаина. Это приводит к снижению карнитин- опосредованного транспорта длинноцепочечных жирных кислот через мембраны митохондрий без воздействия на метаболизм короткоцепочечных жирных кислот. Частичная блокада окисления жирных кислот включает альтернативную систему производства энергии — окисление глюкозы, которая значительно эффективнее использует кислород для синтеза АТФ. С другой стороны, накопление гамма- бутиробетаина стимулирует биосинтез оксида азота (NO) (Dzintare M. et al., 2002), что приводит к нормализации функционального состояния эндотелия и, соответственно, к нормализации сосудистого тонуса (сосудорасширяющее действие МИЛДРОНАТА), снижению агрегации тромбоцитов (Калвиньш И.Я., 2001).

Однако нельзя исключить и иной механизм повышения биодоступности NO на фоне применения МИЛДРОНАТА, а именно — уменьшения интенсивности его свободно- радикальной инактивации (Суслина З.А. и соавт., 2007). В многочисленных научных исследованиях показано, что применение препарата МИЛДРОНАТ при стабильной стенокардии снижает частоту приступов стенокардии, повышает толерантность больных к физической нагрузке и снижает среднесуточное потребление короткодействующих нитратов (Карпов Р. С. и соавт., 2000; Коновалов С.В. и соавт., 2005).

Эндотелиальная дисфункция имеет важное значение в становлении и прогрессировании практически всех хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы — атеросклероза и ИБС, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности (ХСН), цереброваскулярных заболеваний. Способность МИЛДРОНАТА уменьшать дисфункцию эндотелия, открывает перспективы более широкого применения этого препарата в клинической практике.

— В чем принципиальные отличия механизма действия МИЛДРОНАТА по сравнению с другими корректорами метаболизма, в частности — триметазидином?

— Современные исследования доказали, что триметазидин также тормозит бета-окисление жирных кислот в митохондриях. Однако мельдоний и триметазидин воздействуют на различные участки цепи метаболизма жирных кислот. Как известно, триметазидин блокирует последнюю реакцию 4- стадийного процесса окисления жирных кислот, влияя на фермент 3- кетоацил- коэнзим А- тиолазу. Таким образом, триметазидин тормозит окисление в митохондриях всех жирных кислот — как длинноцепочечных (количество атомов углерода >8), так и короткоцепочечных (количество атомов углерода <8). Однако это не мешает накоплению активированных жирных кислот в митохондриях и, следовательно, не может предотвратить накопления в их активированных формах — ацил-КоА и ацилкарнитина, которые негативно влияют на клеточные мембраны и транспорт АТФ.

Как свидетельствуют результаты рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования EMIP-FR (European Myocardial Infarction Project — Free Radicals) с участием 19 725 пациентов, опубликованного в издании «The European Heart Journal», внутривенное применение триметазидина в острую фазу инфаркта миокарда не приводит к снижению краткосрочной смертности (в 35- дневный период) по сравнению с плацебо.

МИЛДРОНАТ ограничивает транспорт через мембраны митохондрий только длинноцепочечных жирных кислот, в то время как короткоцепочечные жирные кислоты могут свободно проникать в митохондрии и окисляться там (Калвиньш И. Я., 2001). Было высказано предположение, что, тормозя транспорт жирных кислот и, следовательно, и их окисление, можно адаптировать (прекондиционировать) клетки сердечной мышцы, мозга и другие к кислородной недостаточности. Это подтверждают результаты многих экспериментов (Ревин А., 2000; Калвиньш И.Я., 2001). Согласно результатам исследований, применение МИЛДРОНАТА в комплексной терапии уже после 10- дневного курса защищает ишемизированную зону миокарда от гибели: как в условиях кислородного голодания, так и после восстановления кровообращения (Дамброва М. и соавт., 2004). МИЛДРОНАТ оказывает цитопротекторное влияние и в случае поражений миокарда, обусловленных адреналином и норадреналином.

Итак, антиишемическое действие парциальных ингибиторов окисления жирных кислот основано на переключении энергоснабжения миокарда с жирных кислот на аэробный гликолиз и ограничении ацидоза. МИЛДРОНАТ обладает рядом положительных эффектов, которые открывают более широкие возможности для его применения в профилактике и лечении недостаточности кровообращения. Кроме того, цитопротекторное действие МИЛДРОНАТА делает возможным его включение в состав комбинированной терапии ишемического инсульта, дисциркуляторных энцефалопатий, для купирования синдрома алкогольной абстиненции, а также лечения целого ряда патологических состояний, патофизиологический механизм возникновения которых связан с ограничением снабжения тканей кислородом.

— О чем важно помнить при выборе препарата для метаболической терапии?

— Имеющееся в настоящее время огромное количество лекарственных средств создает врачу значительные трудности: нередко ему приходится делать выбор между оригинальным препаратом и генериком (последний, как правило, принадлежит к более низкой стоимостной категории). Под оригинальным препаратом понимают лекарственное средство, произведенное компанией- разработчиком по собственной технологии, прошедшее все фазы клинических испытаний и, как правило, защищенное патентом. По истечении срока патента другие фирмы имеют право воспроизводить химическую формулу активного вещества, выпуская препараты-генерики.

Генерики содержат такое же активное вещество, как и оригинальный препарат. Однако их рецептура (состав) может отличаться от оригинала, что и объясняет наличие нескольких вариантов генериков одного и того же оригинального препарата. Помимо внешних, макроскопических различий (цвет, форма и т.п.), для клинической эффективности препарата имеют значение существенные физико-химические отличия. К ним относятся выбор инертного наполнителя (эксципиент), в который помещается активное вещество, размер частиц и кристаллическая (аморфная) форма активного вещества. Эти параметры определяют скорость распада, особенности распределения, растворения и всасывания конкретной лекарственной формы в пищеварительном тракте. Все указанные процессы изменяют скорость, а, возможно, и длительность распада лекарственного средства, что в отдельных случаях влияет на всасываемость препарата в желудке (в кислой среде) или в кишечнике (в щелочной среде). С учетом этого производителям генерических лекарств требуется продемонстрировать на здоровых добровольцах, что изготавливаемый ими генерик обладает такими же фармакокинетическими свойствами (биоэквивалентностью), как и оригинальный продукт.

Как известно, при регистрации генерика в Украине не все производители проводят изучение его биоэквивалентности в сравнении с референтным, таким образом доказывая его идентичность оригинальному. Следовательно, при выборе препарата для метаболической терапии практическому врачу необходимо принимать это во внимание.

Однако не только биоэквивалентность определяет тождественность оригинального препарата и генерика, но также и терапевтическая эквивалентность, данные по которой у многих генерических лекарственных средств отсутствуют. Лекарственный препарат терапевтически эквивалентен другому препарату, если он содержит ту же активную субстанцию или лекарственное вещество и, по результатам клинических исследований, обладает такой же эффективностью и безопасностью, как и препарат сравнения, эффективность и безопасность которого уже установлены.

Важно отметить, что производитель МИЛДРОНАТА АО «Гриндекс» заботится о высоком качестве своей продукции и не занимается производством мельдония для других фармацевтических компаний.

— Какой клинический опыт накоплен к настоящему времени по применению МИЛДРОНАТА?

— На сегодня проведены многочисленные исследования, в которых изучалась эффективность оригинального лекарственного средства МИЛДРОНАТ. Наиболее существенный опыт его применения накоплен при лечении пациентов с различными формами ИБС (острый коронарный синдром, стабильная стенокардия), ХСН, цереброваскулярными заболеваниями (Суслина З.А. и соавт., 2003; Коновалов С.В. и соавт., 2005; Сергиенко И.В. и соавт., 2005). Доказано кардиопротекторное действие МИЛДРОНАТА при экспериментальных стрессорных повреждениях миокарда (Дамброва М. и соавт., 2004). Выявлено повышение электрической стабильности миокарда в условиях электрической стимуляции миокарда при предварительном применении МИЛДРОНАТА.

Проведен ряд экспериментальных и клинических исследований по изучению влияния МИЛДРОНАТА на сердечно- сосудистую систему и кардиодинамику при ишемической ХСН: включение этого препарата в комплексную терапию способствовало улучшению сократительной функции миокарда и гемодинамических показателей, регрессу ремоделирования ишемизированного миокарда при ишемии и реперфузии. Установлено, что МИЛДРОНАТ уменьшает выраженность клинических проявлений ХСН, улучшает качество жизни пациентов, толерантность к физической нагрузке, систолическую функцию и уменьшает периферическое сопротивление артерий (Марцевич С.Ю., 2005; Наумов В.Г. и соавт., 2005).

С учетом важной патогенетической роли окислительного стресса в развитии ишемического инсульта исследована клиническая эффективность МИЛДРОНАТА у больных лакунарными инсультами. Показано, что включение этого препарата в курс терапии лакунарного инсульта благодаря его антиоксидантным и ноотропным свойствам является целесообразным и патогенетически оправданным (Суслина З.А. и соавт., 2000; 2003; 2007). Кроме того, МИЛДРОНАТ способствует улучшению когнитивных функций, уменьшает интенсивность перекисного окисления липидов и повышает активность эндогенных антиоксидантов.

Установлено достоверное положительное влияние МИЛДРОНАТА на клиническое состояние больных сахарным диабетом (СД) 2-го типа с наличием периферической (сенсомоторной) нейропатии, что проявляется улучшением электрофизиологических свойств нервного волокна, оптимизацией кислородного баланса тканей. Применение МИЛДРОНАТА в комплексной терапии диабетической периферической (сенсомоторной) нейропатии благоприятно влияет на показатели углеводного и липидного обменов, закономерно улучшает качество жизни пациентов с СД 2-го типа (Стаценко М.Е. и соавт., 2008). МИЛДРОНАТ оказывает нормализующее действие на показатели эндотелиальной и гуморальной регуляции и способствует снижению внутримиокардиального напряжения.

Преимуществом МИЛДРОНАТА является его способность оптимизировать метаболизм тканей в условиях ишемии во всех органах, а не только в миокарде. Это создает предпосылки для его широкого применения у пациентов с сочетанной патологией — ИБС, церебральным атеросклерозом, ХСН, ангиопатиями. Наличие инъекционной формы МИЛДРОНАТА позволяет применять его при острых состояниях в кардионеврологии — остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, ишемическом инсульте. Таким образом, МИЛДРОНАТ — это оригинальный препарат, многогранный механизм действия которого способствует расширению его применения в клинической практике.

0

  • Карта
  • Купить
  • Корзина

механизмы действия и области применения

Авторы: Л. Г. Воронков

12.10.2017

Cтатья в формате PDF

Проблема своевременной диагностики и медикаментозного лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы – одна из актуальнейших в современной медицине, поскольку эти заболевания по-прежнему являются причиной высокого уровня смертности, существенного снижения качества жизни и инвалидизации пациентов.

Несмотря на важность для благоприятного терапевтического исхода коррекции поведенческих факторов риска, в подавляющем большинстве случаевтакой исход может обеспечить только эффективная лекарственная терапия.

Наш корреспондент побеседовала с руководителем отдела сердечной недостаточности ГУ «Национальный научный центр «Институт кардиологии им. Н. Д. Стражеско» Национальной академии медицинских наук Украины» (г. Киев), доктором медицинских наук, профессором Леонидом Георгиевичем Воронковым.

Леонид Георгиевич, сегодня препарат Милдронат® (АО «Гриндекс», Латвия) известен каждому практикующему врачу. А когда он впервые появился в арсенале профильных специалистов?

– Первая публикация о лекарственном средстве Милдронат® (международное непатентованное название – мельдоний) появилась 30 лет назад – в 1987 г. Это лекарственное средство было создано группой исследователей Латвийского института органического синтеза, возглавляемой профессором И. Я. Калвиньшем. Первоначально внимание ученых было сфокусировано на способности препарата защищать миокард от ишемического повреждения. Однако по мере дальнейшего изучения препарата были накоплены данные, позволяющие рассматривать его как фармакологический биорегулятор более широкого спектра действия, оказывающий терапевтические эффекты при целом ряде патологических состояний, относящихся к разным разделам медицины.

Каким образом осуществляются эффекты препарата Милдронат®?

– Препарату присущ не имеющий аналогов бинарный механизм действия, в основе которого лежит угнетение синтеза карнитина – ключевого регулятора энергетического обмена клеток миокарда и скелетных мышц. Милдронат® конкурентно ингибирует активность фермента под названием γ-бутиробетаин-гидроксилаза (ГББГ), стимулирующего образование карнитина из γ-бутиробетаина (ГББ). Это приводит к подавлению биосинтеза карнитина, вследствие чего его концентрация в плазме крови и различных тканях организма снижается. Параллельным эффектом препарата является свойство уменьшать реабсорбцию карнитина в почках. Именно со снижением внутриклеточной концентрации карнитина связано защитное действие препарата Милдронат® по отношению к миокарду и скелетным мышцам, находящимся в условиях кислородного голодания и энергодефицита. Милдронат® – единственный фармакологический препарат, блокирующий образование карнитина. Кроме того, сопутствующим эффектом блокады ГББГ является повышение в организме концентрации ГББ и стимуляция продуктами его метаболизма (этиловый и метиловый эфиры) активности эндотелиальной NО-синтазы – фермента, ответственного за синтез эндотелием молекул оксида азота (NО). В свою очередь, NО принадлежит ключевая роль в обеспечении нормальной функции эндотелия, заключающейся в антитромбогенной и антипролиферативной активности, а также адекватной вазодилатации.

Таким образом, ключевым моментом в действии препарата Милдронат® является блокада биосинтеза карнитина. Какую роль это вещество играет в энергообмене миокарда?

– L-карнитин является природной субстанцией, по структуре родственной витаминам группы В. Впервые он был выделен из мышечной ткани В. С. Гулевичем и Р. П. Кринбергом в 1905 г. Карнитин поступает в организм с пищей, а также синтезируется в печени и почках из ГББ, а в дальнейшем транспортируется в другие органы. Физиологическая роль карнитина состоит в переносе длинноцепочечных жирных кислот (ЖК) внутрь митохондрий, где они, подвергаясь окислению, служат источником энергии для мышечных клеток (Северин Е. С., 2004). Со временем выяснилось, что блокирование биосинтеза карнитина может оказывать лечебные эффекты.

Как изменяется энергообмен миокарда при ишемии?

– Двумя основными источниками аденозинтрифосфата (АТФ) для миокарда являются ЖК и глюкоза. Хотя преимущественно энергообеспечение деятельности сердца осуществляется через ЖК, глюкоза требует для своего окисления меньше кислорода (Opie L. H., 2004). При несоответствии кровоснабжения миокарда его энергетическим потребностям интенсивное окисление ЖК становится энергетически/функционально нецелесообразным и опасным с точки зрения выживания кардиомиоцитов (КМЦ) (Liu Q. et al., 2002; Lopaschuk G. et al., 2010).

В чем заключается терапевтическое влияние препарата на ишемизированный миокард?

В условиях кислородного голодания кардиомиоцитов (КМЦ) Милдронат® снижает концентрацию карнитина в миокарде и тем самым ограничивает возможность его использования для транспорта длинноцепочечных ЖК в митохондрии, соответственно, предотвращая их накопление и повреждающее действие на митохондриальные структуры. В результате этого улучшается процесс биосинтеза энергии и устраняется чрезмерная выработка митохондриями свободных радикалов.

Таким образом, Милдронат® угнетает потенциально неблагоприятный путь энергообразования – окисление ЖК и одновременно активирует другой, биологически более приемлемый для ишемизированной клетки, – окисление глюкозы. Это защищает КМЦ и нормализирует синтез АТФ, чему соответствует предупреждение каскада патогенных биохимических реакций, обусловливающих повреждение и функциональную несостоятельность КМЦ, находящихся в ишемизированной зоне (Kizimoto T. et al., 1996; Dambrova M. et al.,2002).

Каким образом реализуется NO-зависимый механизм действия препарата Милдронат®?

– Блокада препаратом ГББГ ведет к увеличению концентрации ГББ, эфиры которого воздействуют на холинергические мускариновые рецепторы эндотелия. Это стимулирует синтез оксида азота, регулирующего кровоток, активность иммунных клеток, целостность и стабильность сосудистой стенки. Важно, что NO-стимулирующий эффект препарата Милдронат® проявляется в различных сосудистых бассейнах, т. е. является универсальным.

Влияет ли Милдронат® на атерогенез?

– На данный момент в процессе экспериментальных исследований с участием животных установлено, что на фоне продолжительного приема препарата снижается размер атеросклеротических бляшек в аорте, а также наблюдается более низкая концентрация холестерина в тканях сосудов (Vilskerts R. et al., 2009; Окуневич И. В., Рыженков В. Е., 2002). Применение препарата Милдронат® ведет к снижению окисления липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), являющемуся ключевым звеном атерогенеза (Stocker R., Kearney J. F., 2004). Это действие препарата было подтверждено в клинических исследованиях (Шабалин А. В. и соавт., 2006).

Еще больший интерес вызывает механизм антиатерогенного эффекта препарата Милдронат®, заключающийся в следующем: обмен четвертичных аминов, в т. ч. карнитина, завершается метаболизацией в кишечнике до триметиламина, а в дальнейшем – в печени до триметиламиноксида (ТМАО), обладающего мощным атерогенным действием. В свою очередь, ТМАО участвует в транспорте холестерина, ускоряя атерогенез. Доказано, что концентрация ТМАО в плазме крови коррелирует с риском сердечно-сосудистых событий (Wang Z. et al., 2014; Tang W. et al., 2013). Концентрация карнитина в плазме крови также прямо ассоциируется с риском кардиоваскулярных катастроф (Koeth R. A. et al., 2013). Милдронат® является средством, способствующим снижению концентрации ТМАО путем ингибирования синтеза его предшественника триметиламина кишечной микробиотой (Kuka J. et al., 2014). Существует возможность, что в будущем карнитинредуцирующая терапия с помощью препарата Милдронат® станет одной из основных стратегий торможения развития и прогрессирования атеросклероза.

Современная медицина рассматривает эндотелий как отдельный орган, влияющий на работу сердечно-сосудистой системы. Как Милдронат® действует на функции эндотелия?

– Посредством каскада биохимических процессов Милдронат® стимулирует выработку эндотелием NO – ключевой молекулы вазодилатации. В клинических исследованиях было показано достоверное улучшение эндотелийзависимой вазодилатации под влиянием препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), хронической сердечной недостаточностью (ХСН), цереброваскулярными заболеваниями (Хлебодаров Ф. Е. и соавт., 2009; Dzerve V. et al.,2005; Воронков Л. Г. и соавт., 2015). Кроме того, NO тормозит пролиферацию и миграцию клеток, лежащие в основе формирования атеросклеротической бляшки, что дополнительно объясняет антиатерогенное действие препарата. В будущем необходимы исследования, в которых изучалось бы влияние препарата Милдронат® на прогрессирование коронарного и каротидного атеросклероза.

Пациенты с ИБС с целью контроля состояния часто вынуждены принимать большое количество препаратов. Целесообразно ли добавлять к базисной терапии Милдронат®?

– Использование данного препарата в дополнение к стандартной фармакотерапии стабильной ИБС позволяет получить аддитивный эффект в отношении защиты миокарда от ишемического повреждения, чему у таких пациентов сопутствует повышение порога возникновения стенокардии при физической нагрузке. Кроме того, вазодилататорный эффект препарата Милдронат® обеспечивает дополнительное преимущество – улучшение нарушенной перфузии, что было подтверждено при помощи сцинтиграфии миокарда у пациентов со стабильной стенокардией (Сергиенко И. В. и соавт., 2005).

Проводились ли клинические исследования эффективности применения препарата Милдронат® при ИБС?

– За последние 25 лет была накоплена значительная база данных по поводу клинико-фармакодинамических эффектов этого препарата. Приведу результаты лишь двух важных исследований. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании оценивали эффективность приема препарата в дозе 500 мг 2 р/сут у 60 пациентов со стабильной стенокардией. После 6 нед лечения в группе основной терапии отмечалось достоверное возрастание времени выполнения нагрузочного теста по сравнению с группой плацебо (p=0,02), а также существенное снижение потребности в нитроглицерине (Кутишенко Н. П. и соавт., 2005).

В исследовании И. В. Сергиенко и соавт. (2005) у 30 пациентов со стабильной стенокардией к стандартной терапии был добавлен Милдронат® (1000 мг/сут). Спустя 6 нед авторы отметили статистически достоверное снижение количества ангинозных приступов в неделю (на 28%; p=0,0001), уменьшение потребности в приеме нитратов, увеличение времени до появления депрессии сегмента ST при проведении велоэргометрического теста наряду с ростом пороговой мощности выполняемой нагрузки. Это сопровождалось уменьшением глубины дефекта перфузии миокарда (согласно данным перфузионной сцинтиграфии).

В большинстве исследований оценивается влияние препаратов на качество жизни больных. Существуют ли подобные данные в отношении препарата Милдронат®?

– Такие данные есть. Милдронат® достоверно улучшает качество жизни больных с ИБС по всем пяти шкалам Сиэтлского опросника (Михно М. М. и соавт., 2014). Подобные результаты были получены и для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Особая категория пациентов семейного врача – лица пожилого и престарелого возраста. Есть ли особенности применения препарата у этого контингента больных?

– Действие препарата Милдронат® у этой когорты больных изучалось особенно тщательно. А. В. Шабалин и соавт. (2006) считают, что подавление препаратом окисления ЛПНП обусловливает целесообразность назначения этого лекарственного средства пожилым пациентам.

А насколько оправданно применение данного препарата у больных, перенесших реваскуляризацию?

– К сожалению, число таких пациентов растет, поэтому важность послеоперационной консервативной тактики их ведения повышается. Эта обязанность лежит прежде всего на врачах общей практики – семейной медицины. Обследование 149 пациентов со стабильной стенокардией, перенесших аортокоронарное шунтирование или чрескожное коронарное вмешательство, показало, что добавление препарата Милдронат® к стандартной терапии ведет к улучшению общей и локальной сократимости левого желудочка (ЛЖ), а также меньшей выраженности его послеоперационной дисфункции, обусловленной эффектом реперфузии миокарда. Кроме того, у больных, принимавших Милдронат®, наблюдалось снижение содержания в крови продуктов перекисного окисления липидов наряду с активацией ферментов антиоксидантной защиты (Гордеев И. Г. и соавт., 2009).

Какова оптимальная доза препарата Милдронат®?

– В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании ІІ фазы MILSS I с участием пациентов со стабильной терапией напряжения II-III функционального класса изучались 4 режима применения этого препарата: 50; 150; 500 и 1500 мг 2 р/сут. Результаты показали, что по окончании курса лечения продолжительность выполнения физической нагрузки статистически достоверно увеличилась только в группах приема препарата в дозах 500 и 1500 мг. Наибольший прирост этого показателя наблюдался в группе приема 500 мг 2 р/сут (в подгруппе пациентов старше 70 лет продолжительность выполнения тредмил-теста заметно увеличилась только в этой группе). Это позволило авторам исследования сделать вывод о целесообразности назначения препарата Милдронат® в дозе 500 мг 2 р/сут. (Dzerve V., 2011).

Переносимость физических нагрузок – базисное понятие в оценке эффективности лечения ИБС. Существуют ли плацебо-контролируемые исследования этого аспекта действия препарата Милдронат®?

– Международное испытание MILSS II (n=278), длившееся 12 мес, сравнивало стандартную базисную терапию ИБС с аналогичной схемой лечения в сочетании с препаратом Милдронат® (500 мг 2 р/сут). В конце срока наблюдения в группе приема препарата наблюдалось достоверное увеличение продолжительности выполнения нагрузки на 10% по сравнению с исходным показателем и на 13% – по сравнению с плацебо (p=0,009). Анализ длительности выполнения нагрузки до появления депрессии сегмента ST показал, что в группе приема препарата Милдронат® она возросла на 13,6% по сравнению с исходной; при этом разница с группой плацебо составила 13,9% (p=0,01). Достоверное преимущество препарата над плацебо было показано и в отношении достигнутой мощности нагрузки (p=0,008). Таким образом, Милдронат® является важным компонентом терапии ИБС, позволяющим значимо улучшить переносимость физических нагрузок.

Назначается ли Милдронат® больным ХСН и каков его эффект у этой когорты пациентов?

– Несомненно, механизм оптимизации энергообмена в миокарде под воздействием данного препарата позитивно влияет на структурно-функциональное состояние сердца при ХСН. Длящиеся более 20 лет клинические исследования препарата Милдронат® в условиях недостаточности кровообращения показали, что прием этого препарата ассоциируется с уменьшением функционального класса сердечной недостаточности у постинфарктных пациентов и снижением суммарного количества экстрасистол за сутки (Карпов Р. С. и соавт., 2000). Результаты исследовательской работы, выполненной В. А. Визиром и А. Е. Березиным (2012), показали, что включение препарата в стандартную схему терапии больных с ИБС и ХСН со сниженной фракцией выброса (ФВ) ЛЖ (в среднем – около 30%) на протяжении 3 мес ведет к достоверному увеличению ФВ и улучшению локальной сократимости ЛЖ.

Есть ли доказательства эффективности препарата Милдронат® при поражении иных органов сосудистого генеза, в частности цереброваскулярных заболеваниях?

– Да, и достатоточно убедительные. Механизм нейропротекторного действия препарата обусловлен его центральными холинергическими эффектами. Кроме того, уже упомянутая стимуляция препаратом Милдронат® NO-синтазы в эндотелиальных клетках мозга ведет к улучшению кровообращения мозга со снижением ответа на вазоконстрикторные стимулы (Бекетов А. И. и соавт., 2000). Дополнительную роль в нейропротекции играет антиоксидантное действие препарата (Вишневский А. Ф. и соавт., 2000). Вышеперечисленные эффекты благоприятно воздействуют на когнитивные функции (улучшают внимание, память) и способствуют стабилизации эмоционально-волевой сферы (Дзяк Л. А., Голик В. А., 2003; Суслина З. и соавт., 2007).

Имеются ли данные, которые подтверждали бы результативность препарата при ишемическом инсульте (ИИ)?

– Уже в первых клинических исследованиях препарата Милдронат® в области неврологии было подтверждено его позитивное влияние при ИИ. Внутривенное введение этого препарата в течение 10 дней с последующим переходом на пероральный прием сопровождалось улучшением показателей церебральной гемодинамики и более быстрым восстановлением неврологических функций (Винничук С. М., 1991; Эниня Г. И. и соавт., 1991). По данным ультразвуковой допплерографии, у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения Милдронат® улучшает кровоток в ишемизированных участках мозга (Савченко А., Захарова Н., 2007).

Каковы результаты назначения препарата Милдронат® при дисциркуляторной энцефалопатии?

– При этом распространенном патологическом состоянии назначение препарата по 500 мг/сут в течение 3 мес позволяет достичь улучшения параметров ходьбы, равновесия и устойчивости (Дамулин И. В. и соавт., 2006). Уже упомянутое позитивное влияние препарата на когнитивные функции также вносит свой вклад в улучшение общего клинического состояния больных с этой патологией.

А чем объясняется назначение препарата Милдронат® при сахарном диабете (СД)?

– В основе СД 2 типа, на долю которого приходится примерно 9/10 всех случаев диабета, лежит нарушенный биологический ответ периферических тканей на инсулин (инсулинорезистентность). Для таких пациентов характерны патологические изменения метаболизма миокарда (диабетическая кардиомиопатия), сходные с теми, которые наблюдаются в условиях ограничения коронарного кровотока, свойственного ИБС. При СД 2 типа увеличивается концентрация свободных ЖК в крови, что связано с повышенной активностью жировой ткани. Снижая концентрацию ЖК в миокарде и ограничивая тем самым карнитинзависимый транспорт их в митохондрии, Милдронат® предотвращает перегрузку последних активированными формами ЖК и препятствует угнетению внутриклеточного транспорта глюкозы. На экспериментальной модели СД у мышей было показано повышение экспрессии инсулиновых рецепторов и инсулинзависимых белков-глюкозотранспортеров в миокарде под влиянием препарата Милдронат® (Соколовска Е., Калвиньш И., 2013). Есть данные, что последний механизм может лежать в основе свойственного препарату мягкого гипогликемизирующего эффекта. Речь идет об увеличении захвата глюкозы скелетными мышцами, являющимися в силу своей значительной массы (1/3 массы тела человека) и высоких энергозатрат главным «потребителем» ее в организме. Сахароснижающее действие препарата Милдронат®, добавляемого к базисной терапии метформином либо глибенкламидом, обеспечивает дополнительное снижение уровня глюкозы на 11,85%, гликозилированного гемоглобина – на 9,14% (Лобанова М. В. и соавт., 2009), что, безусловно, повышает роль препарата как компонента комплексной патогенетической терапии СД 2 типа.

Сколько должен длиться курс приема препарата Милдронат®?

– Исследований, в которых оценивалась бы сравнительная эффективность двух стратегий приема препарата – постоянного и курсового, – не существует. Согласно Инструкции по медицинскому применению, Милдронат® назначается в дозе 1 г в сутки на протяжении 4-6 недель, 2-3 курса в год. Вместе с тем для некоторых категорий пациентов даже короткий курс приема данного препарата демонстрировал позитивный результат. Так, некоторые исследования показывают, что при диабетической ретинопатии 10-дневное применение этого средства внутривенно и парабульбарно улучшает зрение, уменьшает ишемические зоны в сетчатке, снижает выраженность макулярного отека (Ботабекова Т. К. и соавт., 2004).

Существуют ли новые области применения препарата Милдронат®?

– Учитывая механизм действия этого препарата, он может стать одним из компонентов комплексной терапии окклюзирующей атеросклеротической болезни периферических артерий и сенильной деменции, а также, возможно, использоваться в качестве кардиопротектора у онкобольных в период прохождения ими сеансов химиотерапии. Сейчас ведутся активные исследования действия препарата Милдронат® при этих патологиях, и уже получены некоторые позитивные результаты. Например, проспективное двойное слепое контролируемое рандомизированное исследование (В. Я. Дзерве и соавт., 2011) выявило, что назначение препарата больным с заболеваниями периферических артерий ведет к увеличению дистанции, пройденной при тредмил-тесте до появления симптомов перемежающейся хромоты.

При каких же заболеваниях рекомендуется назначать Милдронат®?

– Согласно медицинской инструкции к препарату Милдронат® (АО «Гриндекс», Латвия) показаниями к его применению являются заболевания сердца и сосудистой системы, в т. ч. стабильная стенокардия нагрузки, ХСН (I-III функциональный класс по классификации NYHA), кардиомиопатии, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы; острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение; период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

 

Подготовила Лариса Стрильчук

Медична газета «Здоров’я України 21 сторіччя» № 15-16 (412-413), серпень 2017 р.

  • Номер:
  • Медична газета «Здоров’я України 21 сторіччя» № 15-16 (412-413), серпень 2017 р.

02.09.2022 РевматологіяРекомендації з харчування і способу життя для пацієнтів із подагрою та гіперурикемією

Подагра є найпоширенішим запальним захворюванням суглобів, яке розвивається внаслідок підвищення рівнів сечової кислоти (СК) в крові з подальшим відкладанням у суглобах кристалів моноурату натрію. Подагра та безсимптомне підвищення СК (гіперурикемія) асоціюються з кардіометаболічними і нирковими порушеннями, як-от артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда, інсульт, цукровий діабет 2 типу, гіперліпідемія, хронічна хвороба нирок тощо. Головними факторами ризику подагри, крім тривалого застосування діуретиків, є ожиріння, незбалансоване харчування та вживання алкоголю. Отже, дієтологічні втручання та зміна способу життя є обов’язковими компонентами ведення таких пацієнтів. У 2014 році Австрійське товариство ревматології та реабілітації (OGR) розробило перші рекомендації з харчування та способу життя для пацієнтів із подагрою і гіперурикемією. Відтоді було проведено багато нових досліджень, через що виникла потреба оновити цей документ….

21.08.2022 КардіологіяEVA-синдром – раннє старіння судин при артеріальній гіпертензії

Сьогодні в рамках оцінки чинників ризику серцево-судинних (СС) захворювань дедалі більший інтерес наукового світу прикутий до ендотелію та його функції. Ендотелій уражається насамперед унаслідок артеріальної гіпертензії (АГ), це проявляється розвитком його дисфункції та морфологічною перебудовою артеріальної стінки. Добре відомо, що з віком підвищується судинна жорсткість, що пов’язують зі зниженням в артеріальній стінці вмісту еластину та підвищенням кількості колагену [2-4]. У разі АГ перебіг цих процесів значно прискорюється – ​судинний вік починає випереджати хронологічний (паспортний). Тому дедалі більше науковців для опису функціонального та морфологічного стану серцево-судинної системи використовують термін «синдром раннього старіння судин», або EVA‑синдром (early vascular aging), як модель старіння судин, яка більш точно відображає структурні та функціональні зміни, що відбуваються в організмі в міру його старіння [1]….

20.08.2022 КардіологіяМожливі шляхи ефективної енергетичної підтримки міокарда

Ішемічна хвороба серця (ІХС) є провідною причиною інвалідизації та смертності від серцево‑судинних захворювань (ССЗ). У розвинених країнах Європи на 1 млн населення припадає 30-40 тис. хворих, які страждають на ІХС [1]. До того ж немає пояснень для показників смертності українських чоловіків і жінок, які в 14 і 23 рази більше, ніж у Франції [2]. Крім базисної терапії пацієнтів з ІХС, потенційним напрямом лікування є застосування підходів, які здатні покращити енергозабезпечення кардіоміоцитів, мікроциркуляцію та функцію ендотелію судин [3]….

15.08.2022 КардіологіяСучасні уявлення про ураження серцево-судинної системи на тлі COVID‑19 та постгострі наслідки

COVID‑19 чинить суттєвий негативний вплив на серцево-судинну (СС) систему. Наявні у пацієнтів серцево-судинні захворювання (ССЗ) до інфікування COVID‑19 та вірусне навантаження асоційовані з пошкод­жен­ням міокарда й гіршими результатами. Пандемія триває, зокрема, з’являються нові варіанти коронавірусу, тож розуміння патофізіології та відповідних клінічних наслідків допоможе розширити уявлення про основні механізми розвитку хвороби. Вирішальне значення також мають встановлення нових біомаркерів СС-ускладнень і розробка ефективних методів лікування COVID‑19. Пропонуємо до вашої уваги консенсусний документ Європейського товариства кардіологів (ESC) та Асоціації невідкладної кардіологічної допомоги (ACVC) у співпраці з Європейською асоціацією серцевого ритму (EHRA) 2021 р., у якому підсумовано сучасні відомості про ураження СС-системи на тлі COVID‑19 та його постгострі наслідки. …

МИЛДРОНАТ® [МЕЛЬДОНИЙ] КАПСУЛЫ ИНСТРУКЦИЯ – NootropicsBase.com

Международное непатентованное наименование (МНН): Мельдоний
Лекарственная форма: капсулы (250 мг или 500 мг)
Состав: 0
Состав: Действующее вещество: Мельдония дигидрат – 250 мг/500 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный и кальция стеарат; Капсула
(корпус и колпачок): титана диоксид (Е 171) и желатин.
Описание:
Твердые желатиновые капсулы (белого цвета), внутри белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.
Фармакологическая классификация: метаболические средства
Код АТХ: С01ЕВ
Фармакологическое действие: антиангинальное, ангиопротекторное, антигипоксическое и кардиопротекторное.

Купить

ФАРМАКОДИНАМИКА

Мельдоний — синтетический аналог гамма-бутиробетаина (ГББ), вещества, присутствующего в каждой клетке человеческого организма. Ингибирует гамма-бутиробетаиндиоксигеназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, предотвращает накопление в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (ацилкарнитина и производных ацилкофермента А).

В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, препятствует нарушению транспорта АТФ (аденозинтрифосфата); одновременно активирует гликолиз, протекающий без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина интенсивно синтезируется ГББ (гамма-бутиробетаин) с сосудорасширяющими свойствами. Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов умственного и физического перенапряжения, активация клеточного и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического поражения миокарда мельдоний замедляет формирование зоны некроза, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает кровообращение в очаге ишемии и способствует перераспределению крови в пользу очага ишемии. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии сосудов глазного дна. Также отмечается тонизирующее действие на ЦНС и устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервной системы у больных, страдающих хроническим алкоголизмом с абстинентным синдромом.

При повышении физической активности мельдоний повышает сопротивляемость организма и способность быстро восстанавливать запасы энергии, поэтому милдронат применяют для повышения физической и умственной работоспособности.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь препарат быстро всасывается, его биодоступность составляет 78%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Соединение метаболизируется преимущественно в печени с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (Т½) при приеме внутрь составляет 3-6 часов в зависимости от дозы.

НАЗНАЧЕНИЕ (ДЛЯ КАПСУЛ 250 МГ)

Низкая работоспособность, умственная и физическая перегрузка.

НАЗНАЧЕНИЕ (ДЛЯ КАПСУЛ 500 МГ)

Низкая эффективность, умственная и физическая перегрузка, синдром отмены при хроническом алкоголизме (в сочетании со специфической терапией). В комплексной терапии больных ишемической болезнью сердца (стенокардия, инфаркт миокарда и др. ), хронической сердечной недостаточностью и дисгормональной кардиомиопатией, а также подострыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения (после инсульта, цереброваскулярной недостаточности и др.)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к мельдонию или другим компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (вызванное нарушением венозного оттока или внутричерепными опухолями), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не гарантируются), беременность и период лактации.

С осторожностью:

Заболевания печени и/или почек.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

250 мг Капсулы:

Суточная доза для взрослых составляет 500 мг (2 капсулы). Вы можете принять либо всю дозу утром, либо разделить на 2 приема два раза в день. Продолжительность лечебного курса 10-14 дней. При необходимости повторить через 2-3 недели.

500 мг Капсулы:

  1. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия: в комплексной терапии по 500 мг -1 г 1-2 раза в сутки внутрь. Продолжительность лечебного курса 4-6 недель. При дисгормональной кардиомиопатии — в составе комплексной терапии по 500 мг внутрь 1 раз в сутки. Продолжительность лечебного курса 12 дней.
  2. Подострые и хронические нарушения мозгового кровообращения (инсульт и цереброваскулярная недостаточность): после окончания инъекционной терапии милдронатом продолжать прием капсул внутрь в составе комплексной терапии по 500 мг – 1 г в сутки. Примените всю дозу сразу или разделите ее на 2 приема и принимайте 2 раза в день. Продолжительность лечебного курса 4-6 недель. Больным с хроническими заболеваниями назначают по 500 мг внутрь 1 раз в сутки в составе комплексной терапии. Общий курс лечения занимает 4-6 недель. Возможен повторный курс лечения (обычно 2-3 раза в год) после консультации врача.
  3. Снижение работоспособности; умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов): Рекомендуется принимать внутрь по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечебного курса 10-14 дней. При необходимости терапию можно повторить через 2-3 недели. Спортсменам рекомендуется употреблять по 500 мг-1 г два раза в день перед тренировкой. Продолжительность стандартного курса составляет 14-21 день в подготовительный период и 10-14 дней во время соревнований.
  4. Алкогольный абстинентный синдром (хроническое употребление алкоголя): в сочетании со специфической терапией принимают по 500 мг 4 раза в сутки внутрь. Продолжительность курса 7 – 10 дней.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Редко: аллергические реакции (покраснение и зуд кожи, кожная сыпь, отек, крапивница или ангионевротический отек), диспепсия и головная боль.

Очень редко: повышенная возбудимость, тахикардия, общая слабость, эозинофилия, артериальная гипотензия и гипертензия.

Передозировка:

Случаи передозировки милдроната не описаны. Токсичность препарата низкая и не может вызывать побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: симптоматическое.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Мельдоний можно применять одновременно с пролонгированными формами нитратов и другими антиангинальными средствами, сердечными гликозидами и диуретиками. Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмиками и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, коронародеглютантов, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов, других антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

Одновременное применение с другими препаратами, содержащими мельдоний, не допускается, так как может увеличиться риск развития нежелательных реакций.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Ввиду возможного стимулирующего действия милдронат рекомендуется применять не позднее 17:00.

Больным с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.

При необходимости применения препарата дольше месяца следует проконсультироваться с врачом.

Недостаточно данных о применении милдроната у детей младше 18 лет.

Беременность и лактация:

Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Поэтому во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод не следует применять Милдронат во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли мельдоний с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами: нет данных.

Условия отпуска из аптеки: по рецепту врача.

Условия хранения: хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Храните в недоступном для детей месте.

Срок годности: 4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Страна производитель: Латвия

Что такое мельдоний/милдронат? — Вне Интернета

Информационный бюллетень Outside по электронной почте включает в себя наши самые сильные тексты, самые амбициозные репортажи и отмеченные наградами рассказы о природе. Зарегистрироваться Сегодня.

В начале марта Абебе Арегави, чемпионка мира 2013 года в беге на 1500 метров среди женщин, была временно отстранена после того, как в ее организме был обнаружен препарат мельдоний. Несколько дней спустя Эндешоу Негессе, чемпион Токийского марафона 2015 года с личным рекордом 2:04,52, также был дисквалифицирован после того, как, как сообщается, его анализ на то же вещество дал положительный результат. Эта новость появилась на той же неделе, когда Соломон Меаза, генеральный секретарь антидопингового агентства Эфиопии, сообщил Associated Press, что девять бегунов страны, пятеро из которых являются «лучшими спортсменами», находятся под следствием в связи с допингом. Арегави представляет Швецию, но родился и проживает в Эфиопии, и Негессе тоже эфиоп.

В связи с недавними новостями о том, что вся российская хоккейная команда на чемпионате мира была заменена более молодыми игроками по подозрению в употреблении мельдония, мы более подробно рассмотрим, что это за наркотик на самом деле, и связанный с ним запрет. Вот что вам нужно знать.

Что это такое 

Мельдоний – это препарат, используемый для лечения стенокардии, инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности. Он производится в Латвии под коммерческим названием Mildronate и является одним из крупнейших экспортных товаров страны, оборот которого в 2013 году достиг почти 75 миллионов долларов. Он еще не одобрен FDA для использования в США

Мельдоний был добавлен в список запрещенных веществ ВАДА 1 января 2016 года из-за «доказательств его использования спортсменами с целью повышения производительности». В результате ни у одного из спортсменов, запрещенных за это вещество, выступления до этой даты не будут удалены из их рекордов, а Арегави сохранит свой титул чемпиона мира 2013 года.

Почему его можно использовать в качестве PED

Мельдоний изменяет метаболизм, так что он больше направлен на метаболизм углеводов, чем на метаболизм жиров. Использование углеводов в качестве топлива требует меньше кислорода для производства энергии, поэтому это изменение может быть полезным в условиях низкого содержания кислорода. При сердечных заболеваниях сердечная мышца лишена кислорода, и было показано, что эффекты мельдония очень полезны при этом болезненном состоянии. Имеются также данные, свидетельствующие о том, что мельдоний может быть столь же полезен в условиях низкого содержания кислорода, вызванного интенсивными упражнениями на выносливость.

В одном обзоре воздействия мельдония на физическую работоспособность перечислены следующие преимущества:

  • Снижение уровня лактата и мочевины в крови
  • Улучшение экономии гликогена: повышение уровня гликогена в клетках при длительных физических нагрузках
  • Повышение выносливости и аэробных возможностей спортсменов
  • Улучшение функциональных показателей сердечной деятельности
  • Повышение физической работоспособности
  • Увеличение скорости восстановления после максимальных и субмаксимальных нагрузок
  • Активирует функции ЦНС и защищает от стресса

В опубликованном исследовании влияния мельдония на спортивные результаты на людях российские дзюдоисты получали дозу 0,5–1,0 г два раза в день перед тренировкой в ​​виде 14–21-дневного курса во время тренировочного периода за 10–14 дней до конкуренция. О некоторых из вышеперечисленных эффектов, опубликованных в обзорной статье, сообщалось в этом исследовании. К сожалению, довольно много исследований по этой теме публикуется только на русском языке. Другое российское исследование, переведенное на английский язык, показало значительное улучшение плавания у крыс после приема мельдония.

Почему оно было запрещено

Процесс, посредством которого ВАДА добавляет вещество в список запрещенных веществ, предполагает, что это вещество сначала включается в программу мониторинга ВАДА. Добавление вещества в программу мониторинга обычно происходит в результате заявлений спортсменов и любых других доказательств, которые собирает ВАДА.

«Другим доказательством» в этом случае было то, что WADA неоднократно обнаруживало мельдоний в образцах мочи во время проверки их нового многоцелевого скринингового анализа масс-спектрометрии высокого разрешения/высокой точности. Пик 147,1128 появился в спектрах МС многих, но не всех образцов мочи в процессе проверки, указывая на то, что пик представляет собой экзогенное вещество. ВАДА определило, что этот пик указывает на присутствие мельдония. Эти доказательства в сочетании с заявлениями спортсменов привели к тому, что мельдоний был включен в программу мониторинга ВАДА за год до запрета, 1 января 2015 г. 

Что обнаружило ВАДА

ВАДА решило, что доказательств достаточно для дальнейшего расследования, поскольку они разработали два отдельных теста на мельдоний. В обоих тестах используется образец мочи — первый легко совместим с текущими тестами, проводимыми для других веществ в антидопинговых лабораториях, и может использоваться для скрининга большого количества образцов, в то время как второй более специфичен для мельдония и может однозначно определить его присутствие. в образце.

С помощью комбинации этих двух тестов было проанализировано на наличие мельдония в общей сложности 8320 случайных проб мочи для допинг-контроля, охватывающих различные виды спорта как во время, так и вне соревнований. Было обнаружено и подтверждено с помощью более чувствительного анализа сто восемьдесят два положительных результата мельдония (2,2%) в диапазоне концентраций от 0,1 до 1428 мкг/мл. Это показано на графике ниже.

Результаты милдроната в официальных пробах допинг-контроля (n = 8320) и распределение между соревновательными и внесоревновательными пробами (IC/OOC), полом (ж = женщина; м = мужчина) и видом спорта (командные виды спорта, выносливость спорт, силовые виды спорта и др.).

Что это все значит 

Эти данные, наряду с несколькими запретами, возникшими с тех пор, как 1 января мельдоний был внесен в список запрещенных, указывают на то, что использование мельдония довольно широко распространено, и мы должны ожидать увидеть еще несколько случаев в ближайшие недели и месяцы. Помимо легкой атлетики, также был подтвержден положительный случай в велоспорте у Эдуарда Ворганова, бывшего чемпиона России по шоссейным гонкам «Катюши» и 193-е место. Финишер Тур де Франс, который был важным гонщиком Dometique для Хоакима Родригеса, занявшего второе место на прошлогодней Вуэльте Испании. Есть также два положительных момента для довольно известных украинских биатлонистов. Учитывая, что препарат производится и распространяется в основном в Восточной Европе, большинство положительных случаев, скорее всего, поступит от спортсменов из этого региона. Сообщается, что к перевозке вещества в Эфиопию мог быть причастен украинский врач, поэтому мы можем увидеть больше позитива и от эфиопских спортсменов.

Преимущества, дозировка и многое другое (обновление 2022 г.)

Что такое мельдоний?

Обзор преимуществ и эффектов

Преимущества

Побочные эффекты

История мельдония

Как работает мельдоний?

Преимущества мельдония

1) Лечит различные проблемы с сердцем

2) Улучшает эффективность упражнений

3) Лечит мозговые расстройства

4) Улучшает настроение и уровень активности

5) Улучшает когнитивные способности

6) лечит диабет

7) Повышает скорость восстановления

Дозировка мельдония

Побочные эффекты мельдония

Часто задаваемые вопросы

Почему ВАДА запретило мельдоний?

Законен ли мельдоний в США?

Безопасен ли мельдоний?

Можно ли купить мельдоний?

Вывод

У Марии Шараповой были причины принимать мельдоний. Пятикратная победительница турниров Большого шлема принимала препарат в течение 10 лет, когда в 2016 году у нее впервые был обнаружен положительный результат на него. В свою защиту Шарапова заявила, что мельдоний помог ей преодолеть дефицит магния и семейный анамнез диабета.

Ее признание в приеме мельдония и последовавший за этим двухлетний запрет снова привлекли внимание к этому улучшающему работоспособность препарату. Не потому, что она была единственной элитной спортсменкой, принимавшей этот препарат. Отнюдь не. Отчет за 2015 год показал, что 2,2 процента элитных спортсменов имели его в своей системе.

Вместо этого мельдоний привлек внимание заголовков, потому что на протяжении десятилетий он был допинговым средством для профессиональных спортсменов, бодибилдеров и тяжелоатлетов. Любой, кто серьезно относится к повышению эффективности своих упражнений, знает о его потенциале, чтобы помочь им достичь своих целей, связанных с упражнениями.

Почему так? Это то, что мы стремимся найти в этой статье. В следующих параграфах мы обсудим, что такое мельдоний, как он работает и чем полезен для организма. Мы также расскажем о дозировке мельдония, которую вы можете безопасно принимать, чтобы достичь целей, связанных с фитнесом.

Что такое мельдоний?

Мельдоний, продаваемый как милдронат, является препаратом, улучшающим работоспособность. Первоначально он был разработан для лечения ишемии, состояния, при котором ткани организма страдают от недостаточного кровоснабжения. Этот препарат также помогает лечить различные сердечно-сосудистые заболевания. Это также может повысить выносливость и выносливость.

Мельдоний производится латвийской фармацевтической фирмой Grindeks и доступен без рецепта в России и некоторых странах Восточной Европы. Этот препарат настолько популярен в странах, где он лицензирован, что стал одним из крупнейших товаров медицинского экспорта Латвии. [ р ]

Купить мельдоний здесь

Однако, несмотря на огромную популярность, препарат не лицензирован для использования в США. FDA еще не одобрило мельдоний для любого вида использования. Всемирное антидопинговое агентство добавило его в свой «Запрещенный список» в 2016 году, утверждая, что элитные спортсмены используют его для повышения производительности. [ Р ]

Обзор преимуществ и эффектов

Прежде чем мы посмотрим, что исследователи говорят о мельдонии, давайте взглянем на его преимущества и побочные эффекты.

Преимущества
  • Отношение к различным проблемам сердца
  • Улучшает эффективность упражнений
  • Увеличение настроения и когнитивные способности
  • Повышение уровня
  • .0215
    • … И многое другое
    Побочные эффекты
    • Металлический привкус во рту
    • Головная боль, дрожь, тошнота

    Большинство исследований не связывают этот препарат с серьезными побочными эффектами.

    История мельдония

    После его изобретения в Латвии в 1970 году мельдоний был одним из первых применений для животных. Сельскохозяйственные работники давали этот препарат хрякам для повышения их половой активности и качества спермы. Препарат также успешно повышал качество спермы животных и концентрацию их тестостерона. [ Р ]

    После того, как его лицензия была распространена на людей, его производитель отправил большое количество мельдония советским солдатам, воюющим в Афганистане. Утверждается, что препарат повышал выносливость солдат, помогая им нести большие рюкзаки в воздухе с пониженным содержанием кислорода в гористой местности. [ р ]

    В последующие десятилетия институт, разработавший мельдоний, продемонстрировал его способность лечить сердечную недостаточность, диабет, атеросклероз и аритмию. Тем временем внешние исследования доказали, что препарат увеличивает потребление кислорода, повышая выносливость и выносливость пользователей. [ Р ]

    Перенесемся в 2015 год. Центр тестирования, созданный USADA в немецком городе Кельн, обнаружил, что 182 из 8320 спортсменов, сдавших образцы мочи, дали положительный результат на мельдоний — показатель 2,2%, что вынудило ВАДА запретить препарат в течение шести месяцев. месяца результатов испытаний. [ р ]

    Как действует мельдоний?

    Мельдоний действует как ингибитор окисления жирных кислот. Он подавляет выработку вещества под названием карнитин, питательного вещества, которое необходимо клеткам организма для сжигания жира для производства энергии. Когда клетки не получают достаточного количества карнитина для сжигания жира, они переключаются на сжигание глюкозы, что дает больше энергии.

    Это объясняет, как мельдоний помогает увеличить выносливость. Переключая источник энергии клеток тела с жира (который производит меньше энергии для данного количества кислорода) на глюкозу (которая производит больше энергии для данного количества кислорода), препарат помогает повысить выносливость. [ р ]

    Купить мельдоний здесь

    Это также может объяснить, почему препарат полезен для больных стенокардией. Клетки сердца больных стенокардией не получают достаточного количества кислорода самостоятельно. Переключая источник энергии клеток на глюкозу, препарат может помочь сердечным клеткам получать больше кислорода, чем если бы они все еще сжигали жир.

    В общем и целом, мельдоний снижает уровень карнитина в организме. Это дает своим пользователям внезапные всплески энергии, повышая их выносливость и здоровье сердца. Это также ускоряет их восстановление после тренировки и улучшает их настроение. Кроме того, мельдоний также может снизить высокое кровяное давление. [ р ] [ р ]

    Преимущества мельдония

    Мельдоний улучшает здоровье сердца и лечит различные формы сердечных заболеваний, такие как аритмия, атеросклероз, сердечная недостаточность и стенокардия. Этот препарат также помогает поднять настроение, улучшить спортивные результаты и помочь в потере веса за счет ускорения метаболизма.

    Китайская исследовательская группа протестировала мельдоний для изучения его действия при лечении ишемического инсульта. Исследователи пришли к выводу, что препарат был так же эффективен при лечении острого ишемического инсульта, как цинепазид, один из самых известных препаратов, которые врачи в Китае используют для лечения инсульта. [ р ]

    Основные преимущества мельдония :

    • Лечит различные болезни сердца
    • Улучшает спортивные результаты
    • Лечит заболевания головного мозга
    • Улучшает настроение
    • Улучшает когнитивные способности
    • … И многое другое

    Давайте подробно расскажем об этих преимуществах.

    1) Лечит различные заболевания сердца

    Клинические испытания на людях показали, что мельдоний успешно лечит различные заболевания сердца. К ним относятся стенокардия (боль в груди или дискомфорт, вызванный недостатком богатого кислородом кровоснабжения сердечной мышцы), инфаркт миокарда (следующая стадия стенокардии) и многие другие. [ Р ] [ Р ]

    Мельдоний также может помочь уменьшить симптомы аритмии. Аритмия – это состояние, при котором сердце бьется с ненормальным ритмом. Исследование на животных показало, что прием мельдония в дозе 100 мг/кг ежедневно в течение 28 дней снижает как продолжительность, так и частоту аритмии. [ р ]

    2) Улучшает физическую работоспособность

    Как уже говорилось ранее, мельдоний ингибирует синтез карнитина, заставляя клетки организма сжигать глюкозу вместо жира для производства энергии. Это помогает в выполнении упражнений, потому что глюкоза представляет собой меньшую молекулу, чем жир, и для ее метаболизма требуется меньше кислорода.

    Купить мельдоний здесь

    В результате вашему сердцу придется поставлять меньше кислорода для сжигания глюкозы и производства энергии. Исследования, основанные на неофициальных данных, подтверждают, что это помогает повысить вашу выносливость, выносливость и эффективность упражнений. Это также сокращает время, необходимое для восстановления после изнурительной тренировки.

    Для еще большего наращивания мышечной массы и повышения выносливости рассмотрите возможность сочетания мельдония с некоторыми из лучших SARM на рынке, такими как Ostarine, RAD 140 или даже Ligandrol для хорошего набора массы.

    3) Лечит заболевания головного мозга

    Исследования показали, что мельдоний помогает лечить различные заболевания головного мозга. Было обнаружено, что этот препарат лечит цереброваскулярную ишемию, травму головного мозга, при которой пораженная часть не получает необходимого снабжения кислородом. Если не лечить, это состояние может привести к постоянной инвалидности или даже смерти. [ р ]

    Мельдоний может помочь в лечении цереброваскулярной ишемии. Испытание на людях с участием 38 пациентов показало, что у тех, кто использовал этот препарат, симптомы улучшились, чем у членов группы плацебо. Следовательно, исследователи рекомендовали мельдоний для лечения нарушений мозгового кровообращения. [ Р ]

    4) Улучшает настроение и уровень активности

    Испытания на людях показали, что мельдоний помогает улучшить настроение пациентов. Это не все. Это вещество также помогает пользователям стать более активными. Это даже способствует уменьшению их двигательной дисфункции (если таковая имеется) и уменьшает симптомы головокружения и тошноты. [ р ]

    Улучшая ваше настроение, мельдоний дает вам несколько вторичных преимуществ. Они включают повышение уверенности в себе, что, в свою очередь, поможет вам подготовиться к преодолению трудностей на пути к вашим целям. Это, в свою очередь, заставит вас чувствовать себя хорошо в своей жизни и в своем теле.

    5) Улучшает когнитивные способности

    Согласно моделям на животных, мельдоний обладает способностью улучшать когнитивные функции. Это может улучшить несколько умственных навыков, включая обучение, рассуждение, решение проблем и принятие решений. Этот препарат также может помочь вам мыслить более четко и повысить концентрацию внимания. [ р ]

    Мельдоний обладает всеми этими преимуществами, поскольку может преодолевать гематоэнцефалический барьер. Он может проникать в сеть сосудов и тканей, препятствующую попаданию вредных веществ в головной мозг. В результате вы можете рассчитывать на это вещество для улучшения когнитивных функций.

    Попробуйте комбинировать мельдоний с анирацетамом или пирацетамом для получения еще большего ноотропного эффекта, такого как улучшение памяти, улучшение концентрации внимания, улучшение настроения и улучшение работы мозга в целом.

    6) Лечит диабет

    Исследователи провели различные исследования на крысах, чтобы определить, обладает ли мельдоний свойствами для лечения диабета. Все эти исследования проводились по разным моделям. Тем не менее, все они пришли к одному выводу: мельдоний может лечить диабет 2 типа и улучшать чувствительность к инсулину. [ Р ]

    Мельдоний может лечить диабет, поскольку снижает уровень глюкозы в крови. Он делает это, следя за тем, чтобы ваши клетки метаболизировали углеводы, а не жиры. Поскольку углеводы состоят из глюкозы, их метаболизм снижает уровень глюкозы, потенциально леча диабет.

    7) Повышает скорость восстановления

    Эксперты в области здравоохранения утверждают, что прием мельдония перед тренировкой имеет различные преимущества. Он уменьшает окислительный стресс (дисбаланс между полезными антиоксидантами и вредными свободными радикалами) и повреждение клеток, а также помогает вашему телу более эффективно использовать энергию.

    По этим причинам мельдоний может сократить время восстановления после тренировок. Не только эксперты в области здравоохранения рекламируют эту потенциальную пользу. Различные исследования на животных, а также несколько испытаний низкого качества также пришли к такому же выводу. Этот мельдоний может увеличить скорость выздоровления.

    Дозировка мельдония

    По данным производителя, нормальный курс лечения мельдонием составляет от четырех до шести недель. Имейте в виду, что этот курс предназначен для пациентов с ишемией. Производитель заявляет, что пациентам с ишемией можно повторять курс до трех раз в год. [ Р ]

    Для спортсменов и бодибилдеров рекомендуемая дозировка составляет 15-20 мг мельдония на 1 кг массы тела. Это означает, что если вы весите 80 кг, вы можете принимать 1200–1600 мг мельдония в день. Лучшее время для приема мельдония — за 30–45 минут до начала тренировки.

    Купить мельдоний здесь

    Курс бодибилдинга с мельдонием длится от 45 до 90 дней. Новичкам лучше придерживаться нижнего периода курса. После прохождения курса сделать перерыв не менее 30 дней. Это необходимо, чтобы позволить вашей системе вернуться к нормальному функционированию.

    Имейте в виду, что капсулы мельдония имеют период полураспада от 4 до 16 часов. Период полувыведения составляет от 2 до 6 часов для инъекций мельдония. Период полураспада — это время, в течение которого препарат остается в организме. В результате, если вы собираетесь участвовать в соревнованиях, прекратите использование этого препарата за 1-2 дня. [ р ]

    Побочные эффекты мельдония

    Существует не так много исследований безопасности этого вещества на людях. Отсутствие опубликованных исследований побочных эффектов мельдония является одной из основных причин, по которой он не был одобрен нигде, кроме Восточной Европы и Центральной Азии, где он продается без рецепта.

    Различные исследования на крысах дают пользователям луч надежды на то, что этот препарат может быть безопасным и не оказывать долгосрочного воздействия на функцию печени человека. Случай мисс Шараповой, которая принимала его в течение десяти лет без каких-либо явных побочных эффектов, еще больше вселяет надежду. [ р ]

    Люди, которые регулярно принимают мельдоний, сообщают о металлическом привкусе после приема мельдония. Это может не вызывать беспокойства, учитывая, что многие другие наркотики оставляют послевкусие во рту. Пользователи также регулярно сообщают о головных болях и дрожи после приема мельдония.

    Большинство изученных нами исследований не связывают мельдоний с какими-либо серьезными долгосрочными эффектами. Возможно, это потому, что этот препарат безопасен. Или может быть так, что необходимы дальнейшие исследования. Вот почему мы рекомендуем вам проконсультироваться с врачом для получения дополнительной информации.

    Часто задаваемые вопросы

    Почему ВАДА запретило мельдоний?

    При принятии решения о запрете препарата ВАДА учитывает три момента. Не вредит ли это здоровью спортсмена? Повысит ли это их производительность? Противоречит ли препарат «духу спорта»? Чтобы быть запрещенным, препарат должен не пройти как минимум два из трех тестов. [ Р ]

    Мельдоний, похоже, не прошел последние два испытания. ВАДА определило, что это повышает производительность и, следовательно, противоречит «духу спорта». Этот вывод убедил ВАДА внести мельдоний в свой список запрещенных продуктов наряду с длинноцепочечными жирными кислотами в январе 2016 года.

    Законен ли мельдоний в США?

    По данным Антидопингового агентства США, мельдоний недоступен в США. FDA классифицировало его как неспецифическое вещество и поместило его в класс «метаболических» модуляторов в своем списке запрещенных веществ.

    Тем не менее, вы можете купить мельдоний в США для исследовательских целей. Вы можете владеть им без лицензии или рецепта, если вы не покупаете его для потребления.

    Безопасен ли мельдоний?

    Различные долгосрочные исследования на людях и животных показали, что мельдоний безопасен для пациентов с ишемией. Тем не менее, нам еще предстоит увидеть какое-либо исследование, анализирующее долгосрочную безопасность этого препарата у здоровых пользователей, в отличие от анаболических стероидов или жирных кислот, у которых существуют долгосрочные профили безопасности.

    Можно ли купить мельдоний?

    Вы можете купить мельдоний для исследовательских целей в компании Science Bio, одном из самых надежных и проверенных поставщиков пищевых добавок. Все продукты Science Bio поддерживаются общедоступными лабораторными отчетами. Они также поставляются со 100% гарантией удовлетворения и 30-дневной гарантией возврата денег.

    Заключение

    Мельдоний — один из самых популярных на планете препаратов для повышения работоспособности. Препарат привлек внимание заголовков, когда российская суперзвезда тенниса Мария Шарапова призналась, что употребляла его в течение десяти лет. С тех пор препарат был запрещен Всемирным антидопинговым агентством.

    Купить мельдоний здесь

    Однако это не помешало бодибилдерам использовать его для наращивания мышечной массы. Он увеличивает поглощение организмом глюкозы, повышая спортивные результаты, повышая выносливость и выносливость, а также сокращая время восстановления после тренировок. Доказано, что это вещество также стимулирует обмен веществ в организме.

    Лучше всего то, что различные долгосрочные испытания, а также исследования на животных пока не связывают какой-либо серьезный эффект с использованием мелд ониума. Конечно, отсутствие доказательств не означает, что их нет. Но для его нынешних и потенциальных пользователей это хороший повод использовать мельдоний.

    Я принимала допинг, как Мария Шарапова, и это было действительно здорово

    By

    Кейтлин Томпсон

    Иллюстрация: Анжелика Альзона/GMG

    У меня есть некоторые личные новости, которыми я хотела бы поделиться: я принимаю допинг. Даже с препаратами, улучшающими работоспособность. По той же причине, по которой звезде тенниса Марии Шараповой запретили участвовать в профессиональном туре на 15 месяцев, и по этой причине ей нужны такие турниры, как Открытый чемпионат США, который стартует сегодня в Нью-Йорке, чтобы предложить ей подстановочные знаки, чтобы она могла даже участвовать в соревнованиях. Мария и я, сестры по мельдонию.

    Я не профессиональный теннисист и никогда им не был, хотя я играл в теннис в колледже и заработал в общей сложности 75 долларов на профессиональных турнирах, и все эти деньги мне пришлось отдать, чтобы сохранить право на полное спортивная стипендия. Я до сих пор соревнуюсь в лигах Ассоциации тенниса США (в которых пока нет тестов на наркотики). Но мне 37, и мои лучшие игровые дни позади на два десятилетия.

    Я никогда даже не думал о том, чтобы принимать препараты для повышения работоспособности — просто мои амбиции не так велики, и я, откровенно говоря, слишком ленив, чтобы утруждать себя.   Но меня как издателя независимого теннисного журнала постоянно спрашивают о дисквалификации Шараповой. Было ли это справедливо? Действительно ли наркотики помогли ее выступлению? Когда друг, путешествовавший по Риге, в шутку принес мне коробку Милдроната, латвийского бренда дженерика мельдония, это показалось хорошим способом выяснить это.

    Для справки, мельдоний не является незаконным (или «включенным в списки») в Америке, и он не запрещен специально USTA. Но это сердечный препарат, который мне не нужен, к нему прилагается инструкция, написанная исключительно на латышском языке. В рекомендациях по применению на английском языке, любезно присланных мне кем-то, кто следит за моим теннисным подкастом, указано, что я должен принимать две капсулы по 250 мг в дни высокоинтенсивных тренировок и вдвое больше во время соревнований. Вот что я сделал. И угадайте, что? Этот наркотик рулит.

    Мельдоний — это лекарство, которое было разработано и до сих пор в основном производится в Латвии, хотя его можно купить и в других странах Восточной Европы. Он был разработан для улучшения роста домашней птицы и домашнего скота, но его основное применение у людей заключается в лечении ишемии, состояния, при котором накопление бляшек ограничивает приток крови к сердцу и через тело. Поскольку он расширяет кровеносные сосуды, он также может улучшить выносливость и восстановление, поэтому, по-видимому, его используют спортсмены. Поскольку у меня нет ишемии, мой прием мельдония был бы исключительно для повышения работоспособности.

    Я разговаривал с кардиологом из системы здравоохранения Пенсильванского университета, который решил остаться анонимным, учитывая, что он советовал мне если не незаконный, то, возможно, аморальный план.

    «Сердце преимущественно сжигает жирные кислоты в качестве основного топлива, а мельдоний захватывает механизм, который позволяет жирным кислотам проникать в клетку и позволяет глюкозе стать основным источником энергии», — сказал он мне. «Глюкоза немного более эффективна, чем жирные кислоты, она использует меньше кислорода, поэтому не составит труда понять, почему врачи начали использовать ее для спортсменов».

    Когда я спросил его, почему это лекарство не будет производиться или прописываться здесь, в США, он предположил, что причины могут включать недоверие к исследованиям на животных советских времен, а также неутешительный коммерческий потенциал.

    «Это может быть недоступно здесь, потому что американский производитель лекарств не захочет тратить деньги на исследования и разработки для его разработки, потому что они думают, что, вероятно, не смогут на этом заработать». Но когда я спросил его, означает ли это, что это безопасно, он усмехнулся. «Асбест выглядел безопасным, но 25 лет спустя посмотрите, что произошло!»

    Шарапова утверждала, что в 2006 году семейный врач прописал ей мельдоний от целого ряда заболеваний, включая нерегулярные ЭКГ, семейный анамнез диабета и дефицит магния. Осенью 2015 года Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ, который должен вступить в силу 1 января 2016 года. Тест на наркотики, проведенный во время Открытого чемпионата Австралии в январе, обнаружил препарат в организме Шараповой. . В этот момент история становится менее правдоподобной, так как обычно привередливый игрок сказал, что ее команда не просматривала обновленный список запрещенных веществ. За это она получила двухлетний запрет от Международной федерации тенниса (ITF), который позже был обжалован до 15 месяцев.

    Сара Николь Прикетт написала в своем эссе « Перепродажа Марии Шараповой», что у Марии было мало защитников.

    Серена была грациозна, отметив «мужество и сердце» Марии. Лучшая подруга Серены, Кэролайн Возняцки, предпочла гордость такту, заявив, что «как спортсмены мы всегда следим за тем, чтобы не было ничего, что могло бы поставить нас в неприятную ситуацию». Мария не была в этой формулировке одним из «мы», спортсменов. По словам Кристины Младенович, «все игроки говорили» — и, очевидно, верили или хотели верить — «она мошенница». The New York Post опубликовала полезное пояснение под названием «Почему все в теннисе ненавидят Марию Шарапову».

    Марию нельзя назвать «фавориткой в ​​раздевалке», но другие игроки в теннисном мире были менее суровы, чем ее товарищи по теннису, утверждая, что препарат, скорее всего, не так сильно повышал производительность, и отмечая (правильно ), что никто не удосужился подсчитать, как долго мельдоний остается в организме — защита, которая сработала при отмене запретов других спортсменов.

    Открытый чемпионат США знаменует собой первое выступление Шараповой на турнирах Большого шлема после ее возвращения — Открытый чемпионат Франции и Уимблдон, в частности, отказались давать ей подстановочные знаки в своих основных сетках. Это также время года, когда лиги USTA завершаются региональными, а затем национальными чемпионатами. И кто, оказывается, входит в квалификационную команду USTA и готов отмахнуться от беспокойства по поводу приема без рецепта, не регулируемого FDA сердечного лекарства из Латвии? Я, вот кто.

    В этом сезоне моя «продвинутая» рекреационная команда заняла первое место в столичном регионе (Нью-Йорк) Восточной секции, поэтому мы заработали место для участия в групповом турнире против других региональных победителей. Поскольку игроков моего уровня не так много, в Олбани за один день было сыграно всего два матча. Команда-победитель представляет Истерн на национальном соревновании в Орландо в октябре. Так что ставки были относительно высоки.

    Я решил стратегически использовать коробку с 20 таблетками, сначала принимая по 500 мг в день в течение пяти дней перед соревнованиями. когда я знал, что буду тренироваться относительно интенсивно, а затем удвоил это в тот день, когда мне каким-то образом удалось запланировать две тренировки за один день — подвиг, в основном сродни победе на Большом шлеме, когда вы живете на Манхэттене и являетесь родителем с две работы — и такая же дозировка в день соревнований.

    Я рассказал как можно большему количеству людей из своей лиги, что принимаю мельдоний, чтобы убедиться, запрещен ли он, и посмотреть, не сочтут ли они меня мудаком из-за его приема. (Если быть честным, возможно, была еще и подсознательная третья причина, заключающаяся в том, что если бы у меня случился какой-то сердечный приступ на корте и я потерял дар речи, мои партнеры по ударам могли бы сообщить парамедикам.) Из всех людей я удалось сказать, никто не считал меня мудаком, но все единодушно считали меня идиотом. Одна из них, рентгенолог по имени Карен, которую я несколько раз играл в этом сезоне, назвала все это «очень глупым».

    В первые несколько дней приема допинга я не заметил особого прироста физической формы — я был, может быть, маленьким менее запыхавшимся, чем обычно, выполняя упражнения по кроссу/линии, но ничего, что я бы описал как откровение. Но по мере того, как я продолжал играть, я начал замечать более важный эффект: у меня совсем не было боли или скованности.

    Обычно двух дней подряд достаточно, чтобы я целый день ковылял, прежде чем назначить встречу с прикладным кинезиологом и визит к моей даме Туи На. Год назад МРТ показала, что слишком много игры в теннис (и все остальное, чем я занимаюсь, например, таскаю коляски и иногда бегаю полумарафоны, но плохо) в сумме вызвали грыжу трех межпозвоночных дисков в моей спине. С тех пор болезненность и скованность преследуют меня. Но не с мельдонием.

    По словам кардиолога, это имеет смысл, «потому что это делает ваше тело более эффективным при использовании кислорода во время упражнений». Он также предположил, что я ощущал эффект мельдония, уменьшающего выработку молочной кислоты, хотя наука о роли молочной кислоты в мышечной болезненности далека от окончательного решения.

    Я вышел на наши соревнования в Олбани с безудержным оптимизмом, зная, что провел на кортах достаточно времени, чтобы отточить свою игру, и в то же время чувствовал себя достаточно свежим, чтобы быть в высшей степени уверенным, что я не буду переутомлен, что важно в большинстве видов спорта, но особенно большой теннис. В конце концов я играл нормально, но я чувствовал себя потрясающе, не сталкиваясь с моей обычной усталостью спины при подаче ближе к концу каждого матча и не чувствуя, как мои плечи и шея начинают напрягаться, когда я после этого остываю. Это было похоже на откровение. Настолько, что первое, что я сделал после того, как моя команда провела день, обеспечив себе место на национальных соревнованиях, — это выяснил, как я добуду свою следующую коробку.

    Итак, что я узнал? Что препараты, улучшающие работоспособность, хороши и люди должны их принимать? Немного, да, я научился этому. Но все, с кем я разговаривал, от моего анонимного врача до друзей из моей лиги, которые перестали смеяться надо мной, чтобы на самом деле оценить достоинства (или недостатки) эксперимента, пришли к выводу, что это, вероятно, был эффект плацебо.

    «Говорят, 30 процентов эффективности любого лекарства — это плацебо, — сказал кардиолог. С этим трудно спорить. Но я могу с уверенностью сказать, что это помогло мне, и трудно представить, что это каким-то образом не помогает спортсменам высокого уровня — либо за счет повышения их уверенности, либо за счет улучшения их сердечно-сосудистой системы.

    Но это все равно не меняет того факта, что я никогда особо не расстраивался известием о допинге Шараповой. То, что отличает легальную добавку от нелегальной, относительно непроверенной, заставляет меня поверить, что, вероятно, многие спортсмены используют вещи, которые в настоящее время легальны, таким образом, что стираются границы. Что некоторые неудачливые игроки становятся примерами из-за того, что их не очень любят, или потому что их можно использовать для запугивания людей, фактически не заставляя такие органы, как ВАДА, выполнять тяжелую работу по тестированию, повторному тестированию и изучению эффектов добавок, которые можно легально найти в аптеках по всему миру, или потому, что профессиональные спортивные лиги не смеют признать, что наука о допинге всегда будет впереди науки о тестировщиках.

    Так что, когда она выйдет на корт на этой неделе, я буду болеть за то, чтобы Мария Шарапова пошла дальше, главным образом потому, что она заплатила очень высокую цену за то, в чем с готовностью призналась, и потому, что мы теперь разделяем глубокую священную связь — мы оба сомнительные латвийские сердечные препараты текли по нашим венам, заставляя нас чувствовать себя — во всяком случае, на мимолетные моменты — непобедимыми воинами на корте.


    Кейтлин Томпсон является соучредителем независимого ежеквартального теннисного журнала Racquet.

    Милдронат | ≥99% (ВЭЖХ) | Селлек

    Выберите страну или регион

    • Соединенные Штаты
    • Германия
    • Китай
    • Япония
    • Соединенное Королевство
    • Франция
    • Корея
    • Нидерланды
    • Канада
    • Италия
    • Австралия
    • Австрия
    • Бельгия
    • Канада
    • Китай
    • Чешская Республика
    • Дания
    • Финляндия
    • Франция
    • Германия
    • Греция
    • Гонконг
    • Венгрия
    • Исландия
    • Индия
    • Ирландия
    • Израиль
    • Италия
    • Япония
    • Корея
    • Люксембург
    • Малайзия
    • Нидерланды
    • Новая Зеландия
    • Норвегия
    • Польша
    • Румыния
    • Саудовская Аравия
    • Сингапур
    • Испания
    • Швеция
    • Швейцария
    • Тайвань
    • Турция
    • Соединенное Королевство
    • Соединенные Штаты
    • Другие страны

    Дом Метаболизм Ингибитор гидроксилазы Милдронат

    Каталожный номер S4130 Синонимы : Мельдоний, МЕТ-88, Кватерин

    Только для исследовательских целей.

    Милдронат (мельдоний, МЕТ-88, кватерин) является ингибитором биосинтеза L-карнитина гамма-бутиробетаин (ГББ) гидроксилазой и конкурентным ингибитором реабсорбции карнитина в почках.

    CAS No. 76144-81-5

    Selleck’s Mildronate has been cited by 1 Publication

    Purity & Quality Control

    Choose Selective Hydroxylase Inhibitors

    Related Compound Libraries

    Other Hydroxylase Products

    Biological Activity

    Описание Милдронат (мельдоний, МЕТ-88, кватерин) является ингибитором биосинтеза L-карнитина гамма-бутиробетаин (ГББ) гидроксилазой и конкурентным ингибитором реабсорбции карнитина в почках. 907:50
    Цели
    ГББ гидроксилаза [1]
    In vitro

    Милдронат (40 мкМ) ингибирует реакцию γ-бутиробетаингидроксилазы с γ-бутиробетаином с K m и V max 36,8 мкМ и 0,08 нмоль/мин/мг белка соответственно. [1]

    В естественных условиях Милдронат, вводимый перорально крысам в течение 10 дней (150 мг/кг), вызывает снижение содержания в миокарде свободного камитина и длинноцепочечного ацилкарнитина на 63,7 и 74,3% соответственно. Лечение милдронатом (100 мг/кг, перорально) с последующим введением изопротеренола приводит к снижению концентрации свободного камитина на 48,7% по сравнению с крысами, получавшими изопротеренол. Предварительное введение милдроната эффективно защищает миокард от изопротеренол-индуцированных изменений содержания АТФ и энергетического заряда миокарда, а также предотвращает повышение активности креатинфосфокиназы и лактатдегидрогеназы. [1] Милдронат (200 мг/кг) при длительном лечении значительно повышает скорость инсулино-стимулированного усвоения глюкозы на 35% и экспрессию транспортера глюкозы 4 (увеличение в 1,7 раза), гексокиназы II (увеличение в 2,1 раза), белков рецепторов инсулина. (увеличение в 2,5 раза) и карнитинпальмитоилтрансфераз IA (увеличение в 2,2 раза) в сердце мыши. Длительное лечение милдронатом статистически значимо снижает уровень глюкозы в крови после еды с 6 до 5 мМ. [2] Милдронат уменьшает вызванные азидотимидином изменения в тканях головного мозга мышей. Милдронат (50 мг/кг) нормализует повышение экспрессии каспазы-3, белка восприимчивости к клеточному апоптозу (CAS) и iNOS. Милдронат также нормализует изменения экспрессии цитохромекоксидазы (ЦОГ), снижает экспрессию глиального фибриллярного кислого белка (GFAP) и клеточную инфильтрацию. [3] Милдронат проявляет защитный эффект в экспериментальной модели диабета 2 типа у крыс Goto-Kakizaki. Лечение милдронатом (200 мг/кг) снижает уровень глюкозы в крови как натощак, так и натощак. Милдронат сильно ингибирует накопление фруктозамина и потерю болевой чувствительности (на 75%), а также улучшает повышенную сократительную реакцию колец аорты крыс Гото-Какидзаки на фенилэфрин. Кроме того, в сердцах, получавших милдронат, зона некроза после коронароокклюзии значительно уменьшалась на 30%. [4]

    Протокол (из ссылки)

    Список литературы
    • [1] Симхович Б.З., и др. Биохим Фармакол, 1988, 37(2), 195-202.
    • [2] Лиепиньш Э. и др. Life Sci, 2008, 83(17-18), 613-619.
    • [3] Pupure J, et al. Neurosci Lett, 2010, 470(2), 100-105.
    • [4] Лиепиньш Э. и др. Бр Дж. Фармакол, 2009 г., 157(8), 1549-1556.

    + Расширить

    Растворимость (25°C)

    In vitro

    Химическая информация

    Молекулярный вес 147,19
    Формула

    С 6 Н 14 С 2 О 2

    Номер CAS 76144-81-5
    Хранение 3 года -20°С порошок
    2 года -80°С в растворителе
    Улыбки C[N+](C)(C)NCCC(=O)[O-]. O.O

    Загрузить Mildronate SDF

    Калькулятор состава in vivo (прозрачный раствор)

    Шаг 1: Введите информацию ниже (Рекомендуется: дополнительное животное с поправкой на потерю во время эксперимента)

    Дозировка: мг/кг Средний вес животных: грамм Объем дозирования на животное: мкл Количество животных:

    Шаг 2: Введите рецептуру in vivo (Это только калькулятор, а не рецептура. Пожалуйста, свяжитесь с нами, если в разделе растворимости нет состава in vivo.)

    % ДМСО + % ПЭГ300Кукурузное масло+ % Твин 80 + % ddH 2 O

    %ДМСО+ % Кукурузное маслоPEG300


    Результаты расчета:

    Рабочая концентрация: мг/мл;

    Метод приготовления эталонной жидкости с ДМСО: мг препарата, предварительно растворенного в мкл ДМСО (Концентрация эталонной жидкости, мг/мл. Пожалуйста, сначала свяжитесь с нами, если концентрация превышает растворимость в ДМСО для партии лекарственного средства.)

    Метод приготовления in vivo Рецептура: Возьмите мкл эталонной жидкости ДМСО, затем добавьте мкл ПЭГ300, перемешайте и осветлите, затем добавьте мкл Tween 80, перемешайте и осветлите, затем добавьте мкл ddH 2 O, перемешайте и осветлите.

    Метод приготовления состава in vivo: возьмите мкл эталонной жидкости ДМСО, затем добавьте мкл кукурузного масла, перемешайте и осветлите.

    Примечание: 1. Перед добавлением следующего растворителя убедитесь, что жидкость прозрачная.
    2. Добавляйте растворители по порядку. Вы должны убедиться, что раствор, полученный при предыдущем добавлении, является прозрачным раствором, прежде чем приступать к добавлению следующего растворителя. Физические методы, такие как
    , такие как вортекс, ультразвук или горячая водяная баня, могут использоваться для облегчения растворения.

    Калькулятор молярности

    Масса Концентрация Том Молекулярный вес
    пгнгмкгмггкг= фМпМнМмМмММ× нЛмкЛмЛЛ×

    Калькулятор разбавления Калькулятор молекулярной массы

    Техническая поддержка

    Ответы на вопросы, которые могут у вас возникнуть, можно найти в инструкциях по обращению с ингибитором. Темы включают в себя приготовление маточных растворов, хранение ингибиторов и вопросы, требующие особого внимания при проведении клеточных анализов и экспериментов на животных.

    Инструкции по обращению

    Тел.: +1-832-582-8158 Добавочный: 3
    Если у вас есть другие вопросы, пожалуйста, оставьте сообщение.

    * Указывает обязательное поле

    * Имя Пожалуйста, введите ваше имя.

    * Электронная почта Пожалуйста, введите адрес электронной почты. Пожалуйста, введите действительный адрес электронной почты.

    Телефон

    * Комментарии: Пожалуйста, напишите нам что-нибудь.

    Теги: купить Милдронат | поставщик милдроната | купить Милдронат | Милдронат стоимость | производитель милдронат | заказать Милдронат | Дистрибьютор милдроната

    Препарат мельдоний стал причиной дисквалификации Марии Шараповой в теннисе

    Спортсмены в горячей воде

    MariaSharapova.com

    Сейчас играю

    Мария Шарапова: я не прошла тест на наркотики

    Парад делегации Объединенной Кореи во время церемонии открытия Зимних Олимпийских игр 2018 года в Пхенчхане на стадионе Пхенчхан 9 февраля , 2018. / AFP PHOTO / POOL / Sean M. Haffey (Фото должно быть указано как SEAN M. HAFFEY/AFP/Getty Images)

    SEAN M. HAFFEY/AFP/AFP/Getty Images

    В настоящее время играет

    русский спортсмен «Неудачный тест на наркотики»

    Деррик Роуз -вердикт адвоката истца SOT_00004115.JPG

    CNN

    Сейчас играет

    Derrick Rose Verdict Attrokney’s

    Getty изображения

    . Теперь позор. Лохте приносит извинения за поведение в Рио

    ЛОНДОН — 27 июня: Мария Шарапова из России выступает против Натали Деши из Франции в седьмой день Уимблдонского чемпионата по лаун-теннису 27 июня 2005 года во Всеанглийском клубе лаун-тенниса и крокета в Лондоне. (Фото Майка Хьюитта/Getty Images)

    Майк Хьюитт/Getty Images

    Сейчас играет

    Заканчивается ли карьера Марии Шараповой из-за неудачного теста на наркотики?

    KWTX

    В настоящее время играет

    Университетского спортсмена Бэйлора, осужденные за изнасилование

    , в настоящее время играя

    Официальные лица: футболисты ударили судью после предполагаемого Slur

    Manny Pacquiao Compology Gays. Мэнни Пакьяо извинился за сравнение геев с животными

    Офис шерифа округа Леон

    Сейчас играет

    Еще один игрок из бывшего Советского Союза под следствием

    Патрик Кейн, дело об изнасиловании, доказательства фальсификации presser_00003906.jpg

    WIVB

    Сейчас играет

    DA: Нет доказательств сексуального насилия Андре Джонсон отстранен от должности coy wire_00002208.jpg

    Государственная прокуратура

    Сейчас играет

    Видео, на котором футболист из СССР бьет женщину

    pistorius.trial.90.seconds.nws.orig_00000130.jpg

    Сейчас играет

    Испытание Оскара Писториуса за 90 секунд

    Мария Шарапова из России подает в матче четвертого круга женского одиночного разряда против Зарины Дияс из Казахстана в седьмой день Уимблдонского чемпионата по лаун-теннису на Всеанглийском чемпионате по лаун-теннису и крокету Club 6 июля 2015 года в Лондоне, Англия.

    Shaun Botterill/Getty Images

    Сейчас в эфире

    Взгляд на карьеру Марии Шараповой

    Сейчас в эфире

    Это видео больше не доступно

    newday bts janay райс сегодня шоу jemele hill_00020822. jpg

    The Today Show/NBC

    Сейчас играет

    Игроки: Футбольный тренер сказал нам ударить рефери

    Основные моменты

    Мельдоний защищает сердечную ткань

    Он был добавлен в список антидопинговых препаратов в январе

    Обычный курс лечения составляет дни или недели

    Си-Эн-Эн —

    Отстраненная чемпионка России по теннису Мария Шарапова признает, что совершила «огромную ошибку», приняв запрещенный допинг-препарат под названием мельдоний. Но что это? По каким медицинским показаниям спортсмен может его принимать? И почему это запрещено?

    Препарат, известный как мельдоний или милдронат, не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, но его назначают в других странах для защиты сердечной ткани путем регулирования метаболизма. Он также использовался в неврологических клиниках для лечения пациентов с астенией — ненормальной нехваткой энергии.

    история допинга в спорте_00014312.jpg

    видео

    Как появился допинг в спорте

    ЧИТАЙТЕ: Что дальше для Шараповой?

    Вещество только недавно привлекло внимание Всемирного антидопингового агентства, которое начало отслеживать использование препарата спортсменами в 2015 году и полностью запретило его с этого года.

    Образец наркотиков у Шараповой был взят 26 января.

    Согласно исследованию, опубликованному в прошлом году в журнале Drug Testing and Analysis, препарат «демонстрирует повышение выносливости спортсменов, улучшение реабилитации после тренировок, защиту от стресса и усиленную активацию функций центральной нервной системы».

    Фотографии: Мария Шарапова: самая богатая спортсменка последнего десятилетия

    Брайан Бар/Getty Images

    Шарапова, 14 лет, участвует в своем первом профессиональном турнире в марте 2002 года. Она победила Бри Риппнер на Pacific Life Open в Индиан-Уэллсе, Калифорния.

    Фотографии: Мария Шарапова: самая богатая спортсменка последнего десятилетия

    ODD ANDERSEN/AFP/Getty Images

    Шарапова держит свой трофей после победы на Уимблдоне в июле 2004 года. 17-летняя спортсменка победила Серену Уильямс в финале своего первого Гран-при Слэм титул.

    Фотографии: Мария Шарапова: самая богатая спортсменка последнего десятилетия

    Эл Белло/Getty Images

    Шарапова выступает во время полуфинала Открытого чемпионата США 2006 года. В финале она обыграла Жюстин Энен. Это был ее второй титул Большого шлема.

    Фотографии: Мария Шарапова: самая богатая спортсменка последнего десятилетия

    Денис Порой/AP

    В июле 2007 года Шарапова получила картину от фонда «Дети Чернобыля». В том же году она стала глобальным послом ООН, занимающимся Чернобыльской программой восстановления и развития. .

    Фотографии: Мария Шарапова: самая богатая спортсменка последнего десятилетия

    Клайв Роуз/Getty Images

    Шарапова выиграла свой третий крупный титул на Открытом чемпионате Австралии по теннису 2008 года.

    Фотографии: Мария Шарапова: самая богатая спортсменка последнего десятилетия

    Джунко Кимура/Getty Images

    Вне корта Шарапова стала иконой моды и популярным представителем многих крупных компаний. Среди ее одобрений были Nike, Gatorade, Canon и Коул Хаан.

    Фотографии: Мария Шарапова: самая богатая спортсменка последнего десятилетия

    Клайв Бранскилл/Getty Images

    Шарапова падает на колени после победы на Открытом чемпионате Франции 2012 года, чтобы завершить карьеру Большого шлема. Она также выиграла Открытый чемпионат Франции в 2014 году.

    Photos: Мария Шарапова: самая богатая спортсменка последнего десятилетия

    ЛУИС АКОСТА/AFP/Getty Images

    Шарапова (слева) на церемонии награждения Олимпийских игр 2012 года в Лондоне на Уимблдоне с Сереной Уильямс (в центре) и Викторией Азаренко. Шарапова финишировала с серебром после поражения от Уильямс в финале.

    Фотографии: Мария Шарапова: самая богатая спортсменка последнего десятилетия

    Паскаль Ле Сегретен/Getty Images

    Шарапова несет олимпийский огонь в Сочи, Россия, во время церемонии открытия Зимних Олимпийских игр 2014 года.

    Фотографии: Мария Шарапова: самая богатая спортсменка последнего десятилетия

    Qilai Shen/Bloomberg via Getty Images

    Покупатель в Шанхае, Китай, проходит мимо рекламы Nike с изображением Шараповой.

    Фотографии: Мария Шарапова: самая богатая спортсменка последнего десятилетия

    PETER PARKS/AFP/Getty Images

    Шарапова раздает автографы после победы в матче на прошлогоднем Открытом чемпионате Австралии по теннису. Позже она объявила, что у нее положительный результат на запрещенный препарат мельдоний, и ее запретили на два года, а позже сократили до 15 месяцев.

    Побочные эффекты могут включать аллергические реакции, расстройство желудка, учащенное сердцебиение и изменения артериального давления, в соответствии с инструкцией по применению препарата.

    Согласно исследованию, проведенному международным агентством по допингу в 2014 году, мельдоний входит в класс запрещенных препаратов, называемых гормональными и метаболическими модуляторами, на долю которых приходится около 5% допинга в спорте.

    ЧИТАЙТЕ: Человеческие страдания от спортивного допинга

    Запрещенные модуляторы наркотиков использовались велосипедистами, тяжелоатлетами, боксерами, борцами, лыжниками и другими спортсменами из более чем 25 стран, включая Россию, Польшу, Колумбию, Бельгию и Германию.

    Агентство заявило, что добавило мельдоний в свой список модуляторов «из-за свидетельств его использования спортсменами с целью повышения производительности».

    В электронном письме CNN адвокат Шараповой сообщила, что теннисистка принимала 500 мг милдроната на регулярной основе в течение 10 лет и что она не знала, что у препарата есть другое название и что он запрещен.

    Куинн Руни / Getty Images

    галерея

    Эпоха позора в спорте?

    Шараповой впервые прописали препарат в начале 2006 года, по словам ее адвоката, после того, как анализы показали, что «у нее есть некоторая иммунная недостаточность, аномальные результаты ЭКГ, показатели диабета, низкий уровень магния и астения».

Leave a Reply

Ваш адрес email не будет опубликован.

You may use these HTML tags and attributes:

<a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>