Побочные эффекты от милдроната: капсулы,раствор для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного введения, 100 мг/мл, 500 мг — Энциклопедия лекарств РЛС

Побочные эффекты, или Трудная жизнь замечательных лекарств

15 марта 2017 г. состоялся Legal Pharma & Medicine Forum. Четвертая сессия форума — «Защита интеллектуальной собственности в области фармации» — была посвящена обзору правоприменительной практики разрешения «интеллектуальных» споров, связанных с разными аспектами производства и обращения лекарственных средств. Поскольку они так или иначе касались известных препаратов, а предмет спора — защита прав на знак (изобретение) — не раскрывал суть спора с учетом его специфики, за комментариями по трем упомянутым докладчиками делам мы обратились к юристу ЮФ «Ильяшев и Партнеры» Ирине Кириченко, которая в разное время представляла интересы одной из сторон в этих сложных и знаковых для фармотрасли судебных делах.

Милдронат: допинг-проба успешно проведена в суде

Если бы у лекарственного препарата был девиз, то моему «подзащитному» вполне бы подо­шли три латинских слова «Citius, Altius, Fortius!» — девиз олимпийских игр, дословно означающий «Быстрее, выше, сильнее!».

Так называемый допинговый скандал в большом спорте, связанный с использованием спортс­менами препаратов мельдония, принес этому популярному на постсоветском пространстве лекарственному средству мировую славу. Именно благодаря усилиям сотрудников компании «Гриндекс» и ее инвестициям в научные разработки качественный препарат с доказанной эффективностью не только вышел в свое время на рынок как кардиопротектор нового поколения, но и завое­вал признание миллионов врачей и пациентов.

Дело было так. Молекула мельдония синтезирована в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР. Подобно медицинской биографии нитроглицерина, история создания мельдония началась с запроса из взрывотехнической сферы. По словам его создателя профессора Иварса Калвиньша, идея синтезировать мельдоний появилась из-за необходимости утилизации ракетного топлива (гептила). Позднее выяснилось, что вещество проявляет себя как кардиопротектор и с 1980-х годов его начали применять в клинической практике.

С тех пор препарат выпускается рижским фармконцерном (в основном на экспорт).

На украинский рынок препарат вышел в конце 1990-х годов.

«Патентная» история мельдония также богата. В 1976 г. препарат получил авторское свидетельство СССР, а в 1984 г. запатентован в США. В 1992 г. в связи с распадом СССР авторское свидетельство было преобразовано в патенты стран Балтии и СНГ, а его оригинальное торговое название получило правовую охрану как товарный знак в 60 странах мира.

Но цена популярности высока. Производитель после окончания срока патентной охраны мельдония, утратив свою монополию в этом сегменте рынка, потерял уже десятки миллионов прибыли из-за выхода на рынок дешевых генерических копий. Но такова судьба всех оригинальных препаратов. После того как оригинатор выведет свое детище на рынок, проведя многомиллионные исследования, оно сразу становится предметом маркетинговых исследований генерических компаний, пристально следящих за его успехом на рынке и готовящихся к выпуску генерика.

Генерику нужно доказать лишь свою эквивалентность референтному (оригинальному) препарату. Поэтому копия всегда дешевле оригинала, а «золотое время» монополии нового препарата на рынке в лучшем случае обусловлено сроком патентной защиты и редко достигает 25 лет (20 лет — стандартный срок патентной охраны + 5 «льготных» лет на исследования лекарства).

Чем оптимальнее соотношение риск/польза, тем раньше регуляторные органы «во благо народа» выпускают в свет его генерические копии, в лучшем случае выдержав 5-летний срок эксклюзивности данных — минимум охраны от копирования. Именно эффективность препарата обусловливает необходимость защиты патентных прав на него, срок действия которых недолог.

Иное дело — торговая марка препарата. Так, Милдронат — это собственное имя для детища компании-производителя, которое навсегда останется с оригинальным препаратом мельдония, независимо от патентной защиты.

Однако есть генерические компании, которые, воспроизводя чужую разработку и не вкладываясь в ее исследования, хотят сэкономить еще и на рекламе. «Я такой же, как оригинальный препарат, — сигналит своим названием в прайс-листе новорожденный генерик мельдония, — только гораздо дешевле».

С выходом на украинский рынок компания столкнулась с издержками популярности ее лекарственного средства и, помимо инвестиций в научные разработки, вынуждена была вкладывать средства в судебные споры по защите прав интеллектуальной собственности на препарат. Один из свежих примеров — иск о защите прав компании на свой знаменитый в Украине товарный знак (см. «Еженедельник АПТЕКА» № 6 (1077) от 20.02.2017 г.).

Отдельно можно остановиться на факторах известности вышеупомянутого товарного знака, подтвержденных килограммами документальных доказательств, составивших 5 томов материалов дела, проанализировав которые хозяйственные суды пришли к безоговорочному заключению об общеизвестности знака.

А выводы судебной экспертизы, построенные на фундаментальном исследовании, проведенном судебным экспертом С.А. Петренко в рамках этого дела, сделанные в том числе с применением знаний в области химии, медицины и фармакологии, позволили суду установить факт смыслового тождества названий оригинального препарата и его генерической копии, а также сократить количество семантических и фонетических «вариаций», сходство с которым невозможно замаскировать никакими «метками» типа «Экстра», «Супер», «Новый» и пр.

В свою очередь, блестяще развязав этот клубок коллизий интеллектуальных прав, медицинских показаний и экономических интересов, хозяйственные суды Украины в очередной раз подтвердили высочайший уровень своей компетентности в разрешении таких сложных и многоплановых споров, как споры по интеллектуальной собственности в фармацевтической отрасли.

ИСКОВАЯ ДАВНОСТЬ: когда противник не спешит с нападением

Практически любой суд по защите патентных прав подтверждает пословицу: «Лучшее средство защиты — нападение!». Иск о защите прав на изоб­ретение (полезную модель) от его несанкционированного использования, как правило, всегда «натыкается» на встречный — о признании патента недействительным. Почему?

Во-первых, это красиво. Позиция ответчика из виновато-оправдательной («сами придумали лекарство и не знали, что на него уже есть патент») сразу превращается в праведно-обвинительную («это же очевидное решение — патентной защите не подлежит!»).

Во-вторых, и это главное, — первичный иск будет рассмотрен судом лишь после встречного, и это правильно.

О какой защите патентных прав может идти речь, если патент будет признан недействительным, то есть не вступившим в силу?

Даже если истец по встречному иску не сможет опротестовать ваш патент, приведя доказательства очевидности изобретения и опорочив его новизну, он всегда выигрывает тактически. За время рассмот­рения его иска (и проведения судебной экспертизы, возможно, даже не одной) может произойти многое, в частности, действие патента закончится, а запретить его использование задним числом будет невозможно (партии досрочного генерика будут произведены, проданы и употреблены по назначению).

Но для производителя генерика есть и еще один процессуальный бонус. Обращаясь с иском об отмене патента, ему не нужно утруждать себя указанием причины обращения в суд (чем этот патент ему мешает?) и заморачиваться со сроком исковой давности. Для встречных исков исковая давность не применяется, ибо действует логика: «я производил, используя это очевидное для меня решение, а о том, что вы его каким-то образом запатентовали, узнал лишь из вашего иска ко мне».

Если же производитель, придумав и протестировав новый препарат (например использование известного лекарственного средства силденафил по его побочному эффекту), не желая нарушать чьи-то права, проведет патентный поиск и с прискорбием обнаружит, что его еще лет -надцать назад опередила другая компания, и патент еще действует, то производителю придется отложить выпуск своей «виагры», поскольку срок исковой давности (3 года с момента публикации сведений о патенте) я уже пропустила и вряд ли найду уважительные причины его пропуска (если, конечно, мне в этом не помогут пациенты, применявшие препарат по первоначальному назначению и вдохновившие меня на создание этой инновации).

То есть из любого правила имеются исключения — надо только суметь их найти.

Ранее «Еженедельник АПТЕКА» освещал завершение процесса об отмене регистрации лекарственного средства Офтамирин (см. «Еженедельник АПТЕКА» № 16 (987) от 27.04.2015 г.) как нарушающего патентные права на изобретение «Глазной антисептик» по патенту № 64800 от 15.

03.2004 г. (объектом охраны являлась фармацевтическая композиция на основе мирамистина — Окомистин), владельцем которого является компания «Megainpharm Gmbh» (Мегаинфарм Гмбх, Австрия). И вот уже через год постановлением Киевского апелляционного хозяйственного суда от 12.07.2016 г. в деле № 910/21617/15 патент Украины № 64800 был признан недействительным — то есть таким, которого не было.

Сначала Решением Хозяйственного суда г. Киев от 24.03.2016 г. в деле № 910/21617/15 в удовлетворении исковых требований ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница» было отказано. Решение мотивировано тем, что истец пропустил срок исковой давности. Самый поздний из документов, подтверждающих факт осведомленности истца о наличии патента № 64800, был датирован 2009 г. и к моменту подачи иска (в 2015 г.) срок исковой давности так или иначе закончился.

Согласно ст. 256 Гражданского кодекса (ГК) Украины исковая давность — это срок, в пределах которого лицо может обратиться в суд с требованием о защите своего гражданского права и интереса. Согласно ст. 257 ГК общая исковая давность устанавливается продолжительностью в 3 года. Ст. 261 ГК предусмотрено, что ход исковой давности начинается со дня, когда лицо узнало (в данном случае срок исковой давности для истца исчислялся от даты подачи им в МЗ Украины заявления о регистрации лекарственного средства — 07.02.2008 г.) или могло узнать о нарушении своего права (публикация сведений о регистрации патента № 64800 в бюллетене «Промышленная собственность» — 15.03.2004 г.) или о лице, которое его нарушило.

Однако Киевский апелляционный хозяйственный суд отменил это решение, посчитав срок исковой давности от момента возбуждения Хозяйственным судом г. Киев производства по иску патентовладельца в суд о защите прав на изобретение «Глазной антисептик» (что было бы возможным лишь в случае предъявления встречного иска по этому делу) по такой логике — каждое лицо, совершившее правонарушение, в случае негативного для себя решения, вступившего в законную силу, может подать иск к своему оппоненту, апеллируя тем, что тот слишком хорошо защищался, чем нарушил его право продолжать нарушение дальше.

Тут стоит обратить внимание на следующее. Выбирая незыблемую с нашей точки зрения опцию защиты — пропуск истцом срока исковой давности, мы были вынуждены отказаться от борьбы в этом процессе по существу — то есть не использовали свои процессуальные права в плане доказывания патентоспособности изобретения «Глазной антисептик» (тут уж или-или — или мы соглашаемся, что истец, производивший препарат с 2004 по 2009 г., не пропустил срок исковой давности, погружаясь в бесконечный круговорот судебных экспертиз. Или приводим не­опровержимые (с нашей точки зрения) доказательства того, что срок исковой давности прошел как минимум 6 лет назад, освобождая своего доверителя от лишних затрат на юридических представителей и оплату счетов экспертных ведомств).

Мы выбрали последнее и проиграли.

Для меня как представителя патентовладельца, «проигравшего» патент компании, важен новый опыт, приобретенный в этом деле. Выбирая наиболее рациональный способ защиты прав компании, я нарушила неписанный принцип своей профессии: главное — участие, а не победа.

Следуя по пути назначения повторной экспертизы и поиска специалистов, обладающих научной компетенцией для проведения исследования вопросов патентоспособности фармацевтического изобретения, мы бы, возможно, еще не подошли и к первому решению, и патент № 64800 продолжал бы действовать, обеспечивая препарату Окомистин монополию на рынке глазных капель, а также давая работу по его защите многим своим коллегам.

Отсюда вывод: не нарушай основы профессии — не будь эгоистом, ищущим короткие пути к победе: поработал сам — дай поработать другим!

«И АСПИРИНА ТЯГОСТНЫЙ ГЛОТОК…»

25 мая исполнится 13 лет с момента вынесения Высшим хозяйственным судом Украины постановления об отказе в иске компании «Байер Акциенгезельшафт», которая требовала исключения из двух приказов МЗ Украины медицинских терминов «аспириновая астма» и «аспириновая язва». Эти термины служили для предостережения о побочных эффектах ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), их противопоказаниях для применения у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (аллергией). Исковые требования были мотивированы тем, что «указание на аллергию может привести к ухудшению репутации лекарственного средства истца и принадлежащих ему товарных знаков», а потому такая информация вредит имиджу товарного знака и его производителя.

Думаю, что даже с точки зрения элементарной логики такие требования кажутся преувеличенными. Лекарства предназначены для человека и его здоровья. С древних времен их создатели руководствуются заповедью Primum non nocere (прежде всего не навредить). А многие тяжелые заболевания (например болезнь Альцгеймера) названы именами врачей, посвятивших свою жизнь их изучению, методам диагностики и лечения и испытывавших на себе новые лекарства и вакцины.

Приоритет безопасности применения лекарственных средств закреплен и на законодательном уровне — Законом Украины «О лекарственных средствах». Согласно ст. 3 Конституции Украины — законодательного акта высшей юридической силы — человек, его жизнь, здоровье и безопасность являются в Украине высшей социальной ценностью.

Во время подготовки отзыва на этот иск мы проработали тысячи страниц учебной и справочной литературы и предоставили доказательства того, что слово «аспирин» является частью медицинской терминологии, функциональное назначение которой — помогать специалистам (медицинским и фармацевтическим работникам) и потребителям ориентироваться в составе лекарственных средств, в их действии, побочных эффектах и противопоказаниях.

В частности, в справочнике М.Д. Машковского «Лекарственные средства», являющегося своего рода «библией» для врачей и фармакологов, сказано, что понятие «аспирин» значительно шире, чем указание на название НПВП. Оно также включает и видовые названия болезней, возникающих на фоне длительного приема данного лекарства, например, аспириновую астму и аспириновую язву.

Как свидетельствует терминология Фармакопеи Martindale и названия научных работ, на которые ссылаются ее авторы, слово «aspirin» («аспирин», «аспириновая», «аспириновые») является видовым понятием, общепринятым как название ряда препаратов группы НПВП, действующим веществом которых является ацетилсалициловая кислота, и заболеваний, возникающих на фоне их применения.

Текст оспариваемого приказа Министерства (как и любого другого нормативного акта) был основан на понятиях и терминологии, принятых в данной сфере, — медицинской и фармацевтической. Использованные в нем термины должны быть строго регламентированы и понятны как медицинскому персоналу, так и пациентам. Иначе могут возникнуть разночтения и неопределенность и, соответственно, причинен вред здоровью потребителей определенных лекарственных средств.

25 мая 2004 г. коллегия судей Высшего хозяйственного суда Украины, удовлетворяя кассационную жалобу Государственного фармакологического центра Министерства здравоохранения Украиныrel=»nofollow» target=»_blank»> на постановление Киевского апелляционного хозяйственного суда от 3 февраля 2004 г. по делу № 39/311 по иску «Байер Акциенгезельшафт» к Министерству здравоохранения Украины о признании недействительным приказа № 8, установила, в частности, следующее.

«Все препараты на основе аспирина во всем мире имеют одинаковые свойства и побочные эффекты, подтвержденные достоверными фактическими данными и описанные в специальной литературе многих стран мира. То есть суду не доказано истцом, почему употребление обозначения «АСПІРИН» в отрицательном значении может привести к причинению ущерба деловой репутации истца, следовательно, не возникает никакого сомнения в том, что препараты под торговыми марками «АСПИРИН» и «ASPIRINUM», принадлежащие истцу, имеют такие же противопоказания.

Обозначение «аспірин» («аспирин») является общепринятым названием ацетилсалициловой кислоты и препаратов на ее основе, а также видовым названием болезней, возникающих на фоне их продолжительного использования. В свою очередь, «ацетилсалициловая кислота» — это химически-фармакологическое наименование, неизвестное широкому кругу потребителей так, как синоним «аспірин».

Таким образом, суды первой и апелляционной инстанций нарушили абзац 6 статьи 3 Закона Украины «О защите прав потребителей», в котором указано, что потребители имеют право на необходимую, доступную , достоверную и своевременную информацию о товарах (работах, услугах), их количестве, качестве, ассортименте, а также об их производителе (исполнителе, продавце).

Подытоживая изложенное, можно прийти к выводу о том, что замена в тексте приказа Министерства здравоохранения от 15 января 2003 г. № 8 общеупотребительного понятия «аспірин» на термин «ацетилсалициловая кислота», известный только узкому кругу специалистов, может привести к тому, что пострадают пациенты с повышенной чувствительностью к аспирину, которые заблаговременно не получат доступную жизненно необходимую им информацию, то есть следствием удовлетворения исковых требований истца будет причинение вреда здоровью населения Украины, что будет нарушать статью 3 Конституции Украины».

На этом основании Высший хозяйственный суд Украины отказал истцу в удовлетворении исковых требований относительно признания недействительным приказа Министерства в части использования знака для товаров и услуг «АСПИРИН».

А для автора данной публикации стихотворение Беллы Ахмадулиной «Вступление в простуду» стало судьбоносным:

И аспирина тягостный глоток

дарит тебе непринужденность духа,

благие преимущества недуга

и смелости недобрый холодок.

Ирина Кириченко,
юрист ЮФ «Ильяшев и Партнеры»

Інструкція до препарату Мілдронат GX 500 мг таблетки №60

Налаштування

Шрифт:

• А
• А
• А

Колір:

• Ц
• Ц
• Ц
• Ц
• Ц

Фото

• ЧБ
• Колір
• Вимк.

Повна версія

Можливо, у Вашому браузері відключено JavaScript. For the best experience on our site, be sure to turn on Javascript in your browser.

• мельдонію фосфату (у перерахуванні на мельдоній) 500 мг;

допоміжні речовини: маніт (E 421), повідон, крохмаль картопляний, кремнію діоксид, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору двоопуклі таблетки овальної форми з тисненням «GX» з одного боку та «500» – з іншого.

Фармакoтерапевтична група

Кардіологічні препарати. Інші кардіологічні препарати.

Код АТХ C01E B22.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Мельдоній є попередником карнітину, структурним аналогом гамма-бутиробетаїну (ГББ), в якому один атом вуглецю заміщений  атомом азоту. Його дію на організм можна пояснити двояко.

Вплив на біосинтез карнітину.

Мельдоній, оборотно інгібуючи гамма-бутиробетаїнгідроксилазу, зменшує біосинтез карнітину і тому перешкоджає транспортуванню довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, таким чином перешкоджаючи накопиченню в клітинах сильного детергента – активованих форм неокислених жирних кислот. Таким чином попереджається ушкодження клітинних мембран.

При зменшенні концентрації карнітину в умовах ішемії затримується β-оксидація жирних кислот та оптимізується споживання кисню в клітинах, стимулюється окислення глюкози і поновлюється транспортування аденозинтрифосфату (АТФ) від місць його біосинтезу (мітохондрії) до місць споживання (цитозоль). Таким чином, клітини забезпечуються поживними речовинами і киснем, а також оптимізується використання цих речовин.

В свою чергу, при збільшенні біосинтезу попередника карнітину, тобто ГББ, активізується NO-синтетаза, в результаті чого поліпшуються реологічні властивості крові і зменшується периферичний опір судин.

При зменшенні концентрації мельдонію біосинтез карнітину знову посилюється і в клітинах поступово збільшується кількість жирних кислот.

Вважається, що в основі ефективності дії мельдонію лежить підвищення толерантності до клітинного навантаження (при зміні кількості жирних кислот).

Функція медіатора в гіпотетичній ГББ-ергічній системі.

Висунуто гіпотезу про те, що в організмі існує система переносу нейрональних сигналів – ГББ-ергічна система, яка забезпечує перенесення нервового імпульсу між клітинами. Медіатором цієї системи є останній попередник карнітину – ГББ-ефір. У результаті дії ГББ-естерази медіатор віддає клітині електрон, таким чином переносячи електричний імпульс, перетворюється на ГББ. Далі гідролізована форма ГББ активно транспортується в печінку, нирки і сім’яники, де перетворюється в карнітин. У соматичних клітинах у відповідь на подразнення знову синтезуються нові молекули ГББ, забезпечуючи поширення сигналу.

При зменшенні концентрації карнітину стимулюється синтез ГББ, у результаті чого збільшується концентрація ефіру ГББ.

Мельдоній, як зазначено раніше, є структурним аналогом ГББ і може виконувати функції медіатора. На противагу цьому ГББ-гідроксилаза «не впізнає» мельдоній, тому концентрація карнітину не збільшується, а зменшується. Таким чином, мельдоній, замінюючи медіатор, і сприяючи приросту концентрації ГББ, призводить до розвитку відповідної реакції організму. В результаті зростає загальна метаболічна активність і в інших системах, наприклад у центральній нервовій системі (ЦНС).

Вплив на серцево-судинну систему.

У дослідженнях на тваринах встановлено, що мельдоній позитивно впливає на скоротливу активність міокарда, йому притаманна міокардіопротекторна дія (в т. ч. проти катехоламінів і алкоголю), він здатний запобігати порушенням ритму серця, зменшувати зону інфаркту міокарда.

Ішемічна  хвороба серця.

Аналіз клінічних даних про курсове застосування мельдонію при лікуванні стенокардії показав, що препарат зменшує частоту та інтенсивність нападів стенокардії, а також кількість застосовуваного гліцерилтринітрату. Препарат проявляє виражену антиаритмічну дію у хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС) і шлуночковими екстрасистолами, менша дія спостерігається у пацієнтів з суправентрикулярними екстрасистолами. Особливо важливою є здатність препарату зменшувати споживання кисню в стані спокою, що вважають ефективним критерієм антиангінальної терапії ІХС.

Mельдоній сприятливо впливає на атеросклеротичні процеси в коронарних і периферичних судинах, зменшуючи загальний рівень холестерину в сироватці крові та індекс атерогенності.

Хронічна серцева недостатність.

У відносно численних клінічних дослідженнях аналізувалася роль мельдонію при лікуванні хронічної серцевої недостатності в результаті ІХС і відзначена його здатність збільшувати толерантність до фізичного навантаження, а також обсяг виконаної роботи пацієнтами із серцевою недостатністю.

В окремому дослідженні в кардіологічних інститутах Латвії та Росії перевірено ефективність мельдонію у випадку серцевої недостатності I–III функціонального класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA) середнього ступеня тяжкості. Під впливом терапії мельдонієм 59–78 % пацієнтів, у яких на початку була діагностована серцева недостатність II функціонального класу, були включені до групи I функціонального класу. Встановлено, що застосування мельдонію покращує інотропну функцію міокарда та збільшує толерантність до фізичного навантаження, покращує якість життя пацієнтів, не спричиняючи важких побічних ефектів. Проте зазначено, що мельдоній може спричинити незначну гіпотензію. Інші можливі побічні ефекти мельдонію – алергічні реакції шкіри, головні болі, відчуття дискомфорту в епігастрії.

У разі тяжкої серцевої недостатності мельдоній слід застосовувати в комбінації з іншими традиційними засобами терапії серцевої недостатності.

Вплив на ЦНС.

В експериментах на тваринах встановлені антигіпоксична дія мельдонію і дія, що сприяє мозковому кровообігу. Препарат оптимізує перерозподіл мозкового кровообігу на користь ішемічних осередків, підвищує міцність нейронів в умовах гіпоксії.

Препарату притаманна стимулювальна дія на ЦНС – підвищення рухової активності та фізичної витривалості, стимуляція поведінкових реакцій, а також антистресова дія – стимуляція симпатоадреналової системи, накопичення катехоламінів у головному мозку і надниркових залозах, захист проти змін внутрішніх органів, спричинених стресом.

Ефективність при неврологічних захворюваннях.

Доведено, що мельдоній є ефективним засобом у комплексній терапії гострих і хронічних порушень мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, хронічна недостатність мозкового кровообігу). Мельдоній нормалізує тонус і опірність капілярів та артеріол мозку, відновлює їхню реактивність.

Вивчено вплив мельдонію на процес реабілітації у пацієнтів з порушеннями неврологічного характеру (після перенесених захворювань кровоносних судин головного мозку, операцій на головному мозку, травм, перенесеного кліщового енцефаліту).

Результати перевірки терапевтичної активності мельдонію свідчать про його дозозалежну позитивну дії на фізичну витривалість і відновлення функціональної незалежності в період одужання.

При аналізі змін окремих і сумарних інтелектуальних функцій після застосування препарату встановлено позитивну дію на відновний процес інтелектуальних функцій в період одужання.

Встановлено, що мельдоній покращує реконвалесцентну якість життя (головним чином за рахунок оновлення фізичної функції організму), до того ж, він усуває психологічні порушення.

Мельдонію притаманний позитивний вплив на функцію нервової системи – зменшення порушень у пацієнтів з неврологічним дефіцитом у період одужання. Поліпшується загальний неврологічний стан пацієнтів (зменшення пошкодження нервів головного мозку та патології рефлексів, регресія парезів, поліпшення координації рухів і вегетативних функцій).

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після разової дози, застосованої перорально, максимальна концентрація у плазмі крові (С_макс) становила 0,36–19,08 мкг/мл, залежно від застосованої дози, а після застосування повторної пероральної дози – 4,05–5,66 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (t_макс) становив 1–6 годин. Площа під кривою концентрація-час (AUC) після застосування разової пероральної дози залежно від застосованої дози становила 3,15–106,41 мкг/год/л. Біодоступність при пероральному застосуванні становила 78 %. При застосуванні повторних доз рівноважна концентрація у плазмі крові досягається через 72–96 годин після застосування першої дози. Розподіл

Мельдоній з кровотоку швидко розподіляється в тканинах. Об’єм розподілу становить 84,1–88,73 літра. Зв’язування з білками плазми крові збільшується залежно від часу після застосування дози і становить 61,7 %. Мельдоній і його метаболіти частково проходять через плацентарний бар’єр.

Біотрансформація

При дослідженні метаболізму на експериментальних тваринах встановлено, що мельдоній метаболізується головним чином у печінці.

Виведення

У виведенні мельдонію і його метаболітів з організму має значення ниркова екскреція. Після застосування разової пероральної дози 500 мг мельдонію фосфату ранній період (t_1/2) напіввиведення порівняно з мельдонієм становить відповідно 1,75–5,28 години і 4 години. При застосуванні повторних доз період напіввиведення відрізняється. Остаточний період напіввиведення мельдонію фосфату порівняно з мельдонієм становить відповідно 50,2 години і 44,7 годин.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку з порушеннями функції печінки або нирок, у яких підвищується біодоступність, слід зменшувати дозу мельдонію.

Порушення функції нирок

Пацієнтам з порушеннями функції нирок, у яких підвищується біодоступність, слід зменшувати дозу мельдонію. Неклінічні дослідження показали, що мельдоній, який перорально застосовують у  дозах 20, 100 і 500 мг/кг, є малотоксичним і не впливає на діяльність нирок. Існує взаємодія ниркової реабсорбції мельдонію або його метаболітів (наприклад 3-гідроксимельдонію) і карнітину, в результаті якого збільшується нирковий кліренс карнітину. Відсутній прямий вплив мельдонію, ГББ і комбінації мельдоній/ГББ на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Порушення функції  печінки

Пацієнтам з порушеннями функції печінки, у яких підвищується біодоступність, слід зменшувати дозу мельдонію. При дослідженні токсичності на щурах при застосуванні мельдонію в дозі понад 100 мг/кг встановлено забарвлення печінки в жовтий колір і денатурація жирів. При гістопатологічних дослідженнях на тваринах після застосування великих доз мельдонію (400 мг/кг і 1600 мг/кг) встановлено накопичення ліпідів у клітинах печінки. Змін показників функції печінки у людей після застосування великих доз 400–800 мг не спостерігалося. Не можна виключити можливу інфільтрацію жирів у клітини печінки.

Діти

Немає даних про безпеку та ефективність застосування мельдонію дітям та підліткам, тому застосування препарату такій категорії пацієнтів протипоказане.

Клінічні характеристики.

Показання

У комплексній терапії у наступних випадках:

• хвороби серця та кровоносної системи: стабільна стенокардія навантаження, хронічна серцева недостатність (NYHA I–III функціональний клас), кардіоміопатія, функціональні порушення діяльності серця і кровоносної системи;
• гострі та хронічні ішемічні порушення кровопостачання мозку;
• знижена працездатність, фізичні та психоемоційні перенавантаження;
• у періоді одужання після цереброваскулярних порушень, травм голови та енцефаліту.

Протипоказання Мілдронату

• Підвищена чутливість до мельдонію або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.
• Підвищення внутрішньочерепного тиску (при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах).
• Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (немає достатніх даних щодо безпеки застосування).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Мельдоній можна застосовувати разом з нітратами пролонгованої дії та іншими антиангінальними засобами (стабільна стенокардія навантаження), серцевими глікозидами і діуретичними препаратами (серцева недостатність). Також його можна комбінувати з антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмічними засобами та іншими препаратами, що покращують мікроциркуляцію.

Необхідно мати на увазі, що мельдоній може посилювати дію препаратів, що містять гліцерилтринітрат, ніфедипін, β-адреноблокатори та інші гіпотензивні засоби і периферичні вазодилататори.

У результаті одночасного застосування комбінованого препарату на основі заліза сульфату безводного та аскорбінової кислоти і мельдонію у пацієнтів з анемією, спричиненою дефіцитом заліза, покращувався склад жирних кислот в еритроцитах.

У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, які застосовують для зменшення проявів симптомів мельдоній та лізиноприл, виявлена позитивна дія комбінованої терапії (вазодилатація головних артерій, покращення периферичного кровообігу та якості життя, зменшення психічного та фізичного стресу).

Мельдоній допомагає усунути патологічні зміни серця, спричинені азидотимідином (АЗТ), та опосередковано впливає на реакції окисного стресу, спричиненого АЗТ, які призводять до дисфункції мітохондрій. Застосування мельдонію в комбінації з азидотимідином або іншими препаратами для лікування СНІДу має позитивний вплив при лікуванні набутого імунодефіциту.

У дослідах на тваринах у самців щурів з підвищеним рівнем тироїдних гормонів та основним метаболізмом при внутрішньочеревному введенні мельдонію в дозі 150 мг/кг протягом 20 діб спостерігали нормалізацію рівня тироксину і показників метаболізму ліпідів.

У тесті втрати рефлексу рівноваги, спричиненої етанолом, мельдоній зменшував тривалість сну. Під час судом, спричинених пентилентетразолом, встановлена виражена протисудомна дія мельдонію. У свою чергу, при застосуванні перед терапією мельдонієм α₂-адреноблокатора йохімбіну у дозі 2 мг/кг та інгібітора синтази оксиду азоту (СОА) N-(G)-нітро-L-аргініну в дозі     10 мг/кг повністю блокується протисудомна дія мельдонію.

Передозування мельдонію може посилити кардіотоксичність, спричинену циклофосфамідом.

Дефіцит карнітину, що утворюється при застосуванні мельдонію, може посилити кардіотоксичність, спричинену іфосфамідом.

Мельдоній чинить захисну дію у разі кардіотоксичності, спричиненої індинавіром, і нейротоксичності, викликаної ефавірензом.

Не слід застосовувати таблетки мельдонію разом з іншими препаратами, що містять мельдоній, оскільки може збільшитися ризик виникнення побічних реакцій.

Особливості застосування препарату

При застосуванні лікарського засобу пацієнтам з легкими порушеннями або з порушеннями середньої тяжкості діяльності печінки та/або нирок в анамнезі слід бути обережними (варто контролювати функції печінки та/або нирок).

Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії в кардіологічних відділеннях показує, що мельдоній не є препаратом першого ряду при гострому коронарному синдромі.

Через можливий розвиток збуджувального ефекту препарат рекомендується застосовувати у першій половині дня.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Для оцінки впливу мельдонію на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та післяпологовий розвиток досліджень на тваринах недостатньо. Потенційний ризик для людей невідомий, тому мельдоній у період вагітності протипоказаний.

Годування груддю

Наявні дані на тваринах свідчать про проникнення мельдонію в молоко самки. Не з’ясовано, чи проникає мельдоній у грудне молоко людини. Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят, тому під час годування дитини груддю мельдоній протипоказаний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень для оцінки впливу на здатність керувати транспортом та обслуговувати механізми не проводили.

Спосіб застосування та дози Мілдронат

Застосовувати всередину до або після їди.

• Дорослі 

Хвороби серця та кровоносної системи, порушення мозкового кровообігу

Оптимальна доза для дорослих становить 500–1000 мг на добу. Дозу можна застосовувати одразу або розподіляючи її на два прийоми. Максимальна добова доза становить 1 г.

При зниженій працездатності, перенапруженні, у період одужання

Добова доза становить 500 мг. Максимальна добова доза становить 500 мг.

Тривалість курсу лікування – 4–6 тижнів. Курс лікування можна повторювати 2–3 рази на рік.

• Пацієнти літнього віку

Для пацієнтів літнього віку з порушенням функцій печінки та/або нирок можливе зменшення дози мельдонію.

• Пацієнти з порушеннями функції нирок   

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого і середнього ступеня тяжкості слід застосовувати меншу дозу мельдонію.

• Пацієнти з порушеннями функції печінки

Пацієнтам з порушенням діяльності печінки легкого та середнього ступеня тяжкості варто застосовувати меншу дозу мельдонію.

Діти

Відсутні дані про безпеку та ефективність застосування мельдонію дітям та підліткам віком до  18 років, тому мельдоній протипоказаний для застосування цій категорії пацієнтів.

Передозування

Не повідомлялося про випадки передозування мельдонію. Препарат малотоксичний та не спричиняє загрозливих побічних ефектів.

При зниженому артеріальному тиску можливі головні болі, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість. Лікування симптоматичне.

У разі тяжкого передозування необхідно контролювати функції печінки та нирок. Гемодіаліз не має суттєвого значення при передозуванні мельдонію у зв’язку з вираженим зв’язуванням з білками крові. 

Побічні реакції Мілдронату

Побічні ефекти класифіковані відповідно до груп системи органів і частоти виникнення MedDRA: часто (≥1/100 до <1/10), рідко (≥1/10000 до <1/1000).

Побічні ефекти, які спостерігалися у клінічних дослідженнях та постреєстраційний період:

З боку імунної системи
Часто Рідко	Алергічні реакції* Реакції гіперчутливості, включаючи алергічний дерматит, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції
З боку психіки
Рідко	Збудження, почуття страху, нав’язливі думки, порушення сну
З боку нервової системи
Часто Рідко	Головні болі* Парестезії, тремор, гіпестезія, шум у вухах, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність
З боку серця
Рідко	Зміна ритму серця, серцебиття, тахікардія/синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту у грудях/болі у грудях
З боку кровоносної системи
Рідко	Підвищення/зниження артеріального тиску, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння
Рідко	Запалення у горлі, кашель, диспное, апное
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто Рідко	Диспепсія* Дисгевзія (металічний присмак у роті), втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі у животі
З боку шкіри та підшкірних тканин
Рідко	Висипання, загальні/макульозні/папульозні висипання, свербіж
З боку скелетно-м’язової та сполучної систем
Рідко	Болі у спині, м’язова слабкість, м’язові спазми
З боку нирок та сечовидільної системи
Рідко	Полакіурія
Загальні порушення
Рідко	Загальна слабкість, озноб, астенія, набряк, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт
Дослідження
Рідко	Відхилення в електрокардіограмі (ЕКГ), прискорення роботи серця,  еозинофілія*

*Побічні ефекти, які спостерігалися у раніше проведених неконтрольованих клінічних дослідженнях.

У зв’язку з  застосуванням мельдонію повідомлялось про болі у верхній частині живота та про мігрені.

Термін придатності

5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі  не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 6 таблеток у блістері.

По 5 або по 10 блістерів у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакoтерапевтична група
• Фармакологічні властивості
• Показання
• Протипоказання Мілдронату
• Особливості застосування препарату
• Спосіб застосування та дози Мілдронат
• Передозування
• Побічні реакції Мілдронату
• Термін придатності
• Умови зберігання
• Упаковка
• Категорія відпуску

Завантажити повну інструкцію

Новинки, знижки та найкращі пропозиції

Все найкраще, тільки для вас!

Підпишіться на нашу розсилку:

Ми приймаємо:

Покупцям

Покупцям

Компанія

Компанія

Ліцензія серії АЕ №295239 з 25. 11.2014 року. Інтернет-фармамаркет ADD.UA

© 2006-2023 Інтернет-аптека Аптека Доброго Дня. ТМ та Права захищені.

вгору

Повідомлення

Facebook messenger Telegram

Зворотний дзвінок

Розшифрувати рецепт

Онлайн чат

Як вам зручніше з нами звʹязатися?

Скасувати

Кнопка зв’язку

Длительное лечение милдронатом повышало уровень протеобактерий в микробиоме кишечника и вызывало поведенческие отклонения и изменения транскриптома в печени, сердце и мозге здоровых мышей

. 2020 1 июля; 398:115031.

doi: 10.1016/j.taap.2020.115031. Epub 2020 8 мая.

Артем П. Гуреев ¹ , Шафоростова Екатерина А ² , Виткалова Инна Ю. ³ , Ирина С Садовникова ² , Юлия I Калинина ² , Вадим Р Чередниченко ² , Резникова Карина А ² , Валерия В Валуйских ² , Василий Н Попов ³

Принадлежности

• ¹ Кафедра генетики, цитологии и биоинженерии, Воронежский государственный университет, Воронеж, Россия. Электронный адрес: [email protected].
• ² Кафедра генетики, цитологии и биоинженерии Воронежского государственного университета, Воронеж, Россия.
• ³ Кафедра генетики, цитологии и биоинженерии, Воронежский государственный университет, Воронеж, Россия; Воронежский государственный университет инженерных технологий, Воронеж, Россия.

• PMID: 32389661
• DOI: 10.1016/j.taap.2020.115031

Артем П. Гуреев и др. Toxicol Appl Pharmacol. 2020 .

. 2020 1 июля; 398:115031.

doi: 10.1016/j.taap.2020.115031. Epub 2020 8 мая.

Авторы

Артем П. Гуреев ¹ , Шафоростова Екатерина А ² , Виткалова Инна Ю. ³ , Ирина С Садовникова ² , Юлия I Калинина ² , Вадим Р Чередниченко ² , Резникова Карина А ² , Валерия В Валуйских ² , Василий Н Попов ³

Принадлежности

• ¹ Кафедра генетики, цитологии и биоинженерии, Воронежский государственный университет, Воронеж, Россия. Электронный адрес: [email protected].
• ² Кафедра генетики, цитологии и биоинженерии Воронежского государственного университета, Воронеж, Россия.
• ³ Кафедра генетики, цитологии и биоинженерии, Воронежский государственный университет, Воронеж, Россия; Воронежский государственный университет инженерных технологий, Воронеж, Россия.

• PMID: 32389661
• DOI: 10.1016/j.taap.2020.115031

Абстрактный

Милдронат — кардио- и нейропротекторный препарат, который широко используется в некоторых странах. Ингибируя биосинтез карнитина, милдронат ухудшает транспорт жирных кислот в митохондрии, тем самым снижая интенсивность β-окисления. С 2016 года запрещен Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА). Однако информации о его безопасности и влиянии на здоровье спортсменов мало. Нет опубликованных исследований о том, может ли вызванная милдронатом долговременная «перестройка» метаболизма оказывать негативное влияние на органы с высокой скоростью метаболизма и на весь организм в целом. Здесь мы демонстрируем, что длительное лечение милдронатом здоровых мышей вызывало глобальное изменение метаболизма на уровне транскриптома в печени, сердце и мозге. Лечение милдронатом также вызывало некоторые поведенческие изменения, такие как поведение, связанное с тревогой, и снижение исследовательского поведения. Мы также обнаружили, что милдронат индуцирует дисбиоз, проявляющийся увеличением уровня протеобактерий в кишечном микробиоме. В то же время отсутствие у мышей статистически значимого увеличения силы и выносливости процедур свидетельствует о незначительном влиянии милдроната на продуктивность. Сумма наших данных позволяет предположить, что длительное лечение здоровых мышей милдронатом вызывает дисбиоз и поведенческие отклонения, несмотря на эффективность милдроната при сердечных и неврологических заболеваниях. Таким образом, мы предполагаем, что длительное лечение милдронатом нежелательно или, по крайней мере, должно сопровождаться лечением пребиотиками, но этот вопрос требует дальнейшего изучения.

Copyright © 2020 Elsevier Inc. Все права защищены.

Заявление о конфликте интересов

Декларация о конкурирующих интересах Авторы заявляют, что у них нет известных конкурирующих финансовых интересов или личных отношений, которые могли бы повлиять на работу, представленную в этой статье.

Похожие статьи

• Влияние L-карнитина и милдроната на митохондриальный метаболизм сердца и бактериальный состав микробиома кишечника у стареющих мышей.

  Володина Д.Е., Гуреев А.П., Шафоростова Е. А., Грязнова М.В., Игнатьева Д.А., Попов В.Н. Володина Д.Е., и соавт. Жизнь наук. 2022 15 марта; 293:120333. doi: 10.1016/j.lfs.2022.120333. Epub 2022 18 января. Жизнь наук. 2022. PMID: 35051422

• Влияние длительного лечения милдронатом на функции сердца и печени у крыс.

  Лиепиньш Э., Кука Ю., Свальбе Б., Вильскерс Р., Скапаре Э., Цируле Х., Пуговиц О., Калвиньш И., Дамброва М. Лиепиньш Э. и др. Основной Клин Фармакол Токсикол. 2009 г.Декабрь; 105 (6): 387-94. doi: 10.1111/j.1742-7843.2009.00461.x. Epub 2009 5 августа. Основной Клин Фармакол Токсикол. 2009. PMID: 19663820

• Милдронат снижает доступность карнитина и повышает поглощение глюкозы и связанную с этим экспрессию генов в сердце мыши.

  Лиепиньш Э. , Вильскерс Р., Скапаре Э., Свальбе Б., Кука Дж., Цируле Х., Пуговиц О., Калвинш И., Дамброва М. Лиепиньш Э. и др. Жизнь наук. 2008 24 октября; 83 (17-18): 613-9. doi: 10.1016/j.lfs.2008.08.008. Epub 2008 3 сентября. Жизнь наук. 2008. PMID: 18801379

• Милдронат, ингибитор биосинтеза карнитина, индуцирует повышение содержания гамма-бутиробетаина и кардиопротекцию при изолированном инфаркте сердца крыс.

  Лиепиньш Э., Вильскерс Р., Лока Д., Кирьянова О., Пугович О., Калвиньш И., Дамброва М. Лиепиньш Э. и др. J Cardiovasc Pharmacol. 2006 декабрь; 48 (6): 314-9. doi: 10.1097/01.fjc.0000250077.07702.23. J Cardiovasc Pharmacol. 2006. PMID: 17204911

• Милдронат: кардиозащитное действие за счет карнитинснижающего эффекта.

  Дамброва М. , Лиепиньш Е., Калвиньш И. Дамброва М. и др. Тенденции Cardiovasc Med. 2002 авг; 12 (6): 275-9. doi: 10.1016/s1050-1738(02)00175-5. Тенденции Cardiovasc Med. 2002. PMID: 12242052 Обзор.

Посмотреть все похожие статьи

Цитируется

• Возрастное снижение передачи сигналов Nrf2/ARE связано с повреждением митохондриальной ДНК и когнитивными нарушениями.

  Гуреев А.П., Хорольская В.Г., Садовникова И.С., Шафоростова Е.А., Чередниченко В.Р., Буракова И.Ю., Плотников Е.Ю., Попов В.Н. Гуреев А.П. и соавт. Int J Mol Sci. 2022 2 декабря; 23 (23): 15197. дои: 10.3390/ijms232315197. Int J Mol Sci. 2022. PMID: 36499517 Бесплатная статья ЧВК.

Типы публикаций

термины MeSH

вещества

Мельдоний, наркотик, потрясший теннис и спортивный мир

15 марта 2016 г.

Мельдоний вызвал шок в мире тенниса и за его пределами после того, как теннисистка Мария Шарапова попала в заголовки газет после положительного результата теста на недавно запрещенное вещество на Открытом чемпионате Австралии по теннису 2016 года.

Продаваемый под торговой маркой Милдронат, мельдоний представляет собой антиишемический препарат, разработанный в Латвийском институте органического синтеза и предназначенный для ингибирования биосинтеза карнитина с целью предотвращения накопления цитотоксических промежуточных продуктов бета-окисления жирных кислот в ишемизированных тканях и чтобы заблокировать этот процесс с высоким потреблением кислорода.

Препарат используется у пациентов для лечения ишемии миокарда, эффекты которого включают улучшение систолической функции, подавление гипертрофии и дилатации миокарда, улучшение периферического кровообращения и повышение стрессоустойчивости. Следовательно, использование спортсменами потенциально может привести к повышению личной работоспособности и сокращению периода восстановления после физической активности. Типичные терапевтические пероральные и внутривенные суточные дозы составляют от 500 мг до 1 г мельдония.

Побочные эффекты, о которых сообщают производители, включают головную боль, возбуждение, тахикардию, кожные аллергические реакции и диспепсию. В исследованиях было обнаружено мало серьезных побочных эффектов. С таким, казалось бы, безопасным клиническим профилем и возможным эффектом увеличения времени восстановления и производительности становится ясно, почему препарат привлек внимание в элитном спорте.

Неофициальные данные с предыдущих спортивных соревнований свидетельствуют о том, что спортсмены использовали мельдоний. Это привело к тому, что Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) включило мельдоний в свою программу мониторинга на период 2015 года9.0003

На первых Европейских играх, состоявшихся в Баку, Азербайджан, в июне 2015 года был проведен обширный мониторинг. Медицинская и антидопинговая комиссия Европейского олимпийского комитета проанализировала три источника данных. Это было сделано посредством самоотчетов в формах допинг-контроля, лабораторного обнаружения и декларирования запасов медицинской бригады.

Использование мельдония было обнаружено у спортсменов, соревнующихся в 15 из 21 (71,4%) видов спорта, организованных во время игр. Выборка из 662 протестированных спортсменов представляла собой перекрестную выборку спортсменов из 46 из 50 (92%) Участие национальных олимпийских комитетов.

Лабораторные данные о 66 положительных результатах на мельдоний из 762 (8,7%) образцов и активное наблюдение, проведенное Медицинской и антидопинговой комиссией Европейского олимпийского комитета, показывают, что этот препарат широко использовался спортсменами, участвующими в Баку 2015. Европейские игры. Полученные данные свидетельствуют о том, что такое преобладающее использование среди здоровой когорты может быть связано с нетерапевтическими целями.

Впоследствии мельдоний был включен в качестве запрещенного вещества в Запрещенный список ВАДА 2016 года. С 1 января 2016 года разрешение на терапевтическое использование (TUE) для его использования соревнующимся спортсменом должно быть подано лечащим врачом с указанием обоснования клинического использования для законного медицинского лечения. Это ТИ должно быть одобрено соответствующей спортивной федерацией или национальной антидопинговой организацией до того, как спортсмен примет участие в соревнованиях. Разрешение на ТИ обычно не выдается, если существует разрешенная альтернатива веществу, которую можно использовать вместо нее.

С тех пор, как появились новости, возникло несколько вопросов: нужно ли проводить информационную кампанию для спортсменов, использующих препарат? Кроме того, должны ли власти делать больше для информирования спортсменов и официальных лиц команд об антидопинговых препаратах?

Шарапова призналась, что последние десять лет она принимала препарат по назначению семейного врача в связи с «несколькими проблемами со здоровьем», возникшими у нее в 2006 году.