Мочегонное действие: Алгоритм применения мочегонных препаратов в амбулаторной практике

Какие растения обладают диуретическим эффектом, список лучших мочегонных трав?

Мочегонные травы – это диуретики природного происхождения. Они ускоряют выведение из организма застоявшейся жидкости при отеках, проблемах с мочеиспусканием, болезнях сердца и мочеполовой системы. Поскольку они практически не имеют побочных эффектов и действуют мягче, чем аптечные препараты, их часто назначают беременным, детям и людям с серьезными хроническими патологиями.

Внимание! Перед приемом мочегонных трав нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Многие из них характеризуются большим перечнем индивидуальных противопоказаний.

Показания и противопоказания к применению

Отвары и настои из мочегонных трав помогают при болезнях мочевыводящей системы, сердца, сосудов, интоксикации. Их часто назначают при цистите, сердечной недостаточности, уретрите, пиелонефрите, отеках ног и лица на фоне гипертонии или беременности, отравлении.

Многие используют диуретические растения для похудения и общей чистки организма.

Противопоказания:

• опухоли;
• нефроз почек;
• диабет;
• камни в почках;
• подагра;
• почечная недостаточность;
• дефицит цинка, калия.

Внимание! Некоторые растения могут вызвать аллергическую реакцию. Поэтому стоит убедиться в отсутствии индивидуальной непереносимости компонентов в их составе.

Топ-5 мочегонных трав

Мочегонным эффектом обладают многие лекарственные растения. Наиболее популярные, доступные и эффективные: ромашка, толокнянка, шиповник, крапива, расторопша.

Очистить организм токсинов и вывести лишнюю жидкость поможет Turbo Tea (Очищающий турбочай) — Yoo Gо. Сенна дарит комфорт, а имбирь и курильский чай помогают нормализовать обмен веществ.

Чай помогает оставаться в тонусе на протяжении всего дня и не думать о тяжести в животе.

Ромашка

У ромашки разностороннее действие: мочегонное, успокаивающее, противовоспалительное, антисептическое. Она входит во многие рецепты народных средств для устранения отеков, снижения выраженности воспалительных процессов в почках, лечения патологий нервной системы и бессонницы.

Для приготовления ромашкового отвара нужно залить 1-2 ч. л. травы 200 мл кипятка, настоять 15 минут и процедить через марлю. Пьют его как напиток несколько раз в день.

Толокнянка

Толокнянка обладает мощным диуретическим эффектом. Ее часто применяют для лечения болезней мочевого пузыря и ликвидации отеков при беременности. В день выпивают всего 1 стакан толокняного отвара из 200 мл кипятка и 1 ст. л. сырья.

Шиповник

Шиповник, напротив, является мягким и щадящим диуретиком с иммуномодулирующим и общеукрепляющим действием. Он полезен для сосудов, почек, сердца.

Настой готовят из 2 ст. л. травы и 400 мл кипятка. Чтобы растение не утратило полезные свойства, его заваривают в термосе или кастрюле под закрытой крышкой, не кипятят. Пьют такой отвар несколько раз в день как чай.

Крапива

Крапива – эффективное разжижающее, диуретическое и укрепляющее средство. Растение отличается мягким действием и отличной совместимостью с другими травами, поэтому оно часто входит в состав сборов.

Рецепт лечебного мочегонного отвара: 1 ст. л. измельченной смеси из листьев крапивы и березы, ягод терна, цветов бузины заливают 200 мл кипятка, настаивают 10 минут, процеживают. Пьют по утрам до еды.

Расторопша

Расторопша характеризуется щадящим мочегонным эффектом короткого действия. Отвар на ее основе можно пить через каждый час.

Внимание! Расторопша обладает антиоксидантным, противовоспалительным и спазмолитическим эффектом. Поэтому она является идеальным народным средством для облегчения состояния при пиелонефрите, камнях в почках, воспалительных болезнях мочевыводящих протоков.

Отвар готовят из 30 г семян и 500 мл кипятка. После соединения ингредиенты томят на малом огне до испарения 50% жидкости. Пьют средство по 1 ложке через каждые 60 минут в течение нескольких недель.

Список других диуретических трав

Помимо перечисленных, мочегонным эффектом обладают такие растения

• полевой хвощ;
• фенхель;
• ягоды можжевельника;
• семена льна;
• березовые листья;
• пижма;
• петрушка;
• листья черной смороды;
• цветки василька;
• золототысячник.

Препятствует застою жидкости в организме растительный комплекс Медвежьи ушки и брусника — Essential Botanics, оказывающий антимикробное и противовоспалительное действие на организм. Рекомендуется на постоянной основе, особенно в период холодов.

Поддержать работу мочевыделительной системы поможет также капельный синергетик Siberian Wellness — ЭПАМ 96 (урологический). Входящие в его состав компоненты обладают умеренным мочегонным, а также антибактериальным и противовоспалительным действием действием, оказывают общеукрепляющую поддержку организма.

Внимание! Не стоит пить мочегонные отвары на ночь, чтобы не нарушать фазы сна. И не забывайте, что, по правилам, лечение травами должно быть курсовым: 10 дней приема, перерыв.

Топ-7 мочегонных напитков и продуктов | Еженедельник АПТЕКА

Лишняя жидкость в организме затрудняет работу сердца и легких и провоцирует образование отеков. Задержка жидкости может быть вызвана множеством различных заболеваний, а также приемом некоторых лекарств. Для того чтобы вывести избыточную жидкость из организма, применяют диуретики. Однако существует несколько продуктов и напитков, которые работают в организме как природные диуретики.

Чернушка посевная. Данное растение, также известное как черный тмин, считается хорошим мочегонным средством благодаря биологически активным компонентам с диуретическими свойствами в своем составе. Семя чернушки имеет сильный перечный аромат и используется в индийской и ближневосточной кухне. Данное растение изучается с целью разработки нового метода снижения уровня артериального давления.

Гибискус. Это растение известно своими мочегонными свойствами. При этом его активные компоненты защищают организм от избыточного выведения калия. Из гибискуса делают чай каркаде. Его готовят путем настаивания высушенных лепестков гибискуса в горячей воде.

Алкоголь. Спиртные напитки известны своими мочегонными свойствами. При этом не стоит забывать и о негативных последствиях употребления алкоголя.

Одуванчик. Обычный полевой цветок встречается во многих странах, в том числе широко распространен и в Украине. Его используют в качестве компонента растительных сборов и чаев.

Имбирь. Как и одуванчик, имбирь широко используют в напитках и чаях, предназначенных для детоксикации, из-за его мочегонных свойств.

Петрушка. Исследование показало, что экстракт семян петрушки значительно увеличивает объем мочи у животных. Петрушка используется в качестве домашнего мочегонного средства в течение многих лет.

Кофеин. Этот компонент может оказывать кратковременный мочегонный эффект. Он содержится в чае, кофе, газированных и энергетических напитках. Теофиллин, соединение, содержащееся в чае, также обладает мочегонными свойствами.

Стоит помнить, что мочегонные средства не стоит использовать для похудения. Всем, кто желает уменьшить массу тела, стоит регулярно следовать здоровой, сбалансированной диете и выполнять физические упражнения.

По материалам www.medicalnewstoday.com

домашнее мочегонное средство для похудения

домашнее мочегонное средство для похудения

Поисковые запросы: капсулы для похудения спб, где купить домашнее мочегонное средство для похудения, эффективное средство для похудения в аптеках жиросжигающие.

домашнее мочегонное средство для похудения

лишоу капсулы для похудения отзывы цена, купить капсулы для похудения в минске, средство для похудения slimming, векс средство для похудения реальные, капсулы для похудения волшебные бобы

черная вдова капсулы для похудения отзывы женщин

векс средство для похудения реальные Мочегонные препараты: что это такое, показания и противопоказания лекарственных средств. Мочегонные препараты — это лекарственные вещества, стимулирующие выведение мочи и прочей жидкости из организма. Однако если принимать мочегонные средства для похудения в домашних условиях когда заблагорассудится и без врачебного контроля, можно нанести ощутимый ущерб своему организму.

Хотя нужно признать, что как средство первой помощи провоцирование рвоты бесценно. Кисломолочные продукты. В этом случае детоксикационное действие оказывается посредством нормализации микрофлоры кишечника и уменьшения воспалительных процессов в желудке. Говоря проще, употребление. капсулы для похудения волшебные бобы детоксикация организма клиника балашиха weex средство для похудения применение

как правильно провести детоксикацию организма черная вдова капсулы для похудения отзывы женщин b lite капсулы для похудения отзывы капсулы для похудения спб эффективное средство для похудения в аптеках жиросжигающие лишоу капсулы для похудения отзывы цена купить капсулы для похудения в минске средство для похудения slimming

Средство отпускается без рецепта, так как оно не способно нанести вреда организму. Отказаться от применения капсул Biovittoria стоит лишь беременным и кормящим женщинам, детям и лицам с аллергией на компоненты состава.

В листьях и стебле алоэ содержится аллантоин, натуральные антиоксиданты в форме витаминов B комплекса, витаминов C и E, а также бета-каротин, который в организме превращается в витамин А. ИННОВАЦИОННЫЕ КАПСУЛЫ BIOVITTORIA СТАНУТ ОТКРЫТИЕМ ДЛЯ ТЕХ, КТО ЖЕЛАЕТ СТАТЬ ОБЛАДАТЕЛЕМ СОВЕРШЕННОЙ ФИГУРЫ! BIOVITTORIA – ЭТО СРЕДСТВО С ОРГАНИЧЕСКИМ СОСТАВОМ, СОЗДАНИЮ КОТОРОГО СПОСОБСТВОВАЛИ СЕКРЕТЫ ПИТАНИЯ ЖИТЕЛЕЙ СРЕДИЗЕМНОМОРЬЯ. УДЕЛИВ НЕСКОЛЬКО МИНУТ ОБЗОРУ, ВЫ БУДЕТЕ ЗНАТЬ ОБ ОПИСАНИИ, КОНЦЕПЦИИ BIOVITTORIA И ИНСТРУКЦИИ ПО ЕГО ПРИЕМУ. ПОСЛЕДНИЙ БЛОК МАТЕРИАЛА ПРЕДСТАВЛЕН ОТЗЫВАМИ МУЖЧИН И ЖЕНЩИН, УЖЕ ПРОТЕСТИРОВАВШИХ BIOVITTORIA. УВЕРЯЕМ, ВЫ НЕ СМОЖЕТЕ КУПИТЬ BIOVITTORIA В АПТЕКАХ РОССИИ, МЫ РАССКАЖЕМ, ГДЕ ПРОДАЮТСЯ ОРИГИНАЛЬНЫЕ КАПСУЛЫ ПО ДЕМОКРАТИЧНОЙ ЦЕНЕ. Современные методы детоксикации. Доцент Веденина Ирина Викторовна. Москва, 2020. ИНТОКСИКАЦИЯ. Они могут представлять собой естественные продукты жизнедеятельности организма, появившиеся в больших количествах в биологических средах при различных патологических состояниях, а также. 1. Методы усиления естественной детоксикации организма.5 2. Методы антидотной. способом удаления из организма различных токсических веществ. С наибольшим успехом они применяют-ся в виде специфических катионитов для. Экстракорпоральные методы детоксикации — это лечебные методы, основанные на элиминации из организма. Гемодиализную мембрану можно представить в виде решета с ультра-тонкими порами, сравнимыми с размерами молекул. Рассмотрены наиболее распространенные методы искусственной детоксикации, используемые в комплексе методов интенсивной терапии при острых отравлениях. Среди них разнообразные методы с предварительным парентеральным введением водно-электролитных и плаз.

домашнее мочегонное средство для похудения

b lite капсулы для похудения отзывы

Развод привел к тому, что у меня повысился аппетит. Наверное, я старалась заесть свое депрессивное состояние. Не заметила, как набрала 15 кг. Хорошо, что подруга рассказала про эти капсулы. Мне не пришлось изобретать велосипед или истязать себя жесткими диетами. За один месяц сбросила 11 кг. Препараты для похудения занимают не последнее место среди доступных. Все таблетки и капсулы препаратов для похудения можно разделить на несколько групп. К первой относятся аноретики, препараты, оказывающее. Среди биологически активных добавок и лекарственных препаратов представлены средства: для лечения насморка: солевой спрей АкваМастер домашнее мочегонное средство для похудения. детоксикация организма клиника балашиха. Отзывы, инструкция по применению, состав и свойства. Капсулы для похудения, французского производства. Коробка железная мини кубик, удобно брать собой из за своего размера и будешь уверена что не раздавишь или помнешь их случайно. Есть штрих код проверки на оригинал, и эмблема. Капсулы. Читать весь отзыв Отзыв рекомендуют:12 26. Amiri0707. Репутация 10. Капсулы FATZorb (Фатзорб) и Lipotrim (Липотрим) на сегодня являются одними из безопасных и эффективных средств по борьбе с лишним весом, вызванным ожирением, набором веса во время беременности, от переедания. Чтобы получить бесплатную консультацию о капсулах (FATZorb) Фатзорб для похудения у квалифицированного специалиста и получить ответы на свои вопросы, перейдите на официальный сайт выше, найдите и заполните форму. Реальные отзывы о капсулах для похудения Фатзорб. Мнения худеющих об эффективности оригинала, не развод ли это. Капсулы для похудения Фатзорб – китайский препарат, в состав которого входят только натуральные компоненты. В описании говорится, что средство связывает жиры и углеводы. Все таблетки и капсулы препаратов для похудения можно разделить на несколько групп. К первой относятся аноретики, препараты, оказывающее угнетающее действие на центр голода и активирующее на центр насыщения в головном мозге. На отечественном рынке эта группа представлена средствами на основе. Интернет магазин товаров из Индии. Доставка по России. Низкие цены. Скидки. Подарки. Он Лайн Заказ 24 часа. Бесплатная Консультация. от3000 Доставка Бесплатно Продавец: ИП Бондарь.В. ОГРНИП: 31350202200

Польза яблок для организма | Экспертная статья Роскачества

Для нашей страны яблоки – самый доступный фрукт. Они круглый год в продаже и у многих растут на даче или во дворе собственного дома. О полезных свойствах фрукта говорят очень много, но иногда переоценивают его пользу для нашего организма.  

Чтобы понять, чем на самом деле полезны яблоки, мы обратились за разъяснениями к Марине Копытько, кандидату медицинских наук, врачу-диетологу, заведующей отделением диетологии клиники «Ревиталь Парк»:

– Самое полезное в яблоках – макроэлемент калий. Он оказывает комплексное действие: с одной стороны – мочегонное, с другой – благотворно влияет на сердце, поддерживает нашу нервную систему. Кроме того, в яблоках много необходимых для пищеварения органических кислот: яблочной, лимонной. Яблоки богаты кверцетином. Это вещество обладает противовоспалительным действием и уменьшает вред так называемых свободных радикалов.   

Яблоки содержат ряд витаминов и микроэлементов, повышающих иммунитет и улучшающих работу сердечно-сосудистой системы: например, витамин С, каротиноиды, фолиевую кислоту, магний, железо и т. д. 

Наконец, в яблоке много пищевых волокон – клетчатки, которая обогащает наш рацион и заставляет работать кишечник.

Пектин

Яблоки – прекрасный источник пектина, одного из «компонентов» клетчатки, ее подкласс. Ведь на самом деле клетчатка состоит из нескольких веществ, которые по-разному усваиваются нашим организмом.

Находится пектин не только в кожуре, но и в сочной части. Эта мягкая, нежная клетчатка, которая разрешена для употребления даже больным гастритом. Яблоко в этом случае лучше очистить от кожицы или запечь, таким образом еще больше смягчив клетчатку. Также пектин – это сорбент, «чистильщик». Он вытягивает из организма попавшие извне вредные вещества: тяжелые металлы, пестициды, нитраты и конечные продукты переваривания пищи.

Раньше подобные вещества называли балластными: калорий нет, витаминов нет – зачем есть? Но провели эксперимент и заметили, что у людей, ограничивших потребление клетчатки, плохо работал кишечник. А здоровый кишечник – это наш нормальный иммунитет, хорошая кожа и отличное настроение. Раньше на вредных производствах специально раздавали яблочный сок с мякотью, а вот в осветленном соке пектинов нет. Сейчас яблочный пектин продается даже как отдельный продукт.

С кожурой или без?

Если яблоки из собственного сада и вы точно знаете, что они не обработаны химией, то их смело можно есть с кожурой. Другое дело – яблоки с рынка или из магазина. Неизвестно, где и как их выращивали, а если фрукты к тому же везли издалека, они наверняка покрыты глянцевым слоем, напоминающим воск. 

Это покрытие необходимо для удержания влаги в плодах, однако оно является для кишечника достаточно агрессивной средой. К сожалению, его даже невозможно полностью отмыть. Хотя и рекомендуют подержать яблоки в воде, помыть едва ли не хозяйственным мылом со щеткой, но даже это не помогает полностью избавиться от него. Лучше всего срезать кожуру, но не очень толстым слоем, так как непосредственно под кожурой находится значительное количество калия.

Без иллюзий

Впрочем, к сожалению, яблоки не являются самодостаточным продуктом.  Рацион питания современного человека обязательно должен быть разнообразным, поскольку разные овощи и фрукты содержат несколько разные пропорции витаминов и микроэлементов. И для обеспечения организма достаточным количеством витамина С или, например, железа требуется сочетание нескольких факторов: не только наличие этих веществ во фрукте, но и оптимальная форма для усвоения.

Форма железа в яблоках (ее еще называют неорганической) проигрывает в этом плане железу из мяса: в 100 граммах говядины железа содержится столько же, сколько в 2,5 кг яблок

Диакарб применение в неврологии и особенности назначения

Диакарб применение в неврологии и особенности назначения

Проблеме применения диуретиков в неврологии уделяется неоправданно мало внимания. Изучение эффекта ацидоза при приёме сульфаниламидов позволило целенаправленно в 1950 году синтезировать первый диуретик-ингибитор карбоангидразы (ацетазоламид, диакарб). Кроме классического применения диакарба в ликвородинамических нарушениях, эпилепсии, по данным литературы ацетазоламид может применяться для лечения апное, некоторых разновидностях головной боли и для профилактики приступов при семейном гипо и гиперкалиемическом параличе. Показательно применение ацетазоламида, позволяющего облегчить идентификацию пациентов с повышенным риском инсульта при проведении ОФЭКТ (однофотонной эмиссионной КТ). Выделены клинические особенности применения диакарба – развития толерантности, самоограничивающийся характер диуретического эффекта, побочные действия и меры по их предупреждению.

Введение

Место диуретиков в неврологической клинике трудно переоценить. Они находят широкое применение, как средства симптоматической терапии, так и при экстренных/неотложных ситуациях. Группа диуретиков-ингибиторов карбоангидразы является одним из основных препаратов в терапии ликвородинамических расстройств, хронической внутричерепной гипертензии, синдрома апноэ во сне, а также вспомогательным лекарственным средством при лечении эпилепсии, некоторых разновидностей головной боли и для профилактики

приступов при семейном гипо- и гиперкалиемическом периодическом параличе [1,2,3,4]. В течение последнего десятилетия в отечественной литературе проблеме применения диуретиков в различных сферах клинической медицины уделялось неоправданно мало внимания. Это определило снижение уровня знаний практических врачей о возможностях и особенностях применения разных групп диуретиков, о подходах к их выбору и тактике назначения, о благоприятных и побочных эффектах.

Историческая справка

История диуретиков достаточно занимательна. Первые упоминания о диуретиках восходят еще к работам Парацельса (XVI в), который ввел в медицинскую практику употребление каломели и хлорида ртути. Вследствие врачебной ошибки в 1919-1920 г.г., было выявлено мочегонное действие применявшихся при лечении сифилиса ртутных соединений. Это были первые высокоактивные ртутные диуретики, однако они обладали значительной токсичностью. Внедрение первой группы антибактериальных препаратов – сульфаниламидов – послужило началом создания практически всех современных диуретиков. При приёме сульфаниламидов развивался ацидоз. Изучение этого эффекта позволило целенаправленно в 1950 г. Синтезировать первый диуретик-ингибитор карбоангидразы фонурит (ацетазоламид, диамокс, диакарб). Начиная с 1957 г., когда A. Elwidge и соавт. [5] впервые успешно применили ацетазоламид для лечения гидроцефального синдрома, и по настоящее время этот препарат считается универсальным средством для терапии ликвородинамических нарушений и повышенного внутричерепного давления (ВЧД) [6].

Механизм действия диуретика-ингибитора карбоангидразы

В зависимости от фармакодинамики современные мочегонные средства делят на три группы: салуретики, калийсберегающие диуретики, осмотические диуретики. Которому из них отдать предпочтение в той или иной ситуации, должны помочь знания фармакокинетики, механизма действия, возможных побочных эффектов. К салуретикам относят производные тиазида (гидрохлортиазид, циклометиазид), тиазидоподобные (клопамид, хлорталидон), петлевые мочегонные (фуросемид, торасемид, кислота этакриновая, буметанид), ингибиторы карбоангидразы (диакарб). Карбоангидраза – ключевой фермент в развитии повышения ликворопродукции различного генеза. Карбоангидраза присутствует в ресничном теле глаза сосудистых сплетениях желудочков головного мозга, в нейронах мозжечка. Ингибиторы карбоангидразы действуют на проксимальные канальцы нефрона. В основе их эффекта торможение реабсорбции натрия, хлоридов и фосфатов. Однако мочеотделение на фоне этих препаратов увеличивается незначительно, т.к. нереабсорбиро-ванный в проксимальном отделе нефрона натрий может реабсорбироваться в петле и дистальных отделах. Толерантность к ацетазоламиду развивается быстро, так как длительная потеря бикарбонатов сопровождается метаболическим ацидозом, в результате чего и без участия карбоангидразы в канальцевую жидкость поступает достаточное количество ионов H+. В этот период диурез прекращается, поэтому как диуретики ингибиторы карбоангидразы эффективны только при лечении прерывистыми курсами [7].

После приёма внутрь ацетазоламид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация в крови после приёма 500 мг достигается через 1-3 часа и составляет 12-27 мкг/мл; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение 24 часа после приёма препарата. Применение ацетазоламида в терапевтических концентрациях сопровождается высокой связью с белками плазмы (>96%). Выведение из организма происходит за счет активной секреции в проксимальных канальцах почек.

Препарат не накапливается в тканях, проникает через плацентарный барьер, а также в небольших количествах в грудное молоко [8]. Одним из наиболее значимых физиологических и клинических эффектов ацетазоламида является его способность, при внутривенном введении, быстро увеличивать скорость церебрального кровотока за счет дилатации церебральных сосудов. Ряд ангиографических исследований, проведенных в 90-е годы показал, что через 3 минуты после внутривенной инъекции 1000 мг ацетазоламида, скорость церебрального кровотока возрастает на 50%, а через 20 минут – на 60% по сравнению с исходным, без изменения при этом уровня церебральной оксигенации [9]. С клинической точки зрения практическое значение при выборе препарата имеют сила, скорость наступления и длительность действия. По силе действия диакарб (ацетазоламид) относится к слабым мочегонным средствам, наряду со спиронолактоном (верошпирон, альдактон). По скорости наступления мочегонного эффекта препарат среднего действия (2-4 ч). По продолжительности мочегонного эффекта также относится к группе средней длительности (8-14 ч). Таким образом, отсутствие у препарата резких клинических эффектов позволяет проводить, что очень важно, контролируемую терапию.

Традиционные и новые аспекты применения диакарба в неврологии

Наиболее частое показание для использования диакарба – это синдром внутричерепной гипертензии, сочетающийся с нормальным составом ликвора и отсутствием изменений при нейровизуализации мозговых структур и ликвор ной системы (желудочки мозга могут иметь нормальные или слегка увеличенные размеры). Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы, способным длительно компенсировать хронические расстройства ликворообращения. На этом фармакологическом феномене основывается многолетняя успешная практика применения ацетазоламида для лечения гидроцефалии различного генеза. Одним из наиболее частых механизмов развития головной боли является нарушения ликвороциркуляции, часто на фоне затруднения венозного оттока. В этих случаях лечение основного заболевания в сочетании с венотониками (детралекс, троксевазин, эскузан и др.) часто приводят к существенному уменьшению болевого синдрома. Один из наиболее известных и эффективных препаратов для лечения головной боли такого происхождения является ацетазоламид [9].

При назначении ацетазоламида необходимо иметь ввиду нецелесообразность его использования при острой внутричерепной гипертензии, обусловленной отеком мозга и усиливая и без того выраженный тканевый ацидоз. Побочные реакции при терапии ацетазоламидом встречаются нечасто, к ним можно отнести слабость, сонливость, утомляемость, снижение аппетита, рвоту, парестезии. Ацетазоламид может вызвать явления внутричерепной гипотензии у лиц, которым он назначался в связи с гидроцефалией и нормальным внутричерепным давлением [9].

Доказана эффективность ацетазоламида при семейных гемиплегических мигренях и эпизодических атаксиях II типа, патологиях, ассоциированных с мутацией нейронального гена кальциевых каналов CACNA1A. Мягкое субклиническое нарушение нервно-мышечной передачи, связанное с дисфункцией кальциевых каналов двигательных аксонов, контролирующих уровень выброса ацетилхолина, может быть выявлено с помощью одно-канальной электромиографии у всех пациентов с мигренью.

Лечение ацетазоламидом в таких ситуациях приводит к уменьшению частоты и интенсивности мигренозных приступов и нормализации электромиографической картины. Ацетазоламид является препаратом 3 очереди выбора при некоторых резистентных формах эпилепсии, включая таковые с парциальными приступами, абсансами, генерализованными тонико-клоническими, миоклоническими пароксизмами, а также препаратом 2 очереди выбора при катамениальной эпилепсии. Синдром апноэ-гипопноэ сна является жизнеугрожающим расстройством сна как у детей, так и у взрослых [10].

Поскольку метаболический ацидоз, вызываемый ингибитором карбоангидразы ацетазоламидом, стимулирует вентиляцию лёгких, было выдвинуто предположение, что применение этого препарата будет эффективным при нарушениях дыхания во время сна. При использовании ацетазоламида для длительной терапии дыхательных нарушений у взрослых пациентов, основной проблемой является возможное развитие толерантности к ингибитору карбоангидразы при непрерывном продолжительном применении препарата. В педиатрической практике, напротив, синдром апноэ-гипопноэ сна, как правило, является транзиторной проблемой раннего детского возраста, и не требует длительной лекарственной терапии, что обусловливает особенно высокие перспективы эффективного и безопасного применения ацетазоламида для коррекции дыхательных расстройств сна именно в этой категории пациентов [10]. Существует большой арсенал методов визуализации для оценки адекватности перфузии головного мозга. К ним относятся ПЭТ,однофотонной эмиссионной КТ (ОФЭКТ), и транскраниальная допплерография.

В настоящее время ОФЭКТ является наиболее доступной ядерной технологией в медицине для оценки церебральной гемодинамики и использует радионуклиды, которые концентрируются в нейронах в прямой зависимости от накопления технеция. ОФЭКТ-изображения представляют распределения концентрации радионуклидов в паренхиме мозга в зависимости от притока крови и в основном оцениваются визуально, качественно. Фармакокинетические свойства ацетазоламида позволяют проводить полу количественное исследование, обеспечивающее более объективную оценку мозгового кровотока. Несколько исследований показали целесообразность проведения ОФЭКТ мозга при введении ацетазоламида для оценки реактивности сосудов у пациентов с различными типами цереброваскулярной патологии, болезнью Moyamoya [11,12]. В работе [12] при проведении ОФЭКТ мозга с Tc99m HMPAO, ацетазоламид был успешно использован в оценке гемодинамики мозга у 15 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для оценки показаний к хирургическому вмешательству. В работе Курода и др. [13] проспективное исследование продемонстрировало, что снижение цереброваскулярной реактивности после введения ацетазоламида (определяемый количественно 133Xe ОФЭКТ) является независимым предиктором 5 летнего риска последующего инсульта у пациентов с симптоматической окклюзией основных мозговых артерии. На рис. 1 ОФЭКТ 64-летнего мужчины. На линии B после введения ацетазоламида визуализируется уменьшение поглощения и перфузии (стрелки), связанные с правой лобной, теменной и височной долей.

Определение нарушения гемодинамики играет важную роль в оценке ишемического инсульта. Показательно применение ацетазоламида, позволяющего облегчить идентификацию пациентов с повышенным риском инсульта. Степень окклюзии сосуда в данной ситуации является недостаточным индикатором прогноза риска повторного инсульта [15,16,17]. Хотя оценка церебральной гемодинамики у больных с сердечно-сосудистых заболеваний лучше всего выполнять с помощью ПЭТ, ОФЭКТ изображений с применением ацетазоламида предлагается более практичной альтернативой для многих диагностических центров. Введение сосудорасширяющих, таких как ацетазоламид позволяет оценить мозговой резерв, выявляя цереброваскулярную реактивность к гемодинамическим стрессам. Тест с ацетазоламидом является полезным инструментом клинической неврологии и может быть использован для оптимизации стратегии лечения пациентов с хронической церебральной ишемической болезни.

Важные клинические особенности назначения диакарба

В дни без приема диуретиков количество потребляемой жидкости должно быть равно количеству выделяемой мочи+примерно 400 мл, необходимых для потоотделения и дыхания. Потому расчет потребляемой жидкости должен вестись индивидуально, а в дни диуретической терапии – увеличиваться. Медикаментозная терапия в ряде случаев может являться одним из факторов развития толерантности, особенно это касается приема нестероидных противовоспалительных препаратов. В исследовании E.R. Heerdink [18] с участием 10519 человек от 55 лет и старше было показано увеличение относительного риска госпитализаций у больных, получающих НПВП и диуретики, в 1,8 раза. Аналогичные данные по увеличению госпитализаций в 2,1 раза на фоне приема НПВП были получены в работе[8], факторами риска этого являлся прием препаратов с длительным периодом полувыведения и их высокая доза. В этой же публикации продемонстрировано, что кардиологический анамнез увеличивает риск госпитализации в 10,5 раза. Таким образом, сам по себе напрашивается вывод о недопустимости применения НПВП даже на фоне диуретиков у больных с декомпенсацией ХСН. Для них необходимо искать альтернативные анальгетические препараты. При долговременной терапии петлевыми и/или тиазидными диуретиками развивается метаболический алкалоз, который нарушает механизмы мочеотделения, создает явление толерантности. Для его преодоления рекомендуется добавлять на короткое время ингибитор карбоангидразы ацетазоламид в средней дозе 500 мг/ сут на 3-4 дня с последующим перерывом в 2-3 дня. Этот препарат подкисляет кровь, и в результате нарушения реабсорбции натрия в проксимальных отделах канальцев сохраняет высокую концентрацию этого иона в первичной моче, тем самым потенцируя эффекты тиазидных и петлевых диуретиков [8].

Диуретический эффект ингибиторов карбоангидразы носит самоограничивающийся характер: он снижается по мере нарастания метаболического ацидоза во внеклеточной жидкости. Это происходит примерно после 4 дней регулярного приема ЛС. При прекращении приема ацетазоламида щелочные резервы восстанавливаются через 1-2 дня. Такая особенность действия ингибиторов карбоангидразы обусловливает необходимость прерывистого лечения этими ЛС.

Автор: Куанова Л.Б.

АО Медицинский университет Астана

Источник: Человек и лекарство Казахстан

№4 (8) 2012

Скачать

Обладает ли кофе мочегонными свойствами?

Комментарии 2020.07.17

Мочегонные – это вещества, которые увеличивают скорость мочевыделения, помогая организму быстрее избавиться от воды и других отходов жизнедеятельности. Считается, что кофе обладает мягким мочегонным действием. Если потреблять его в умеренных количествах, то вреда для здоровья не будет. Если же пить его слишком много, мочи будет выделяться гораздо больше, чем нужно, что рискует привести к обезвоживанию.

Мочегонные свойства кофе

Одни считают, что кофе обладает мочегонными свойствами. Народ пьет его в надежде на то, чтобы похудеть, забывая о том, что кофеин помогает избавляться от жидкости, а не от жира. Другие уверены, что кофе не является мочегонным, и излишки жидкости из организма выводятся в процессе дыхания, потоотделения и через желудочно-кишечный тракт.

Считается, что кофеин блокирует освобождение антидиуретического гормона, необходимого для реабсорбции воды. Без этого гормона почки не поглощают воду. В результате вода выходит из организма в качестве мочи.

Чтобы доказать, как употребление кофе воздействует на водный баланс организма, проводили соответствующие исследования. В одном из них двенадцами кофеманам было предложено не пить кофе в течение 5 дней. После этого всем им дали по большой кружке кофе. Количество мочи после этого у них стало значительно больше, чем в дни, когда они своего любимого напитка не пили. Это исследование доказывает, что кофеин действительно увеличивает количество мочи.

Во время другого исследования восьми человекам дали 45 мг, 90 мг, 180 мг или 360 мг кофе. Если малые дозы напитка на количество мочи особо не повлияли, то доза в 360 мг повлияла, и даже очень.

Одним из недостатков подобных исследований является то, что при разовом и постоянном потреблении кофе результаты могут быть разными. Долговременное воздействие этого напитка на организм пока так и не изучалось.

Были и другие исследования, и они показали, что кофе по сравнению с другими напитками производит мочи ничуть не больше. Однако это не означает, что кофеин вовсе не увеличивает позывы к мочеиспусканию.

В общем, все зависит от количества употребляемого кофе. Если его выпивать очень много, то и мочи будет много. Правда, количество мочи при этом у всех может быть разным.

Некоторые ученые считают, что регулярное потребление кофе может привести к развитию толерантности к его мочегонному действию. Чтобы этого не случилось, не стоит им злоупотреблять. Если вам просто хочется пить, лучше пейте воду. Это естественная жидкость для увлажнения организма. Слишком большое количество кофеина в организме способно привести к появлению тахикардии, беспокойству, дрожанию рук и тела и проблемам с засыпанием.

Комментарии:

Напишите ваш вопрос или комментарий

какие пить при при отеках — www.wday.ru

− Мое мнение относительно применения диуретических средств для снижения веса категорически отрицательное. Данные препараты выводят из организма воду, тем самым уменьшая вес. Это происходит ровно до следующего приема жидкости. Организм будет сопротивляться обезвоживанию и запасаться водой впрок. Так происходит и с быстрым снижением веса: будет удерживаться каждая калория, чтобы не допустить резкой потери веса. Аналогично происходит и с жидкостями. 

Данные средства могут вызвать серьезные осложнения, такие как потеря электролитов, нарушение электролитного баланса и вследствие этого судороги, аритмии, остановка сердца, а также образование тромбов, которое возникает из-за сгущения крови, необратимые изменения почек. Снижение уровня калия в плазме крови ниже 2 ммоль/л может привести к разрушению мышц, а это чревато тем, что почечные канальцы начнут забиваться разрушенным белком, и жидкость перестанет выводиться из организма. Эффект от мочегонных таблеток может получиться совершенно противоположный. Помимо этого, резкая потеря жидкости и электролитов могут активировать заболевания генетического происхождения, такие как синдром Барттера и синдром Гительмана, которые вызывают более глубокие нарушения электролитного баланса и гомеостаза в целом.

Для спортсменов диуретические средства являются допингом, они запрещены. Конечно, всегда есть искушение быстро войти в нужную весовую категорию с помощью диуретиков. В бодибилдинге, единоборствах, в гимнастике, в акробатике, гребле, везде, где требуются определенные физические параметры, всегда ищут пути достижения необходимой физической кондиции. Но спортсмены, применявшие диуретики, знают, что работоспособность при этом снижается и осложнения, которые были перечислены ранее, также присутствуют.

Диуретики выводят воду, но не жир. Последний является основным компонентом состава тела, снижение которого мы добиваемся при похудении. Для долгосрочного эффекта снижения веса необходимо грамотно сочетать тренировки и питание, соблюдать питьевой режим и таким путем приходить к снижению жидкости в организме. При этом важно сократить в рационе соль, консервированные продукты и использовать натуральные продукты с мочегонными эффектами. К ним относятся кофе, зеленый чай, спаржа, чеснок, виноград, клюквенный сок, петрушка и другие виды зелени.

CV Фармакология | Диуретики

Общая фармакология

Почечная обработка натрия и воды

Чтобы понять действие диуретиков, сначала необходимо рассмотреть, как почки фильтруют жидкость и формируют мочу. Следующее обсуждение и сопровождающая иллюстрация дают простой обзор того, как почки обрабатывают воду и электролиты. Для более подробного объяснения, особенно касающегося движения ионов и жидкости по клеткам почечных канальцев, читателю следует обратиться к учебнику по физиологии.

По мере того, как кровь течет через почки, она попадает в капилляры клубочков, расположенные в коре головного мозга (внешняя зона почек). Эти клубочковые капилляры очень проницаемы для воды и электролитов. Гидростатическое давление клубочковых капилляров направляет (фильтрует) воду и электролиты в пространство Боумена и в проксимальный извитый канальец (ПКТ). Около 20% плазмы, которая попадает в капилляры клубочков, фильтруется (так называемая фильтрующая фракция). ПКТ, который находится в коре головного мозга, является местом транспорта натрия, воды и бикарбонатов из фильтрата (мочи) через стенку канальцев в интерстиций коры.Около 65-70% отфильтрованного натрия удаляется из мочи, обнаруженной в пределах ПКТ (это называется реабсорбцией натрия). Этот натрий реабсорбируется изосмотически, что означает, что каждая реабсорбируемая молекула натрия сопровождается молекулой воды. По мере того, как каналец погружается в мозговой слой или среднюю зону почек, каналец становится более узким и образует петлю (Петля Генле), которая повторно входит в кору в виде толстой восходящей конечности (TAL), которая возвращается обратно к клубочку. Поскольку интерстиций мозгового вещества очень гиперосмотичен, а петля Генле проницаема для воды, вода реабсорбируется из петли Генле в интерстиций мозгового вещества.Эта потеря воды концентрирует мочу внутри петли Генле.

TAL, непроницаемый для воды, имеет систему котранспорта, реабсорбирующую натрий, калий и хлорид в соотношении 1: 1: 2. Приблизительно 25% натриевой нагрузки исходного фильтрата реабсорбируется в TAL. Из TAL моча течет в дистальный извитый канальец (DCT), который является еще одним местом транспорта натрия (~ 5% через котранспортер хлорида натрия) в кортикальный интерстиций (DCT также непроницаем для воды).Наконец, каналец снова погружается в мозговой слой в качестве собирающего протока, а затем в почечную лоханку, где он соединяется с другими собирающими протоками и выходит из почки в виде мочеточника. Дистальный сегмент DCT и верхний собирательный канал имеют транспортер, который реабсорбирует натрий (около 1-2% отфильтрованной нагрузки) в обмен на ионы калия и водорода, которые выводятся с мочой. Об этом транспортере важно отметить две вещи. Во-первых, его активность зависит от концентрации натрия в канальцах, так что при высоком уровне натрия больше натрия реабсорбируется и выводится больше ионов калия и водорода.Во-вторых, этот переносчик регулируется альдостероном, минералокортикоидным гормоном, секретируемым корой надпочечников. Повышенный уровень альдостерона стимулирует реабсорбцию натрия, что также увеличивает потерю ионов калия и водорода с мочой. Наконец, вода реабсорбируется в собранном протоке через специальные поры, которые регулируются антидиуретическим гормоном, который выделяется задней долей гипофиза. АДГ увеличивает проницаемость собирательного канала для воды, что приводит к усилению реабсорбции воды, более концентрированной мочи и уменьшению оттока мочи (антидиурез).Почти весь первоначально отфильтрованный натрий реабсорбируется почками, так что в конечной моче остается менее 1% первоначально отфильтрованного натрия.

Механизмы действия диуретических препаратов

Мочегонные препараты увеличивают диурез почками (т. Е. Способствуют диурезу). Это достигается путем изменения того, как почки обрабатывают натрий. Если почки выводят больше натрия, выведение воды также увеличится. Большинство диуретиков вызывают диурез, подавляя реабсорбцию натрия в различных сегментах почечной канальцевой системы.Иногда назначают комбинацию двух диуретиков, потому что это может быть значительно более эффективным, чем любое соединение по отдельности (синергетический эффект). Причина этого в том, что один сегмент нефрона может компенсировать измененную реабсорбцию натрия в другом сегменте нефрона; следовательно, блокирование нескольких участков нефронов значительно повышает эффективность.

Петлевые диуретики подавляют котранспортер хлорида натрия и калия в толстой восходящей конечности (см. Рисунок выше).Этот транспортер обычно реабсорбирует около 25% нагрузки натрия; следовательно, ингибирование этого насоса может привести к значительному увеличению концентрации натрия в дистальных канальцах, снижению гипертонуса окружающего интерстиция и меньшей реабсорбции воды в собирательном канале. Такое изменение обращения с натрием и водой приводит как к диурезу (увеличению потери воды), так и к натрийурезу (увеличению потери натрия). Воздействуя на толстую восходящую конечность, которая отвечает за реабсорбцию значительной части натрия, петлевые диуретики являются очень мощными диуретиками.Эти препараты также индуцируют синтез простагландинов в почках, что способствует их почечному действию, включая увеличение почечного кровотока и перераспределение почечного коркового кровотока.

Тиазидные диуретики , которые являются наиболее часто используемыми диуретиками, подавляют переносчик хлорида натрия в дистальных канальцах. Поскольку этот переносчик обычно реабсорбирует только около 5% отфильтрованного натрия, эти диуретики менее эффективны, чем петлевые диуретики в обеспечении диуреза и натрийуреза.Тем не менее, они достаточно сильны, чтобы удовлетворить многие терапевтические потребности, требующие применения мочегонных средств. Их механизм зависит от производства простагландинов почками.

Поскольку петлевые и тиазидные диуретики увеличивают доставку натрия к дистальному сегменту дистального канальца, это увеличивает потерю калия (потенциально вызывая гипокалиемию ), потому что повышение концентрации натрия в дистальных канальцах стимулирует чувствительный к альдостерону натриевый насос для увеличения реабсорбции натрия взамен на ионы калия и водорода, которые выводятся с мочой.Повышенная потеря ионов водорода может привести к метаболическому алкалозу . Часть потерь калия и иона водорода петлевыми и тиазидными диуретиками является результатом активации системы ренин-ангиотензин-альдостерон, которая происходит из-за снижения объема крови и артериального давления. Повышенный уровень альдостерона стимулирует реабсорбцию натрия и увеличивает выведение ионов калия и водорода с мочой.

Существует третий класс мочегонных средств, именуемый калийсберегающими диуретиками .В отличие от петлевых и тиазидных диуретиков, некоторые из этих препаратов не действуют напрямую на транспорт натрия. Некоторые препараты этого класса противодействуют действию альдостерона ( антагонистов рецепторов альдостерона ) на дистальный сегмент дистального канальца. Это заставляет больше натрия (и воды) проходить в собирательный канал и выводиться с мочой. Их называют K ⁺ -сохраняющие диуретики, потому что они не вызывают гипокалиемии, как петлевые и тиазидные диуретики. Причина этого в том, что за счет ингибирования чувствительной к альдостерону реабсорбции натрия этот переносчик обменивает меньшее количество ионов калия и водорода на натрий и, следовательно, меньше калия и водорода теряется с мочой.Другие калийсберегающие диуретики напрямую ингибируют натриевые каналы, связанные с альдостерон-чувствительным натриевым насосом, и, следовательно, оказывают такое же действие на ионы калия и водорода, как антагонисты альдостерона. Их механизм зависит от производства простагландинов почками. Поскольку этот класс диуретиков относительно слабо влияет на общий баланс натрия, они часто используются в сочетании с тиазидными или петлевыми диуретиками для предотвращения гипокалиемии.

Ингибиторы карбоангидразы ингибируют транспорт бикарбоната из проксимальных извитых канальцев в интерстиций, что приводит к меньшей реабсорбции натрия в этом месте и, следовательно, к большей потере натрия, бикарбоната и воды с мочой.Это самые слабые из диуретиков, которые редко используются при сердечно-сосудистых заболеваниях. Их основное применение — лечение глаукомы.

Сердечно-сосудистые эффекты диуретиков

Благодаря влиянию на баланс натрия и воды диуретики уменьшают объем крови и венозное давление. Это уменьшает наполнение сердца (преднагрузку) и, по механизму Франка-Старлинга, уменьшает ударный объем желудочков и сердечный выброс, что приводит к падению артериального давления. Снижение венозного давления снижает гидростатическое давление капилляров, что снижает фильтрацию капиллярной жидкости и способствует реабсорбции капиллярной жидкости, тем самым уменьшая отек, если он присутствует.Есть некоторые свидетельства того, что петлевые диуретики вызывают расширение вен, что может способствовать снижению венозного давления. Длительное применение диуретиков приводит к падению системного сосудистого сопротивления (по неизвестным механизмам), что помогает поддерживать снижение артериального давления.

Терапевтическое использование

Гипертония

Большинство пациентов с артериальной гипертензией, из которых 90-95% имеют гипертензию неизвестного происхождения (первичная или эссенциальная гипертензия), эффективно лечатся диуретиками.Антигипертензивная терапия диуретиками особенно эффективна в сочетании с пониженным потреблением натрия с пищей. Эффективность этих препаратов определяется их способностью снижать объем крови, сердечный выброс и, при длительной терапии, системное сосудистое сопротивление. Тиазидные диуретики, особенно хлорталидон, считаются «терапией первой линии» при гипертонии 1 стадии. Калийсберегающие, альдостеронблокирующие диуретики (например, спиронолактон или эплеренон) используются при вторичной гипертонии, вызванной первичным гиперальдостеронизмом, а иногда в качестве дополнения к лечению тиазидами при первичной гипертензии для предотвращения гипокалиемии.

Сердечная недостаточность

Сердечная недостаточность приводит к активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что вызывает повышенную задержку натрия и воды почками. Это, в свою очередь, увеличивает объем крови и способствует повышенному венозному давлению, связанному с сердечной недостаточностью, что может привести к отеку легких и системному отеку. Основное применение диуретиков при сердечной недостаточности — уменьшение легочной и / или системной заложенности и отека, а также связанных с ними клинических симптомов (например, одышки — одышки).Длительное лечение диуретиками может также снизить постнагрузку на сердце, способствуя системной вазодилатации, что может привести к улучшению выброса желудочков.

При лечении сердечной недостаточности диуретиками необходимо соблюдать осторожность, чтобы не выгружать слишком большой объем, поскольку это может снизить сердечный выброс. Например, если давление заклинивания легочных капилляров составляет 25 мм рт. Ст. (Точка А на рисунке) и присутствует застой в легких, мочегонное средство может безопасно снизить это повышенное давление до определенного уровня (например,, 14 мм рт. точка B на рисунке), что снизит легочное давление без ущерба для ударного объема желудочка. Причина этого в том, что сердечная недостаточность, вызванная систолической дисфункцией, связана с пониженной, сглаженной кривой Франка-Старлинга. Однако, если объем уменьшится слишком сильно, ударный объем упадет, потому что сердце теперь будет работать на восходящей ветви отношений Франка-Старлинга. Если сердечная недостаточность вызвана диастолической дисфункцией, диуретики следует использовать очень осторожно, чтобы не нарушить наполнение желудочков.При диастолической дисфункции наполнение желудочков требует повышенного давления наполнения из-за пониженной податливости желудочков.

Большинству пациентов с сердечной недостаточностью назначают петлевые диуретики, поскольку они более эффективно выводят натрий и воду, чем тиазидные диуретики. При сердечной недостаточности легкой степени можно использовать тиазидные диуретики. Калийсберегающие и альдостеронблокирующие диуретики (например, спиронолактон) все чаще используются при сердечной недостаточности.

Отек легких и системный

Капиллярное гидростатическое давление и, следовательно, капиллярная фильтрация жидкости сильно зависит от венозного давления (щелкните здесь, чтобы получить более подробную информацию).Следовательно, диуретики, уменьшая объем крови и венозное давление, понижают капиллярное гидростатическое давление, что снижает чистую фильтрацию капиллярной жидкости и отек тканей. Поскольку левожелудочковая недостаточность может вызвать опасный для жизни отек легких, большинство пациентов с сердечной недостаточностью лечат петлевым диуретиком для предотвращения или уменьшения отека легких. Диуретики также можно использовать для лечения отеков ног, вызванных правосторонней сердечной недостаточностью или венозной недостаточностью конечностей.

Специальные препараты

Конкретные препараты, входящие в пять классов диуретиков, перечислены в следующей таблице.См. Www.rxlist.com для получения более подробной информации об отдельных диуретиках.

Класс	Специальные препараты	Комментарии
Тиазид	хлоротиазид
	хлорталидон	длительный период полураспада; тиазидоподобен по действию, а не по структуре
	гидрохлоротиазид	препарат-прототип;
	гидрофлуметиазид
	индапамид	тиазидоподобное действие, а не структура
	метилотиазид
	метолазон	тиазидоподобное действие, а не структура
	политиазид
Петля	буметанид
	этакриновая кислота
	фуросемид
	торсемид
K + — запасной	амилорид	дистальный каналец Na + ингибитор канала
	эплеренон	антагонист рецептора альдостерона; меньше побочных эффектов, чем у спиронолактона
	спиронолактон	антагонист рецептора альдостерона; побочный эффект: гинекомастия
	триамтерен	дистальный каналец Na + ингибитор канала
Ингибиторы СА	ацетазоламид	препарат-прототип; не используется при лечении гипертонии или сердечной недостаточности
	дихлорфенамид	Не используется для лечения гипертонии или сердечной недостаточности
	метазоламид	Не используется для лечения гипертонии или сердечной недостаточности

Побочные эффекты и противопоказания

Самая важная и частая проблема при применении тиазидных и петлевых диуретиков — это гипокалиемия.Иногда для этого требуется лечение добавками калия или калийсберегающими диуретиками. Потенциально серьезным побочным эффектом калийсберегающих диуретиков является гиперкалиемия. Другие побочные эффекты и лекарственные взаимодействия перечислены ниже:

Класс	Неблагоприятные побочные эффекты	Взаимодействие с другими лекарствами
Тиазид	гипокалиемия метаболический алкалоз обезвоживание (гиповолемия), приводящее к гипотензии гипонатриемия гипергликемия у диабетиков гиперхолестеринемия; гипертриглицеридемия повышенное содержание липопротеинов низкой плотности гиперурикемия (в малых дозах) азотемия (у больных почечной недостаточностью)	гипокалиемия усиливает токсичность наперстянки Нестероидные противовоспалительные средства: снижение диуретической эффективности бета-адреноблокаторы: потенцируют гипергликемию, гиперлипидемии ,00 кортикостероиды: усиливают гипокалиемию
Петля	гипокалиемия метаболический алкалоз гипомагниемия гиперурикемия обезвоживание (гиповолемия), приводящее к гипотензии дозозависимая потеря слуха (ототоксичность)	гипокалиемия усиливает токсичность наперстянки Нестероидные противовоспалительные средства: снижение диуретической эффективности кортикостероиды: усиливают гипокалиемию аминогликозиды: усиливают ототоксичность, нефротоксичность
K + — запасной	гиперкалиемия метаболический ацидоз гинекомастия (антагонисты альдостерона) Проблемы с желудком, включая язвенную болезнь	Ингибиторы АПФ: потенцируют гиперкалиемию Нестероидные противовоспалительные средства: снижение диуретической эффективности
Ингибиторы карбоангидразы	гипокалиемия метаболический ацидоз

Пересмотрено 17.11.2017

Диуретики — AMBOSS

Резюме

Диуретики — это группа препаратов, которые увеличивают выработку мочи.Диуретики классифицируются в зависимости от почечных структур, на которые они действуют, и изменений объема и состава мочи, к которым они приводят, а также электролитного баланса. Некоторые из этих эффектов полезны при лечении таких расстройств, как гиперкальциемия, гипокальциемия и гиперальдостеронизм. Наиболее часто применяемыми диуретиками с выраженным диуретическим действием являются тиазиды, петлевые диуретики и калийсберегающие диуретики. Осмотические диуретики и ингибиторы карбоангидразы используются в острых условиях для снижения внутричерепного и / или внутриглазного давления (например,г., отек головного мозга, острая глаукома). Наиболее серьезные побочные эффекты большинства диуретиков включают уменьшение объема и чрезмерные изменения уровня электролитов в сыворотке (особенно натрия и калия), что увеличивает риск сердечных аритмий.

Обзор диуретиков

Обзор эффектов диуретических препаратов

Механизмы изменения кислотно-щелочного баланса крови

Алкалоз

• Агенты: петлевые диуретики и тиазиды.
• Механизмы
  • Диурез → сокращение объема (т.е.е., потеря объема) →; ↑ RAAS → ↑ ATII → ↑ Na ⁺ / H ⁺ обменник в ПКТ → ↑ HCO ₃ ^— реабсорбция (контракционный алкалоз)
  • K ⁺ экскреция → гипокалиемия, приводящая к следующим эффектам:
    • Индукция экскреции H ⁺ (вместо выделения K ⁺ ) в обмен на реабсорбцию Na ⁺ в собирательном канале → ↑ HCO ₃ ^— реабсорбция → алкалоз с парадоксальной ацидурией
    • Индукция H ⁺ / K ⁺ -АТФаз во всех клетках; для противодействия снижению сывороточного K ⁺ → K ⁺ отток из клеток в обмен на H ⁺ → ↓ сыворотка H ⁺ → метаболический алкалоз

Ацидоз

Тиазидные диуретики

Агенты

• Гидрохлоротиазид (HCTZ)
• Хлорталидон
• Хлоротиазид
• Метолазон

Механизм действия

Побочные эффекты

^[4]

Во избежание гипокалиемии тиазидные диуретики можно комбинировать с калийсберегающими диуретиками.g., антагонисты рецепторов альдостерона).
Чтобы помнить о побочных эффектах тиазидных диуретиков, подумайте о «гиперGLUC»: гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия и гиперкальциемия.

Показания

Противопоказания

Тиазиды следует применять с осторожностью у пациентов с преддиабетом и сахарным диабетом, поскольку они могут вызвать гипергликемию и изменения концентрации глюкозы.

Взаимодействия

Петлевые диуретики

Агенты

• Сульфаниламиды: фуросемид, торсемид, буметанид
• Другое: этакриновая кислота

Механизм действия

^[10]

• Блокировка котранспортера Na ⁺ -K ⁺ -2Cl ^— в толстой восходящей петле Генле
  • Уменьшение градиента концентрации между (обычно гипертоническим) мозговым веществом почек и корой головного мозга → концентрация мочи больше невозможна → повышена диурез
  • Снижение реабсорбции Ca ²⁺ и Mg ²⁺
• Повышенное высвобождение PGE (может подавляться НПВП)
  • Расширение почечных афферентных артериол → диурез
  • Общее венодилатация (быстрое венозное объединение) → ↓ преднагрузка сердца
• Механизм алкалоза см. В разделе «Механизм изменения pH крови» в «Обзор диуретиков».

Напомним, что петлевые диуретики вызывают повышенное выведение кальция, подумайте: петли теряют кальций!

Побочные эффекты

^[11]

Чтобы вспомнить побочные эффекты петлевых диуретиков, вспомните «GO PANDA»: подагра, ототоксичность, низкий уровень калия, аллергия, нефрит, обезвоживание, алкалоз.

Чтобы помнить, что петлевые диуретики ототоксичны, представьте себе вертикальную петлю американских горок и оглушительные крики людей, проходящих через нее.

Гипокалиемия и / или гипомагниемия могут привести к опасным для жизни аритмиям!

Показания

^[12]

Из-за повышенного риска гипокалиемии и _Определений «# Z2c4b7b192fbfa8d2679ddc134ed0e9c5» data-lxid = «Ig0Y92″> при гиповолемии необходим строгий принудительный мониторинг.

Противопоказания

Калийсберегающие диуретики

Агенты

Чтобы помнить, что спиронолактон, триамтерен, эплеренон и амилорид являются экономными по K ⁺ , подумайте о STEAK!

Механизм действия

Хотя молекулярные пути различаются, оба типа калийсберегающих диуретиков имеют очень похожие клинические эффекты.

Спиронолактон и эплеренон являются антагонистами рецепторов альдостерона.

Побочные эффекты

• Общие побочные эффекты
• Специфические для спиронолактона побочные эффекты: эндокринные нарушения

Показания

Противопоказания

Общие

Специфические

Осмотические диуретики

Агенты

Механизм действия

Побочные эффекты

Дегидратация Начальный штамм сердца

03

Начальный объем сердца и электролитный дисбаланс

Показания

Противопоказания

Ингибиторы карбоангидразы

Агенты

Механизм действия

Побочные эффекты

Показания

Противопоказания

ACetazolamide вызывает.

Объяснение диуретической терапии — Фармацевтический журнал

В этой статье вы узнаете:

• Места действия обычно используемых диуретиков
• Как различные классы диуретиков влияют на реабсорбцию воды в почках
• Общие побочные эффекты разных диуретиков классы

Диуретики — это обычно назначаемые лекарства, используемые для лечения отеков, вызванных такими состояниями, как сердечная недостаточность, цирроз печени и заболевание почек.Некоторые диуретики можно использовать для лечения гипертонии. Однако побочные эффекты являются обычным явлением, и было подсчитано, что диуретики составляют примерно одну пятую из всех госпитализаций, связанных с приемом лекарств ^[1]
.

Диуретики действуют за счет увеличения выведения натрия из почек, вытягивая воду вместе с натрием. Около 180 л воды фильтруется почками каждый день, но только около 1,5 л воды действительно покидает организм.

Фильтрация происходит в нефронах почек, когда кровь проходит через капилляры клубочков под высоким давлением.Вода и натрий вытесняются из крови и попадают в почечные канальцы с помощью капсулы Боумена (см. «Места действия мочегонных средств»). Фильтрат содержит другие небольшие молекулы, такие как ионы калия, хлорида и глюкозы. Более крупные структуры, такие как красные кровяные тельца и крупные белки, остаются в крови.

Реабсорбция происходит, когда натрий и вода проходят через разные участки почечных канальцев. Натрий реабсорбируется посредством активного транспорта и пассивной диффузии, тогда как вода реабсорбируется посредством осмоса, перемещаясь из областей с низкой концентрацией электролита в области с высокой концентрацией электролита, т.е.е. из почечных канальцев в кровь.

Анатомия и функция нефрона

Капсула Боумена: вода и электролиты проходят в нефрон из клубочков.

Проксимальный извитый канальец: реабсорбирует две трети натрия и воды, а также бикарбонат и глюкозу.

Нисходящая петля Генле: пассивная реабсорбция воды из-за высокой осмолярности в интерстиции, приводящая к концентрации канальцевой жидкости.

Толстая восходящая петля Генле: реабсорбирует около 20% натрия, но непроницаема для воды.

Дистальный извитый каналец: реабсорбирует оставшийся натрий, воду и бикарбонат; производит бикарбонат; калий секретируется в канальцы.

Коллекторные каналы: Точная регулировка натрия и воды; в значительной степени непроницаем для воды без присутствия антидуретического гормона (АДГ).

Ингибиторы карбоангидразы

Ацетазоламид — единственный пероральный ингибитор карбоангидразы, используемый на практике.Он уменьшает количество натрия, которое реабсорбируется из проксимальных извитых канальцев, увеличивая объем воды, выделяемой с мочой.

Карбоангидраза катализирует образование угольной кислоты из воды и углекислого газа в трубчатых клетках. Затем угольная кислота диссоциирует на ионы бикарбоната (которые реабсорбируются в крови) и ионы водорода, которые обмениваются на ионы натрия в просвете канальца. Обратимое ингибирование карбоангидразы приводит к снижению ионного обмена натрия и водорода и, таким образом, увеличивает выведение натрия, бикарбоната и воды.

Ацетазоламид считается слабым диуретиком, поскольку избыток натрия, доставленный из проксимальных канальцев, может реабсорбироваться дальше по почечным канальцам. ^[2]
.

Потеря бикарбоната в почках может вызвать метаболический ацидоз, который может быть полезен, когда ацетазоламид используется в сочетании с петлевым диуретиком для предотвращения метаболического алкалоза (см. Ниже).

Ацетазоламид обычно не используется в качестве мочегонного средства и в основном назначается при глаукоме для снижения внутриглазного давления путем подавления секреции бикарбоната и воды в водянистую влагу. ^[3]
.Он также используется без лицензии в качестве профилактики высотной болезни.

Места действия диуретиков

Различные классы мочегонных средств имеют различные участки действия, которые определяют их эффективность и профиль побочного действия

1: Капсула Боумена и клубочки
2: Проксимальная извитая трубка
3: Толстая нисходящая ветвь Петли Генле
4: Петля Генле
5: Толстая восходящая ветвь Петли Генле
6: Дистальный извитый каналец
7:

Собирающий проток

Петлевые диуретики

Основное место реабсорбции натрия находится в толстой восходящей части петли Генле.Здесь ионы натрия активно транспортируются из канальцев мембранным транспортным белком натрий-калий-хлорид (Na ⁺ / K ⁺ / 2Cl ^— ) котранспортер. Петлевые диуретики (например, фуросемид, буметанид и торасемид) конкурируют с ионами хлора на этом переносчике, подавляя реабсорбцию натрия, калия и хлорида.

В нормальных условиях реабсорбция натрия в этом месте создает гипертонический градиент, который вызывает реабсорбцию воды через осмос из нисходящей петли Генле.Петлевые диуретики уменьшают реабсорбцию натрия, тем самым уменьшая гипертонус в интерстиции продолговатого мозга и приводя к уменьшению реабсорбции (и, следовательно, увеличению выведения) воды.

Поскольку до 20% отфильтрованного натрия реабсорбируется в петле Генле, петлевые диуретики могут оказывать гораздо большее влияние на реабсорбцию натрия, чем любые другие диуретики, действующие в других частях нефрона ^[4]
, и вызывают наибольшую обильный диурез.

Петлевые диуретики должны достичь определенной концентрации в просвете канальцев, чтобы иметь эффект.Дальнейшее увеличение дозы будет продолжать вызывать дополнительный диурез до тех пор, пока не будет достигнута максимальная «потолочная» концентрация. Считается, что в этот момент механизмы котранспортеров насыщаются ^[5]
, и дальнейшее увеличение дозы не принесет никаких дополнительных преимуществ, но может увеличить риск побочных эффектов.

Фуросемид и буметанид действуют в течение одного часа после перорального приема и перестают оказывать действие примерно через шесть часов, после чего может произойти обратная реабсорбция натрия в канальцах.Это известно как эффект «торможения» и представляет собой механизм самозащиты почек, активируемый для предотвращения обезвоживания.

Возвратную реабсорбцию натрия можно предотвратить, увеличив частоту приема диуретиков или уменьшив потребление натрия. ^[5]
.

Гипонатриемия — частый побочный эффект петлевых диуретиков, вызванный повышением экскреции натрия. В нормальных условиях часть калия, который реабсорбируется котранспортером Na ⁺ / K ⁺ / 2Cl ^—, возвращается обратно в канальцевую жидкость, что способствует дальнейшей реабсорбции натрия, кальция и магния.Петлевые диуретики ингибируют рециркуляцию калия, что приводит к снижению реабсорбции кальция и магния ^[4]
.

Петлевые диуретики также могут вызывать гипокалиемию и метаболический алкалоз. Это связано с тем, что ингибирование реабсорбции натрия в петле Генле приводит к усилению реабсорбции натрия далее вдоль почечных канальцев (в поздних дистальных канальцах и собирательном канальце) за счет реабсорбции водорода и калия ^[6]
. Петлевые диуретики также могут вызывать дистальную компенсацию: повышенную реабсорбцию натрия в дистальных извитых канальцах.

Высокие дозы петлевых диуретиков могут привести к временной или постоянной глухоте, которая может быть вызвана связыванием диуретика с изоферментом котранспортера Na ⁺ / K ⁺ / 2Cl ^— во внутреннем ухе. Риск побочного эффекта можно свести к минимуму, вводя препараты внутривенно медленно (например, максимум 4 мг / мин для фуросемида), избегая одновременного применения с другими лекарствами, которые могут вызвать токсичность в ухе, и избегая, по возможности, длительного использования.

Петлевые диуретики в основном назначаются при отеках и обычно не используются для лечения гипертонии, если перегрузка жидкостью не является сопутствующим фактором.При использовании диуретиков для снижения жидкостной нагрузки следует регулярно контролировать вес пациента и водный баланс. Снижение веса не должно превышать 0,5–1 кг в день, что эквивалентно отрицательному жидкостному балансу в 500–1000 мл в день: если больше, то у пациента повышается риск гиповолемии, гипотонии и острого повреждения почек.

Буметанид — петлевой диуретик выбора для пациентов со значительным отеком кишечника. Это связано с тем, что его профиль абсорбции более предсказуем, чем у фуросемида.

Тиазиды и родственные диуретики

Тиазиды и родственные диуретики ингибируют котранспортер Na ⁺ / Cl ^— в дистальных канальцах, предотвращая реабсорбцию натрия. Тиазиды и родственные диуретики подавляют реабсорбцию натрия примерно на 3–8% и поэтому обладают гораздо меньшим диуретическим действием, чем петлевые диуретики ^[2]
. Поэтому они считаются диуретиками с «низким потолком». Тем не менее, они сильнодействующие, и небольшие дозы могут иметь серьезные последствия.

Тиазиды и родственные диуретики переносятся в канальцы в обмен на мочевую кислоту. Это может привести к повышению уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и спровоцировать подагру. Продолжение терапии тиазидами у пациентов, у которых развивается подагра, следует рассматривать в индивидуальном порядке.

Поглощение магния дистальным извитым канальцем происходит через канал магния, который экспрессируется исключительно в этом месте. Тиазиды и родственные диуретики могут подавлять экспрессию этого транспортного белка, вызывая гипомагниемию ^[7]
.

Гиперкальциемия — еще одно известное побочное действие тиазидов и родственных им диуретиков. Механизм не совсем понятен, но считается, что сокращение внеклеточного объема, которое происходит после ингибирования реабсорбции натрия и воды в дистальных извитых канальцах, приводит к компенсаторному увеличению реабсорбции натрия и воды в проксимальных извитых канальцах и приводит в движение пассивная реабсорбция кальция ^[8]
.

Тиазиды и родственные диуретики могут также вызывать гипокалиемию и метаболический алкалоз по такому же механизму, что и петлевые диуретики.

Тиазиды и родственные диуретики обычно используются для лечения гипертонии ^[9]
. Это происходит не из-за их прямого мочегонного действия, а из-за того, что они вызывают расширение сосудов (механизм этого недостаточно изучен). Они больше не рекомендуются Национальным институтом здравоохранения и передового опыта в качестве вариантов лечения гипертонии первой линии, поскольку могут вызвать метаболические осложнения, такие как гипергликемия, нарушения липидного обмена и другие нарушения электролитного баланса.Считается, что тиазидоподобные диуретики хлорталидон и индапамид имеют меньшую частоту этих эффектов, чем бендрофлуметиазид и гидрохлоротиазид, и поэтому являются лечением выбора, если требуется тиазид или родственный диуретик.

Тиазиды и родственные диуретики могут стать относительно неэффективными у пациентов с тяжелым хроническим заболеванием почек (стадии 4 и 5), если им не назначать петлевой диуретик ^[10]
. Они также могут быть очень эффективными при использовании в сочетании с петлевыми диуретиками для лечения стойких отеков.Лекарства, наиболее часто используемые в сочетании с петлевыми диуретиками, — это метолазон и бендрофлуметиазид. Метолазон эффективен для пациентов со скоростью клубочковой фильтрации <20 мл / мин. Считается, что он имеет вторичный участок действия в проксимальном извитом канальце ^[11]
.

Калийсберегающие диуретики

Калийсберегающие диуретики можно разделить на две группы: блокаторы натриевых каналов (триамтерен и амилорид) и антагонисты альдостерона (спиронолактон и эплеренон).Они действуют в позднем дистальном канальце и собирательном канале, где происходит всего 2–3% реабсорбции натрия.

Обычно клетки в собирательном канале удерживают натрий, реабсорбируя ионы натрия через натриевые каналы, которые затем обмениваются на калий из интерстициальной жидкости под действием фермента Na ⁺ / K ⁺ аденозинтрифосфатазы (Na ⁺ / K ⁺ АТФаза). Калий, попавший в клетку, затем выводится в просвет через калиевые каналы и теряется с мочой.

Блокаторы натриевых каналов подавляют натриевые каналы основных клеток. Это предотвращает реабсорбцию натрия и снижает уровень натрия в клетке. Это, в свою очередь, снижает активность АТФазы Na ⁺ / K ⁺ , что означает, что меньше калия закачивается в клетку из интерстициального пространства и впоследствии теряется из организма. ^[6]
.

Амилорид и триамтерен могут использоваться для предотвращения потери калия при использовании диуретиков других классов, а также при состояниях, вызывающих потерю калия, например.грамм. Синдром Гительмана.

Альдостерон — гормон, который заставляет основные клетки, расположенные в собирательном канале, увеличивать реабсорбцию натрия и воды за счет увеличения количества активных натриевых каналов и активности Na ⁺ / K ⁺ АТФазы. Это также вызывает потерю ионов калия и водорода за счет увеличения количества активных калиевых каналов и активности фермента H ⁺ АТФазы.

Спиронолактон и эплеренон связываются с рецептором альдостерона и снижают его эффекты, что приводит к выведению натрия и воды и снижению экскреции калия. ^[6]
.

Спиронолактон используется для лечения вторичного гиперальдостеронизма, избыточной секреции альдостерона, которая может возникать у пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью.

Спиронолактон — диуретик первой линии для лечения асцита ^[12]
и показан в качестве дополнительной терапии при тяжелой хронической сердечной недостаточности (стадии 3 и 4 Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) ^[13]
.

Эплеренон был лицензирован для лечения острой сердечной недостаточности после инфаркта миокарда ^[14]
.Он вызывает минимальные антиандрогенные побочные эффекты (например, снижение либидо, импотенцию, гинекомастию у мужчин и нарушение менструального цикла у женщин) и может использоваться вместо спиронолактона у пациентов, которые испытывают эти побочные эффекты ^[15]
.

Метаболический ацидоз может возникать при приеме калийсберегающих диуретиков обоих классов. Калийсберегающие диуретики могут использоваться с тиазидными и родственными или петлевыми диуретиками для противодействия метаболическому алкалозу.

Калийсберегающие диуретики могут вызывать гиперкалиемию, и следует регулярно контролировать уровень калия, если они используются у пациентов с почечной недостаточностью или принимающих ингибитор АПФ, антагонист рецепторов ангиотензина-II или добавки калия.

Калийсберегающие диуретики следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, а уровень калия следует регулярно контролировать у всех пациентов.

Устойчивость к диуретикам

Устойчивость к диуретикам может возникать при сердечной недостаточности, циррозе печени и болезнях почек посредством различных механизмов. Снижение кровотока в почках и конкуренция с накоплением эндогенных анионов (таких как мочевина, ураты и желчные кислоты) за переносчиков нарушают секрецию диуретиков в проксимальных канальцах ^[16]
.При сердечной недостаточности и циррозе печени повышенный уровень альдостерона увеличивает абсорбцию натрия в собирательных канальцах ^{[17], [18]}
.

Общие способы преодоления резистентности включают ограничение натрия, увеличение дозы и частоты приема диуретика, внутривенное введение фуросемида и комбинацию петлевого диуретика с тиазидом для противодействия дистальной компенсации.

Об авторах

Катрин Паркер MPharm, MRPharmS, NMP,
Марк Винсент BPharm, MRPharmS, NMP,
Мустафа Мохаммед, MPharm Trust,
Jalak Shah MPS Foundation фармацевты.
Эта статья — отредактированный результат командного обучения диуретикам.

Мочегонный механизм

Различные классы диуретиков имеют разные механизмы действия, но общая цель диуретической терапии — увеличить количество воды, выделяемой с мочой. Некоторые механизмы действия различных диуретиков описаны ниже:

Ингибиторы карбоангидразы

Эти препараты ингибируют фермент карбоангидразу, который снижает реабсорбцию бикарбоната в проксимальных канальцах.Это приводит к задержке калия в моче и снижению всасывания натрия. Снижение абсорбции натрия приводит к снижению реабсорбции воды.

Петлевые диуретики

Эти препараты действуют путем ингибирования белка-транспортера Na + / K + / 2Cl-, присутствующего в стенках восходящей петли Генле. Эти агенты вызывают снижение реабсорбции NaCl или соли, что значительно увеличивает диурез. Пациенты, принимающие петлевой диуретик, также могут терять слишком много калия, и врач может назначить добавку калия для приема вместе с терапией.Одним из примеров петлевых диуретиков является фуросемид.

Тиазидные диуретики

Эти препараты действуют путем ингибирования реабсорбции NaCl в дистальных извитых канальцах почек. Это действие опосредовано подавлением совместного переносчика хлорида натрия. Основные состояния, для лечения которых используются эти агенты, включают гипертензию (высокое кровяное давление), сердечную недостаточность, камни в почках и несахарный почечный диабет. Одним из примеров лекарств этого класса является гидрохлоротиазид.

Калийсберегающие диуретики

Эти агенты увеличивают диурез, но не вызывают потери калия из организма.Одним из широко используемых примеров калийсберегающих диуретиков является спиронолактон. Этот препарат останавливает проникновение альдостерона в основные клетки собирательного канала и позднего дистального канальца нефрона, что предотвращает задержку натрия и воды.

Другие примеры калийсберегающих диуретиков включают блокаторы эпителиальных натриевых каналов триамптерин и амилорид. Они напрямую предотвращают попадание натрия в эпителиальные натриевые каналы (ENaC), которые находятся в апикальной мембране собирательных канальцев.

Осмотические диуретики

Осмотические диуретики подавляют реабсорбцию натрия и воды, повышая осмолярность крови и почечного фильтрата. Примеры этих агентов включают изосорбид и маннит, которые могут использоваться для следующих клинических целей:

• Снижение внутричерепного давления или давления внутри черепа
• Лечение олигурической почечной недостаточности
• Транспортировка наркотиков прямо в мозг

Дополнительная литература

Диуретический агент — обзор

Диуретический ответ и устойчивость к диуретикам

Диуретический ответ является основным фактором, определяющим исходы пациентов с ОСН. ^65,66 Недостаточный диуретический ответ, так что у пациента продолжают проявляться признаки и симптомы заложенности, несмотря на увеличение доз диуретика, определяется как устойчивость к диуретикам. ^67-69 Нет единого мнения о том, как измерять диуретический ответ. Обычно его оценивают с помощью измерения состояния объема, такого как масса тела и баланс жидкости. Следовательно, резистентность к диуретикам определяется как потеря веса на единицу 40 мг фуросемида или его эквивалента, или как чистая потеря жидкости на миллиграмм петлевого диуретика, или как отношение натрия в моче к фуросемиду в моче. ⁶⁸ Измерения, такие как масса тела и диурез, позволяют, однако, только приблизительную оценку изменения статуса объема. Точечный образец мочи, собранный через 1-2 часа после введения петлевых диуретиков, недавно был использован для прогнозирования натрийуретического ответа через 6 часов и устойчивости к диуретикам. Однако в последующие дни во время госпитализации моча может стать более гипотонической.

Независимо от того, как измеряется диуретический ответ, устойчивость к диуретикам является серьезной проблемой при лечении ОСН.Это вызвано множеством механизмов, вклад которых может варьироваться от пациента к пациенту (, таблица 36.5, ). Гемодинамические факторы, связанные с застойными явлениями, играют решающую роль. Таким образом, резистентность к диуретикам возникает в результате постоянного застойного явления и может в конечном итоге привести к рефрактерной почечной недостаточности и смерти, если вовремя не противодействовать.

Повышенная реабсорбция натрия на канальцевом уровне, а не снижение скорости клубочковой фильтрации, может быть основным фактором, определяющим резистентность к диуретикам. ⁷⁰ Когда диуретический ответ неадекватен и у пациента сохраняются симптомы и признаки заложенности, начальная внутривенная доза петлевого диуретика может быть увеличена вдвое. Если диуретический ответ остается неадекватным, показано одновременное применение других диуретиков, действующих на разные участки действия, таких как тиазиды или метолазон. ^68,69,71 Предлагаемый фармакологический подход к проблеме устойчивости к диуретикам показан в Таблице 36.6 .

Фармакодинамика диуретиков

Фармакодинамика диуретиков

PHA 824

Фармакодинамика диуретических средств

Др.M.T. Piascik

Цели

1) Понять физиологию почек, поскольку она связана с механизмами действие и терапевтическое использование мочегонных препаратов.

2) Знать прототипы основных классов мочегонных средств.

3) Понять механизмы действия и основные побочные эффекты прототип мочегонных препаратов.

4) Понимать терапевтическое применение мочегонных препаратов.

Диуретики — это препараты, увеличивающие скорость оттока мочи.Есть несколько классов мочегонных препаратов. Эти агенты используются в лечение отеков и гипертонии.
Хороший обзор фундаментальной науки и клинического применения диуретиков может быть найдено в 11-м издании Goodman and Gilman’s Pharmacologic Basis of Терапия .

Различные классы и основные прототипы диуретиков включают:

• Тиазидные и тиазидоподобные диуретики: гидрохлоротиазид, хлорталодон
• Петлевые диуретики или диуретики с высоким потолком: фуросемид, торсемид
• K ⁺ щадящий
  Ингибиторы Na-каналов: амилорид , триамтерен
  Антагонисты рецепторов альдостерона : спиронолактон, эплеренон
• Осмотические диуретики: маннитол
• Ингибиторы карбоангидразы: ацетозоламид

Регуляция функции почек выбранными гормонами

Ренин-ангиотензиновая система

АТ1 и рецепторы AT2 являются типичными GPCR.Они соединяются через G-белки с активируют различные клеточные сигнальные события, которые изменяют миокард, активность сосудов, почек и ЦНС. Это слишком упрощенно, чтобы представить что любой GPCR связывается только с одним G-белком. Передача сигналов, опосредованная AT1, является результат взаимодействия с несколькими G-белками. Альдостерон действует как типичный стероидный гормон. Альдостерон связывается с цитоплазматический рецептор, который транспортируется к ядру.[AR] комплекс связывается с элементами ДНК для усиления синтеза Na + , K + -АТФаза и канал Na + , участвующие в Na + и K + транспорт в дистальных канальцах и собирательных протоках.

---

Ингибиторы карбоангидразы

Эти агенты имеют сульфонамидное строение.Было обнаружено мочегонное действие побочный эффект сульфаниламида, одного из первых антибиотиков. Ацетазоламид, дихлорфенамид и метазоламид — это клинически используемая карбоангидраза ингибиторы. Ацетазоламид является прототипом для этого класса препаратов.

а) Механизм действия

Эти агенты препятствуют реабсорбции HCO ₃ ^—.HCO ₃ ^— реабсорбируется в проксимальном канальце и требует активность карбоангидразы. HCO ₃ ^— реабсорбция происходит окольным путем. Внутриклеточно карбоангидраза (КА в диаграмма) преобразует H ₂ O и CO ₂ в угольную кислоту (H ₂ CO ₃ ). H ₂ CO ₃ распадается на H ⁺ и HCO ₃ ^— .

HCO ₃ ^— транспортируется по базолатеральная мембрана.H ⁺ секретируется в просвет канальцев в обмен на Na ⁺ . H ⁺ комбинируется с фильтром HCO ₃ ^— (с использованием CA в клеточной мембране) с образованием H ₂ CO ₃ , который немедленно диссоциирует в H ₂ O и CO ₂ , который реабсорбируется. Следовательно, отфильтрованный бикарбонат реабсорбируется на каждые секретируемые H ⁺ . Карбоангидраза ингибиторы, блокируя фермент, предотвращают реабсорбцию NaHCO ₃ ^— и, следовательно, возникает диурез.

б) Влияние на электролиты и почечную гемодинамику

Метаболический ацидоз в результате потери HCO ₃ ^— . Увеличивается экскреция Na ⁺ и K ^— . Тем не менее naturesis скромен из-за большой емкости Na ⁺ восходящей петля Генле и дистальный каналец. Ингибируя реабсорбцию проксимальных канальцев, увеличение доставки растворенного вещества в дистальный каналец увеличивает афферентный сопротивление артериол, что снижает почечный кровоток и СКФ (тубулогломерулярный регулирование обратной связи).

c) Токсичность и побочные эффекты

Метаболический ацидоз, седативный эффект и парестезия. Кроме того, из-за конструктивного сходство с сульфаниламидами, ингибиторы карбоангидразы могут вызывать костный мозг депрессия и аллергические реакции.

г) Терапевтическое применение

Ингибиторы карбоангидразы не используются в качестве мочегонных средств характеристики. Скорее, эти агенты используются для снижения внутриглазного давления при лечении . Глаукомы .Это связано с тем, что эти агенты подавляют внутриглазную углекислоту. ангидраза и, следовательно, образование водянистой влаги. Ингибиторы карбоангидразы также используются для лечения эпилепсии

и движения Болезнь .

---

ТИАЗИДНЫЕ ДИУРЕТИКИ

Изначально они были синтезированы как ингибиторы карбоангидразы. Пока некоторые тиазиды обладают ингибирующей активностью карбоангидразы, основной сайт действие находится в дистальном канальце. Гидрохлоротиазид — прототип для этот класс препаратов. Хлорталидон , индапамид и метолазон являются длинными действующие диуретики. Эти препараты не имеют тиазидной структуры, но являются обозначается как тиазидоподобный . Клинически доступные тиазиды и аналогичный механизм действия имеют тиазидоподобные агенты. Они отличаются только фармакокинетические свойства, такие как период полувыведения из плазмы.

а) Механизм действия

Тиазидные диуретики секретируются в канальцевую жидкость посредством клетки проксимальных канальцев.Эти агенты действуют в дистальных извитых канальцах и блокировать симпортер Na ⁺ , Cl ^—, связанный с просветная мембрана. Эта транспортная система перемещает как Na ⁺ , так и Cl ^— . в ячейку, используя свободную энергию, производимую Na ⁺ , K ⁺ , АТФаза. Na ⁺ откачивается из эпителиальной клетки через этот транспортная система в базолатеральной мембране. Cl ^— выходит из ячейки через канал Cl ^— .Поскольку тиазиды по структуре связаны с ингибиторы карбоангидразы, некоторые из этих агентов имеют слабую карбоангидразу Мероприятия.

б) Влияние на электролиты и почечную гемодинамику

1) Выделение Na ⁺ , Cl ^— усилено. Тем не менее влияние на Na ⁺ невелико, поскольку большая часть Na ⁺ имеет уже были поглощены до достижения дистального канальца.

2) K ⁺ Выведение усиливается за счет увеличения Na ⁺ доставлен в дистальный каналец.

3) Выведение мочевой кислоты снижено.

4) Выведение Ca ²⁺ снижено из-за плохо изученного механизм.

5) Выведение Mg ²⁺ усиливается.

6) Тиазиды слабо влияют на почечный кровоток или общий клубочковый кровоток. скорость фильтрации.

c) Побочные эффекты, лекарственные взаимодействия и токсичность

Вероятность побочных эффектов тиазидов увеличивается с увеличением плазмы. концентрация препарата.Эти препараты были представлены в 1950-х годах и в начале клинические испытания проводились с высокими концентрациями препарата (200 мг / сут). предназначен для производства значительного диуреза. Как следствие, множество побочных эффектов. сообщалось. Однако совсем недавно клинические испытания показали, что низкие дозы тиазидных диуретиков (12-25 мг / сут) на самом деле БОЛЕЕ эффективны, чем более высокие дозы для уменьшения сердечно-сосудистых событий. Сообщаются побочные эффекты. ниже. Во многих случаях вероятность наблюдения определенного побочного эффекта степень тяжести зависит от дозы диуретика.

1) Нарушения электролитов включают уменьшение объема, гипокалиемию , гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия и гипомагниемия.

2) снижает толерантность к глюкозе и снижает эффективность гипогликемические препараты.

3) Повышает на уровень в плазме холестерина ЛПНП и триглицеридов. Пока влияние на уровень глюкозы, холестерина и триглицеридов было наблюдается, неясно, приводят ли они к увеличению риска приема мочегонных средств. Применение.

4) Сексуальная дисфункция (импотенция)

5) Гипокалиемия, вызванная тиазидами, увеличивает вероятность Нарушения желудочкового ритма . Это потенциально серьезное последствие.

6) Сообщалось также о различных лекарственных взаимодействиях , таких как как снижение эффективности различных препаратов, в том числе антикоагулянтов и uricosorics (препараты, применяемые для лечения подагры).Тиазиды увеличивают риск токсичности (т.е.повышают вероятность нарушения ритма) сердечной гликозиды и антиаритмические препараты .
Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность тиазида мочегонные средства. Тиазиды могут повышать уровень лития в крови.

e) Клиническое применение

Тиазиды могут использоваться для лечения отеков, связанных с различными патофизиологические состояния, включая застойное сердце, цирроз, почечный недостаточность и нефротический синдром.Однако в основном они используются в терапия гипертонии. Их можно использовать отдельно или в сочетании с многочисленными другие гипотензивные средства.

Первоначально тиазиды уменьшают объем плазмы, что способствует гипотензивный эффект. Длительное использование связано с уменьшением периферических сосудистое сопротивление. Воздействие на сосудистое сопротивление обусловлено прямым воздействие на гладкую мускулатуру сосудов. Однако механизмы, лежащие в основе этих эффекты не совсем понятны.

Петлевые или высокопоточные диуретики

Фуросемид
Этарциновая кислота
Буметанид
Торсемид

а) Механизм действия

Как и тиазиды, эти агенты должны секретироваться в канальцевая жидкость клетками проксимальных канальцев.В толстой восходящей петле Na ⁺ и реабсорбция Cl ^— осуществляется Na ⁺ , K ⁺ , Cl ^— симпортер. Толстая восходящая конечность имеет высокую реабсорбирующую способность. емкость и отвечает за реабсорбцию 25% отфильтрованной загрузки Na ⁺ . Петлевые диуретики действуют, блокируя этот симпортер. Из-за большого абсорбционная способность и количество Na ⁺ , доставленных в восходящую конечности, петлевые диуретики обладают выраженным мочегонным действием.Кроме того, более дистальный сегменты нефрона не обладают способностью к реабсорбции, чтобы компенсировать это повышенная нагрузка. Осмотический градиент реабсорбции воды также снижается. в результате увеличивается количество выделяемой воды.

б) Влияние на электролиты и почечный кровоток

Петлевые диуретики вызывают значительное повышение Na ⁺ , K ⁺ и выделение Cl ^—. Выделение Ca ²⁺ и Mg ²⁺ составляет также усилен.Петлевые диуретики блокируют симпортер Na ⁺ , K ⁺ , Cl ^— . в желтом пятне. В результате механизм тубулогломерулярной обратной связи заблокирован. Благодаря этому петлевые диуретики поддерживают почечный кровоток. Следовательно, поддерживается СКФ, доставляя жидкость к восходящей конечности и обильный диурез.

c) Побочные эффекты, лекарственные взаимодействия и токсичность

Как и у любого препарата, величина и вероятность побочных эффектов зависят от дозы.

1) Многие побочные эффекты возникают в результате отклонений от нормы жидкости или электролиты . Сюда входит истощение объема, гипонатриемия , гипокалиемия , гипохлоремия, гипокальциемия и гипомагниемия.

2) Ototoxcity , особенно с этакриновой кислотой

3) Гипотония

4) Метаболические эффекты — гиперурикемия, гипергликемия, повышение уровня триглицеридов и уровни холестерина, повышение холестерина ЛПНП и снижение холестерина ЛПВП.

5) Как и в случае тиазидов, гипокалиемия, вызываемая диуретиками с высоким потолком, может вызвать аритмию.

6) Возможные лекарственные взаимодействия могут происходить с некоторыми антиаритмическими препаратами . препараты и сердечные гликозиды могут увеличить вероятность желудочковые нарушения. Это потенциально серьезное взаимодействие. Совместное применение препаратов, таких как аминогликозидных антибиотиков или противоопухолевый препарат цисплатин , который также может вызывать ототоксичность. Нестероидный Противовоспалительные препараты притупляют действие петлевых диуретиков. Петлевые диуретики может повышать уровень некоторых лекарств в крови, таких как литий .

Агенты, такие как пробенецид, которые блокируют секрецию внутрь проксимальный каналец снижает реакцию на диуректизм с высоким потолком.

e) Клиническое применение

Интенсивный диурез, вызываемый петлевыми диуретиками, делает их особенно полезен для быстрого уменьшения отечной жидкости.Показания включают почечный недостаточность, асцит, нефротический синдром, отек легких и застойные сердечная недостаточность. Хотя это не препараты первого выбора при лечении гипертонии, петлевые диуретики также можно использовать для лечения гипертонии. Увеличение Ca ²⁺ экскреция, вызванная этими агентами, делает их полезными при лечении гиперкальциемия.

КАЛИЙНАЯ ДИУРЕТИКА

Гипокалиемия — проблема, связанная с применением тиазидов или петлевых препаратов. мочегонные средства.Признаки и симптомы гипокалиемии включают мышечную слабость, сонливость. (и множество других проявлений ЦНС и нарушений сердечного ритма). В Потерю калия можно контролировать с помощью добавки K ⁺ (K ⁺ соли или продукты, богатые K ⁺ ) или использование щадящего K ⁺ мочегонные средства. Существует два типа калийсберегающих диуретиков. Они есть;

1. Почечный эпителиальный Na ⁺ ингибиторы каналов — амилорид, триамтерен
2. Антагонисты альдостерона — спиронолактон, эплеренон

a) Na ⁺ Ингибиторы каналов

Механизм действия — амилорид и триамтерен

В дистальном канальце экспрессируется Na-канал и проводит Na вниз по градиенту концентрации, установленному Na ⁺ , K ⁺ АТФаза.Повышение внутриклеточного Na ⁺ деполяризует просветная сторона клетки. Эта относительная деполяризация приводит к K ⁺ секреция в просвет канальцев. Мочегонные средства, действующие на участки, проксимальные к дистальные извитые канальцы увеличивают нагрузку Na ⁺ и, таким образом, увеличивают количество K ⁺ , которое секретируется. Вот почему большинство диуретиков производят гипокалиемия. Амилорид и триамтерен блокируют эпителиальный Na ⁺ канал.В результате движущей силой секреции K ⁺ является устраняется, следовательно, секреция K ⁺ прекращается. Мочегонный эффект умеренный.

б) Токсичность и побочные эффекты

Наиболее очевидным побочным эффектом является продление терапевтического действия эти препараты, то есть гиперкалиемия. Эти препараты противопоказаны в ситуациях у которых возникает гиперкалиемия, а также у пациентов, предрасположенных к гиперкалиемии.

c) Антагонисты альдостерона

Механизм действия -спиронолактон и эплеренон

Напомним, что альдостерон взаимодействует с цитоплазматическим минералокортикоидом. рецептор для усиления экспрессии Na ⁺ , K ⁺ -АТФазы и канал Na ⁺ , участвующий в Na ⁺ K ⁺ транспорт в дистальном канальце.С этим связываются спиронолактон и эплеренон. рецептор, блокирующий действие альдостерона на экспрессию генов.

Спиронолактон: как и блокаторы каналов Na ⁺ спиронолактон имеет ограниченную эффективность, но часто назначается с другими диуретиками. Спиронолактон метаболизируется до канренона, который также является активной молекулой лекарства. Мочегонные и природные эффекты спиронолактона умеренные. Следовательно, его агенты обычно не используются отдельно для лечения отеков или гипертонии.Скорее это используется с тиазидами и петлевыми диуретиками в терапии гипертонической болезни . Это усиливает гипотензивный эффект более сильных диуретиков и противодействует потере K ⁺ , наблюдаемой при применении этих диуретиков. Последние исследования указывают на то, что альдостерон способствует гипертропии сердца. Рандомизированный Оценочное исследование альдактона (RALES) показало, что спиронолактон при добавлении к стандартная схема лечения, снизила риск заболеваемости и смертности в пациенты с тяжелой формой застойной сердечной недостаточности .Токсичность и меры предосторожности аналогичны ингибиторам каналов Na ⁺ . Благодаря своей стероидной структуре, спиронолактон может вызывать антиандрогенных эффектов , таких как гинекомастия, снижение либидо и импотенция у мужчин, а также менструальных нарушения роста волос и у женщин.

Эплеренон: аналог спиронолактона, представленный в 2003 году. Эплеренон имеет более низкое сродство по сравнению со спиронолактоном к минералокортикоидам рецептор.Тем не менее, он блокирует экспрессию генов, индуцированную альдостероном. Тем не мение, Эплеренон имеет слабое сродство к рецепторам андрогенов или прогестерона. Следовательно он лишен неприятных эффектов, подобных стероидным гормонам (гинекомастия, волосы рост и т. д.). Клинические испытания показали, что эплеренон можно использовать для эффективно лечить гипертонии . Кроме того, было показано, что эплеренон улучшить исходы у пациентов с сердечной недостаточностью .

Осмотические диуретики

• Глицерин
• Изосорбид
• Маннитол
• Мочевина

а) Механизм действия

Осмотические диуретики легко фильтруются, но не реабсорбируются и предотвращают образование H ₂ O реабсорбция в проксимальном канальце.Осмотические диуретики также выделяют H ₂ O из системных отделов тела. Это увеличивает объем внеклеточной жидкости и увеличивает почечный кровоток. Это увеличение кровотока удаляет NaCl и мочевину. из мозгового вещества почек. Потеря этих растворенных веществ снижает костномозговой токсичность и, следовательно, способность производить концентрированную мочу.

б) Токсичность и побочные эффекты

Осмотические диуретики увеличивают выведение всех электролитов.Увеличение объем внеклеточной жидкости может усугубить застойную сердечную недостаточность или легочный застой.

c) Клиническое применение

Осмотические диуретики поддерживают почечный кровоток у пациентов с острой почечной недостаточностью отказ. Эти агенты также могут использоваться для лечения увеличения внутриглазного давление при глаукоме, а также уменьшить отек головного мозга.

---

Авторские права 2002, Майкл Т.Piascik, Университет Кентукки. Комментарии к Дженни Смит. Последнее изменение: 12 декабря 2005 г.

Произошла ошибка при настройке пользовательского файла cookie

Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности. Если ваш браузер не принимает файлы cookie, вы не можете просматривать этот сайт.

---

Настройка вашего браузера для приема файлов cookie

Существует множество причин, по которым cookie не может быть установлен правильно.Ниже приведены наиболее частые причины:

• В вашем браузере отключены файлы cookie. Вам необходимо сбросить настройки своего браузера, чтобы он принимал файлы cookie, или чтобы спросить вас, хотите ли вы принимать файлы cookie.
• Ваш браузер спрашивает вас, хотите ли вы принимать файлы cookie, и вы отказались. Чтобы принять файлы cookie с этого сайта, нажмите кнопку «Назад» и примите файлы cookie.
• Ваш браузер не поддерживает файлы cookie. Если вы подозреваете это, попробуйте другой браузер.
• Дата на вашем компьютере в прошлом.Если часы вашего компьютера показывают дату до 1 января 1970 г., браузер автоматически забудет файл cookie. Чтобы исправить это, установите правильное время и дату на своем компьютере.
• Вы установили приложение, которое отслеживает или блокирует установку файлов cookie. Вы должны отключить приложение при входе в систему или проконсультироваться с системным администратором.

---

Почему этому сайту требуются файлы cookie?

Этот сайт использует файлы cookie для повышения производительности, запоминая, что вы вошли в систему, когда переходите со страницы на страницу.Чтобы предоставить доступ без файлов cookie потребует, чтобы сайт создавал новый сеанс для каждой посещаемой страницы, что замедляет работу системы до неприемлемого уровня.

---

Что сохраняется в файле cookie?

Этот сайт не хранит ничего, кроме автоматически сгенерированного идентификатора сеанса в cookie; никакая другая информация не фиксируется.

Как правило, в файлах cookie может храниться только информация, которую вы предоставляете, или выбор, который вы делаете при посещении веб-сайта.