Фуросемид (Furosemide). Субстанция Справочник лекарств. Томск
//= $single_post[«name_eng»] ?> //= $single_post[«name_rus»] ?>
Упаковка
СубстанцияФармакологическое действие
«Петлевой» диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь — через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.Показания к применению
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.Форма выпуска
субстанция; мешок (мешок) полиэтиленовый двухслойный 5 кг, барабан 1; субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг, барабан 2; субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг, барабан 1; субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг, барабан 2; субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг, барабан 1; субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг, барабан 2; субстанция; мешок (мешок) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, барабан 1; субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, барабан 2; субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан 1; субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан 2; субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг, барабан 1; субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг, барабан 2; субстанция; мешок (мешок) полиэтиленовый двухслойный 40 кг, барабан 1; субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг, барабан 2; субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг, барабан 1; субстанция; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг, барабан 2;Фармакодинамика
«Петлевой» диуретик Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензиновой и других антинатрийуретично
нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопресивну и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в / в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное артериальное давление.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в / в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь — через 20-30 мин, продолжается до 4 часов.Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается. Vd составляет 0.1 л / кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 95-99%.Использование во время беременности
При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода. Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса (в т. ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии (в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисна интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение артериального давления, в т.ч. ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение ОЦК, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста).Меры предосторожности
При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл / сутки во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Условия хранения
Список Б.:Срок годности
60 мес.Современные аспекты применения петлевых диуретиков при сердечной недостаточности
ДИ— доверительный интервал
ЛЖ — левый желудочек
ОР — относительный риск
РААС — ренин-ангиотензин-альдостероновая система
СН — сердечная недостаточность
ССЗ — сердечно-сосудистые заболевания
ФВ — фракция выброса
ФК — функциональный класс
ХСН — хроническая сердечная недостаточность
PICP — С-концевой пропептид проколлагена I типа
Повышение эффективности лечения больных с сердечной недостаточностью (СН) остается важнейшей проблемой. По данным Европейского общества кардиологов и Американской ассоциации сердца, СН страдают примерно 15 млн европейцев и более 5 млн американцев [1].
По результатам эпидемиологических исследований, проведенных в РФ (ЭПОХА-ХСН и ЭПОХА-О-ХСН), известно, что распространенность в популяции хронической СН (ХСН) I—IV функционального класса (ФК) составляет 7% (7,9 млн человек), а клинически выраженная ХСН (II—IV ФК) имеется у 4,5% населения (5,1 млн человек) [2, 3]. При этом средняя годовая смертность пациентов с ХСН I—IV ФК составляет 6% [4], а годичная смертность больных с клинически выраженной ХСН достигает 12% [5].
Задержка жидкости в организме и формирование отечного синдрома широко известные и типичные проявления ХСН, начиная со II ФК [6]. По данным британского исследования, включавшего 542 пациента с ХСН III и IV ФК, у 54% из них отмечались одышка и утомляемость, у 28% имелись ночные приступы удушья и у 34% — отеки голеней и стоп [7].
Симптомы СН, обусловленные задержкой жидкости, — периферические отеки (p<0,001), приступы ночного удушья (p=0,022) и гидроторакс (p=0,032), служат предикторами риска госпитализации в течение 1 мес. Увеличение риска смерти на 19% в течение 6 мес после установления диагноза СН достоверно связано с возрастом (p<0,001) и наличием хрипов в легких (p<0,001) [8, 9].
Одним из основных компонентов лечения пациентов с декомпенсацией ХСН является дегидратация в основном с помощью диуретических препаратов, цель которой — скорейшее достижение эуволюмического состояния с помощью положительного диуреза при минимуме побочных реакций.
Из 747 пациентов, включенных в Европейский регистр (Euroheartfailure survey), 74% с ХСН получали диуретическую терапию: 36% петлевые диуретики, 34% тиазидные диуретики, 17% спиронолактон [10]. По данным эпидемиологического исследования ЭПОХА-ХСН, диуретики принимали 24,2% больных с ХСН [11, 12].
Петлевые диуретики занимают ведущее место в лечении больных с клинически проявляющейся СН. В настоящее время большое внимание уделяется внедрению в клиническую практику новых эффективных диуретических препаратов, оказывающих минимальное негативное влияние на нейрогуморальные механизмы и обмен электролитов.
Торасемид — наиболее эффективный и безопасный петлевой диуретик с оптимальным фармакокинетическим профилем [13]. Препарат превосходит фуросемид по длительности эффекта (18 ч), имеет лучшую биодоступность (90% против 50% у фуросемида) [14]. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl–/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле. В результате снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды. Главное преимущество торасемида — наличие дополнительных свойств, связанных с одновременной блокадой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и антиадренергическими эффектами препарата. Так, в исследовании A. Fortuno и соавт. [15] получены доказательства способности торасемида ингибировать вазоконстрикторный эффект ангиотензина II благодаря активации механизмов, препятствующих увеличению содержания свободного внутриклеточного кальция. Имеются также доказательства способности торасемида в отличие от других диуретиков уменьшать симпатическую активность [16, 17]. Торасемид в отличие от фуросемида благодаря антиальдостероновым эффектам в меньшей степени увеличивает экскрецию калия и препятствует развитию гипокалиемии [18—20]. В ряде исследований подтверждено достоверное уменьшение фиброза миокарда и улучшение его диастолической функции при применении торасемида [21].
Несмотря на доклинические и клинические данные, подтверждающие преимущества торасемида, и имеющиеся доказательства ассоциации фуросемида с повышенным риском госпитализаций и смерти как от всех причин, так и от сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) [22], последний и широко используется в лечении СН.
В известном открытом нерандомизированном исследовании TORIC (TORasemide In Congestive Heart Failure), включавшем 1377 пациентов с ХСН II—III ФК, торасемид продемонстрировал способность не только значительно уменьшать клинические проявления ХСН, но и оказывать благоприятное влияние на прогноз у пациентов этой категории. Торасемид имел более благоприятный, чем фуросемид и другие диуретики, профиль безопасности и достоверно реже вызывал гипокалиемию менее 3,5 мэкв/л. При применении торасемида потребность в дополнительном использовании препаратов калия составила лишь 3%, тогда как в группе фуросемида и других диуретиков достигала 30%. Логистический регрессионный статистический анализ показал, что применение торасемида для диуретической терапии по сравнению с фуросемидом и другими мочегонными способно уже в течение года снижать относительный риск смерти от всех причин на 51,5% (p<0,05), от ССЗ на 59,7% (p<0,05) [23].
Имеющиеся данные демонстрируют способность торасемида снижать частоту повторных госпитализаций по сравнению с другими диуретиками. Число случаев повторных госпитализаций у пациентов с СН в открытом рандомизированном исследовании M. Murray и соавт. [24] на фоне терапии торасемидом на 56,4%меньше, чем на фоне фуросемид (17 и 32% соответственно; р<0,01). Кроме того, авторы выявили уменьшение частоты госпитализаций в связи с сердечно-сосудистыми осложнениями на 29,9% (44 и 59% соответственно; р=0,03) и снижение длительности пребывания в стационаре (106 и 296 дней; р=0,03) у пациентов, получающих торасемид.
В одном из первых крупных российских исследований ДУЭЛЬ-ХСН [25], в котором оценивались эффективность и безопасность лечения пациентов с декомпенсированной СН, показано, что лечение торасемидом быстрее приводит к достижению компенсации пациентов (динамика снижения массы тела, оценка по Шкале оценки общего самочувствия, тест с 6-минутной ходьбой). На фоне терапии торасемидом отмечалось более выраженное, чем при применении фуросемида, уменьшение размеров сердца.
Сходные результаты получены в небольших клинических работах, в которых также сравнивались различные петлевые диуретики [26, 27]. В выполненном J. DiNicolantonio [27] метаанализе 2 рандомизированных исследований, сравнивающих торасемид с фуросемидом у 471 пациента с СН и сниженной фракцией выброса (ФВ), продемонстрированы преимущества торасемида в снижении частоты повторной госпитализации по поводу декомпенсации СН и ССЗ. Кроме того, применение торасемида было связано с тенденцией снижения смертности от всех причин.
В перекрестном анализе G. Dominik и соавт. [28], в котором участвовали 22 239 пациентов, показано, что поступившие в реанимационное отделение пациенты, принимавшие петлевой диуретик (в частности, торасемид) до госпитализации, имеют такой же прогноз, как пациенты без мочегонной терапии. Одним из ограничений этого исследования является отсутствие информации о приеме других препаратов, таких как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, сартаны, β-адреноблокаторы, что могло нивелировать конечные результаты исследования. Авторы пришли к выводу, что терапия торасемидом не является независимым фактором риска смерти у пациентов, поступивших в реанимационное отделение.
Нельзя также не упомянуть исследование PROTECT, в котором авторы оценивали взаимосвязь приема петлевого диуретика при выписке и смерти или госпитализации через 30 и 150 дней наблюдения [29]. Торасемид был связан с аналогичными 30-дневными исходами по сравнению с фуросемидом (p=0,93), но оставался ассоциированным с увеличением смертности через 150 дней (относительный риск — ОР 2,26 при 95% доверительном интервале — ДИ от 1,40 до 3,66; р<0,001). Однако необходимо отметить ряд особенностей этой работы. Из 1004 пациентов 83,5% получали фуросемид и только 16,5% торасемид. Пациенты, принимавшие торасемид, имели более высокий уровень мочевой кислоты и худшее течение СН, поэтому результаты этого исследования не стоит оценивать как определяющие.
При вторичном ретроспективном анализе подгрупп клинического исследования ASCEND-HF оценивалась эффективность торасемида по сравнению с фуросемидом у пациентов с острой СН [30]. В анализ были включены 4177 больных, из которых 87% получали фуросемид и 13% — торасемид. Необходимо отметить, что пациенты в группе торасемида имели достоверно более низкую ФВ (р=0,02), более низкое артериальное давление (р<0,001) и более высокие уровени креатинина, мочевой кислоты и натрийуретического пептида по сравнению с пациентами, которым был назначен фуросемид. Несмотря на это, получены аналогичные результаты по 30-дневной смертности или госпитализации (ОШ 0,89 при 95% ДИ от 0,62 до 1,29; р=0,55) и 180-дневой смертности (ОР 0,86 при 95% ДИ от 0,63 до 1,19; p=0,37). После корректирующей статистической обработки всех факторов риска отмечена тенденция к улучшению исходов на фоне приема торасемида после 90-го дня приема препарата, что объясняется авторами дополнительным антифибротическим действием, которое начинает проявляться при более длительном приеме препарата.
Способность торасемида оказывать антифибротическое действие одним из первых продемонстрировало исследование M. Yamato и соавт. [18]. После 6 мес лечения торасемидом у 50 пациентов с СН II—III ФК отмечено снижение конечного диастолического диаметра левого желудочка — ЛЖ (р<0,05), индекса массы ЛЖ (р<0,05) и снижение уровня натрийуретического пептида (р<0,01), в то время как на фоне приема фуросемида показатели не изменились.
В литературе антифибротический эффект торасемида представлен тремя механизмами. Первый — подавление синтеза коллагена I типа в фибробластах и интерстициальной ткани, который продемонстрирован в небольшой пилотной работе В. Lopez и соавт. [31]. По данным гистологического исследования миокарда до и после лечения торасемидом отмечены замедление прогрессирования фиброза миокарда и снижение синтеза коллагена I типа у пациентов с С.Н. Второй механизм — подавление карбокситерминальной протеиназы коллагена I типа и уменьшение гипертрофии гладких мышечных клеток в сосудистой стенке на фоне терапии торасемидом, что продемонстрировано в более поздней работе этих же авторов [32]. Дальнейшее изучение антифибротических механизмов торасемида позволило определить третий механизм — коррекцию чрезмерной экспрессии лизилоксидазы и формирования перекрестных связей между молекулами коллагена I типа, что обеспечивает нормализацию жесткости миокарда ЛЖ у больных с СН [33].
Цель многоцентрового, рандомизированного открытого исследования в параллельных группах TORAFIC состояла в оценке влияния препарата с длительным высвобождением торасемида (торасемид-PR) и фуросемида на фиброз миокарда у пациентов с гипертонической болезнью и хронической СН [34]. Между группами пациентов, получавших торасемид-PR и фуросемид, не обнаружено различий по концентрации С-концевого пропептида проколлагена I типа (PICP) (p=0,75). Скорректированная разница для базовой концентрации между обеими группами составила –1,2 (при 95% ДИ от –8,9 до 6,4). Однако следует обратить внимание на особенности структуры исследования и анализа его результатов. Первоначально в исследование включались пациенты с СН II—IV ФК по классификации NYHA, но в окончательный анализ вошли пациенты преимущественно с СН II ФК (96,1% в группе торасемид-PR и 89,7% в группе фуросемида) с сохранной ФВ (>40%). Таким образом, пациенты в исследовании TORAFIC имели менее тяжелую СН и более низкий исходный уровень концентрации PICP.
Постоянно накапливаются экспериментальные и клинические данные о снижении риска развития угрожающих жизни нарушений ритма сердца при применении торасемида, в том числе у пациентов с дилатационной кардиомиопатией [34—37].
Существует две формы торасемида: замедленного и немедленного высвобождения. Торасемид замедленного высвобождения имеет матриксную форму, содержащую натуральный водорастворимый полимер гуаровую камедь, которая в водной среде набухает и образует защитный гель, что обеспечивает замедленное высвобождение действующего вещества. Пролонгированный торасемид оказывает сходное с препаратом немедленного высвобождения системное воздействие, но скорость его абсорбции существенно ниже, что обеспечивает уменьшение колебаний концентрации препарата в плазме, более высокую натрийуретическую эффективность и более постоянный диурез. Торасемид пролонгированного действия приводит к снижению частоты императивных позывов к мочеиспусканию, улучшая качество жизни пациентов и полноту соблюдения ими схемы назначенного лечения [38, 39].
Удлинение периода циркуляции действующего вещества в крови приводит к уменьшению пикового натрийуреза и таким образом предотвращает «рикошетный» обратный захват натрия и гиперактивацию нейрогормональных систем [40].
В небольшой пилотной работе Г. П. Арутюнова и соавт. [41] показано, что у торасемида пролонгированного действия по сравнению с торасемидом немедленного высвобождения отмечался безпиковый плавный натрийурез. Исследователями выдвинута гипотеза об отсутствии «рикошетной» задержки натрия и отложении его в сосудах на фоне приема торасемида пролонгированного действия. В результате это приводит к снижению жесткости сосудов у пациентов с артериальной гипертонией 1—2-й степени и ХСН I—II Ф.К. Маркеры поражения канальцев почек (микроглобулины), а также центральное артериальное давление, индекс аугментации, скорость пульсовой волны имели тенденцию к снижению к 40-му дню приема пролонгированной формы препарата.
Теми же авторами выполнено исследование по оценке эффективности разных форм торасемида в остром периоде декомпенсации СН с использованием перекрестного метода (смена препарата на 3-и сутки лечения) [42]. В ходе этого исследования получено достоверное снижение индекса аугментации, начиная с 30-го дня приема с дальнейшим снижением к 60-му дню приема пролонгированной формы препарата, по сравнению с формой, с немедленного высвобождения (р=0,01). В работе также отмечена тенденция к снижению уровня ангиотензина II и увеличению скорости клубочковой фильтрации при применении пролонгированной формы торасемида.
Таким образом, торасемид имеет несомненные преимущества перед фуросемидом: более высокую биодоступность, более длительный период полувыведения, наличие дополнительных свойств, связанных с блокадой РААС и уменьшением симпатической активности, минимальный риск развития гипокалиемии и нарушения функции почек. Препарат способен влиять на миокардиальный фиброз и предупреждать прогрессирование дисфункции миокарда Л.Ж. Форма торасемида с замедленным высвобождением улучшает качество жизни пациентов с СН и способствует точному соблюдению пациентами схемы назначенного лечения.
Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.
[PDF] Фуросемид: клиническая оценка его мочегонного действия title={Фуросемид: клиническая оценка его мочегонного действия}, автор = {Уильям Б. Стейсон и Пол Дж. Кэннон, Генри О.
Хайнеманн и Джон Х. Лараг},
журнал={Тираж},
год = {1966},
объем = {34},
страницы={910–920}
} - W. Stason, P. Cannon, J. Laragh
- Опубликовано 1 ноября 1966
- Медицина
- Кровообращение
Физиологические эффекты фуросемида, нового мочегонного средства, химически связанного с тиазидными диуретиками, оценивали у семи здоровых субъектов и у 39 пациентов с отеками различного происхождения. — кривая ответа, так что увеличение диуреза может быть вызвано пероральными дозами от 40 мг один раз в день до 600 мг три раза в день. В более высоких дозах фуросемид был значительно более эффективен, чем обычные тиазидные диуретики, и проявлял порядка…
View on Wolters Kluwer
ahajournals.orgКомбинированное мочегонное действие хинетазона и фуросемида при застойной сердечной недостаточности. Перестановочный пробный тест.
Комбинация хинетазона и фуросемида может оказаться полезной при лечении рефрактерного сердечного отека, если принять меры предосторожности, чтобы избежать серьезных электролитных нарушений.
Оценка нового диуретика, диапамида, при застойной сердечной недостаточности
Сравнение действия препарата в первые дни каждого периода лечения и анализ всего первого периода лечения показали, что диурез при приеме фуросемида был значительно выше, чем при приеме диапамида, который может служить промежуточным звеном между более мягкими тиазидными диуретиками и более эффективным фуросемидом.
Буметанид, новый сильнодействующий диуретик. Клиническая оценка при застойной сердечной недостаточности.
Буметанид очень хорошо переносится и является одним из наиболее сильнодействующих диуретиков, доступных на сегодняшний день, и, по-видимому, имеет участок действия в восходящем отделе петли Генле.
Мочегонное и антигипертензивное действие фуросемида.
Длительные исследования показывают, что препарат также способен поддерживать пациентов с хронической застойной сердечной недостаточностью, не вызывая серьезной системной токсичности.
Сравнение мочегонного действия меркаптомерина, этакриновой кислоты и фуросемида при застойной сердечной недостаточности.
Фуросемид и этакриновая кислота в больших дозах являются более эффективными диуретиками, чем меркаптомерин, когда не используется предварительное лечение подкисляющими препаратами, и что качественные различия между действиями препаратов не имеют такого клинического значения, чтобы сильно влиять на выбор препарата .
Клиническая фармакология петлевых диуретиков
- D. Brater
Биология, медицина
Лекарственные препараты
- 2012
Клиническая фармакология торасемида, буметанида, пиретанида и фуросемида остается актуальной (и многие вопросы фуросемида) обсуждаются.
Диуретики II: клинические соображения
- J. Anderton, P. Kincaid-smith
Лекарства
Лекарства
- 2012
Следует помнить, что использование мочегонных средств является лишь частью лечения пациента, и что должны быть предприняты все попытки повлиять на первичную патологию состояния, которое лечат.
Резистентность к диуретикам
- D. Brater
Лекарства
Лекарства
- 2012
Патогенез, ответ на абсорбцию мочевыводящих путей и количества фармакологических детерминант суммированы. диуретиков, достигающих места действия.
Этакриновая кислота и фуросемид. Мочегонные и гемодинамические эффекты и клиническое применение.
Оценка у человека буметанида, нового мочегонного средства
Оптимальный диапазон доз буметанида составляет от 0,25 до 1,00 мг в соответствии с настоящими результатами, полученными у десяти здоровых добровольцев.
ПОКАЗАНЫ 1-10 ИЗ 28 ССЫЛОК
СОРТИРОВАТЬ ПОРелевантности Наиболее влиятельные документыНедавность
МОЧЕГОДНОЕ ДЕЙСТВИЕ ФУРОСЕМИДА.
Предварительные наблюдения показали, что мочегонное действие фуросемида существенно отличается от действия хлоротиазидных диуретиков и ингибиторов карбоангидразы с точки зрения экскреции хлоридов, продолжительности действия и терапевтической эффективности.
ДОПОЛНЕНИЕ САЛУРЕТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ФУРОСЕМИДА К САЛУРЕТИЧЕСКОМУ ДЕЙСТВИЮ НЕКОТОРЫХ ДРУГИХ ВЕЩЕСТВ.
Фуросемид не действовал у собак, получавших максимально эффективную дозу этакриновой кислоты, и, наоборот, этакриновая кислота не действовала во время максимального диуреза фуросемида, что позволяет предположить, что эти агенты, хотя и не связаны химически, имеют общий механизм или место действия вдоль нефрона.
Этакриновая кислота: эффективность и способ мочегонного действия у человека
- P. Cannon, H. O. Heinemann, W. Stason, J. Laragh
Медицина
Циркуляция
- 1965
При использовании с полным пониманием фармакологического действия этикриловых кислот обещают наиболее полезные агенты. при терапии больных со сложными или рефрактерными отеками, а также при отечных состояниях, сопровождающихся азотемией или электролитными нарушениями.
МЕСТО ДЕЙСТВИЯ ФУРОСЕМИДА И ДРУГИХ СУЛЬФОНАМИДНЫХ ДИУРЕТИКОВ У СОБАКИ.
Новый сульфонамидный диуретик, фуросемид, 4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфонилантраниловая кислота, имеет несколько преимуществ при изучении локализации действия: а) он чрезвычайно эффективен и поэтому оказывает сильное воздействие; и б) продолжительность его действия короткая, что облегчает проведение нескольких исследований в рамках одного эксперимента.
Влияние хлоротиазида на почечную экскрецию электролитов и свободной воды.
Влияние инфузий хлоротиазида на разведение мочи и концентрацию у собак.
Неспособность этого препарата снизить ТХ3О на любом уровне экскреции растворенных веществ согласуется с предыдущим предположением о том, что его действие не проявляется в какой-либо измеримой степени в восходящем отделе петли Генле и что его основное место действия может быть в дистальная извилина.
Опыт применения фуросемида при заболеваниях почек
- Л. Берман, А. Эбрахими
Медицина
Труды Общества экспериментальной биологии и медицины.
Общество экспериментальной биологии и медицины- 1965
Предварительные результаты перорального применения позволяют предположить, что фуросемид может оказаться полезным терапевтическим средством у пациентов с почечной недостаточностью.
Влияние фуросемида на градиент натрия в мозговом веществе почек. Общество экспериментальной биологии и медицины
Сделан вывод, что натрурез, вызываемый фуросемидом, обусловлен, по крайней мере частично, ингибированием реабсорбции натрия в восходящем отделе петли Генле.
ТОКСИКОЛОГИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА ФУРОСЕМИДА: НОВОГО МОЧЕОБРАЗНОГО СРЕДСТВА.
- Thoms Rk, Springman Fr, Wilson He.
- П. Кэннон, Р. Эймс, Дж. Лараг
Химия, биология
JAMA
- 1963
Изучение характера действия этих препаратов помогло выяснить механизмы, участвующие в почечном транспорте электролитов и воды, и предоставило информацию о гомеостатических процессах, контролирующих соль.
и водного баланса, нарушение которого приводит к образованию отеков.Различия, сходства и что лучше для вас
Обзор препаратов и основные отличия | Условия лечения | Эффективность | Страховое покрытие и сравнение стоимости | Побочные эффекты | Лекарственные взаимодействия | Предупреждения | Часто задаваемые вопросы
Торсемид и Лазикс — это два отпускаемых по рецепту лекарства, которые используются для лечения отеков и гипертонии или высокого кровяного давления. Отек — это скопление жидкости в тканях. В запущенных случаях скопление жидкости вызывает заметный отек конечностей.
Торсемид и Лазикс классифицируются как диуретики и относятся к подклассу, известному как петлевые диуретики. Диуретики — это лекарства, которые помогают организму справляться с лишней жидкостью.
Каковы основные различия между торасемидом и лазиксом?
Торсемид отпускается только по рецепту и известен как петлевой диуретик. Он действует в почках, особенно в восходящей петле Генле, блокируя реабсорбцию натрия и хлоридов за счет нарушения котранспорта натрия, калия и хлоридов.
Это приводит к быстрому выведению воды, натрия и хлоридов почками с мочой. Торсемид доступен в виде пероральных таблеток по 5 мг, 10 мг, 20 мг и 100 мг. Торсемид также доступен в виде раствора для инъекций в концентрации 10 мг/мл.Лазикс отпускается только по рецепту, а также является петлевым диуретиком. Лазикс также препятствует транспорту натрия, калия и хлоридов. В конечном итоге это приводит к тому, что организм выводит большое количество воды, натрия, калия и хлорида. Лазикс выпускается в виде таблеток для приема внутрь по 20 мг, 40 мг и 80 мг. Он также доступен в виде раствора для инъекций с концентрацией 10 мг/мл.
Состояния, которые лечатся торасемидом и лазиксом
Торсемид и лазикс используются для лечения отеков у пациентов с хронической и застойной сердечной недостаточностью и хронической почечной недостаточностью. Это состояния сердца и почек соответственно, которые приводят к скоплению жидкости и могут быть опасными для жизни, если их своевременно не лечить.
Хроническая сердечная недостаточность — прогрессирующее состояние, при котором сердце не может эффективно перекачивать насыщенную кислородом кровь по телу. Застойная сердечная недостаточность является более неотложным состоянием, при котором сердце декомпенсировано и становится настолько неэффективным при перекачивании крови, что кровь скапливается в левой половине тела, ожидая попадания в левый желудочек, а затем насыщается кислородом в легких. Это явление также известно как сниженная фракция выброса желудочков. Этот резерв приводит к отекам, задержке жидкости в тканях, а применение диуретиков помогает контролировать перегрузку жидкостью. Синдром острой сердечной недостаточности относится к изменению симптомов сердечной недостаточности, приводящему к немедленной необходимости лечения. Эти термины иногда используются взаимозаменяемо.
Торсемид и Лазикс также используются для лечения гипертонии или высокого кровяного давления. Лазикс иногда используется не по прямому назначению при лечении неотложной гипертонической болезни.
Это состояние, при котором кровяное давление настолько высоко, что может привести к повреждению органов. Неотложная гипертоническая болезнь определяется как систолическое артериальное давление выше 180 мм рт.ст. или диастолическое артериальное давление более 110 мм рт.ст. Использование Лазикса таким образом считается не по прямому назначению, поскольку оно не было одобрено Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для этого показания.В следующей таблице могут быть перечислены не все случаи применения торасемида или лазикса. Только ваш врач может определить, подходит ли какой-либо из этих препаратов для вашего состояния.
Что более эффективно: торасемид или лазикс?
Недавний метаанализ сравнил торасемид и лазикс у пациентов с застойной сердечной недостаточностью (ЗСН). Этот обзор охватил девятнадцать исследований и почти 20 000 пациентов. Результаты показали, что использование торасемида было связано с более низкой частотой госпитализаций по поводу ЗСН.
Торсемид также связан со значительно большим числом пациентов, достигающих функционального улучшения состояния по сравнению с фуросемидом. Функциональное улучшение определялось как улучшение с класса III/IV до класса I/II по определению Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA). Использование торасемида также было связано с более низким риском сердечной смертности.Ретроспективное когортное исследование, опубликованное Американским колледжем кардиологов, показало, что пациенты с сердечной недостаточностью, которые были госпитализированы без предварительного применения диуретиков, имели более низкую смертность и частоту повторных госпитализаций при выписке на петлевых диуретиках.
Фармакокинетика и фармакодинамика, или то, как лекарства действуют в организме, торасемида и лазикса различаются. Торсемид имеет высокую биодоступность около 80% после перорального приема дозы. Всасывание лазикса гораздо менее предсказуемо, и присутствие пищи может задержать реакцию. Торсемид в два раза эффективнее фуросемида в сравнении с миллиграммами.
Основываясь на этих выводах, ваш лечащий врач может решить начать с торасемида при лечении застойной сердечной недостаточности, но Лазикс также будет приемлемым выбором. Американская кардиологическая ассоциация (AHA) перечисляет торасемид, лазикс и еще один петлевой диуретик, буметанид, как приемлемые варианты лечения хронической сердечной недостаточности. Существуют также другие типы диуретиков, включая тиазидные диуретики, которые можно использовать при лечении сердечной недостаточности. Только клиницисты могут решить, какое лечение лучше для вас.
Сравнение покрытия и стоимости торасемида и лазикса
Торсемид — это непатентованный препарат, отпускаемый по рецепту, который обычно покрывается как коммерческими планами, так и планами страхования по рецепту Medicare. Цена торасемида без страховки около 36 долларов. С купоном от SingleCare вы можете получить рецепт на торасемид всего за 9 долларов.
Lasix — это патентованное лекарство, отпускаемое по рецепту, которое обычно покрывается как коммерческими планами, так и планами страхования по рецепту Medicare.
Цена фирменного Лазикса без страховки может быть более 50 долларов. С купоном SingleCare вы можете получить общий Lasix всего за 4 доллара.Общие побочные эффекты торасемида по сравнению с лазиксом
Действие торасемида и лазикса может привести к некоторым нежелательным побочным эффектам и нежелательным явлениям у некоторых пациентов. Из-за их механизма чрезмерное мочеиспускание является распространенным побочным эффектом. В большинстве случаев рекомендуется принять дозу торасемида или лазикса в начале дня, поскольку чрезмерное мочеиспускание обычно более заметно в первые часы после приема дозы. Прием этих лекарств в позднее время дня или ночью может привести к ночным пробуждениям из-за потребности в мочеиспускании, что может негативно сказаться на качестве жизни.
Сообщалось о головной боли и головокружении как при применении торасемида, так и лазикса. Обычно они более выражены, когда вы впервые начинаете терапию, но со временем должны пройти. Если они не улучшаются или особенно беспокоят вас, вам следует обсудить эти эффекты со своим врачом.
Диуретики благотворно влияют на работу сердца, и это необходимо сопоставлять с потенциальными побочными эффектами. Следующий список не предназначен для того, чтобы включать все возможные побочные эффекты этих лекарств. Пожалуйста, проконсультируйтесь с вашим фармацевтом или медицинским работником для получения полного списка.
Источник: DailyMed (Торсемид) DailyMed (Лазикс)
Взаимодействие торасемида и лазикса
Торсемид при введении с опиатами, такими как кодеин или фентанил, может иметь сниженный диуретический эффект. Торсемид и лазикс также могут с гораздо большей вероятностью вызывать ортостатическую гипотензию у пациентов, принимающих любой из препаратов с кодеином. Ортостатическая гипотензия описывает состояние внезапного скачка артериального давления, которое возникает, когда вы резко встаете из положения сидя или лежа. Это может вызвать у вас головокружение, головокружение, слабость, тошноту или спутанность сознания. Это может продолжаться только в течение очень короткого периода времени.
Если это длится в течение длительного периода времени (более нескольких минут), вам следует обсудить это со своим врачом.При приеме с торасемидом или лазиксом нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут привести к снижению функции почек и уменьшению мочегонного действия. Целекоксиб, ЦОГ-2 НПВП, метаболизируется ферментом, который ингибируется торасемидом. Это приводит к возможности значительно более высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. Эти более высокие концентрации в плазме с течением времени несут повышенный риск инсульта и других серьезных сердечно-сосудистых событий.
Следующая таблица не предназначена для включения всех потенциальных лекарственных взаимодействий. Пожалуйста, проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом для получения полного списка. Прежде чем вам дадут торасемид или лазикс, убедитесь, что ваш лечащий врач знает обо всех лекарствах, которые вы принимаете.
Предупреждения относительно торасемида и лазикса
Торсемид и лазикс сопряжены с риском возникновения шума в ушах и временной или долговременной потери слуха.
Этот тип дисфункции, по-видимому, наиболее распространен при быстром введении Лазикса у пациентов с почечной недостаточностью или при дозировке этих препаратов выше рекомендуемой. Это также может произойти при пероральной терапии торасемидом. По этой причине непрерывная внутривенная инфузия предпочтительнее быстрой инъекции, и у пациентов с почечной недостаточностью следует проводить мониторинг.При использовании Лазикса в качестве дополнительного лечения асцита терапию лучше всего начинать в условиях стационара. Внезапное обезвоживание и дисбаланс электролитов могут спровоцировать печеночную кому у пациентов с заболеваниями печени или циррозом. Мониторинг исходного состояния пациента и его текущего состояния при начале терапии лучше всего проводить в условиях стационара. Использование Лазикса при асците предназначено только в дополнение к антагонистам альдостерона.
Пациенты, принимающие любые диуретики, включая петлевые диуретики, подвержены риску обезвоживания и электролитного дисбаланса.
Пациентов, принимающих торасемид и лазикс, следует контролировать на наличие признаков и симптомов, таких как сухость во рту, жажда, слабость, вялость, мышечные боли и судороги, артериальная гипотензия и тахикардия (учащенное сердцебиение). Дисбаланс электролитов может включать высокий или низкий уровень хлоридов, натрия и/или калия. При применении петлевых диуретиков гипокалиемия или низкий уровень калия являются одним из наиболее частых нарушений электролитного баланса. Также может наблюдаться повышенный уровень азота мочевины в крови (АМК). Ваш врач может периодически проводить анализ крови для контроля уровня электролитов.Часто задаваемые вопросы о торасемиде и лазиксе
Что такое торасемид?
Торсемид — это лекарство, отпускаемое по рецепту, используемое для лечения отеков и гипертонии. Это петлевой диуретик, работающий за счет удаления лишней жидкости из интерстициального пространства тканей. Торсемид выпускается в таблетках для приема внутрь по 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Он также доступен в виде раствора для инъекций в концентрации 10 мг/мл.Что такое Лазикс?
Лазикс — это лекарство, отпускаемое по рецепту, используемое для лечения отеков и гипертонии. Это также петлевой диуретик. Лазикс выпускается в таблетках для приема внутрь по 20, 40 и 80 мг. Он также доступен в виде раствора для инъекций в концентрации 10 мг/мл.
Торасемид и лазикс — это одно и то же?
Торсемид и Лазикс являются петлевыми диуретиками, но не совсем одно и то же. Торсемид в два раза эффективнее Лазикса. Лазикс имеет более широкий спектр показаний к применению.
Что лучше: торасемид или лазикс?
Торсемид связан с более низкой частотой госпитализаций по поводу ЗСН по сравнению с Лазиксом. Это также связано с более высоким уровнем клинического улучшения у пациентов с ЗСН и более низким уровнем смертности, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, по сравнению непосредственно с Лазиксом.
Могу ли я использовать торасемид или лазикс во время беременности?
Торсемид относится к категории беременных B, что означает, что исследования на животных не показали вреда плоду и не проводились исследования на беременных женщинах.
Его не следует использовать без крайней необходимости. Лазикс относится к категории С для беременных, что означает отсутствие хорошо контролируемых клинических испытаний для установления безопасности. Лазикс следует использовать только тогда, когда преимущества явно перевешивают риски.Можно ли использовать торасемид или лазикс с алкоголем?
Потребление алкоголя может привести к обезвоживанию и дисбалансу электролитов. Торсемид и Лазикс при приеме с алкоголем могут значительно увеличить риск серьезного обезвоживания и электролитного дисбаланса.
Является ли торасемид более эффективным, чем фуросемид, при сердечной недостаточности?
Недавний метаанализ, сравнивающий торасемид и фуросемид, показывает, что торасемид может быть связан с лучшими клиническими исходами у пациентов с сердечной недостаточностью по сравнению с фуросемидом, включая более низкие показатели госпитализации, улучшение функционального состояния и снижение сердечной заболеваемости. Торсемид также имеет более длительный период полураспада и более длительное время действует в организме.