[PDF] Расчет доли поглощенной дозы: сравнение аналитического решения на основе приближения концентрации в стационарном состоянии в одном отсеке и динамической модели из семи отсеков
- Сугано2009РасчетOF,
title={Расчет доли поглощенной дозы: сравнение аналитического решения на основе аппроксимации равновесной концентрации в одном отсеке и динамической модели семи отсеков},
автор={Киёхико Сугано},
journal={Журнал химико-биоинформатики},
год = {2009},
громкость = {9},
страницы = {75-93}
}
- K. Sugano
- Опубликовано в 2009 г.
- Physics
- Chem-bio Informatics Journal
Пероральное всасывание лекарственного средства моделируется дифференциальными уравнениями процессов растворения, проникновения и транзита через желудочно-кишечный тракт. Целью настоящего исследования было сравнение простых приближенных аналитических решений с полными численными решениями для расчета доли поглощенной дозы (Fa). Модель отдела ЖКТ для численного интегрирования состояла из 1 отдела желудка, 7 отделов кишечника и 1 отдела толстой кишки, в то время как для аналитических решений использовался простой хорошо перемешиваемый отдел…
Просмотр через издателя
jstage.jst.go.jpТеоретическое исследование критериев теста на растворение для отказа от исследования клинической биоэквивалентности.
Водные пограничные слои, связанные с пероральным всасыванием лекарственного средства: от растворения лекарственного средства до опосредованного переносчиком транспорта и метаболизма стенки кишечника.
Этот обзор начинается с введения в теорию пограничного слоя с большим количеством иллюстраций (и ссылок на общедоступные веб-фильмы, визуализирующие ABL), а затем обсуждаются некоторые конкретные случаи, представляющие интерес для фармацевтической науки, такие как растворение плавающих частиц лекарства в USP. гребной аппарат.
Интеграция проницаемости лекарственного средства с профилем растворения для разработки IVIVC
Были введены три различных подхода к прогнозированию пероральной абсорбции in vivo на основе данных in vitro о проницаемости, растворимости и растворении лекарственного средства, а также эффективное использование этих подходов для разработки перорального лекарственного средства. продукция обсуждается.
Восходящее физиологическое моделирование перорального всасывания свободных слабых оснований
- Наоя Мацумура, Асами Оно, Ю. Акияма, Т. Фуджита, К. Сугано
Биология
Фармацевтика
- 2020
Проведена оценка физиологического моделирования пероральной абсорбции «снизу вверх» с акцентом на свободные слабоосновные препараты, сделан вывод о том, что эта стратегия моделирования будет иметь большое значение для открытия и разработки лекарств .
Прогностические характеристики программного обеспечения для моделирования пероральной абсорбции, оцененные с использованием различных по структуре препаратов с низкой растворимостью.
Факторы, ограничивающие скорость и степень пероральной абсорбции лекарств: теория и приложения.
В статье представлена система классификации Fa как основа, в которую включены все вышеперечисленные концепции, и обсуждается ее применение для прогнозирования пищевых эффектов, выбора формы активного фармацевтического ингредиента, разработки рецептуры и стратегии биовейвера.
Прогнозирование влияния пищи по мицеллам желчи на всасывание лекарств при пероральном приеме с учетом свободной фракции в кишечной жидкости.
- К. Сугано, М. Катаока, Клаудиа да Коста Мэтьюз, С. Ямасита
Биология
Европейский журнал фармацевтических наук: официальный журнал Европейской федерации фармацевтических наук
- 2010
Прогнозирование всасывания лекарств при пероральном введении у крыс на основе данных in vitro.
Значения Fa у крыс были надлежащим образом предсказаны структурой GUT, что могло бы оказать большую помощь для лучшего понимания различий между видами и разработки доклинических составов на основе моделей.
Профилирование и анализ тенденций влияния пищевых продуктов на пероральное всасывание лекарственных средств с учетом взаимодействия мицелл и солюбилизации мицеллами желчи.
Важные факторы, влияющие на воздействие пищевых продуктов, были уточнены в относительном и количественном отношении, и эта оценка риска воздействия пищевых продуктов считается полезным инструментом в рациональной разработке лекарств для открытия новых лекарств.
Применение инструментов биопрогнозирования растворения для разработки твердых лекарственных форм для перорального применения: текущий опыт отрасли
В этом обзоре обобщаются современные подходы биопрогнозирования растворения, применимые для решения типичных проблем, связанных с ограниченной растворимостью абсорбцией, влиянием пищи, ахлоргидрией , разработка состава с пролонгированным высвобождением, клинически значимая спецификация и биовейвер.
ПОКАЗАНЫ 1-10 ИЗ 43 ССЫЛОК
СОРТИРОВАТЬ ПОРелевантности Наиболее влиятельные статьиНедавность
Моделирование растворения и всасывания: Расширение модели для имитации влияния осаждения, всасывания воды, продольно изменяющейся кишечной проницаемости и контролируемого высвобождения на всасывание лекарств
Расширенная модель удалось смоделировать клинически продемонстрированное влияние размера частиц лекарственного средства на концентрации нифедипина в плазме для лекарственной формы с немедленным высвобождением и повысить полезность ранее описанной модели в качестве руководства при разработке и выборе лекарств.
Компартментальная модель всасывания и транзита для оценки перорального всасывания лекарственных средств.
Модель смесительного резервуара для прогнозирования контроля скорости растворения или перорального всасывания.
Модель смесительного резервуара используется для имитации всасывания в ЖКТ неионизированных лекарств и правильно предсказывает биодоступность в зависимости от размера частиц для обоих этих плохо растворимых лекарств.
Пероральное всасывание плохо растворимых в воде лекарственных средств: компьютерное моделирование фракции, всасываемой людьми, по данным мини-теста на растворение
Эта новая система количественно имитировала поглощение человека и может быть полезной для прогнозирования значений Fa человека для препаратов класса II BCS.
Влияние приема пищи на пероральную абсорбцию плохо растворимых в воде лекарств: оценка растворения и проникновения лекарств in vitro.
Было доказано, что система D/P является полезной системой анализа не только пероральной абсорбции лекарств, но и влияния пищи на абсорбцию.
Интегрированная модель для определения причин плохой абсорбции лекарств при пероральном приеме
Интегрированная модель абсорбции была успешно применена к дигоксину, гризеофульвину и панадиплону для оценки абсорбированной доли дозы и приблизительного определения причин плохой абсорбции пероральных препаратов.
Стадии ограничения скорости перорального всасывания плохо растворимых в воде лекарственных средств у собак; Прогноз на основе мини-теста растворения и компьютерного моделирования на основе физиологических данных
Модель количественно предсказала результаты, наблюдаемые in vivo, включая, но не исключительно, абсорбцию, ограниченную скоростью растворения и ограниченной растворимостью, что поможет в успехе BCS класса II разработка лекарств.
Система In Vitro для оценки перорального всасывания плохо растворимых в воде лекарств: одновременный анализ растворения и проникновения лекарств
- М. Катаока, Ю. Масаока, Ю. Ямадзаки, Т. Сакане, Х. Сезаки, С. Ямасита
Медицина, биология
Фармацевтические исследования
- 2004
Эта система D/P in vitro весьма полезна для прогнозирования перорального всасывания плохо растворимых в воде лекарств после введения в виде твердых лекарственных форм после попыток имитировать физиологические состояния желудочно-кишечного тракта человека.
Теоретическое сравнение моделей гидродинамического диффузионного слоя, используемых для моделирования растворения при открытии и разработке лекарств.
Оценка эффективной проницаемости кишечной мембраны с учетом солюбилизации мицелл желчи.
Математический обзор (фармакология и прием лекарственных средств) (сестринское дело), часть 3
Десятичные дроби
Десятичные дроби — это дроби, в которых 10 всегда является знаменателем. 10 иногда опускается при записи дробей, а десятичная точка ставится в числителе на столько знаков справа, сколько цифр (нулей) числа 10 в знаменателе. Следовательно, 1/10 = 0,1 и 1/100 = 0,01.
Дробь типа 3/4 также можно записать в виде десятичной дроби , преобразовав ее в десятые или, в данном случае, в сотые доли: 4 входит в 100 25 раз, а 25 X 3 равно 75. Следовательно, 3/4 = 75. /сотых или 0,75.
Предупреждение для медсестер При написании десятичных знаков в уходе соблюдайте следующие правила:
• Не используйте «ноль в конце» после запятой (когда доза выражается целым числом). Например, если доза составляет 2 мг, не вставляйте десятичную точку или нуль в конце. Это сбивает с толку и может быть ошибочно принято за «20», если десятичная точка не видна.
• Не оставляйте «голую» десятичную точку. Например, если дозировка составляет 2/10 миллиграмма, ее следует записать как 0,2 мг. Другими словами, если число начинается с десятичного знака, оно должно быть записано с нулем и десятичной точкой перед ним. Если бы это было не так написано, то можно было бы принять за 2, а не за 2/10.
Метод формулы
Когда предписанная или желаемая доза отличается от того, что доступно или «есть в наличии», необходимо рассчитать дозировку, чтобы определить количество лекарства, которое нужно дать. Используйте соотношение и пропорцию для расчета дозировки. Поскольку вычисления производятся в дробях, следуйте правилам работы с дробями (см. раздел о дробях в этой теме).
Формульный метод можно использовать при расчете доз в одной и той же системе и в одних и тех же единицах измерения. Для расчета количества необходимого лекарства можно использовать следующую формулу:
1. ПРИМЕР: Назначенная доза составляет 1¼ мг клоназепама (клонопин), лекарство выпускается в виде таблеток ≥2 мг. Известные факторы:
• Желаемое количество: 1/4 мг (или 5/4)
• Доступная дозировка: мг
• В каком количестве: 1 таблетка 9шаг планшета. (Помните, некоторые таблетки нельзя разделить.)
2. ПРИМЕР:
Клиенту заказан нитроглицерин. Назначенная доза составляет 6/10 мг. Препарат выпускается в виде сублингвальных таблеток по 3/10 мг. (Помните, 6/10 означает 6 частей из 10, а 3/10 означает 3 части из 10). мг
• В каком количестве: 1 таблетка
Установить проблему.
Используйте правила вычисления дробей:
1. Напишите задачу.
2. Перевернуть делитель.
3. Перемножить числители и знаменатели.
4. Сократите дробь до наименьшего члена.
Медсестра даст 2 таблетки.
* Основная концепция В дроби больший знаменатель означает, что элемент разделен на большее количество частей. Следовательно, 1/10 в два раза меньше, чем 1/5.
Значащие цифры
Термин значащая цифра относится к числам, имеющим практическое значение, или к дозировкам, которые можно измерить. Например, предписанная доза составляет 1,325 мл. При измерении с помощью шприца с маркировкой 1,3 мл, 1,4 мл и 1,5 мл последние две цифры («25») не могут быть измерены. Таким образом, данное количество составляет 1,3 мл, потому что это количество ближе к предписанной дозировке, чем к 1,4 мл. (Доза, которую можно измерить, 1,3 мл, является значащей цифрой.) При округлении доза округляется до ближайшего значения. Поэтому, используя пример, значения в диапазоне от 1,301 до 1,349округляются до 1,3, а значения от 1,350 до 1,399 округляются до 1,4.
Ключевая концепция В некоторых случаях жидкое лекарство заказывают в дозе, которая слишком мала для точного измерения в стаканчике для лекарства. В этой ситуации можно использовать шприц для набора нужного количества лекарства, а затем лекарство можно перелить в чашку для лекарства для введения.
Проценты
Термин «процент» относится к числу на сотню. Следовательно, 20% равняется 20 на сотню. Процент не имеет конкретных единиц измерения. На самом деле это соотношение. Чтобы преобразовать проценты в дроби, процентное число становится числителем, а 100 всегда является знаменателем. Пример:
20% = 20/100
Преобразование дроби в проценты
Чтобы преобразовать дробь в проценты , умножьте числитель и знаменатель на число, необходимое для того, чтобы знаменатель был равен 100. Числитель становится процентом .
В качестве альтернативы, глядя на исходное уравнение, 20 превращается в 100 5 раз.
9 X 5 = 45 Другой способ взглянуть на это так: 9/20 = 4,5/10
4,5/10 X 10 = 45/100 или 0,45 или 45%.
Преобразование процентов в дроби
Вы также можете определить процент, обозначаемый любой дробью, путем деления числителя на знаменатель.
Основная концепция Используйте справочные разделы или таблицы для ответов на любые вопросы о преобразовании доз. Рекомендуется, чтобы другая медсестра перепроверила все расчеты дозировок лекарств.