Чем глюкофаж отличается от метформина: Что лучше при диабете — Глюкофаж или Метформин? Сравнение препаратов, инструкции, отзывы

Содержание

Метформин с пролонгированным высвобождением (Глюкофаж Лонг) – высокоэффективный и безопасный препарат первой линии в лечении сахарного диабета 2 типа | Мкртумян А.М.

Резистентность к физиологическому действию инсулина (ИР) представляется ключевым признаком сахарного диабета 2 типа [3,18]. Концепция ИР применима ко всем физиологическим эффектам инсулина, включая его влияние на обмен углеводов, жиров, белков, функцию эндотелия сосудов и экспрессию генов [9,15]. Печень, скелетная мускулатура и жировая ткань являются основными инсулиночувствительными тканями. Кроме того, как свидетельствуют данные литературы, сосудистая сеть также может быть отнесена к инсулинозависимым органам [20]. Инсулинорезистентность представляет собой снижение биологических эффектов инсулина в различных органах и тканях. При этом возникает необходимость в повышенной продукции инсулина для преодоления ИР. Развивающаяся компенсаторная гиперинсулинемия усиливает поглощение глюкозы периферическими тканями, а также уменьшает гепатическую продукцию глюкозы, позволяя определенное время поддерживать нормальные показатели гликемии. Гиперинсулинемия, с одной стороны, необходима для преодоления ИР, а с другой – является патологическим процессом, который способствует возникновению и развитию метаболических, гемодинамических и системных нарушений, приводящих в конечном итоге к развитию СД 2 типа, ИБС и других проявлений атеросклероза [1,9,12].


Коррекция ИР, ключевого звена СД 2 типа – одно из важных направлений фармакотерапии, и в настоящее время к числу препаратов первого выбора относится метформин [9,10,15]. Основные фармакологические эффекты метформина являются результатом воздействия на чувствительность к инсулину на уровне печени, мышечной и жировой тканей. Хотя преобладающим является его влияние на продукцию глюкозы печенью, именно комбинация его эффектов на указанных уровнях, по–видимому, обусловливает благоприятный фармакологический профиль препарата. При этом, повышая чувствительность печени и периферических тканей к инсулину, метформин не влияет на секрецию гормона [10,15].

Основным механизмом действия метформина является снижение гепатической продукции глюкозы, что связано с подавлением процессов глюконеогенеза и в меньшей степени гликогенолиза. Препарат способствует инсулин–индуцированному подавлению глюконеогенеза из таких предшественников глюкозы, как лактат, пируват, глицерол и некоторые аминокислоты, а также противодействует глюконеогенетическому действию глюкагона. В первую очередь это происходит вследствие торможения поступления перечисленных субстратов и ингибирования ключевых ферментов глюконеогенеза в гепатоцитах – пируваткарбоксилазы, фруктозо–1,6–бифосфатазы и глюкозо–6–фосфатазы [10]. Общепризнано, что последствия повышенной гепатической продукции глюкозы в ночное время крайне неблагоприятны ввиду стимуляции процессов атерогенеза. Под влиянием метформина со стороны рецепторов инсулина наблюдается повышение их числа и аффинности. Кроме того, происходит стимуляция тирозинкиназной активности инсулинового рецептора, а также экспрессии и активности транспортеров глюкозы, их транслокация из внутриклеточного пула на клеточную мембрану [10,14,15]. Вышеперечисленные процессы приводят к увеличению поглощения глюкозы органами–мишенями инсулина – печенью, мышечной и жировой тканями. Усиливая кровообращение в печени и ускоряя процесс превращения глюкозы в гликоген, метформин увеличивает синтез печеночного гликогена.

Следует отметить, что метформин оказывает влияние на всасывание углеводов в желудочно–кишечном тракте, замедляя его скорость, а также снижает аппетит [10,13]. Интестинальные эффекты метформина вносят существенный вклад в предотвращение постпрандиальных гипергликемических пиков, ассоциированных с риском преждевременной смертности от ССЗ [12,16,20]. Полагают, что один их механизмов анорексигенного действия метформина связан с влиянием препарата на метаболизм глюкогоноподобного пептида–1 (ГПП–1), регулирующего пищевое поведение. Так, в работе Mannucci E. с соавт. (2001) определяли уровни ГПП–1 (7–36) амида/(7–37) исходно и через 15 дней терапии метформином (25–50 мг/сут.) у больных с ожирением до и после нагрузки глюкозой [13]. С целью устранения влияния инсулинемии и гликемии на секрецию ГПП–1 исследование проводилось в условиях эугликемического гиперинсулинемического клэмпа. Авторы не обнаружили изменений концентраций ГПП–1 у лиц контрольной группы. В то же время у больных с ожирением метформин вызывал существенное увеличение концентрации ГПП–1 (7–36)амида/(7–37) на 30 и 60–й минутах теста при неизмененном базальном уровне пептида. В смешанной плазме (после 30 мин. инкубации при 37оС), а также в растворе буфера, содержащем дипепти­дил–пептидазу–4, метформин ингибировал деградацию ГПП–1. Согласно результатам экспериментальных исследований на животных моделях анорексигенный эффект метформина, по–видимому, также связан с центральным действием препарата на уровне гипоталамических нейронов [5]. Модулируя экспрессию орексигенного нейропептида Y, метформин способствует снижению массы тела. Другим важным эффектом метформина является уменьшение или стабилизация массы тела, а также снижение отложения висцерального жира [4,11,17].

Вот уже полвека, как метформин с быстрым высвобождением используется в клинической практике. Практически все последние рекомендации для лечения сахарного диабета 2 типа (ADA/EASD, NICE – National Institute for Health and Clinical Excellence, Велико­британия, а также отечественный Проект), в качестве первого сахароснижающего препарата рекомендуют использовать метформин. Эта рекомендация основана преимущественно на данных Проспективного британского исследования сахарного диабета 2 типа (UKPDS – UK Prospective Diabetes Study), показавшего снижение частоты микро– и макрососудистых осложнений на фоне приема метформина. К сожалению, применение метформина ограничено из–за желудочно–кишечных побочных эффектов, развивающихся у значительной части пациентов (до 25%) [8]. По различным данным, 5–10% пациентов прекращает прием препарата в связи с негативными явлениями со стороны желудочно–кишечного тракта [8], механизм развития которых пока не установлен. Фармакокинетика метформина с быстрым высвобождением и его прием не менее двух раз в сутки снижают приверженность пациентов к терапии [6]. Низкая комплайентность больных к терапии при хронических заболеваниях является глобальной проблемой. Исправить сложившуюся ситуацию можно, если в арсенале врачей все чаще будут появляться эффективные и безопасные лекарства, позволяющие минимизировать кратность их приема.

Абсолютная биодоступность метформина, введенного per os, cоставляет 50–60%. Почти весь метформин, попадающий в кровоток, всасывается на ограниченном участке верхних отделов желудочно–кишечного тракта (рис. 1), и лишь незначительная часть метформина всасывается в более дистальных отделах пищеварительного тракта.

Кроме того, всасывание метформина в тонком кишечнике является «насыщающимся». Это означает, что при увеличении концентрации метформина в просвете кишечника выше определенного порогового уровня происходит «насыщение всасывания», тем самым зна­чи­тельная часть препарата проходит мимо «окна абсорбции» и не всасывается вовсе. Таким образом, уровень всасывания метформина из ЖКТ зависит от скорости эвакуации метформина из желудка.

Эти особенности определяют сложность разработки таблеток метформина с замедленным высвобождением, пригодных для приема один раз в сутки.

Традиционно используемые для этого лекарственные формы основываются на простом замедлении высвобождения активного вещества из таблетки, а его всасывание происходит на всем протяжении кишечника. Но даже в этом случае нередко имеется период относительно быстрого поступления препарата в кровоток вскоре после приема таблетки.

Такое традиционное строение таблетки нельзя применить для препарата Глюкофаж® Лонг ввиду того, что метформин не будет всасываться после прохождения таблеткой абсорбционного окна. Кроме того, начальный период быстрого высвобождения вещества из таблетки может «насытить» абсорбционное окно и привести к потере активного ингредиента. После приема метформина с быстрым высвобождением пиковая концентрация препарата в крови наступает в течение 3 часов. Раз­ра­ботанная новая форма метформина XR (Глюкофаж Лонг) имеет целью устранить проблемы, связанные с желудочно–кишечной непереносимостью, с одной стороны, и многократным приемом препарата, с другой стороны. Замедленное высвобождение препарата увеличивает время достижения пиковой концентрации до 7 часов при снижении ее максимального уровня [19]. Таким образом, лекарственная форма Глюкофаж Лонг имеет сниженную пиковую концентрацию, но аналогичную с метформином быстрого высвобождения биодоступность. В рандомизированном двойном слепом исследовании в параллельных группах Глюкофаж Лонг показал такую же эффективность в снижении уровня гликированного гемоглобина, как и метформин быстрого высвобождения [7]. С целью сравнения гастроинтестинальной переносимости метформина с пролонгированным и быстрым высвобождением был проведен ретроспективный анализ медицинских карт пациентов с сахарным диабетом 2 типа в четырех центрах США, где было выявлено существенное снижение частоты желудочно–кишечных нежелательных явлений у пациентов, переведенных с терапии метформином быстрого высвобождения на Глюкофаж Лонг [2] (рис. 2 и 3).

Пролонгированный эффект Глюкофажа Лонг обеспечивается оригинальной структурой таблетки (рис. 4), в которой создана система диффузии через гелевый барьер (рис. 5). Метформин содержится внутри двухслойного гидрофильного полимерного матрикса, что обеспечивает высвобождение препарата путем диффузии. Наружный, закрытый полимерный матрикс (без метформина) окружает внутренний полимер, содержащий суммарно 500 мг метформина в таблетке. При проглатывании, таблетка впитывает влагу и набухает, образуя слой геля на внешней стороне таблетки, что обеспечивает дозированное высвобождение метформина в кишечнике. Важно отметить, что скорость растворения метформина не зависит от перистальтики, уровня pH, что помогает свести к минимуму вариабельность поступления метформина в ЖКТ как у одного пациента, так и в группах пациентов.

Всасывание метформина из таблетки с пролонгированным высвобождением медленное и более длительное по сравнению с обычной формой. В исследовании по фармакокинетике изучались метформин с пролонгированным высвобождением (2000 мг один раз в сутки) и обычный метформин (1000 мг два раза в сутки) после достижения равновесной концентрации. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) после приема метформина с пролонгированным высвобождением было больше, чем после обычного метформина (7 часов по сравнению с 3–4 часами). Кроме того, максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) на фоне приема пролонгированной формы была на 25% меньше. Суммарное воздействие метформина на пациента было сходным. В действительности, анализ площади под кривой зависимости концентрация–время свидетельствует о биоэквивалентности данных препаратов.

Таким образом, фармакокинетический профиль метформина с пролонгированным высвобождением позволяет избежать быстрого подъема концентрации метформина в плазме, характерного для обычного метформина. Более плавное поступление метформина позволяет избежать появления нежелательных явлений со стороны ЖКТ, и может улучшать переносимость препарата.

Повышение приверженности пациентов к лечению, а также снижение нежелательных явлений со стороны желудочно–кишечного тракта являются важными достоинствами препарата, однако первостепенное значение имеет влияние на показатели гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа. Полученные результаты подтверждают имеющиеся данные, что сахароснижающий эффект метформина с пролонгированным высвобождением при приеме 1 раз в сутки сравним с эффектом обычного метформина, назначаемого в несколько приемов в течение дня.

В исследовании по определению дозы Глюкофажа Лонг была показана его дозозависимая эффективность при приеме 1 раз в сутки. Максимальное действие этой формы препарата было достигнуто на дозе 1500–2000 мг/сут. В проведенном исследовании также изучалась эффективность Глюкофажа Лонг 1000 мг, назначаемым 2 раза в сутки по сравнению с однократным приемом той же формы, но в дозе 2000 мг 1 раз в сутки. Динамика уровня HbA1c (снижение в среднем на 1,2% при режиме 1000 мг 2 раза в сутки) была сходной с таковой для группы пациентов, получавших препарат 2000 мг 1 раз в сутки (снижение в среднем на 1%).

Литература

1. Бутрова С.А. Метаболический синдром: патогенез, клиника, диагностика, подходы к лечению. // РМЖ 2001; 2 (9): 56–60

2. Blonde L, Dailey GE, Jabbour SA, Reasner CA, Mills DJ. Gastrointestinal tolerability of extended–release metformin tablets compared to immediate–release metformin tablets: results of a retrospective cohort study. Curr Med Res Opin 2004; 20: 565–572.

3. Bosello O., Zamboni M. Visceral obesity and metabolic syndrome// Obes. Rev.–2000, 1, 47–56

4. Charles M.A., Eschwege E., Grandmottet T. et al. Treatment with metformin of non–diabetic men with hypertension. Hypertriglyceridemia and central fat distribution: the BIGPRO 1.2 trial. // Diabetes Metab Res Rev.– 2000; 16: 2–7

5. Chau–Van C., Gamba M., Salvi R. et al. Metformin Inhibits Adenosine 5’–Monophosphate–Activated Kinase Activation and Prevents Increases in Neuropeptide Y Expression in Cultured Hypothalamic Neurons. // Endocrinology.– 2007; 148(2): 507 – 511.

6. Donnan PT, MacDonald TM, Morris AD. Adherence to prescribed oral hypoglycaemic medication in a population of patients with Type 2 diabetes: a retrospective cohort study. Diabet Med 2002; 19: 279–284.

7. Fujioka K, Pans M, Joyal S. Glycemic control in patients with type 2 diabetes mellitus switched from twice–daily immediate–release metformin to a once–daily extendedrelease formulation. Clin Ther 2003; 25: 515–529.

8. Garber AJ, Duncan TG, Goodman AM, Mills DJ, Rohlf JL. Efficacy of metformin in type II diabetes: results of a double–blind, placebo–controlled, dose–response trial. Am J Med 1997; 103: 491–497.

9. Kahn BB, Flier JS: Obesity and insulin resistance.// J Clin Invest 2000;106:473–81

10. Kirpichnikov D., McFarlane S.I., Sowers J.R, Metformin:An Update //Ann Intern Med. 2002; 137: 25 –33

11. Kurukulasusuriya R., Banerij M.A., Chaiken R., Lebovitz H. Selective decrease in visceral fat is associated with weight loss during metformin treatment in African Americans with type 2 diabetes (abstract)/ //Diabetes.1999; 48: A315.

12. Laaksonen D.F., Laaka H.M., Niskanen L.K. et al Metabolic syndrome and development of diabetes mellitus: application and validation of recently suggested definition of the metabolic syndrome in a prospective cohort stady. // Am J Epidemiol. 2002; 156, 1070–7.

13. Mannucci E., Ognibene A.,, Cremasco F. et al Effect of Metformin on Glucagon–Like Peptide 1 (GLP–1) and Leptin Levels in Obese Nondiabetic Subjects . // Diabetes Care 2001; 24 (3): 489–494

14. Matthaei S., Hamann A., Klein H.H., Benecke H. et al. Association of Metformin’s effect to increase insulin–stimulated glucose transport with potentiation of insulin–induced translocation of glucose transporters from intracellular pool to plasma membrane in rat adipocytes // Diabetes 1999; 40(7): 850–857

15. Matthaei S., Stumvoll M., Kellerer M., Haring H.–U. Pathophysiology and pharmacological treatment of insulin resistance// Endocr. Rev. 2000; 21(6): 585 – 618

16. McFarlane S.I., Banerij M., Sowers J.R. Insulin resistance and cardiovascular disease. //J Clin Endocrinol Metab. 2001; 86: 713–8

17. Srinivasan S., Ambler G. R., Baur L.A. Randomized, Controlled Trial of Metformin for Obesity and Insulin Resistance in Children and Adolescents: Improvement in Body Composition and Fasting Insulin.// J. Clin. Endocrinol. Metab. 2006; 91(6): 2074 – 2080.

18. The IDF concensus worldwide definition of the metabolic syndrome. Availeble from: http://www.idf.org

19. Timmins P, Donahue S, Meeker J, Marathe P. Steadystate pharmacokinetics of a novel extended–release metformin formulation. Clin Pharmacokinet 2005; 44: 721–729.

20. Visseren F.L.J. Vascular consequences of metabolic syndrome in early life. // EHJ 2008 29: 693–694.

.

лучшая переносимость, безопасность, эффективность и высокая приверженность пациентов к лечению uMEDp

Метформин отличается высокой эффективностью и безопасностью при лечении сахарного диабета 2 типа. Важнейшими преимуществами метформина перед другими пероральными гипогликемическими препаратами являются отсутствие негативного влияния на массу тела или даже ее снижение на фоне проводимой терапии, наличие дополнительных кардиопротективных свойств, возможность применения в комбинации с другими сахароснижающими средствами и допустимость использования у больных с сопутствующей умеренной почечной недостаточностью. Современные пролонгированные формы метформина (Глюкофаж® Лонг) сохраняют все достоинства традиционного метформина, а также характеризуются лучшей переносимостью и удобством применения, что способствует повышению приверженности пациентов к лечению.

Таблица. Рекомендации по применению метформина в зависимости от скорости клубочковой фильтрации [21]

Рис. 1. Строение таблетки метформина пролонгированного высвобождения

Рис. 2. Переносимость Глюкофажа Лонг (средняя доза 1383 мг/сут) по сравнению с переносимостью метформина (средняя доза 1235 мг/сут)

Экскурс в историю

Сахарный диабет (СД) имеет такую же длинную историю, как история человечества. Уже в трактатах древних врачевателей описаны симптомы этого заболевания. Аретей из Каппадокии во II в. н. э. писал: «Диабет – ужасное страдание, не очень частое среди мужчин, растворяющее плоть и конечности в мочу. Пациенты, не переставая, выделяют воду непрерывным потоком, как сквозь открытые водопроводные трубы. Жизнь коротка, неприятна и мучительна, жажда неутолима, прием жидкости чрезмерен и не соразмерен огромному количе­ству мочи из-за еще большего мочеизнурения. Ничего не может удержать их от приема жидкости и выделения мочи. Если ненадолго они отказываются от приема жидкости, у них пересыхает во рту, кожа и слизистые становятся сухими. У пациентов отмечается тошнота, они возбуждены и в течение короткого промежутка времени погибают» [1].

Не менее долгую историю имеет и лечение СД, основой которого с античных времен являлись лекарственные растения.

Растений, обладающих сахароснижающим действием, насчитывается более сотни. Их можно найти в каждой климатической зоне. В тропиках и субтропиках это сок граната, листья грецкого ореха, в умеренных широтах – листья черники, лесной земляники, крапивы, семя льна, цветки липы и, конечно, везде встречающиеся лук и чеснок. Соблюдая диету и принимая целебные бальзамы, больные СД 2 типа (исключая тяжелую стадию) могли прожить довольно долго и умереть от сердечно-сосудистого заболевания, отягощенного СД 2 типа [1].

В средневековой Европе для лечения чумы, гельминтозов, укусов змей, дизурии использовали козлятник лекарственный (лат. Galega officinalis). Есть основания полагать, что его применяли в народной медицине и при симптомах, которые в настоящее время связывают с СД [2].

Из козлятника лекарственного был получен широко известный препарат метформин. Для лечения СД его применил диабетолог Ж. Стерн. Он и придумал название препарата – Глюкофаж (англ. glucose eater – пожиратель глюкозы). Результаты лечения Глюкофажем были опубликованы в 1957 г. [3].

В настоящее время метформин – единственный препарат из группы бигуанидов, который признан препаратом первого выбора для фармакотерапии больных СД 2 типа [4].

Эффекты метформина

Антигипергликемические эффекты. Из-за настороженного отношения к глитазонам метформин на сегодняшний день является единственным препаратом, улучшающим чувствительность периферических тканей к инсулину. Первичный антигипергликемический эффект метформина вызван снижением продукции глюкозы печенью, а также свободных жирных кислот (СЖК), способности окислять жир и частично усилением периферического захвата глюкозы [5].

Антигипергликемические эффекты метформина – это результат воздействия препарата на чувствительность к инсулину печени, мышечной и жировой тканей. Хотя преобладающим является влияние метформина на продукцию глюкозы печенью, комбинация этих эффектов, по-видимому, обусловливает положительный фармакологический профиль препарата.

Эндогенная продукция глюкозы, как правило, осуществляется посредством двух механизмов: глюконеогенеза и гликогенолиза. У больных СД 2 типа продукция глюкозы печенью повышена в два-три раза. Антигипергликемический эффект метформина преимущественно направлен на подавление глюконеогенеза, хотя в небольшой степени подавляется и гликогенолиз [6]. В результате уровень гликемии натощак снижается на 25–30% [7].

Механизм действия метформина имеет большое клиническое значение, так как повышенная ночная продукция глюкозы печенью стимулирует атерогенез и способствует развитию резистентности к действию сахароснижающих препаратов.

Увеличение периферической утилизации глюкозы может быть обусловлено улучшением связывания инсулина со своими рецепторами [8]. АМФ-активируемая протеинкиназа (АМФК), вероятно, также участвует в этом процессе. Было показано, что назначение метформина повышает активность АМФК в скелетных мышцах [9]. Как известно, АМФК принимает участие в синтезе транспортеров глюкозы 4-го типа (glucose transporter – GLUT-4) на плазматической мембране, в результате происходит инсулиннезависимое поглощение глюкозы.

Некоторые метаболические эффекты метформина, по всей видимости, происходят посредством АМФК-независимых механизмов. Например, исследование R. Saeedi и соавт. (2008) показало, что метаболические эффекты метформина в сердечной мышце могут возникать независимо от изменений активности АМФК и быть опосредованы p38 МАРК (mitogen-activated protein kinase – митогенактивируемая протеинкиназа) и АМРК-зависимыми механизмами [10].

Метформин подавляет глюконео­генез из таких предшественников глюкозы, как лактат, пируват, глицерин и некоторые аминокислоты, а также препятствует глюконеогенетическому действию глюкагона. В первую очередь это происходит из-за торможения поступления перечисленных субстратов глюконеогенеза в гепатоциты и ингибирования его ключевых ферментов: пируваткарбоксилазы, фруктозо-1,6-бифосфатазы и глюкозо-6-фосфатазы [11, 12]. Препарат усиливает кровообращение в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген.

Интестинальные эффекты. Метформин замедляет всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), снижается аппетит и, как следствие, уменьшается постпрандиальная гликемия. Кроме того, метформин значительно повышает утилизацию глюкозы в кишечнике, усиливая в нем анаэробный гликолиз как в состоянии насыщения, так и натощак. Интестинальные эффекты метформина способствуют предотвращению постпрандиальных пиков гликемии, ассоциированных с риском преждевременной смерти от сердечно-сосудистых заболеваний. Так, на фоне терапии метформином постпрандиальная гликемия снижается в среднем на 20–45% [13].

Исследования последних лет, посвященные метформину и механизмам его действия, показали, что метформин способствует повышению секреции глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) K- и L-клетками кишечника, что способствует регуляции гомеостаза глюкозы. Кроме того, метформин повышает экспрессию рецепторов ГПП-1 и ГИП в бета-клетках поджелудочной железы путем активации PPAR-альфа-зависимых механизмов (PPAR – peroxisome proliferator-activated receptor –  рецептор, активируемый пролифератором пероксисом) [14]. Таким образом, опосредованно (через ГПП-1) метформин замедляет эвакуацию пищи из желудка, которая ускорена у больных диабетом. У пациентов формируется новое пищевое поведение, которое в свою очередь отражается на показателях гликемии.

Воздействие препарата на массу тела. Подавляющее большинство больных СД 2 типа имеют избыточную массу тела, поэтому первоочередной задачей терапии является снижение и поддержание нормальной массы тела. На фоне приема метформина у пациентов с СД 2 типа масса тела либо не изменяется, либо уменьшается, в то время как прием производных сульфонилмочевины обычно связан с увеличением массы тела на 3–4 кг. Терапия метформином также замедляет отложение висцероабдоминального жира.

Интерес представляют исследования, свидетельствующие о высокой эффективности метформина в отношении снижения массы тела у пациентов, не страдающих СД, нежели у больных СД (показание не зарегистрировано). Так, в исследовании, длившемся шесть месяцев, участвовало 150 пациентов с ожирением, не страдающих СД. Больные были распределены на три группы: первая получала метформин, вторая – сибутрамин, третья – орлистат. Если индекс массы тела (ИМТ) у пациентов был более или равен 27 кг/м2, проводили оральный глюкозотолерантный тест и оценивали чувствительность к инсулину по индексам HOMA (Homeostasis Model Assessment – оценка гомеостатической модели – суррогатной оценки функции бета-клеток на основе измерений гликемии натощак и концентрации инсулина в крови натощак) и Matsuda. Пациентам было рекомендовано ограничить потребление углеводов вечером. В исследование не включали больных, планировавших изменить образ жизни (повысить физическую активность).

В дальнейшем всем пациентам назначили метформин в стартовой дозе 500 мг с постепенным увеличением по 500 мг в неделю до достижения целевой дозы: пациенты с ИМТ 2 получали препарат в дозе 1500 мг в сутки, с ИМТ ≥ 30 кг/м2 и 2 – 2500 мг. Средняя доза метформина составила 2230 мг.

Пять пациентов досрочно прекратили участие в исследовании из-за непереносимости метформина. Больные, отказавшиеся от приема метформина, составили группу сравнения. У 24 (15%) пациентов возникли нежелательные явления со стороны ЖКТ: диарея, метеоризм и боль в животе. Этим больным дозу увеличивали медленнее – в течение двух месяцев. Пациенты первой группы снизили вес на 9 кг, второй – на 13 кг, а третьей – на 8 кг. Был сделан вывод: в отношении уменьшения массы тела действие метформина сопо­ставимо с действием сибутрамина и особенно орлистата [15].

Механизмы снижения массы тела на фоне терапии метформином можно объяснить снижением инсулинорезистентности (наблюдается у большинства пациентов с ожирением, в частности висцеральным), уменьшением частоты эпизодов постпрандиальной гипогликемии, абдоминального жира, снижением аппетита и повышением уровня ГПП-1.

Кардиопротективные эффекты. Наряду с хорошо известным антигипергликемическим действием метформин обладает целым рядом кардиопротективных эффектов. Первым крупным исследованием, подтвердившим кардиопротективную эффективность метформина у больных СД 2 типа, стало многоцентровое рандомизированное исследование UKPDS (United Kingdom Prospective Diabetes Study – Британское проспективное исследование сахарного диабета, 1998 г.). Результаты показали, что применение метформина в отличие от применения препаратов сульфонилмочевины позволяет достоверно снизить риск сосуди­стых осложнений на 40%.

В последние годы появились данные о гемодинамических эффектах метформина. Они свидетельствуют о значимой роли препарата в профилактике и замедлении прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний. Так, метформин положительно влияет на систему гемостаза и реологию крови, обладает способностью тормозить агрегацию тромбоцитов и снижать риск образования тромбов [5, 12, 16]. В недавно проведенном исследовании оценивали влияние метформина и глибенкламида на дисперсию интервала QТ и корригированного интервала QT (маркер риска аритмии и внезапной сердечной смерти ) у больных пожилого возраста. Было показано, что лечение метформином не влияет на продолжительность и дисперсию интервала QТ, в то время как прием глибенкламида их увеличивает, что может сопровождаться повышением риска аритмий [17].

Терапия метформином улучшает фибринолиз. Это обусловлено снижением уровня ингибитора активатора плазминогена 1 (ИАП-1), инактивирующего тканевой активатор плазминогена [17]. Адипоциты висцеральной жировой ткани продуцируют значительно больше ИАП-1, чем адипоциты подкожной жировой клетчатки, а терапия метформином способствует уменьшению массы висцерального жира.

Важно отметить, что в условиях in vitro метформин продемонстрировал антиатеросклеротиче­ское действие: нарушение адгезии моноцитов, их трансформации и препятствие захвату липидов [11]. Метформин тормозит включение липидов в сосудистую стенку и пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Вазопротективные эффекты метформина заключаются в нормализации сокращения/расслабления артериол, уменьшении проницаемости сосудистой стенки и торможении процессов неоангиогенеза, восстановлении функции пейсмекерных клеток, регулирующих циклическую вазодвигательную активность [12, 16].

В исследовании M.R. MacDonald и соавт. (2010) в когорте больных, имевших сочетание СД 2 типа и сердечной недостаточности (длительность сочетания заболеваний 2,8 года), было показано, что по сравнению с пациентами, не получавшими сахароснижающих препаратов, у пациентов, принимавших метформин в качестве монотерапии (скорректированное отношение рисков (ОР) 0,65 (0,48–0,87)) или в комбинации с другими сахароснижающими препаратами (ОР 0,72 (0,59–0,90)) на момент исследования, снижался риск смерти. Авторы сделали вывод, что терапия метформином у пациентов с СД 2 типа и сердечной недостаточностью сопровождается снижением смертности от любых причин [18].

Результаты, полученные N. Papanas и соавт. (2013), продемонстрировали, что терапия метформином снижает частоту новых случаев сердечной недостаточности и способствует повышению выживаемости пациентов с сердечной недостаточностью [19].

Метформин и сниженные функции почек

Экспертное соглашение по ведению пациентов с СД 2 типа и нарушением функции почек подтвердило, что метформин является препаратом первой линии для лечения пациентов с СД 2 типа, даже в случае снижения функции почек [20]. Доза метформина должна быть уменьшена в два раза при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин, препарат отменяется при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин. Российская ассоциация эндокринологов рекомендует уменьшать дозу препарата в два раза при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин и отменять метформин при клиренсе креатинина 45 мл/мин.

В таблице представлены зарубежные рекомендации по применению метформина в зависимости от скорости клубочковой фильтрации [21].

Метформин и риск развития гипогликемии

Риск развития гипогликемии на фоне терапии метформином практически отсутствует, поскольку препарат не стимулирует продукцию инсулина бета-клетками [12, 22].

Особенности применения

Идеальный пациент для начала терапии метформином – это больной СД 2 типа с избыточной массой тела или ожирением и нормальной функцией почек (концентрация креатинина в крови

Противопоказаниями к назначению метформина являются нарушение функции почек (снижение клиренса креатинина менее 45 мл/мин или повышение креатинина в крови ≥ 1,5 мг/дл у мужчин и ≥ 1,4 мг/дл у женщин (соответственно ≥ 132 и ≥ 123 мкмоль/л)), печеночная недостаточность, гипоксические состояния любой этиологии, а также злоупотребление алкоголем.

Не следует назначать препарат в период беременности и лактации. Временная отмена бигуанидов показана за один-два дня до проведения рентгеноконтрастных исследований, поскольку повышается риск развития острой почечной недостаточности, и за пять – семь дней до операций под общим наркозом, так как препарат может увеличивать риск гипоксии.

Метформин необходимо использовать с осторожностью у пожилых пациентов со сниженной тощей массой тела. У таких больных концентрация креатинина обманчиво низка и уровень креатинина не отражает истинной скорости клубочковой фильтрации.

Отсутствие достижения целевого уровня постпрандиальной гликемии на фоне лечения метформином свидетельствует о значительном нарушении функциональной активности бета-клеток, относительном дефиците инсулина. В этих случаях необходимо применение комбинации метформина и сахароснижающего препарата с другим механизмом действия.

Метформин назначают с производными сульфонилмочевины, глиптинами, глинидами, тиазолидиндионами и инсулином, что повышает общую терапевтическую эффективность и значительно улучшает контроль гликемии. Суточные дозы препаратов обычно уменьшают.

В клинической практике эффективной терапевтической схемой является комбинация метформина и инсулина: значительно повышается чувствительность к инсулину и снижается риск увеличения массы тела. Кроме того, суточная доза инсулина уменьшается на 17–30%. Риск развития гипогликемии минимален. Метформин комбинируют с инсулинами короткого (сверхкороткого), средней продолжительности действия, а также готовыми смесями инсулина.

Глюкофаж® Лонг – метформин пролонгированного высвобождения

Метформин всасывается большей частью в верхних отделах кишечника. Кроме того, в тонком кишечнике имеет место насыщаемость по отношению к метформину. Это означает, что при превышении порогового значения концентрации в просвете кишечника вещество перестает всасываться. Следовательно, традиционный подход к разработке таблетированных форм, из которых вещество будет высвобождаться на всем протяжении кишечника, в случае метформина не применим [16], поэтому была создана таблетка пролонгированного действия (рис. 1).

При исследовании фармакодинамики метформина пролонгированного высвобождения – Глюкофажа Лонг   было показано, что пиковая концентрация препарата в крови достигается позже, чем после приема метформина быстрого высвобождения (через 7 и 2,5–3 часа соответственно), а также уменьшена по амплитуде на 25–30%. Площадь под кривой зависимости «концентрация – время» у двух форм препарата одинакова.

Таким образом, фармакокинетический профиль метформина пролонгированного высвобождения позволяет избежать быстрого подъема концентрации метформина в плазме, характерного для метформина обычного высвобождения, а равномерное поступление метформина – нежелательных явлений со стороны ЖКТ и, как следствие, способствует лучшей переносимости препарата [4].

Повышение приверженности пациентов к лечению, а также снижение частоты нежелательных явлений со стороны ЖКТ являются важными преимуществами препарата, однако первостепенное значение имеет влияние на показатели гликемии у больных СД 2 типа. Полученные данные свидетельствуют, что сахароснижающий эффект метформина пролонгированного высвобождения при приеме один раз в день сравним с эффектом метформина быстрого высвобождения, назначаемого в несколько приемов.

В исследовании по определению оптимальной дозы препарата Глюкофаж® Лонг была показана дозозависимость эффекта при приеме препарата один раз в сутки. Максимальное действие было достигнуто при дозе 1500–2000 мг в день. Изучалась также эффективность Глюкофажа Лонг в дозе 1000 мг при приеме два раза в сутки по сравнению с однократным приемом в дозе 2000 мг. Динамика уровня гликогемоглобина (снижение в среднем на 1,0%) в обеих группах была сходной.

Исследования продемонстрировали, что риск развития любых нежелательных явлений со стороны ЖКТ у пациентов, принимавших Глюкофаж® Лонг, на 50% ниже, чем при приеме метформина обычного высвобождения (рис. 2), а однократный прием препарата позволяет повысить приверженность пациентов к лечению [13].

Заключение

Метформин остается одним из основных препаратов для лечения СД 2 типа. Помимо высокой эффективности и безопасности важнейшими преимуществами метформина перед другими перо­ральными гипогликемиче­скими препаратами являются отсутствие негативного влияния на массу тела пациентов или даже ее снижение, наличие дополнительных кардиопротективных свойств, возможность применения в комбинации с другими сахароснижающими средствами и использования у больных с сопутствующей умеренной почечной недостаточностью. Современные пролонгированные формы метформина (Глюкофаж® Лонг) сохраняют все достоинства традиционного метформина, а также характеризуются лучшей переносимостью и удобством применения, что способствует повышению приверженности пациентов к лечению. 

Чем отличается «Глюкофаж» от «Глюкофаж лонг»?

«Глюкофаж» – сахароснижающий препарат, созданный для облегчения симптомов диабета второго типа. Главным компонентом лекарства стал метформин, действие которого направлено на синтез гликогена. После приема средства уровень сахара в крови снижается, но не критично, а постепенно. «Глюкофаж» не стимулирует выработку инсулина, как многие аналоги, не оказывает сахароснижающего эффекта при нормальном содержании глюкозы, что делает лекарство безопасным и эффективным одновременно.

Принимать препарат следует только по назначению врача-эндокринолога. Рекомендован к длительному применению при хорошей переносимости и эффективности.

Действие лекарственного средства

Таблетки «Глюкофаж» быстро снимают симптомы гипергликемии. Их мягкое действие позволяет следить за течением болезни и своевременно регулировать параметры глюкозы в крови. Наряду с таким действием, лекарственное средство имеет ряд других достоинств, главными из которых доктора считают профилактику болезней сердца, сосудов, почек.

Показаниями для применения являются

  • инсулиннезависимый диабет у взрослых пациентов при неэффективности диетотерапии
  • сахарный диабет второго типа у подростков и детей в возрасте от 10 лет.

Чем отличается «Глюкофаж» от «Глюкофаж лонг»? Оба эти лекарства повышают чувствительность рецепторов к инсулину, способствуют быстрому усвоению глюкозы мышечной тканью. Действие их основано на замедлении глюкогенеза в печени и всасывания углеводов в кишечнике.

Многие совершенно здоровые по части диабета люди употребляют препараты совсем с иной целью: чтобы похудеть. Ускоренный липидный обмен и снижение содержания холестерина в крови позволяют быстро и эффективно избавляться от лишнего веса.

«Глюкофаж лонг» имеет более длительное действие, чем обычный его аналог. Это позволяет пациентам не делить суточную дозу на несколько приемов, а употреблять всего одну-две таблетки лекарственного средства в день (по назначению врача). Это облегчает процесс терапии недуга, создавая доступные условия для занятых и ведущих активный образ жизни пациентов.

В остальном действие препаратов аналогично, не отличается какими-либо особенностями.

Противопоказания к применению тоже общие

  • серьезные нарушения работы внутренних органов и систем (диабетические прекомы, комы, повышенное содержание ацетона)
  • почечная недостаточность
  • тяжелые нарушения нервной системы
  • инфекционные болезни
  • дыхательная, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
  • состояния после полостных хирургических операций и травм, когда показано применение инсулина
  • до и после проведения радиоизотопных и рентгенологических исследований (за двое суток до и после манипуляций)
  • беременность, период лактации
  • детский возраст до 10 лет

Как правильно принимать метформин?

ВОЗ признал данный препарат одним из самых эффективных средств при лечении диабета


Препарат метформин был открыт в 1922 году, но широко стал применяться для лечения только в 90-х годах ХХ века. Врачи используют его при терапии сахарного диабета II типа, а также часто применяют при других заболеваниях (ожирении, бесплодии, поликистозе яичников и т.п.).

Как правильно принимать метформин? О чем надо знать при его употреблении?

ВОЗ признал данный препарат одним из самых эффективных средств. При лечении диабета средство воздействует так:

  • Снижает высвобождение гликогена из печени.
  • Благоприятно воздействует на липиды крови.
  • Увеличивает чувствительность рецепторов к инсулину.
  • Усиливает потребление мышцами глюкозы крови.
  • Замедляет выработку глюкозы из белков и жиров.
  • Снижает всасывание глюкозы из кишечника.
  • Способствует похудению.

С помощью препарата глюкоза доставляется во все клетки организма, превращается в источник энергии. Снижается ее всасывание в ЖКТ.

Метформин обеспечивает понижение уровня сахара в крови. Его применяют при предиабете для предупреждения возникновения диабета. Действие препарата начинается через 2-2,5 часа после приема. Выводится из организма через 9-12 часов.

Как назначают лекарство?

  • Начальная дозировка — 500-850 мг 2-3 раза в сутки. Принимают метформин при употреблении пищи или сразу после еды. Дозу увеличивают в зависимости от результатов анализа.
  • Поддерживающая доза — 1500-2000 мг в сутки.
  • Максимальная доза – 3000 мг в сутки. Ее делят на 2-3 приема. 

Препарат накапливается в почках, печени или мышцах.

Уникальные свойства лекарства

Исследователи из разных стран часто сообщают о новых особенностях действия метформина. К ним относятся такие:

  • Препарат предупреждает развитие заболевания и контролирует состояние организма пациентов с сахарным диабетом II типа.
  • Действие препарата начинается через 2,5 часа после приема. Максимальная эффективность наблюдается через 3-14 дней после начала лечения.
  • В терапевтических дозах не провоцирует гипогликемию.
  • Сочетается с манинилом, инсулином и другими сахаропонижающими препаратами.
  • Подавляет гормон голода, снижает риск развития онкозаболеваний.
  • Может использоваться при комплексном лечении онкологии и сердечно-сосудистых болезней.
  • Препарат способствует росту нейронов спинного и головного мозга.
  • При болезни Альцгеймера прием метформина в дозе 1000 мг в сутки повышают способность к появлению новых воспоминаний.
  • Защищает сердечно-сосудистую систему от старения.
  • Снижает уровень вредного холестерина.
  • Используется при лечении алкогольной жировой дистрофии печени у больных сахарным диабетом.
  • Снижает риск смерти от сахарного диабета на 30%.

При значительных достоинствах препарат имеет ряд предостережений и побочных эффектов. От состояния организма человека, его физических данных зависит доза и продолжительность приема.

Важные характеристики препарата:

  • Лекарство не имеет абсолютных противопоказаний при болезнях печени, почек, сердца. Однако при их наличии проводится коррекция дозы.
  • Способен снизить уровень витамина В12. При назначении нужно следить за показателями крови.
  • Не сочетается с алкоголем. Может возникнуть смертельно опасное явление – лактоацидоз.
  • Во время приема больные могут жаловаться на диарею, вздутие живота, потерю вкуса, аппетита.
  • Редко возникает зуд, эритема, сыпь.

Метформин назначается врачом. Бесконтрольное применение приводит к развитию осложнений и побочных действий. Препарат считается одним из основных при лечении диабетаII типа. Он улучшает
состояние пациента и качество его жизни.

Метформин — лекарство от всего? Да, но нет

Мы  очень любим метформин и рассказываем о нём при любом удобном случае. Сегодня он подавляет рост раковых клеток, завтра — борется с воспалением, послезавтра — помогает похудеть, а на следующей неделе и вовсе продлевает жизнь. У читателей могло сложиться впечатление, что это лекарство побеждает любые болезни. К сожалению, это не совсем так и почти к каждой хорошей новости прилагается «да, но». Так что мы решили снова написать про метформин — на этот раз большой текст, который пояснит тем, кто всё пропустил, откуда взялся этот препарат, что им лечат и насколько успешно.

 

История

Всё началось с травы. Козлятник лекарственный, он же козья рута, он же итальянский хорёк, он же, по-научному, Galéga officinális — многолетнее травянистое растение. В средневековой Европе им лечили частое мочеиспускание — один из симптомов диабета — и некоторые другие болезни. Как давно козлятник используют в народной медицине, сказать сложно, но известно, что знаменитый английский эскулап Николас Калпепер (Nicholas Culpeper) упоминал о нём ещё в 1652 году в книге «Английский врач».

В конце XIX века учёные вплотную занялись козлятником и выяснили, что он содержит большие количества гуанидина (это бесцветное кристаллическое вещество впервые синтезировали в 1861 году). В 1918 году в ходе опытов на кроликах учёные показали, что гуанидин снижает уровень глюкозы в крови. Но соединение оказалось слишком токсичным, и лечить людей им было нельзя, поэтому учёные начали экспериментировать с производными гуанидина. В 1922 году Эмиль Альфонс Вернер (Emil Alphonse Werner) и Джеймс Белл (James Bell) в процессе синтеза N, N-диметилгуанидина получили диметилбигуанидин, известный нам как метформин, а семь лет спустя немецкий учёный Карл Слотта (Karl Slotta) протестировал его на животных. Были и другие препараты на основе гуанидина — галегин (изоамилен-дигуанидин), бигуаниды Синталин A и B. Синталины даже какое-то время использовали в клиническое практике, но после того, как началось промышленное производство инсулина (в 1923 году компания Eli Lilly and Company начала продавать его под названием «Илетин»), о производных гуанидина подзабыли.

В 1949 году метформин попал в руки филиппинского инфекциониста Эусебио Гарсия (Eusebio Garcia). Он называл вещество «флумамином» (flumamine) и лечил им грипп и малярию. Год спустя в статье Fluamine, a new synthetic analgesic and antiflu drug (Флумамин: новый синтетический обезболивающий и противопростудный препарат) Гарсия рассказал, что одна-единственная инъекция лекарства облегчила головную боль тридцати пациентов и полностью вылечила их за 24 часа. Точного механизма действия врач не знал, и предположил, что флумамин снижает концентрацию сахара в крови, но никаких доказательств не предоставил.

Этих спекуляций хватило, чтобы заинтересовать другого медика — француза Жана Стерна (Jean Sterne), специалиста по диабетологии. Он провёл эксперименты на собаках, крысах и кроликах и обнаружил, что полугодовое лечение не отразилось ни на их развитии, ни на функции печени. Даже при вскрытии не удалось обнаружить никаких аномалий. Стерн провёл клинические испытания на людях, обозвал препарат «глюкофагом» («пожирателем сахара», по аналогии с бактериофагом) и начал лечить им диабетиков.

Французский врач Жан Стерн и госпиталь, в котором он изучал свойства метформина.

У метформина почти сразу появились конкуренты — более мощные феноформин и буформин. Но эти препараты вызывали лактатацидоз — опасное состояние, которое сопровождается угнетением ЦНС, нарушением дыхания, функций сердечно-сосудистой системы и мочевыделения. Поэтому к концу 70-х ими перестали пользоваться в большинстве стран. И вот тогда метформин стал основной альтернативой инсулину. В конце 50-х его продавали во Франции и в Великобритании, в 70-х — в Канаде, а на американский рынок он попал только после одобрения Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and Drug Administration, FDA) в 1994 году. Там он довольно быстро стал «бестселлером»

 

Что мы знаем о метформине

Сейчас метформин считается «препаратом первой линии» для лечения диабета 2 типа. Основное его преимущество в том, что он практически не вызывает гипогликемии, это отличает его от инсулина и другого класса сахароснижающих средств — производных сульфонилмочевины. Метформин снижает концентрацию глюкозы в крови путём угнетения её образования в печени, в то время как препараты сульфонилмочевины увеличивают выделение инсулина из бета-клеток в поджелудочной железе. Кроме того, он не способствует набору веса. Побочные эффекты у него, конечно, тоже есть, неприятные, но не смертельные: самые распространённые — желудочно-кишечные расстройства, в частности — тошнота, рвота, метеоризм и диарея. А снижение аппетита даже полезно.

Многое из того, что нам известно о влиянии метформина на здоровье, мы знаем благодаря клиническим исследованиям. Этот препарат изначально разрабатывали для снижения сахара в крови, и изучали его, конечно, прежде всего, в контексте диабета. Для того чтобы говорить о преимуществах и недостатках метформина, нужно хотя бы немного рассказать о том, как медики добывали эти сведения  — иначе история превратится в «учёные доказали». Вот некоторые из самых значимых клинических испытаний, посвящённых диабету 2 типа:

— The University Group Diabetes Program, UGDP (Диабетическая программа университетской группы)

— United Kingdom Prospective Diabetes Study, UKPDS (Британское проспективное исследование диабета)

— Diabetes Prevention Program, DPP (Программа по профилактике диабета)

 

UGDP было первым рандомизированным клиническим испытанием, посвящённым диабету. В нём приняли участие 1027 человек, исследование длилось 21 год, с 1960 по 1981, а первые результаты были опубликованы в 1970 году. Учёные хотели узнать, какое лекарство эффективнее всего предотвращает развитие сердечно-сосудистых осложнений. Клиническое испытание подверглось ожесточённой критике, в том числе из-за ошибок при рандомизации. Однако FDA не нашло оснований не доверять его выводам. Метформин участники не принимали, но UGDP объявило неэффективным другое лекарство того же класса — фенформин, и в результате лекарство «по аналогии» не одобрили для применения в США. Именно благодаря UGDP выход лекарства на рынок этой страны отложили на много лет.

 

UKPDS стало самым крупным на тот момент клиническим исследованием  — оно включало 5102 больных диабетом второго типа. Испытание длилось 20 лет, с 1977 по 1997 годы. UKPDS должно было ответить на вопрос: может ли интенсивный контроль уровня глюкозы в крови предотвратить развитие осложнений, и какое лекарство подходит для этого лучше всего? Участники принимали препараты сульфонилмочевины первого поколения, инсулин или соблюдали диету. После публикации результатов, медики стали чаще рекомендовать метформин.

 

В DPP приняли участие 3 234 человек. Целью исследования было найти самый эффективный способ профилактики диабета 2 типа у людей с предиабетом. Для этого одной группе предлагали диету, упражнения и изменение образа жизни, другой — метформин, а третьей — плацебо. После клинического испытания провели ещё одно — Diabetes Prevention Program Outcomes Study, DPPOS или, по-русски, «Программа по профилактике диабета: исследование последствий». Медики изучили состояние здоровья участников DPP спустя 15 лет.

 

В ходе UKPDS метформин получали только пациенты с лишним весом. Результаты показали, что лекарство снижает риск смерти от осложнений диабета на 42% и смертность от всех причин — на 36%. Хороший результат, но он не так впечатляет, если учесть, что лекарство сравнивали с обыкновенной диетой. Риск сердечно-сосудистых осложнений у пациентов на метформине, инсулине и препаратах сульфонилмочевины практически не отличался. В паре с производными мочевины лекарство даже увеличивало смертность. Зато, в отличие от остальных средств, метформин не способствовал набору веса и реже вызывал гипогликемию. Поэтому учёные предложили ни много ни мало назначить метформин препаратом первой линии при лечении больных с ожирением. Это и положило начало его популярности.

 

DPP/DPPOS показали, что приём метформина может снизить риск развития диабета у людей с предиабетом на 31%. Но лучше всё-таки изменить образ жизни — в таком случае заболеваемость снижается на 58%. Старая добрая физкультура и диета оказались почти в 2 раза эффективнее. Зато у лекарства обнаружилось другое преимущество — метформин помогал сбросить вес. Люди с предиабетом, принимавшие препарат, в среднем теряли около двух килограммов. Эффект сохранялся всё время, пока участники исследования пили таблетки, при этом лекарство хорошо переносилось.

 

Конечно, были и другие исследования метформина и даже метаанализы этих исследований. Однако о преимуществах и недостатках этого препарата мы знаем ещё не всё. Например, учёные до сих пор пытаются разобраться, как метформин влияет на развитие сердечно-сосудистых заболеваний и смертность — данные на этот счёт противоречивы. Обзор 30 работ от 2011 года показал, что лекарство от диабета не приносит сердцу ни существенного вреда, ни весомой пользы, и выглядит молодцом только по сравнению с плацебо или полным отсутствием лечения. Статья от 2016 года, в которой анализировали 300 исследований, говорит, что отношении смертности и сердечно-сосудистых заболеваний между девятью классами сахароснижающих средств вообще нет разницы. Однако авторы анализа признают, что в отобранных статьях был высок риск предвзятости — больше, чем в половине публикаций информация подавалась избирательно, а в работе над ними участвовали спонсоры. С другой стороны, свежее исследование на основе 17 публикаций показывает, что у пациентов с хронической болезнью почек, застойной сердечной недостаточностью и хронической печёночной недостаточностью метформин смертность всё-таки снижает.

 

Новое применение

В России и США метформин одобрен только для лечения диабета 2 типа, но им пытаются лечить и другие заболевания. И чем больше становится известно о механизмах действия и влиянии препарата на организм, тем активнее ему ищут новое применение.

О том, что приём метформина сопровождается снижением веса, известно давно. DDP и DDPOS не открыли врачам глаза, а только подтвердили предыдущие наблюдения. Поэтому медики попробовали лечить метформином здоровых людей с ожирением. Одно из первых таких исследований вышло в 1970 году в журнале Lancet. Учёные сравнивали эффективность метформина и фенфлурамина на примере 34 женщин в возрасте 22— 59 лет. После 8 недель терапии они пришли к выводу, что фенфлурамин работает лучше, да и побочных эффектов у него меньше.

 

Работы от 1998 и 2001 года реабилитировали сахароснижающий препарат и показали, что он снижает вес и у недиабетиков, но позже вышел метаанализ, который поставил эти результаты под сомнение. Учёные отобрали 57 исследований и 48 из них исключили, потому что они не соответствовали стандартам проведения клинических испытаний. Осталось всего 9 — и после анализа стало ясно, что данных об эффективности метформина недостаточно. Спустя 3 года вышел ещё один обзор и подтвердил результаты предыдущего. Метформин, вроде бы, снижал вес на 3—9 килограммов, но выборка таких исследований была маленькой, продолжительность — короткой, а дизайн — «слабым». К тому же участники помимо приёма лекарства занимались физкультурой — попробуй разберись, что именно помогло им похудеть. Несколько более длительных испытаний, лишённые этих недостатков, показали только незначительное снижение веса.

 

Четыре года назад опубликовали результаты, пожалуй, самого масштабного клинического исследования, посвящённого лечению ожирения у недиабетиков. Если в предыдущих работах речь шла о трёх-четырёх десятках человек, то теперь добровольцев было 200. 20% вообще не смогли сбросить вес, а 9 человек его набрали. Оставшиеся участники исследования теряли, в среднем, 5% массы тела, и больше всего препарат помогал людям с нарушением восприимчивости к инсулину. Но и в это исследование вкрался методологический подвох: не было рандомизации контрольной группы.

 

Детей и подростков с лишним весом метформином тоже лечат, но не особенно успешно. В 2016 году Кокрейн (Cochrane) — международная НКО, которая изучает эффективность технологий здравоохранения — представила систематический обзор и показала, что не только метформин, но и остальные лекарства у этой категории населения неэффективны. Да и качество доступных данных ожидает желать лучшего. В общем, медики признают, что рекомендовать диабетический препарат для лечения ожирения и детям, и взрослым пока рано. Проблему по-прежнему решают, в основном, диетой и физкультурой.

 

Другое применение метформина — лечение синдрома поликистозных яичников (СПКЯ). СПКЯ — это состояние, при котором у женщин повышается уровень мужских гормонов (андрогенов), нарушается работа яичников и сбивается менструальный цикл. В результате овуляции не происходит, и забеременеть становится сложно (хотя и не всегда невозможно). У многих больных начинается избыточный рост волос на лице и теле, появляется акне, а примерно половина набирает лишний вес. До конца разобраться в причинах СПКЯ не удалось, и вылечить его раз и навсегда не получается. Но уже известно, что болезнь связана с нечувствительностью тканей к инсулину, а у женщин с этим синдромом повышен риск развития диабета 2 типа. Метформин, который борется с инсулинорезистентностью, здесь как будто кстати.

 

Но не всё так просто. В 1994 году препарат хорошо себя зарекомендовал — тогда венесуэльские учёные провели исследование с участием 29 женщин, у 7 из которых восстановился менструальный цикл, а трое спонтанно забеременели. «При помощи метформина можно обратить многие, если не все, метаболические расстройства СПКЯ», — писали авторы. Правда, тут же оговаривались, что не проводили рандомизацию и не использовали плацебо для сравнения. Однако более крупные и продуманные клинические испытания 2006—2007 годов не подтвердили оптимистичные предположения. Метформин стимулировал овуляцию не особенно эффективно и уступал кломифену (торговое наименование — Клостилбегит).

 

Согласно клиническим рекомендациям международного Общества эндокринологов (Endocrine Society), диабетический препарат помогает при нарушениях метаболизма и нерегулярных месячных, но ограниченно эффективен или не эффективен при лечении бесплодия, акне и избыточного роста волос. К аналогичному выводу пришли участники семинара, организованного Американского общества репродуктивной медицины (American Society for Reproductive Medicine). Они рекомендовали метформин только женщинам с нарушением толерантности к глюкозе. А вот кокрейновский обзор от 2014 года говорит, что лекарство эффективнее, чем плацебо и повышает шанс забеременеть. Правда, качество доказательной базы исследований признали низким, а вероятность ошибки — высокой.

 

А ещё метформин, теоретически, может помочь в борьбе с раком. Но насколько эти надежды оправданы, пока неизвестно. Всерьёз присматриваться к лекарству с этой стороны стали только 12 лет назад — ничтожный срок, если вспомнить, сколько времени длилось, к примеру, UKPDS. В 2005 году Джози Эванс (Josie Evans) и её коллеги из Университета Данди (University of Dundee) сообщили, что приём метформина на 23% снижает заболеваемость онкологическими заболеваниями среди диабетиков. К таким выводам они пришли после анализа данных электронной медицинской базы данных DARTS.

 

Публикация вдохновила остальных медиков, и они принялись перепроверять выводы коллег с помощью других медицинских реестров. Постепенно пользу метформина подтверждали всё больше исследований. Появились обзоры научных работ, которые показывали снижение заболеваемости на уровне 31—34%. Затем — эксперименты на клеточных культурах и мышах. Оказалось, что у грызунов под влиянием диабетического препарата рост опухолей замедляется аж на 50% — правда, лекарство им скармливали в дозах, превышающих человеческие.

 

Почему же нельзя порадовать читателей и сказать, что мы наконец нашли новое эффективное средство от рака? По двум причинам. Во-первых, абстрактного «рака» не существует — это совокупность разных онкологических заболеваний. Насколько эффективно метформин борется с каждым из них нужно проверить в ходе клинических испытаний, и этот процесс пока далёк от завершения. Во-вторых, достоверность данных, которые вызвали энтузиазм на раннем этапе, поставили под сомнение. В двух десятках работ нашли ошибки, которые могли исказить результаты. А там где не нашли, не нашли и связи между метформином и заболеваемостью раком. В общем, нужно больше времени, нужно больше исследований.

 

Метформин и старение

Если в СМИ упоминают метформин, речь в статье наверняка идёт о продлении жизни. Геронтологи смотрят на старое лекарство с надеждой, и у них есть для этого серьёзные основания. Во-первых, в последние годы учёные стали активно исследовать молекулярные и генетические механизмы старения. Исследования показывают, что ограничение потребления калорий увеличивает продолжительность жизни мышей и крыс примерно на 30—40%. Если верить статье, опубликованной в этом году, такое «лечебное голодание» продлевает жизнь и приматам. «При чём здесь метформин?», — спросите вы. По мнению некоторых учёных, метформин вызывает в организме приблизительно те же изменения, что и ограничение калорий: повышает чувствительность к инсулину, снижает уровень холестерина, улучшает физическое состояние. Да и экспрессия генов у грызунов, которых кормят метформином, напоминает таковую у животных, сидящих на низкокалорийной диете.

 

Так что учёные взялись проверить действие препарата на модельных организмах. Черви Caenorhabditis elegans, получавшие метформин, жили на 18—36% (в зависимости от дозы) дольше своих родичей из контрольной группы. Мыши — на 5%. Кстати, подобные эксперименты проводили и у нас в России, в НИИ онкологии им. Н. Н. Петрова. Учёные кормили метформином не обычных крыс, а породу, созданную специально для изучения гипертензии и сердечно-сосудистых заболеваний. У таких животных средняя продолжительность жизни увеличивалась на 37,8%. Геронтологи добрались даже до сверчков: у вида Acheta domesticus после лечения антидиабетическим препаратом максимальная продолжительность жизни составила 138% по сравнению с контрольной группой.

 

Следующим логичным шагом было бы проведение испытаний на людях. Результаты одного такого исследования уже опубликованы. Учёные проанализировали данные 180 000 человек: 78 000 болели диабетом и принимали метформин, 12 000 — пили препараты сульфонилмочевины и 90 500 были здоровы. Эти сведения получили не в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого испытания, а из базы медицинской документации Clinical Practice Research Datalink. Результаты показали, что диабетики на метформине живут на 15% дольше здоровых людей. СМИ написали о лекарстве, способном продлевать жизнь, но некоторых учёных работа под названием «Могут ли люди с диабетом 2 типа жить дольше, чем здоровые люди?» совсем не впечатлила. Вот что сказал о ней профессор прикладной статистики британского Открытого университета (The Open University) Кевин Макконуэй (Kevin McConway):

«Заголовок статьи вводит в заблуждение, потому что тот, кто его прочтёт, может неверно его понять — на самом деле, это исследование не может ответить на заданный вопрос по причинам, которые я приведу ниже, и создаётся впечатление, словно у врачей есть основания рекомендовать метформин здоровым людям. Но в исследовании речь идёт вовсе не об этом.

В пресс-релизе Крейг Карри говорит «После того, как у человека развивается диабет, продолжительность его жизни, сокращается, в среднем, на 8 лет» и дальше объясняет, почему. Если жизнь диабетиков настолько короче, чем у здоровых людей, каким образом они могут «жить дольше, чем те, кто не болеет диабетом», как говорится заголовках статьи и пресс-релиза?

Дело в том, что исследование посвящено периоду времени, когда больные диабетом получали метформин в качестве терапии первой линии (эту группу также сравнивают с теми, кто в качестве терапии первой линии получал препараты сульфонилмочевины). В какой-то момент многих пациентов переведут на терапию второй линии из-за того, что диабет или его симптомы ухудшились. Но в этот момент исследование попросту заканчивается.

Так что в цитате о сокращении продолжительности жизни у пациентов с диабетом 2 типа на 8 лет речь идёт обо всей жизни пациента после постановки диагноза, включая тот период, когда он находится на более агрессивной терапии второй линии. Но исследование учитывает только промежуток времени до изменения режима лечения. В ёмкий заголовок это не поместится, но важно отметить, что здесь не всё так просто.

Но если выживаемость диабетиков, принимающих метформин, значительно выше, чем выживаемость здоровых людей, пусть и на протяжении ограниченного периода времени, не означает ли это, что людям, которые не болеют диабетом, следует принимать метформин, чтобы жить дольше? Нет, не означает. Такое явное различие может быть связано не с метформином, а с чем-то другим. […]

Разница в выживаемости между диабетиками на метформине и контрольной группой была статистически значимой, но, в сущности, довольно маленькой и, вероятно, находится в пределах, которые можно объяснить остаточным искажением (влиянием других переменных, которые не учитываются в ходе анализа)».

 

Кроме того, было бы нечестно не упомянуть о том, что исследование финансировали фармацевтические компании AstraZeneca и Bristol-Myers Squibb. Сотрудники этих фирм имели доступ к данным исследования, хотя в статье говорится, что они не могли влиять на анализ, рецензирование или процесс публикации. Да и сами учёные довольно близко знакомы с фармацевтической индустрией. Пятеро работали в исследовательской консалтинговой компании Pharmatelligence, которая получает гранты от производителей лекарств. Ещё один был сотрудником Bristol-Myers Squibb. Само по себе это не делает результаты недостоверными, но, согласитесь, несколько настораживает. Особенно учитывая тот факт, что обе компании-спонсора производят метформин.

 

Так что без полноценных клинических испытаний в этом вопросе не разобраться. Одним из первых исследований о связи метформина и старения должно было стать Изучение влияния метформина на продолжительность жизни (Metformin in Longevity Study). Но с момента старта в 2014 году о нём не появилось никакой информации. Предварительные результаты предполагалось получить ещё два года назад, но с тех пор не вышло ни одной публикации.

 

На подходе ещё одно клиническое испытание — Борьба со старением при помощи метформина (Targeting age with Metformin, TAME). Это двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование — золотой стандарт, всё, как мы любим. В нём примут участие 3000 человек в возрасте от 65 до 79 лет. TAME довольно необычно по нескольким причинам. Во-первых, оно направлено на изучение того, чего как бы не существует. Старение, с медицинской точки зрения — не болезнь. Общепризнанного биомаркера, по которому можно было бы понять, замедляется ли этот процесс или нет, тоже нет. Поэтому цель исследования — определить, может ли метформин замедлить развитие возрастных заболеваний: сердечно-сосудистых, неврологических, онкологических, и так далее.

 

Учёные надеются, что им удастся создать прецедент, и в будущем FDA признает старение «показанием», состоянием, которое можно лечить. «Я думаю, что FDA скорее воспримет то, что называется «сопутствующие заболевания», чем нечто под названием «старение», — говорит руководитель научной группы Нир Барзилай (Nir Barzilai). — Даже по нашему… по моему мнению, старость — это не болезнь. Это, знаете ли, человеческая природа! Мы рождаемся, умираем, а в промежутке — стареем… Я имею в виду: „Мне всё равно, как это называть, если я могу это отсрочить“».

 

Ещё одна необычная деталь — исследование не спонсируют ни фармацевтические компании, ни государство. Средства собирает Американская федерация по изучению старения (American Federation for Aging Research), пожертвование может внести любой желающий. По словам Барзилая, проведение клинических испытаний будет стоить «50 миллионов долларов, плюс-минус 20 миллионов». Результаты будут не скоро: какое-то время уйдёт на сбор денег, само исследование продлится 3—4,5 года, плюс время на обработку и публикацию данных. Но когда речь идёт о продлении жизни, можно и подождать.

Источник: https://22century.ru/popular-science-publications/metformin-longread

Что лучше выбрать Метформин или Глюкофаж — сравнение средств

Диабет – это неподдающееся лечению эндокринное заболевание, вызванное недостатком инсулина или снижением чувствительности клеток к нему, при нормальной собственной выработке. Чаще всего, диабет провоцирует возникновение большого количества сопутствующих осложнений. Обозначим лишь некоторые из них: снижение остроты зрения. печеночная и почечная недостаточность. болезни органов малого таза. панкреатит. болезни сердца, сосудов и возникновение тромбозов.

Данные осложнения прогрессируют со временем, однако при наличии адекватной терапии их развитие можно замедлить, а в некоторых случаях и обратить вспять. Именно для этого и были созданы противодиабетические препараты. Такие как Метформин и Глюкофаж. Теперь рассмотрим каждый из них подробнее.

Метформин

Метформин – это противодиабетический препарат, относящийся к классу бигуанидов. Его эффективность обуславливается способностью замедлять доставку электронов в клеточные митохондрии, что в свою очередь приводит к увеличению всасывания глюкозы. Благодаря чему в клетках печени увеличивается содержание гликогена, а в клетках мышечных тканей и кишечника — лактата.

Препарат вызывает изменение соотношения связанного инсулина к свободному, в сторону увеличения последнего. Также наблюдается увеличение содержания гормона проинсулина. Препарат способствует уменьшению показателя сахара в крови.

Благодаря способности препарата увеличивать чувствительность клеток к инсулину без стимуляции его собственной выработки клетками поджелудочной железы, он предупреждает развитие гиперинсулинемии, которая является главной причиной ожирения и сердечно-сосудистых осложнений у диабетиков.

При регулярном приеме, Метформин способствует снижению собственного веса, за счет подавления аппетита и стимулирования гликолиза.

Он обладает свойствами купировать развитие пролиферации стенок кровеносных сосудов, оказывая положительное воздействие на сердце и сосуды.

Препарат полностью выводится из организма в течении шести часов после приема, а концентрация действующего вещества в сыворотке крови достигает максимума через три часа после приема. Биодоступность составляет шестьдесят процентов. Прием пищи перед или во время приема препарата, может значительно ухудшить его биодоступность.

Метформин используется в составе комплексной терапии диабета первого типа в паре с инсулином. При терапии диабета второго типа, может использоваться в качестве основного противодиабетического препарата. Особенно эффективен Метформин при лечении диабета, осложненного ожирением.

Глюкофаж

Глюкофаж – это гипогликемический препарат, относящийся к классу бигуанидов. Действие его активного вещества приводит к снижению уровня глюкозы, без увеличения выработки собственного гормона. Не вызывая при этом гипогликемического эффекта.

Глюкофаж воздействует на организм тремя путями:

  1. За счет ингибирования глюконеогенеза и гликонолиза снижает выработку глюкозы клетками печени.
  2. Улучшает чувствительность к инсулину мышечных клеток.
  3. Задерживает всасывание кишечником глюкозы.

Независимо от уровня глюкозы, препарат снижает содержание холестерина, мобилизует жирные кислоты в качестве основного источника топлива, способствует лечению ожирения.

Максимальная концентрация активного вещества достигается через три часа после приема. Относительная биодоступность шестьдесят процентов. Всасываемость препарата почти не зависит от приема пищи.

Препарат назначается:

  • В качестве основной терапии диабета второго типа, при неэффективности иных методов лечения.
  • В составе комплексной терапии при лечении детей и подростков.
  • При лечении диабета второго типа, осложненного наличием лишнего веса.

Общие свойства препаратов

К ним можно отнести:

  • Метформин и Глюкофаж относятся к противодиабетическим препаратам. Основным предназначением которых является снижение уровня глюкозы, без увеличения выработки собственного инсулина.
  • Препараты используются для предупреждения и лечения сопутствующих диабету осложнений.
  • Оба препарата способствуют лечению ожирения, вызванного сахарным диабетом.
  • Вышеуказанные препараты имеют одинаковую биодоступность и скорость всасывания.
  • Метформин и Глюкофаж относятся к одной ценовой группе.

Отличия

Данные препараты имеют не так много существенных отличий. Вот некоторые из них:

  1. Согласно инструкции, Метформин применяется для лечения диабета обоих типов, а Глюкофаж только второго.
  2. Метформин способствует накоплению гликогена в печени и мышцах, а Глюкофаж таких свойств не имеет.
  3. Метформин применяется для лечения исключительно взрослых больных, а Глюкофаж используется для лечения детей и подростков.
  4. согласно инструкции, прием пищи может существенно воздействовать на биодоступность Метформина, на биодоступность Глюкофажа прием пищи сильного влияния не оказывает.

Что можно рекомендовать к приему?

Данные препараты являются аналогами и выделить один из них, при прочих равных условиях невозможно. Однако, в случае лечения детей или подростков, можно однозначно рекомендовать Глюкофаж, а в случае терапии диабета первого типа Метформин.




























ФАРМАТЕКА » Метформин пролонгированного действия (Глюкофаж Лонг) в управлении сахарным диабетом 2 типа

Препаратом первой линии в лечении сахарного диабета 2 типа является метформин. Оригинальный метформин Глюкофаж с успехом применяется в практике уже более 50 лет. Однако нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, развивающиеся на фоне приема метформина, вызывают дискомфорт и в ряде случаев становятся причиной отмены препарата. Инновационная форма метформина с пролонгированным высвобождением (Глюкофаж Лонг®), в основе которой лежит двойной полимерный матрикс (система диффузии через гелевый барьер), позволяет эффективно контролировать гликемию в течение суток при приеме препарата один раз в день и обеспечивает лучшую переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с обычным метформином. Эта новая лекарственная форма может способствовать повышению приверженности пациентов терапии метформином.

Сахарный диабет (СД) является острейшей медико-социальной проблемой, относящейся к приоритетам национальных систем здравоохранения практически всех стран мира.

Первые попытки лечения СД пероральными препаратами относятся к 1926 г., когда Frank, Nothmann и Wagner синтезировали и применили в клинике одно из производных дигуанидина – синталин [1].

Несколько лет препарат применялся в Германии для лечения больных СД, но из-за выраженного гепатотоксического действия был запрещен.

В 1959 г. впервые стал использоваться диметилбигуанид – метформин. С середины 1950-х гг. бигуаниды стали широко применяться и в 1960–1970-е гг. в медицинскую практику вошли фенформин и буформин, однако вскоре был отмечен их существенных недостаток – развитие лактацидоза. В 1977 г. фенформин был запрещен для клинического применения в США, Канаде и ряде других странах. В нашей стране он практически не использовался.

Глюкофаж является оригинальным препаратом метформина [2]. Он при меняется как антигипергликемичский препарат для лечения СД 2 типа (СД2) уже более 50 лет. В противоположность производным сульфонил-мочевины, стимулирующим секрецию инсулина, Глюкофаж усиливает его действие на периферические ткани, уменьшая инсулинорезистентность (в основном печеночной и мышечной периферических тканей) к действию инсулина. Механизм действия Глюкофажа – антигипергликемический, а не гипогликемический, т. к. уровень глюкозы в крови уменьшается только в тех случаях, когда он был исходно повышен.

Метформин повышает захват глюкозы мышцами и жировой тканью путем усиления связывания инсулина с рецепторами и повышения активности транспортеров глюкозы ГЛЮТ-1 и ГЛЮТ-4. Он снижает продукцию глюкозы печенью, уменьшает гликогенолиз и всасывание глюкозы в кишечнике, усиливает ее утилизацию, снижает аппетит. Кроме того, Глюкофаж улучшает клинические показатели у пациентов как с предиабетическим состоянием (Diabetes Prevention Program) [3], так и при установленном СД2 (UK Prospective Diabetes Study) [4]. Имеются данные, что Глюкофаж может способствовать снижению выраженности диабетиче-ских осложнений [4].

В последние годы некоторые авторы отметили ухудшение тканевой чувствительности к инсулину и у больных СД 1 типа (СД1). В ряде исследований указывается на наличие инсулинорезистентности у пациентов с медленнопрогрессирующим вариантом течения СД1 (LADA) [5]. При этом отмечается, что при LADA она выше, чем при впервые выявленном СД1, но меньше, чем при СД2. В настоящее время не существует специальных алгоритмов лечения пациентов с LADA. Однако многие исследователи не рекомендуют таким больным препараты сульфонил-мочевины, т. к. стимулируя секрецию инсулина в условиях аутоиммунного процесса, они способствуют ее быстрому истощению. С учетом наличия при LADA инсулинорезистентности целесообразным считается использование препаратов, направленных на ее преодоление, в первую очередь метформина, что может существенно расширять возможности его применения [6, 7].

Существенным ограничением в отношении применения метформина являются нежелательные явления (НЯ) со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), которые могут наблю­даться, по данным различных авторов, примерно у 20 % больных, в основ­ном при инициации терапии [8]. Эти НЯ часто исчезают при продолжении приема препарата, а также при умень­шении его дозы. Все же считается, что 5 % пациентов полностью прекращают прием метформина из-за НЯ со сто­роны ЖКТ. Следует также отметить, что фармакокинетические параметры метформина делают необходимым прием препарата 2–3 раза в сутки. Для некоторых пациентов это представляет определенные трудности, т. к. при­нимают еще несколько препаратов по поводу сопутствующих заболеваний. Низкая комплаентность при полипраг­мазии сопровождается увеличением смертности [9].

Применение инновационной формы метформина пролонгированного дей­ствия Глюкофажа Лонг (Glucophage XR в Европе и США) может спо­собствовать оптимизации лечения среди многих пациентов, получаю­щих традиционную лекарственную форму.

Всасывание стандартного метформи­на происходит на протяжении ограни­ченного участка верхних отделов ЖКТ и практически отсутствует в нижних его отделах. Степень абсорбции мет­формина из ЖКТ зависит от скорости его эвакуации из желудка.

Новая лекарственная форма метфор­мина пролонгированного действия – Глюкофаж Лонг, создана с исполь­зованием технологии диффузионной системы GelShield, особенностью которой является наличие двойного гелевого гидрофильного матрикса. Внешний плотный аморфный поли­мер, не содержащий метформин, окру­жает расположенные в нем гранулы внутреннего полимера, содержащие метформин [10].

Уникальная система диффузии через гелевый барьер GelShield обе­спечивает контролируемое замедлен­ное высвобождение метформина из таблетки и замедленный пассаж самой таблетки по ЖКТ. При проглатыва­нии таблетка Глюкофажа Лонг набу­хает и превращается в гелеобразную массу. Высвобождаясь из внутреннего полимера, метформин диффундирует через внешний полимерный матрикс, поступая в ЖКТ для абсорбции. Если при применении стандартной формы 90 % метформина высвобождают­ся в течение 30 минут, то при лече­нии Глюкофажем Лонг аналогичная его доля высвобождается за 10 часов. Скорость поступления метформина в ЖКТ не зависит от выраженности перистальтики или от изменения pH, что помогает свести к минимуму вари­абельность высвобождения препарата как у одного пациента, так и в попу­ляции.

Высокая эффективность и лучшая переносимость препарата Глюкофаж Лонг были подтверждены в ряде кли­нических исследований с участием большого числа пациентов с СД2.

Целью двойного слепого исследова­ния, проведенного S. Schwartz и соавт. [11], было изучение эффективности, переносимости и безопасности новой пероральной формы метформина с пролонгированным высвобождением (Глюкофаж Лонг) по сравнению с мет­формином обычного высвобождения при применении пациентами с СД2 на протяжении 24 недель.

Взрослые больные СД2 (впервые выявленным; получающие немедика­ментозное лечение или терапию перо­ральными сахароснижающими препа­ратам) рандомизировались к одному из трех режимов терапии метформи­ном пролонгированного действия (Глюкофаж Лонг 1500 мг/сут в 1 прием, 1500 мг/сут в 2 приема, 2000 мг/сут в 2 приема) или стандартному метфор­мину (1500 мг/сут в 2 приема).

Во всех группах через 12 недель отмечено статистически значимое (p < 0,001) снижение среднего уровня HbA1c. При этом в двух группах, полу­чавших Глюкофаж Лонг по 1500 мг/ сут, среднее снижение концентрации HbA1c (-0,73 и -0,74 %) не отлича­лось достоверно от такового в группе стандартного метформина (-0,70 %), при том что у пациентов, получав­ших терапию метформином пролон­гированного действия в дозе 2000 мг/ сут, наблюдалось более выраженное снижение уровня HbA1c (-1,06 %). Быстрое снижение уровня глюкозы плазмы натощак начиналось на пер­вой недели, продолжаясь до восьмой недели, а затем поддерживалось на достигнутом уровне до конца иссле­дования. В целом частота НЯ была сходной во всех группах, но в груп­пах, получавших метформин с про­лонгированным высвобождением, число пациентов, досрочно прекра­тивших лечение из-за возникновения тошноты в начальном периоде, было меньшим, чем в группе метформина с быстрым высвобождением. Таким образом, терапия метформином про­лонгированного действия Глюкофаж Лонг 1 или 2 раза в день была так же безопасна и эффективна, как и терапия стандартным метформином 2 раза в день, обеспечивая снижение уровня гликемии на протяжении 24 недель лечения.

K. Fujioka и соавт. провели два двой­ных слепых рандомизированных кли­нических исследования по изучению метформина пролонгированного дей­ствия Глюкофаж Лонг по сравнению с плацебо [12]. В одном исследовании 240 пациентов с CД2, декомпенсиро­ванным на фоне диеты и физических нагрузок, были рандомизированы в соотношении 2 : 1 в группы терапии метформином пролонгированного действия в дозе 1000 мг или плацебо 1 раз в день. Пациентам с уровнем HbA1c ≥ 7 % и < 8 % после 12 недель терапии метформин с замедленным высвобождением (суммарная суточ­ная доза составила 1500 мг) назначал­ся еще на 12 недель. Второе исследова­ние проводилось с целью определения оптимальной дозы метформина про­лонгированного действия Глюкофаж Лонг, в него входили 742 пациента с СД2, декомпенсированным на фоне диеты, рандомизированных в группы плацебо или метформина пролон­гированного действия в дозах 500, 1000, 1500 или 2000 мг 1 раз в день или 1000 мг 2 раза в день в течение 16 недель.

Частота возникновения диареи или тошноты/рвоты по данным этих двух исследований была примерно на 50 % ниже, чем в другом 14-недельном плацебо-контролируемом исследова­нии (n = 451), проведенном с целью определения оптимальной дозы мет­формина с быстрым высвобождением для пациентов с СД2, декомпенси­рованным на фоне диете [13]. Доля пациентов, досрочно прекративших участие в исследовании из-за НЯ со стороны ЖКТ, на фоне терапии пре­паратом Глюкофаж Лонг была суще­ственно ниже, чем при применении стандартного метформина (1,8 про­тив 5,9 %). При изучении различных дозировок метформина пролонгиро­ванного действия показана дозозави­симость эффектов этой формы пре­парата при приеме 1 раз день, причем максимальное действие было достиг­нуто при применении доз 1500 и 2000 мг/сут.

Динамика снижения уровня HbA1c в группе больных, получавших мет­формин пролонгированного действия по 1000 мг дважды в день (-1,2 %), была сходной с таковой в груп­пе пациентов, получавших 2000 мг препарата за 1 прием (-1,0 %). Не было отмечено снижения эффектив­ности при переводе пациента со стан­дартного метформина на его форму с пролонгированным высвобожде­нием.

Полученные результаты подтверж­дают данные, согласно которым сахароснижающий эффект метфор­мина пролонгированного действия Глюкофаж Лонг при приеме 1 раз в день сравним с таковым стандартного метформина, назначаемого в несколь­ко приемов на протяжении дня. Не было установлено четкой дозозависи­мости в отношении возникновения НЯ со стороны ЖКТ при назначе­нии метформина с пролонгированным высвобождением в дозах от 1000 до 2000 мг [14].

В дальнейшем K. Fujioka и соавт. провели двойное слепое рандомизи­рованное исследование, в котором изучалась эффективность перевода больных СД2 с обычного метформина на терапию метформином пролонги­рованного действия [15]. Пациенты получали стандартный метформин по 500 мг 2 раза в день на протяжении двух недель вводного периода, а затем 217 были рандомизированы к продол­жению терапии этим препаратом или переводу на метформин пролонгиро­ванного действия Глюкофаж Лонг в дозе 1000–1500 мг 1 раз в день. В зада­чи данного исследования не входило сравнение переносимости препаратов, однако было показано, что на фоне применения метформина пролонги­рованного действия частота возник­новения НЯ со стороны ЖКТ была на 10 % ниже по сравнению с приемом аналогичной дозы стандартного мет­формина.

Глюкофаж Лонг выпускается в таблетках по 500 и 750 мг, в упаковках по 30 или 60 штук. Рекомендуется начи­нать прием Глюкофажа Лонг с одной таблетки по 500 мг в сутки, постепен­но увеличивать дозу до 2 таблеток по 750 мг в сутки с вечерним приемом пищи. Максимальная дозировка: 4 таблетки по 500 мг или 3 таблетки по 750 мг однократно.

Таким образом, лучшая переноси­мость метформина с пролонгирован­ным высвобождением обеспечивается оригинальной структурой таблетки. Всасывание метформина из таблетки с пролонгированным высвобождением (Глюкофаж Лонг) более медленное и длительное по сравнению с обычной формой, что позволяет избегать появ­ления НЯ со стороны ЖКТ, обеспечи­вает лучшую переносимость препарата и способствует повышению привер­женности пациентов с СД2 терапии метформином.

1. Старостина Е.Г., Древаль А.В. Бигуаниды в лечении сахарного диабета 2 типа. М., 2000. 104 с.

2. Lefebvre P. Metformin. The gold standard. A scientific Handbook. Ed. Bailey CJ, Campbell JW, Chan JC. Wiley 2007.

3. Knowler WC, Barrett-Connor E, Fowler SE, et al. Reduction in the incidence of type 2 diabetes with lifestyle intervention or metformin. N Engl J Med 2002; 346(6):393–403.

4. UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) Group. Effect of intensive blood-glucose control with metformin on complications in overweight patients with type 2 diabetes (UKPDS 34). Lancet 1998; 352:854–65.

5. Insulin resistance, the metabolic syndrome, and complication risk in type 1 diabetes: “double dia­betes” in the Diabetes Control and Complication Trial. Diabetes Care 2007; 30(3):707–12.

6. Hamilton J, Cummings E, Zdravkovic V. Metformin as an adjunct therapy in adolescents with type 1 diabetes and insulin resistance: a randomized controlled trial. Diabetes Care 2003; 26(1):138–43.

7. Abdelghaffar S, Attia A. Metformin added to insulin therapy for type 1 diabetes mellitus in adolescents. Cochrane Database Syst Rev 2009; 21(1):CD006691.

8. Scarpello JHB. Optimal dosing strategies for maximising the clinical response to metformin in type 2 diabetes. Br J Vasc Dis 2001; 1:28–36.

9. Paes AHP, Bakker A, Soe-Agnie S-J. Impact of dosage frequency on patient compliance. Diabetes Care 1997; 20:1512–17.

10. Timmins P, Donahue S, Meeker J, Marathe P. Steady-state pharmacokinetics of a novel extended-release metformin formulation. Clin Pharmacokinet 2005; 44:721–29.

11. Schwartz S, Fonseca V, Berner B, et al. Efficacy, tolerability, and safety of a novel once-dai­ly extended-release metformin in patients with type 2 diabetes. Diabetes Care 2006; 29(4):759–64.

12. Fujioka K, Brazg RL, Raz I, et al. Efficacy, dose­response relationship and safety of once-daily extendedrelease metformin (Glucophage XR) in type 2 diabetic patients with inadequate glycaemic control despite prior treatment with diet and exercise: results from two double-blind, placebo-controlled studies. Diabetes Obes Metab 2005 ;7:28–39.

13. Garber AJ, Duncan TG, Goodman AM, Mills DJ, Rohlf JL. Efficacy of metformin in type II diabetes: results of a double-blind, placebo-controlled, dose-response trial. Am J Med 1997; 103:491–97.

14. Howlett H, Davidson J. New prolonged-release metformin improves gastrointesti­nal tolerability. Br J Diabetes Vasc Dis 2004; 4:273–77.

15. Fujioka K, Joyal S, Bruce S. Type 2 diabetes patients switched from immediate-release met­formin bid to an extended-release qd formula­tion in a randomized, controlled trial main­tain comparable glycemic control. Clin Ther 2003; 25:515–29.

Никонова Татьяна Васильевна – ведущий научный сотрудник ФГБУ ЭНЦ.
E-mail: [email protected]

побочных эффектов глюкофага, глюкофага XR (метформин Hcl), предупреждений, применений

000876060_PB

круглый, белый, отпечатанный BMS 6060, 500

000876063_PB

продолговатый, белый, отпечатанный BMS 6063, 500

000876064_PB

овал, красный, отпечатанный BMS 6064, 750

000876070_PB

круглый, белый, отпечатанный BMS 6070, 850

000876071_PB

продолговатый, белый, отпечатанный 10 00, BMS 6071

000931048_PB

овал, белый, отпечатанный 93, 48

000931049_PB

овал, белый, отпечатанный 93, 49

000937212_PB

овал, красный, отпечатанный 7212, 93

000937214_PB

овал, белый, отпечатанный 9 3, 72 14

000937267_PB

овал, белый, отпечатанный 7267, 9 3

231550102_PB

круглый, белый, с надписью H 102

231550103_PB

круглый, белый, с тиснением H 103

231550104_PB

овал, белый, отпечатанный H 104

422

5_PB

круглый, белый, с маркировкой IP 218, 500

422

6_PB

круглый, белый, с маркировкой IP 219, 850

422

7_PB

овал, белый, с тиснением IP 220, 10 00

422

0_PB

Капсула

, белая, с маркировкой IP 178

422

1_PB

капсула, белая, с маркировкой IP 179

433530340_PB

круглый, белый, отпечатанный GP 124

433530349_PB

овал, белый, отпечатанный GP 128

435470248_PB

круглый, белый, отпечатанный I45

435470249_PB

овал, белый, отпечатанный I46

435470250_PB

овал, белый, отпечатанный I 47

502680531_PB

Капсула

, белая, с маркировкой IP 178

537460178_PB

Капсула

, белая, с маркировкой IP 178

537460179_PB

овал, белый, с маркировкой IP 179

537460220_PB

овал, белый, с тиснением IP 220, 10 00

576640397_PB

круглый, белый, отпечатанный 397

576640435_PB

круглый, белый, отпечатанный 435

576640474_PB

овал, белый, отпечатанный C474

596300574_PB

круглый, белый, с логотипом 574

596300575_PB

круглый, белый, с логотипом 575

6042

_PB

круглый, белый, ягодный, с тиснением SG, 105

6042

_PB

круглый, белый, ягодный, с тиснением SG, 106

6042

_PB

овал, белый, ягодный, с тиснением S G, 1 07

6042_PB

овал, белый, отпечатанный ЛОГОТИП 571, 500

605050190_PB

продолговатый, белый, отпечатанный APO500, MET

605050191_PB

Капсула, белая, с тиснением APO 850

605050192_PB

продолговатый, белый, отпечатанный APO1000

605050260_PB

продолговатый, белый, отпечатанный APO, XR500

605051329_PB

продолговатый, белый, отпечатанный APO, XR750

620370571_PB

овал, белый, отпечатанный ЛОГОТИП 571, 500

620370577_PB

овал, желтый, с логотипом 577, 750

627560142_PB

капсула, белая, с тиснением 142

627560143_PB

Капсула, красная, с тиснением 143

651620218_PB

круглый, белый, ягодный, отпечатанный IP 218, 500

658620008_PB

круглый, белый, с надписью A, 12

658620010_PB

овал, белый, с тиснением 1 4, A

680120002_PB

овал, синий, с тиснением GMZ, 500

681800337_PB

овал, белый, отпечатанный Q22, LU

684620159_PB

круглый, белый, отпечатанный G45, 500

684620160_PB

круглый, белый, отпечатанный G45, 850

Фортамет 500 мг

круглый, белый, с логотипом 574

Глюкофаг 1000 мг

продолговатый, белый, отпечатанный 10 00, BMS 6071

Глюкофаг 500 мг

круглый, белый, отпечатанный BMS 6060, 500

Глюкофаг 850 мг

круглый, белый, отпечатанный BMS 6070, 850

Глюкофаж XR 500 мг

продолговатый, белый, отпечатанный BMS 6063, 500

Метформин 00

91

овал, белый, отпечатанный H 104

Метформин 1000 мг 683820760

овал, белый, отпечатанный Z 71

Метформин 1000 мг-АМН

овал, белый, с маркировкой IP 177, 10 00

Метформин 1000 мг-БАР

овал, белый, отпечатанный b 387, 10 00

Метформин 1000 мг-IVA

овал, белый, отпечатанный логотипом песочных часов 4432, 10 00

Метформин 1000 мг-MUT

овал, белый, отпечатанный MP 753

Метформин 1000 мг-MYL

овал, белый, отпечатанный M 244

Метформин 1000 мг-ВАТ

продолговатый, персиковый, отпечатанный WPI WPI, 2455

Метформин 500 мг 683820758

круглый, белый, с тиснением 70, Z

Метформин 500 мг-АМН

круглый, белый, с маркировкой IP 175, 500

Метформин 500 мг-БАР

овал, белый, отпечатанный b385, 500

Метформин 500 мг-IVA

овал, белый, отпечатанный ЛОГОТИП 4331, 500

Метформин 500 мг-МАЛ

круглый, белый, с надписью Z, 70

Метформин 500 мг-MUT

круглый, белый, отпечатанный MP 751

Метформин 500 мг-TEV

овал, белый, отпечатанный 93, 48

Метформин 500 мг-ВАТ

продолговатый, персиковый, отпечатанный 2713, WPI

Метформин 500 мг-УДЛ

круглый, белый, с тиснением M, 234

Метформин 750 мг ER-BAR

продолговатый, синий, отпечатанный 107, b

Метформин 850 мг-АМН

круглый, белый, с маркировкой IP 176, 850

Метформин 850 мг-БАР

овал, белый, отпечатанный b386, 850

Метформин 850 мг-IVA

овал, белый, отпечатанный ЛОГОТИП 4330, 850

Метформин 850 мг-МУТ

круглый, белый, отпечатанный MP 752

Метформин 850 мг-MYL

круглый, белый, с надписью M, 240

Метформин 850 мг-ВАТ

продолговатый, персиковый, отпечатанный WPI, 2775

Метформин ER 1000 мг 005

  • 2

    круглый, белый, отпечатанный WPI 1000

    Метформин ЭР 1000 мг 473350306

    круглый, белый, с тиснением 306

    Метформин ER 500 мг 001854416

    овал, белый, отпечатанный E4416

    Метформин ER 500 мг 005

  • 1

    круглый, синий, отпечатанный WPI 500

    Метформин ЭР 500 мг 473350305

    круглый, белый, с тиснением 305

    Метформин ЭР 500 мг 494830623

    капсула, белая, отпечатанная 101

    Метформин ЭР 500 мг 651620178

    Капсула

    , белая, с маркировкой IP 178

    Метформин ЭР 500 мг 678770159

    капсула, белая, с маркировкой 001

    Метформин ER 500 мг-АМН

    Капсула

    , белая, с маркировкой IP 178

    Метформин ER 500 мг-MYL

    овал, персик, отпечатанный M 352

    Метформин ER 500 мг-PAR

    продолговатый, белый, отпечатанный 500, 6065

    Метформин ER 750 мг 494830624

    продолговатый, белый, отпечатанный 102

    Метформин ER 750 мг-АМН

    овал, белый, с маркировкой IP 179

    Метформин ER 750 мг-MYL

    продолговатый, белый, отпечатанный M350

    Побочные эффекты, дозировка, использование и др.

    1. Таблетки для приема внутрь метформина доступны как дженерики и как фирменные препараты. Торговые марки: Glucophage, Glucophage XR, Fortamet и Glumetza .
    2. Метформин выпускается в двух формах: таблетка и раствор. Обе формы принимаются внутрь.
    3. Таблетка для приема внутрь метформина используется для лечения высокого уровня сахара в крови, вызванного диабетом 2 типа.

    Метформин отпускается по рецепту. Он выпускается в виде таблеток для перорального приема и раствора для приема внутрь.

    Таблетки для приема внутрь метформина выпускаются в двух формах: с немедленным высвобождением и пролонгированным высвобождением. Таблетка с немедленным высвобождением доступна как фирменный препарат Glucophage .Таблетки с пролонгированным высвобождением доступны как фирменные препараты Glucophage XR, Fortamet и Glumetza .

    Обе формы таблеток также доступны в виде дженериков. Дженерики обычно стоят меньше, чем фирменные версии. В некоторых случаях они могут быть доступны не во всех дозировках или формах как фирменные препараты.

    Почему это используется

    Таблетки для приема внутрь метформина используются для лечения высокого уровня сахара в крови, вызванного диабетом 2 типа. Их используют в сочетании с диетой и физическими упражнениями.

    Этот препарат можно использовать в составе комбинированной терапии. Это означает, что вам может потребоваться принимать его вместе с другими лекарствами.

    Как это работает

    Метформин относится к классу препаратов, называемых бигуанидами. Класс лекарств — это группа лекарств, которые действуют аналогичным образом. Эти препараты часто используются для лечения схожих состояний.

    Метформин работает:

    • уменьшая количество глюкозы (сахара), производимой вашей печенью
    • уменьшая количество глюкозы, поглощаемой вашим телом
    • увеличивая действие инсулина на ваше тело

    Инсулин — это гормон, который помогает ваше тело удаляет лишний сахар из крови.Это снижает уровень сахара в крови.

    Таблетка для приема внутрь метформина может вызывать легкие или серьезные побочные эффекты. В следующем списке перечислены некоторые ключевые побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме метформина. В этот список не включены все возможные побочные эффекты.

    Для получения дополнительной информации о возможных побочных эффектах метформина или советов о том, как бороться с тревожным побочным эффектом, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

    Более частые побочные эффекты

    Более частые побочные эффекты, которые могут возникать при приеме метформина, включают:

    Если эти эффекты легкие, они могут исчезнуть в течение нескольких дней или пары недель.Если они более серьезны или не проходят, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

    Серьезные побочные эффекты

    Немедленно обратитесь к врачу, если у вас возникнут серьезные побочные эффекты. Позвоните по номеру 911, если симптомы кажутся опасными для жизни или если вы думаете, что вам требуется неотложная медицинская помощь. Серьезные побочные эффекты и их симптомы могут включать следующее:

    • Лактоацидоз. Симптомы могут включать:
      • усталость
      • слабость
      • необычная мышечная боль
      • затрудненное дыхание
      • необычная сонливость
      • боли в животе, тошнота или рвота
      • головокружение или головокружение
      • медленное или нерегулярное сердцебиение
      • ly низкий уровень сахара в крови).Симптомы могут включать:

        • головная боль
        • слабость
        • спутанность сознания
        • дрожь или чувство нервозности
        • сонливость
        • головокружение
        • раздражительность
        • потоотделение
        • может

        • голод
        • низкая частота сердечных сокращений
        • сахарная реакция. Если у вас реакция на низкий уровень сахара в крови, вам необходимо ее лечить.

          При легкой гипогликемии (55–70 мг / дл) лечение составляет 15–20 граммов глюкозы (разновидность сахара).Вам необходимо съесть или выпить одно из следующего:

          • 3-4 таблетки глюкозы
          • тюбик с глюкозным гелем
          • 1/2 стакана сока или обычной, не диетической газированной воды
          • 1 стакан обезжиренного или 1% коровьего молока
          • 1 столовая ложка сахара, меда или кукурузного сиропа
          • 8–10 леденцов, например, спасателей

          Проверьте уровень сахара в крови через 15 минут после лечения реакции с низким содержанием сахара. Если уровень сахара в крови по-прежнему низкий, повторите вышеуказанное лечение.Как только уровень сахара в крови вернется в норму, съешьте небольшую закуску, если следующий запланированный прием пищи или перекуса наступит более чем на час позже.

          Если вы не лечите низкий уровень сахара в крови, у вас может случиться припадок, потерять сознание и, возможно, развиться повреждение головного мозга. Низкий уровень сахара в крови может быть даже фатальным. Если вы потеряли сознание из-за реакции с низким содержанием сахара или не можете глотать, кто-то должен будет сделать вам инъекцию глюкагона для лечения реакции с низким содержанием сахара. Возможно, вам придется обратиться в отделение неотложной помощи.

          Таблетка для приема внутрь метформина может взаимодействовать с некоторыми другими лекарствами.Разные взаимодействия могут вызывать разные эффекты. Например, некоторые из них могут влиять на эффективность действия лекарства, а другие могут вызывать усиление побочных эффектов.

          Ниже приведен список лекарств, которые могут взаимодействовать с метформином. В этот список не включены все препараты, которые могут взаимодействовать с метформином.

          Перед приемом метформина обязательно сообщите своему врачу и фармацевту обо всех рецептурных, безрецептурных и других лекарствах, которые вы принимаете. Также расскажите им о любых витаминах, травах и добавках, которые вы используете.Предоставление этой информации поможет вам избежать потенциальных взаимодействий.

          Если у вас есть вопросы о лекарственных взаимодействиях, которые могут повлиять на вас, спросите своего врача или фармацевта.

          Лекарства от диабета

          Использование некоторых диабетических препаратов с метформином может вызвать снижение уровня сахара в крови. Если вы начнете принимать метформин, ваш врач может снизить дозировку других лекарств от диабета. Примеры этих препаратов:

          • инсулин
          • лекарства, которые выделяют инсулин, например глибурид

          Лекарства от кровяного давления

          Диуретики используются для снижения артериального давления и могут повышать уровень сахара в крови.Прием этих препаратов с метформином может повлиять на эффективность метформина. Примеры этих препаратов включают:

          • фуросемид
          • гидрохлоротиазид

          Нифедипин — блокатор кальциевых каналов, используемый для снижения артериального давления. Он увеличивает количество метформина в вашем организме, что может увеличить риск побочных эффектов от метформина.

          Препарат холестерина

          Прием никотиновой кислоты с метформином может снизить эффективность метформина в снижении уровня сахара в крови.

          Лекарства от глаукомы

          Прием метформина вместе с лекарствами, применяемыми для лечения глаукомы, может увеличить риск лактоацидоза. Примеры этих препаратов включают:

          • ацетазоламид
          • бринзоламид
          • дорзоламид
          • метазоламид

          Топирамат

          Прием метформина с топираматом, который используется для лечения нервной кислоты, может увеличить риск возникновения нервной кислоты и судорог. Вы не должны принимать эти лекарства вместе.

          Фенитоин

          Прием метформина с фенитоином, который используется для лечения судорог, может снизить эффективность метформина в снижении уровня сахара в крови.

          Лекарства от проблем с желудком

          Прием метформина с циметидином , который используется для лечения изжоги и других проблем с желудком, может увеличить риск лактоацидоза. Если вы принимаете метформин, ваш врач может выбрать для вас другое лекарство вместо циметидина.

          Фенотиазины

          Прием метформина с фенотиазинами, которые являются антипсихотическими препаратами, может снизить эффективность метформина в снижении уровня сахара в крови. Примеры этих препаратов:

          • хлорпромазин
          • флуфеназин
          • прохлорперазин

          Гормональные препараты

          Прием метформина с некоторыми гормональными препаратами может снизить эффективность метформина в снижении уровня сахара в крови.Примеры этих препаратов включают:

          • кортикостероидов (ингаляционных и пероральных), таких как:
            • будесонид
            • флутиказон
            • преднизон
            • бетаметазон
          • эстрогены, в том числе:
              противозачаточные таблетки или гормональные противозачаточные таблетки
            • конъюгированные эстрогены
            • эстрадиол

          Противотуберкулезное средство

          Прием изониазида с метформином может снизить эффективность метформина в снижении уровня сахара в крови.

          Препараты для лечения щитовидной железы

          Прием метформина с некоторыми препаратами для лечения щитовидной железы может снизить эффективность метформина в снижении уровня сахара в крови. Примеры этих препаратов включают:

          • обезвоженная щитовидная железа
          • левотироксин
          • лиотиронин
          • лиотрикс

          Дозировка метформина, назначенная вашим врачом, будет зависеть от нескольких факторов. К ним относятся:

          • тип и тяжесть состояния, которое вы используете для лечения метформином
          • ваш возраст
          • форма метформина, которую вы принимаете
          • другие медицинские условия, которые могут быть у вас

          Обычно вас начинает врач на низкой дозировке и со временем скорректируйте ее, чтобы достичь нужной вам дозировки.В конечном итоге они пропишут наименьшую дозировку, обеспечивающую желаемый эффект.

          Следующая информация описывает обычно используемые или рекомендуемые дозировки. Однако не забудьте принять дозу, которую прописал вам врач. Ваш врач определит наилучшую дозировку, соответствующую вашим потребностям.

          Формы и сила

          Дженерик: Метформин

          • Форма: пероральная таблетка с немедленным высвобождением
          • Сильные стороны: 500 мг, 850 мг, 1000 мг
          • Форма: оральная таблетка с расширенным высвобождением
          • Сильные стороны: 500 мг, 750 мг, 1000 мг

          Бренд: Glucophage

          • Форма: пероральная таблетка с немедленным высвобождением
          • Сильные стороны: 500 мг, 850 мг, 1,000 мг

          9 Бренд: Glucophage XR

          • Форма: таблетка пролонгированного высвобождения
          • Сильные стороны: 500 мг, 750 мг

          Бренд: Fortamet

          • таблетка пролонгированного действия Форма: форма: форма:
          • Сильные стороны: 500 мг, 1000 мг

          Торговая марка: Glumetza

          • Форма: таблетка для приема внутрь с пролонгированным высвобождением
          • 9 0385 Сильные стороны: 500 мг, 1000 мг

          Дозировка для диабета 2 типа

          Дозировка для взрослых (возраст 18–79 лет)

          • Таблетки с немедленным высвобождением
            • Типичная начальная доза: 500 мг два раза в день или 850 мг один раз в день.Принимайте дозы во время еды.
            • Изменения дозировки:
              • Ваш врач может увеличить дозировку на 500 мг в неделю или на 850 мг каждые 2 недели, до 2550 мг в день в разделенных дозах.
              • Если ваш врач назначит вам дозу более 2000 мг в день, возможно, вам придется принимать лекарство три раза в день.
            • Максимальная дозировка: 2550 мг в день.
          • Таблетки с пролонгированным высвобождением
            • Типичная начальная доза : 500 мг один раз в день во время ужина.Это касается всех таблеток ER, кроме Fortamet. Типичная начальная доза фортамета составляет 500–1000 мг один раз в день с ужином.
            • Изменения дозировки :
              • Ваш врач будет увеличивать дозу на 500 мг каждую неделю.
              • Если контроль уровня глюкозы не достигается с помощью дозирования один раз в день, ваш врач может разделить вашу общую суточную дозу и попросить вас принимать ее дважды в день.
            • Максимальная дозировка: 2000 мг в день.(Максимальная доза Фортамета составляет 2000 мг в день.)

          Дозировка для детей (возраст 10-17 лет)

          • Таблетки с немедленным высвобождением
            • Типичная начальная доза : 500 мг принимать два раза в день.
            • Изменения дозировки : Ваш врач будет увеличивать дозировку на 500 мг каждую неделю в несколько приемов.
            • Максимальная дозировка: 2000 мг в день.
          • Таблетки с расширенным высвобождением
            • Этот препарат не изучался у детей младше 18 лет.

          Дозировка для детей (возраст 0–9 лет)

          Этот препарат не изучался у детей младше 10 лет и не должен использоваться.

          Дозировка для пожилых людей (возраст 80 лет и старше): Людям в возрасте 80 лет и старше не следует начинать прием метформина, если у них нет нормальной функции почек. Люди в этом возрасте имеют более высокий риск развития лактоацидоза. Если вам 80 лет и больше и вы принимаете метформин, вам не следует принимать максимальную дозу.

          Предупреждение FDA: лактоацидоз

          • У этого препарата есть предупреждение в виде черного ящика. Это самое серьезное предупреждение от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA). Предупреждение в виде черного ящика предупреждает врачей и пациентов о воздействии лекарств, которые могут быть опасными.
          • Лактоацидоз — редкое, но серьезное побочное действие этого препарата. При этом состоянии в крови накапливается молочная кислота. Это неотложная медицинская помощь, требующая лечения в больнице. Лактоацидоз приводит к летальному исходу примерно у половины людей, у которых он развивается.Вам следует прекратить прием этого препарата и сразу же обратиться к врачу или обратиться в отделение неотложной помощи, если у вас есть симптомы лактоацидоза.
          • Симптомы включают слабость, необычную мышечную боль, затрудненное дыхание, необычную сонливость и боли в желудке. Они также включают тошноту или рвоту, головокружение или дурноту, а также медленное или нерегулярное сердцебиение.

          Предупреждение об употреблении алкоголя

          Вы не должны употреблять алкоголь во время приема этого препарата. Алкоголь может увеличить риск лактоацидоза из-за метформина.Алкоголь также может повышать или понижать уровень сахара в крови.

          Предупреждение о проблемах с почками

          Если у вас проблемы с почками от умеренной до тяжелой, у вас повышен риск лактоацидоза. Вам не следует принимать этот препарат.

          Предупреждение о проблемах с печенью

          Заболевание печени является фактором риска развития лактоацидоза. Вы не должны принимать этот препарат, если у вас проблемы с печенью.

          Предупреждение об аллергии

          Этот препарат может вызвать тяжелую аллергическую реакцию. Симптомы включают:

          • затрудненное дыхание
          • отек горла или языка
          • крапивница

          Позвоните 911 или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи, если у вас появятся эти симптомы.

          Не принимайте этот препарат повторно, если у вас когда-либо раньше была аллергическая реакция на него. Повторный прием может привести к летальному исходу.

          Предупреждения для людей с определенными заболеваниями

          Для людей с проблемами почек: Если у вас умеренные или тяжелые проблемы с почками, у вас более высокий риск лактоацидоза. Вам не следует принимать этот препарат.

          Для людей с проблемами печени: Заболевание печени является фактором риска развития лактоацидоза.Вы не должны принимать этот препарат, если у вас проблемы с печенью.

          Для людей, которые планируют сделать визуализацию: Вам необходимо на короткое время прекратить прием этого препарата, если вы планируете сделать инъекцию красителя или контрастного вещества для процедуры визуализации. Это может повлиять на работу почек и подвергнуть вас риску лактоацидоза.

          Для больных или планирующих операцию: Сообщите своему врачу, если у вас жар или инфекция, вы получили травму или планируете операцию или другую медицинскую процедуру.Возможно, им потребуется изменить дозировку этого препарата.

          Для людей с диабетическим кетоацидозом: Вы не должны использовать этот препарат для лечения диабетического кетоацидоза.

          Для людей с проблемами сердца: Если у вас есть состояние, при котором кислород в сердце снижен, например, недавний инфаркт или сердечная недостаточность, ваш риск лактоацидоза выше. Вам не следует принимать этот препарат.

          Предупреждения для определенных групп

          Для беременных женщин: Не было проведено достаточно исследований на беременных людях, чтобы быть уверенным, как это лекарство может повлиять на плод.Исследования на животных не показали отрицательного воздействия на плод при приеме препарата матерью. Однако исследования на животных не всегда предсказывают реакцию людей.

          Поговорите со своим врачом, если вы беременны или планируете забеременеть. Этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

          Женщинам с диабетом 2 типа важно лечить свое заболевание даже во время беременности. Беременные женщины обычно принимают инсулин для контроля уровня сахара в крови, а не метформин.

          Для кормящих женщин: Этот препарат может проникать в грудное молоко и вызывать побочные эффекты у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поговорите со своим врачом, если вы кормите ребенка грудью. Возможно, вам придется решить, прекратить ли кормление грудью или прекратить прием этого лекарства.

          Для пожилых людей: Людям 80 лет и старше не следует начинать прием метформина, если у них нет нормальной функции почек. Люди в этом возрасте имеют более высокий риск развития лактоацидоза. Если вам 80 лет или больше и вы принимаете метформин, вам не следует принимать максимальную дозу.

          Для детей: Форма немедленного высвобождения этого препарата не признана безопасной и эффективной для детей младше 10 лет.

          Форма с пролонгированным высвобождением этого препарата не была признана безопасной и эффективной для детей младше 18 лет.

          Таблетка для приема внутрь метформина используется для длительного лечения. Это сопряжено с серьезным риском, если вы не примете его в соответствии с предписаниями.

          Если вы прекратите прием препарата или совсем не принимаете его: Если ваше состояние улучшилось при регулярном приеме этого лекарства и вы прекратили его принимать, симптомы диабета 2 типа могут вернуться.

          Если вы вообще не принимаете этот препарат, симптомы диабета 2 типа могут не улучшиться или даже ухудшиться со временем.

          Если вы пропустите дозы или не принимаете лекарство по расписанию: Ваше лекарство может перестать работать или полностью перестать действовать. Для того чтобы этот препарат работал хорошо, в вашем организме должно постоянно находиться определенное количество.

          Если вы приняли слишком много: В вашем организме может быть опасный уровень препарата. У вас могут быть следующие симптомы:

          • боль в животе
          • тошнота
          • рвота
          • диарея
          • сонливость
          • головная боль
          • лактоацидоз

          Если вы считаете, что приняли слишком много этого препарата, позвоните или обратитесь за советом в Американскую ассоциацию центров по борьбе с отравлениями по телефону 800-222-1222 или через их онлайн-инструмент. Но если у вас тяжелые симптомы, немедленно позвоните в службу 911 или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи.

          Что делать, если вы пропустите дозу: Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните. Если до следующей дозы осталось всего несколько часов, примите только одну дозу за это время. Никогда не пытайтесь наверстать упущенное, приняв сразу две дозы. Это может вызвать опасные побочные эффекты.

          Как определить, работает ли препарат: Ваш уровень сахара в крови должен быть близким к целевому диапазону, как определил ваш врач.Ваши симптомы диабета также должны улучшиться.

          Помните об этих соображениях, если ваш врач прописывает вам пероральные таблетки метформина.

          Общие

          • Этот препарат следует принимать во время еды.
          • Таблетки с расширенным высвобождением нельзя измельчать или резать. Однако обычные пероральные таблетки могут быть раздавлены или порезаны.

          Хранение

          • Храните этот препарат при температуре от 68 ° F до 77 ° F (от 20 ° C до 25 ° C). Его можно кратковременно хранить при температуре от 59 ° F до 86 ° F (от 15 ° C до 30 ° C).
          • Храните этот препарат вдали от света и высоких температур.
          • Не храните это лекарство во влажных или сырых местах, например в ванных комнатах.

          Путешествие

          Если вы путешествуете с лекарствами:

          • Всегда носите лекарства с собой. Во время полета никогда не кладите его в зарегистрированный багаж. Держите его в ручной клади.
          • Не беспокойтесь о рентгеновских аппаратах в аэропортах. Они не повредят твоему лекарству.
          • Возможно, вам потребуется показать персоналу аэропорта этикетку аптеки для ваших лекарств.Всегда носите с собой оригинальную упаковку с рецептурной этикеткой.
          • Не кладите это лекарство в бардачок и не оставляйте его в машине. Избегайте этого в очень жаркую или очень холодную погоду.

          Самостоятельное ведение

          Ваш врач может посоветовать вам регулярно проверять уровень сахара в крови дома. Если ваш врач решит, что вам нужно это сделать, вам понадобится следующее:

          • стерильные спиртовые салфетки
          • устройство для прокалывания и ланцеты (иглы, используемые для взятия капель крови из пальца для проверки уровня сахара в крови)
          • кровь тест-полоски на сахар
          • прибор для контроля уровня глюкозы в крови
          • игольный контейнер для безопасной утилизации ланцетов

          Спросите своего врача или фармацевта, как пользоваться прибором для контроля уровня глюкозы в крови.

          Клинический мониторинг

          Перед началом и во время лечения этим препаратом ваш врач может проверить ваши:

          • уровни сахара в крови
          • уровни гликозилированного гемоглобина (A1C). Этот тест измеряет ваш уровень сахара в крови за последние 2–3 месяца.
          • холестерин
          • уровни витамина B-12
          • функция почек

          Ваша диета

          При использовании в сочетании с изменениями образа жизни, такими как улучшенная диета, повышенные физические нагрузки и отказ от курения, этот препарат может помочь снизить уровень сахара в крови .Следуйте плану питания, который рекомендует ваш врач, диетолог или инструктор по диабету.

          Скрытые расходы

          Если ваш врач решит, что вам нужно проверить уровень сахара в крови дома, вам необходимо приобрести следующее:

          • стерильные спиртовые салфетки
          • устройство для прокалывания и ланцеты (иглы, используемые для капель крови от пальца, чтобы проверить уровень сахара в крови)
          • тест-полоски для измерения уровня сахара в крови
          • прибор для измерения уровня глюкозы в крови
          • игольный контейнер для безопасной утилизации ланцетов

          Некоторые из этих предметов, такие как устройства для мониторинга и тест-полоски, могут покрываться медицинская страховка.Проверьте свой индивидуальный план для получения подробной информации

          Существуют и другие лекарства для лечения вашего состояния. Некоторые могут подойти вам лучше, чем другие. Поговорите со своим врачом о других вариантах лекарств, которые могут вам помочь.

          Заявление об ограничении ответственности: Медицинские новости Сегодня приложил все усилия, чтобы убедиться, что вся информация является фактически правильной, исчерпывающей и актуальной. Однако эту статью не следует использовать вместо знаний и опыта лицензированного специалиста в области здравоохранения.Прежде чем принимать какие-либо лекарства, всегда следует проконсультироваться с врачом или другим медицинским работником. Информация о лекарствах, содержащаяся здесь, может быть изменена и не предназначена для охвата всех возможных применений, указаний, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия с лекарствами, аллергических реакций или побочных эффектов. Отсутствие предупреждений или другой информации о данном лекарстве не означает, что лекарство или комбинация лекарств безопасны, эффективны или подходят для всех пациентов или для всех конкретных применений.

          Метформин (оральный путь) Описание и торговые марки

          Описание и торговые марки

          Информация о лекарствах предоставлена: IBM Micromedex

          Торговая марка в США

          1. Fortamet
          2. Glucophage
          3. Glucophage XR
          4. Glumetza
          5. Riomet

          Описания

          Метформин используется для лечения высокого уровня сахара в крови, вызванного сахарным диабетом или сахарным диабетом, называемым диабетом 2 типа.При этом типе диабета инсулин, вырабатываемый поджелудочной железой, не может доставлять сахар в клетки тела, где он может работать должным образом. Использование одного метформина с пероральным противодиабетическим средством, называемым сульфонилмочевиной, или с инсулином, поможет снизить уровень сахара в крови, когда он слишком высок, и поможет восстановить способ использования пищи для выработки энергии.

          Многие люди могут контролировать диабет 2 типа с помощью диеты и физических упражнений. При диабете всегда важно соблюдать специально спланированную диету и заниматься физическими упражнениями, даже если вы принимаете лекарства.Для правильной работы количество принимаемого вами метформина должно соответствовать количеству и типу пищи, которую вы едите, а также количеству упражнений, которые вы выполняете. Если вы измените свой рацион или упражнения, вам нужно будет проверить уровень сахара в крови, чтобы узнать, не слишком ли он низкий. Ваш врач научит вас, что делать в этом случае.

          Метформин не помогает пациентам с инсулинозависимым диабетом или диабетом 1 типа, поскольку они не могут производить инсулин из своей поджелудочной железы. Уровень глюкозы в крови лучше всего контролируется инъекциями инсулина.

          Это лекарство доступно только по рецепту вашего врача.

          Этот продукт доступен в следующих лекарственных формах:

          • Таблетка, расширенная версия
          • Подвеска, расширенная версия
          • Планшет
          • Решение
          • Таблетка, расширенный выпуск, 24 HR

          Последнее обновление частей этого документа: 1 февраля 2021 г.

          Авторские права © IBM Watson Health, 2021 г. Все права защищены. Информация предназначена только для использования Конечным пользователем и не может быть продана, распространена или иным образом использована в коммерческих целях.

          .

          Глюкофаг (метформин) и диабет

          Глюкофаг и метформин часто упоминаются в связи с лечением диабета. Но что такое глюкофаж и как глюкофаг помогает контролировать диабет 2 типа?

          Следующее руководство по Glucophage должно помочь вам больше узнать об этом лекарстве, его побочных эффектах и ​​его ценности.

          Что такое глюкофаг?

          Таблетки Glucophage (и таблетки Glucophage SR) содержат активный ингредиент, называемый гидрохлоридом метформина.

          Метформин широко используется для контроля уровня глюкозы в крови у людей с диабетом 2 типа.

          Как Глюкофаж помогает людям с диабетом 2 типа?

          У людей с диабетом 2 типа поджелудочная железа не может вырабатывать достаточный уровень инсулина

          Кроме того, клетки организма могут быть устойчивыми к любому присутствующему инсулину. Обычно инсулин инструктирует клетки удалять сахар из крови, но у людей с диабетом уровень сахара в крови может подниматься слишком высоко.

          Как мы уже говорили, Глюкофаж содержит ингредиент метформин. Метформин (гидрохлорид метформина) — это лекарство, известное как бигуанид. Это помогает снизить количество сахара в крови людей с диабетом.

          Это достигается за счет снижения количества сахара, производимого в печени, а также повышения чувствительности мышечных клеток к инсулину.

          Таким образом, клетки лучше выводят сахар из крови. Метформин также замедляет всасывание сахаров из кишечника.Метформин снижает уровень сахара в крови между приемами пищи и после них.

          Кому прописан Глюкофаж?

          Глюкофаг обычно назначают в качестве лечения людям с диабетом 2 типа, страдающим избыточным весом или ожирением. Когда диета и упражнения не позволяют адекватно контролировать уровень глюкозы в крови, назначают глюкофаг.

          Иногда это лекарство используется вместе с другими антидиабетическими препаратами.

          Как часто люди с диабетом 2 типа принимают Глюкофаж?

          Как правило, Глюкофаж таблетки стандартного выпуска.Их следует принимать два или три раза в день во время еды или сразу после еды.

          Таблетки Glucophage SR — это таблетки с пролонгированным высвобождением, разработанные для более медленного высвобождения метформина, для обеспечения стабильного уровня в крови и стабилизации уровня глюкозы в крови. Как и в случае со всеми лекарствами и проблемами со здоровьем, людям с диабетом следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать какие-либо лекарства или вносить какие-либо изменения в свой рацион или режим упражнений.

          Будет ли глюкофаг (метформин) понижать уровень сахара в крови?

          Используемый в изоляции, Glucophage не приводит к автоматическому снижению уровня глюкозы в крови.Однако низкого уровня сахара в крови часто можно достичь, сочетая метформин с диетой, упражнениями и, возможно, другими противодиабетическими препаратами.

          Что я должен знать при приеме Глюкофага?

          Люди с диабетом, принимающие метформин, должны знать уровень глюкозы в крови. Они должны понимать, что такое гипогликемия, симптомы гипогликемии и что делать, если у вас возникла гипогликемия. За дополнительной информацией о гипогликемии обращайтесь к своему лечащему врачу.

          Может ли что-нибудь пойти не так с Glucophage?

          Прием метформина иногда может вызвать редкое заболевание, известное как лактоацидоз. Это происходит, когда в крови накапливается молочная кислота. Врачи наблюдают за пациентами с метформином на предмет такого побочного эффекта.

          Следует регулярно контролировать функцию почек при приеме Глюкофага, по крайней мере, один или два раза в год. Для некоторых людей с диабетом проверки будут более регулярными.

          Пациентам, получившим определенные виды рентгеновского излучения, следует посоветоваться со своим врачом и не прекращать прием лекарств.Точно так же, если вам предстоит операция под общим наркозом, вам следует проконсультироваться с врачом.

          Когда не рекомендуется принимать метформин людям с диабетом?

          Люди со следующими осложнениями / состояниями не должны принимать метформин / глюкофаг:

          • Диабетический кетоацидоз
          • Диабетическая прекома (из-за кетоацидоза).
          • Снижение функции почек.
          • Почечная недостаточность.
          • Снижение функции печени.
          • Обезвоживание.
          • Тяжелые инфекции или травмы.
          • Снижение кровотока к жизненно важным внутренним органам (шок).
          • Люди, у которых остановилось дыхание (дыхательная недостаточность).
          • Сердечная недостаточность.
          • Люди, недавно перенесшие сердечный приступ.
          • Алкогольное опьянение.
          • Алкоголизм.
          • Дети до десяти лет.
          • Это лекарство не следует использовать, если у вас аллергия на его ингредиенты.

          Метформин: лекарство для лечения диабета 2 типа

          Как и все лекарства, метформин может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.

          Общие побочные эффекты

          Общие побочные эффекты возникают более чем у 1 из 100 человек.

          Поговорите со своим врачом или фармацевтом, если эти побочные эффекты беспокоят вас или не исчезнут через 1 неделю:

          • плохое самочувствие (тошнота)
          • тошнота (рвота) или диарея
          • боль в животе
          • потеря аппетита
          • металлический привкус во рту

          Серьезные побочные эффекты

          Серьезные побочные эффекты редки и случаются менее чем у 1 из 10 000 человек.

          Немедленно позвоните своему врачу, если у вас появятся предупреждающие признаки:

          • общее чувство дискомфорта с сильной усталостью, учащенное или поверхностное дыхание, холод и медленное сердцебиение
          • желтая кожа или желтеют белки глаз — это могут быть признаки проблем с печенью.
          • сильная усталость, недостаток энергии, иглы и иглы, болезненный и красный язык, язвы во рту, мышечная слабость и нарушение зрения — это могут быть признаки витаминно-дефицитной анемии
          • кожная сыпь, покраснение или зуд — это может быть признаком кожного заболевания
          Низкий уровень сахара в крови

          Метформин обычно не вызывает низкого уровня сахара в крови (известный как гипогликемия или «гипогликемия») при приеме самостоятельно.

          Но гипогликемия может возникнуть, когда вы принимаете метформин с другими лекарствами от диабета, такими как инсулин или гликлазид.

          Ранние предупреждающие признаки низкого уровня сахара в крови включают:

          • чувство голода
          • дрожь или дрожь
          • потливость
          • спутанность сознания
          • трудности с концентрацией внимания

          Также возможно, что уровень сахара в крови слишком низок во время сна .

          Если это произойдет, вы можете почувствовать себя потным, усталым и сбитым с толку, когда проснетесь.

          Низкий уровень сахара в крови может произойти, если вы:

          • принимаете слишком много некоторых лекарств от диабета
          • едите нерегулярно или пропускаете приемы пищи
          • голодаете
          • не придерживаетесь здоровой диеты и не получаете достаточно питательных веществ
          • измените то, что вы едите
          • увеличьте свою физическую активность, не ешьте больше, чтобы компенсировать
          • употреблять алкоголь, особенно после пропуска приема пищи
          • принимать некоторые другие лекарства или травяные лекарства одновременно
          • есть гормональное нарушение, например гипотиреоз
          • у вас проблемы с почками или печенью

          Чтобы предотвратить гипогликемию, важно регулярно принимать пищу, включая завтрак.Никогда не пропускайте и не откладывайте прием пищи.

          Если вы планируете тренироваться больше обычного, убедитесь, что вы употребляете углеводы, такие как хлеб, макароны или крупы, до, во время или после тренировки.

          Всегда носите с собой быстродействующие углеводы, такие как кубики сахара, фруктовый сок или сладости, на случай, если у вас снизится уровень сахара в крови. Искусственные подсластители не помогут.

          Возможно, вам также понадобится съесть крахмалистые углеводы, такие как бутерброд или печенье, чтобы дольше поддерживать уровень сахара в крови.

          Если прием сахара не помогает или симптомы гипогликемии возвращаются, обратитесь к врачу или в ближайшую больницу.

          Убедитесь, что ваши друзья и семья знают о вашем диабете и симптомах низкого уровня сахара в крови, чтобы они могли распознать гипогликемию в случае ее возникновения.

          Серьезная аллергическая реакция

          Возможна серьезная аллергическая реакция (анафилаксия) на метформин.

          Это не все побочные эффекты метформина. Полный список можно найти на листовке внутри упаковки с лекарствами.

          В чем разница между глимепиридом и метформином?

          Что такое глимепирид (амарил)?

          Глимепирид — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое доступно в виде таблеток для приема внутрь. Этот препарат обычно назначают вместе с программой упражнений и диетой для контроля уровня глюкозы в крови у пациентов с диабетом 2 типа. Глимепирид также продается под торговой маркой Амарил. Амарил принадлежит к классу лекарств, называемых сульфонилмочевинами. Сульфонилмочевины работают за счет увеличения количества инсулина, выделяемого поджелудочной железой.Это помогает снизить высокое количество глюкозы в крови. Это лекарство следует принимать перорально с завтраком один раз в день.

          Что такое метформин?

          Это пероральное лекарство от диабета, которое принимают пациенты с диабетом 2 типа. Метформин продается под торговой маркой Glucophage и относится к классу лекарств, называемых бигуанидами. Лекарство работает за счет улучшения реакции ваших клеток на естественный инсулин, вырабатываемый поджелудочной железой. Этот пероральный препарат также снижает количество глюкозы, которая выделяется печенью и всасывается в желудке.Глюкофаг может быть назначен в качестве комбинированной терапии с другими лекарствами от диабета, но не должен использоваться для лечения пациентов с диабетом 1 типа. Вы не должны принимать это лекарство, если у вас диабетический кетоацидоз или тяжелая болезнь почек.

          Сходства и различия между глимепиридом и метформином

          Сходства

          Глимепирид и метформин — это пероральные рецептурные препараты, которые используются для контроля уровня сахара в крови у пациентов с диабетом 2 типа. Оба препарата обычно принимают один раз в день во время первого основного приема пищи.Ваша дозировка будет определена вашим лечащим врачом. Эти лекарства можно использовать отдельно или как часть комбинированной терапии для контроля высокого уровня сахара в крови у людей с диабетом 2 типа. Что касается побочных эффектов, и глимепирид, и метформин имеют одинаковые побочные эффекты, включая тошноту, головную боль и слабость.

          Отличия

          Амарил доступен в форме таблеток, а Глюкофаж — в таблетках, таблетках с пролонгированным высвобождением и в жидкой форме. Кроме того, оба препарата имеют разную силу.Глимепирид обычно назначают пациентам с диабетом 2 типа. С другой стороны, врачи также назначают метформин для снижения риска развития диабета у пациентов с синдромом поликистозных яичников (СПКЯ).

          Отказ от ответственности: обратите внимание, что содержание этой статьи сообщества предназначено исключительно для информационных целей и не должно рассматриваться как медицинский совет. Эта статья и другие статьи сообщества не написаны и не проверены на предмет медицинской достоверности компанией Canadian Insulin или ее сотрудниками.Канадский инсулин не поддерживает все взгляды и мнения, выраженные соавторами. Всегда консультируйтесь с врачом по поводу медицинского совета, диагностики и лечения.

          дженериков по сравнению с фирменными лекарствами — Самоконтроль диабета

          Неужели дженерики так же хороши, как их фирменные конкуренты? Надеюсь, да, поскольку миллионы людей полагаются на дженерики, чтобы сделать лекарства доступными. Является ли заявленное превосходство фирменных лекарств всего лишь рекламой или есть реальная разница?

          Очень много людей с диабетом принимают дженерики.Большинство людей принимают метформин, а не глюкофаг. (В общих названиях обычно нет заглавной буквы, а в названиях брендов — с заглавной.) Многие принимают глипизид, генерический препарат сульфонилмочевины, а немногие принимают глюкотрол, его фирменную версию. Есть ли различия в эффективности?

          Согласно федеральному закону, непатентованные лекарства должны быть химически идентичны фирменным лекарствам, одобренным FDA. По словам доктора медицины Мелиссы Стоплер, дженерики «являются копиями патентованных лекарств, которые имеют точно такую ​​же дозировку, предполагаемое использование, эффекты, побочные эффекты… риски, безопасность и силу, что и оригинальный препарат.”

          Значит, они должны действовать так же в наших телах. Обычно это так, но некоторые люди думают, что между дженериками и торговыми марками могут быть существенные различия. Как такое могло быть, если ингредиенты такие же?

          Все активные ингредиенты могут быть одинаковыми, но неактивные ингредиенты могут иметь большое значение. Согласно Drugs.com «Примеры неактивных ингредиентов включают связующие вещества (которые могут быть вспомогательными веществами), красители, консерванты и ароматизаторы.«Вспомогательные вещества» — это наполнители и наполнители, которые придают таблеткам их размер.

          Это не похоже на то, что они могут сильно повлиять на лекарство, за исключением случаев, когда у вас аллергия. Но не все неактивные ингредиенты всегда неактивны. Согласно Википедии, вспомогательных вещества могут различными способами усиливать или ослаблять действие лекарства. Эти порошки могут «способствовать абсорбции или растворимости лекарств». Они могут замедлить или ускорить прохождение лекарства через ваш организм.

          Не только вспомогательные вещества могут иметь значение. Drugs.com приводит пример алкоголя как «ингредиент, который может быть активным или неактивным в зависимости от конкретной рецептуры лекарства».

          Я никогда не думал об этом, пока мой невролог (специалист по нервной системе) не сказал мне, что безрецептурные таблетки мелатонина не работают. Он говорит, что это даже не настоящий мелатонин. Он хотел выписать мне рецепт, который стоил бы в десять раз дороже, чем дженерик. Хотя это забавно. Мне кажется, что мелатонин, отпускаемый без рецепта, мне подходит.

          Разные версии лекарств действительно разные. Открывающая глаза статья в журнале Fortune объясняет, что патент на лекарство

          раскрывает компоненты лекарства, но не объясняет, как его приготовить. На самом деле для производства универсального продукта требуется обратный инжиниринг, и результат является приближением, а не копией оригинала.

  • Leave a Reply

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    You may use these HTML tags and attributes:

    <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>